You are on page 1of 5

ANTIBIOTICE Datorită faptului că sunt molecule mari, intens ionizate ele pătrund greu prin membrane celulare; nu se absorb

la administrarea orală, ating concentraţii foarte mici în LCR; se elimină în totalitate la nivel renal; nu sunt metabolizate în organism. La nivel renal o mică parte se reabsoarbe (prin transport activ) la nivel tubular proximal – se acumulează în corticală – efect nefrotoxic. Reacţii adverse 1). Paralizii neuromusculare când se realizează concentraţii mari la nivelul joncţiunii neuromusculare (adm. Iv rapidă sau prin absorbţia de la nivelul seroaselor). Se combate prin adm de calciu gluconic. 2). Ototoxicitatea: se manifestă prin leziuni cohleare şi vestibulare. AG se acumulează în perilimfa din urechea internă realizând concentraţii superioare celor plasmatice. Se produce distrucţia selectivă a celulelor senzitive ale organului Corti cu afectarea ulterioară a nv. cohlear. Sist vestibular este afectat prin leziuni la niv ampulelor otolitice. Celulele cohleare şi ampulare nu regenerează – caracter ireversibil. Poate să apară şi după întreruperea tratamentului şi are caracter cumulativ la repetarea curelor de AG. Leziuni cohleare: kana, amikacina, tobra. Tinitus, pierderea acuităţii pentru frecvenţele înalte- surditate. Leziuni vestibulare: strepto, genta. Vertij, vărsături, nistagmus- labirintită cronică. 3). Nefrotoxicitatea (2-10%): strepto, genta, kana, amikacină, netilmicină. Afectează iniţial celulele tubulare proximale cu acumularea în corticală (concentraţii de 5-10 ori mai mari decât cele plasmatice). Iniţial apar proteinurie, glicozurie, apoi creşteri ale ureei şi creatininei serice cu IR nonoligurică. La întreruperea tratamentului leziunile sunt reversibile datorită capacităţii de regenerare a epiteliului tubular. 4). Reacţii alergice : febră, erupţii cutanate, şoc anafilactic (rare). Indicaţii: infecţii cu BGN şi coci gram+ (acţiune sinergică). Strepto-1g/zi, kana-1g/zi, tobra şi genta- 3-5mg/Kgc, amikacină-15mg/Kgc. CLASIFICARE: 1. MACROLIDE ADEVĂRATE • INEL LACTONIC CU 14 ATOMI - COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA • INEL LACTONIC CU 15 ATOMI - AZITROMICINA • INEL LACTONIC CU 16 ATOMI - COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA - SPIRAMICINA - COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA • INEL LACTONIC CU 17 ATOMI - COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA 2. SINERGISTINE - PRISTINAMICINA - VIRGINAMICINA Spectrul de acţiune: coci gram+: streptococi grup A (40-60% rezistenţi), strep. Viridans, enterococ, pneumococ (15% rezistenţi), stafilococi (rezistenţă în creştere). coci gram-: meningococ şi gonococ (cel rezistent la penicilină este rezistent şi la eritromicină) bacili gram+: listeria, b. cărbunos, b. difteric bacili gram-: Bordetella, H. inf., Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Legionella anaerobi: strepto şi stafilo anaerobi, clostridii, foarte puţin pe B. fragilis. Alţii: treponeme, Chlamydii, Mycoplasme (de 50 de ori mai activă decât tetraciclinele), unele Rickettsii. Farmacocinetică Se absorb de la locul de administrare şi se concentrează în diferite ţesuturi şi PMN.

Se metabolizează în ficat cu formarea de compuşi activi şi se concentrează biliar influenţând flora intestinală. dar asocierea lor sinergică este bactericidă. eozinofilie. rar). clindamicina este activă pe Toxoplasma gondii. Realizează concentraţii bune urinare. Azitromicina este mai activă pe M. Acţiunea clindamicinei persistă 5 zile după întreruperea tratamentului. 6. 3. azitromicina. Claritromicina este mai activă de 4 ori de Str.mai ales la copil şi adultul tânăr (nc. Se administrează vancomicină sau metronidazol. lactomic stimulează motilitatea gastrică) tromboflebite la adm.Nu pătrund în LCR. b. trioleandomicina. Reacţii adverse 1. pneumococ şi H. Chlamidii. colita pseudomembranoasă (0. fiind bacteriostatice sau bactericide (la concentraţii mari de antibiotic). erupţii. Este metabolizat în mare parte la nivelul ficatului prin demetilare. Mecanismul de acţiune este identic cu al macrolidelor . difficile (rezistent la lincosamide). diaree. spectru şi proprietăţi farmacocinetice. Mycobacterii atipice şi Toxoplasma gondii. Chlamydia. pneumonii atipice. vărsături. Sunt reprezentate de lincomicină şi clindamicină. G . pylori. Spectrul de acţiune: bacterii gram-pozitive: staf ( numai tulpini MS). greţuri. Se concentrează în bilă şi doar 15% se elimină urinar.colita pseudomembranoasă produsă de tulpini toxigene de Cl. hipoacuzie tranzitorie la doze mari. Doza: 30-50mg/Kgc/zi. 2.) la adulţi. josamicina sunt similare eritromicinei. Apare în timpul tratamentului sau la câteva săptămâni după o cură. având o bună disponibilitate. Poate să apară şi la alţi compuşi şi este reversibilă la întreruperea tratamentului. F. Indicaţii clinice infecţii de căi respiratorii superioare. Reacţii adverse alergice: febră. rar). pneumoniae şi H.determinată de tulpini toxigene de Cl. reacţii iritative: dureri abdominale. Difficile (f. Legionella. fragilis sunt lipsite practic de activitate pe BGN aerobi. Au o activitate superioară pe Mycoplasme. înlocuieşte BL în caz de sensibilizare. şoc anafilactic (f. 4. Iv.2g/zi (max. rokitamicina. eritem polimorf. rar. preparatele estolat) – hepatită colestatică mai frecventă la femeia gravidă. fluritromicina. la bătrâni cu IR. strep. fiecare având o activitate antibacteriană de tip bacteriostatic. hematologice: neutropenie. 5. Spiramicina este activă pe Toxoplasma gondii.toxicitate hepatică (pt. în special la nivelul macrofagelor (clindamicina). Se administrează per os şi injectabil. Sunt alcătuite din 2 constituienţi pristinamicina I şi pristinamicina II. Au acelaşi mecanism de acţiune ca şi macrolidele. difteric bacterii anaerobe. CLASA PEPTOLIDELOR SINERGISTINE Sunt AB apropiate macrolidelor atât prin aspectul chimic cât şi prin spectrul de activitate. Alte macrolide naturale: oleandomicina. inf. trombocitopenie.suprainfecţii cu Candida şi BGN. f. febră. diritromicina. hepatotoxicitatea: rareori determină hepatite colestatice (clinda). Macrolide de semisinteză: S-au dezvoltat în ultimii ani: roxitromicina. inclusiv B. infecţii stafilococice uşoare-medii. claritromicina. pneumococ. Li se atribuie o bună pătrundere în os şi în substanţa cerebrală (abcese cerebrale). Realizează concentraţii înalte intracelular. reacţii alergice: erupţii. pyogenes.01-10% din bolnavi). agranulocitoză – reversibile. Se află în uz terapeutic pristinamicina şi quinupristin-dalfopristina. active pe Mycoplasma.CLASA FALSELOR MACROLIDE LINCOSAMIDE Sunt AB chimic distincte de macrolide dar foarte apropiate de acestea prin mecanismul de acţiune.

Este indicat în dizenteria bacteriană şi în alte infecţii intestinale cu germeni sensibili. inclusiv Cl. pneumonie medicamentoasă (de sensibilizare). Chlamydii. coli. Principalii reprezentanţi sunt: furazolidona: nu se absoarbe pe cale digestivă.pierderea ireversibilă a auzului. listerii bacterii gram+ anaerobe. apoi 200mg/24 ore. Reacţiile adverse sunt mai rare şi mai puţin severe. Se elimină renal. Se prezintă: comprimate: SS. Inhibă sinteza peretelui bacterian precum şi sinteza de ARN. apare la doze mari. NITROFURANTOINI Reprezintă o clasă de compuşi sintetici de nitrofuraldehidă cu acţiune bactericidă şi cu spectru antibacterian cuprinzând germeni gram pozitivi şi gram negativi. Doza: 400mg/zi. Legionella anaerobii sunt sensibili în marea lor majoritate. mai recent VR. G. c). Proteus. VANCOMICINA Preparatele actuale sunt mai pure şi par mai puţin toxice. "sd. bacili gram-: H.. neurotoxicitate: afectează nervul auditiv cu scăderea. C. Cele 2 substanţe se potenţează reciproc realizând o dublă blocadă în metabolismul folat bacterian. Doza: 15mg/Kgc. Rezistenţa se instalează prin: . enterococi. este tranzitorie. a). Rickettsii şi unele specii de Mycobacterii. Indicaţii clinice infecţii stafilococicce. pneum PR. omului roşu" apare prin eliberarea de histamină în cazul perfuziilor iv rapide. I. Se folosesc în terapie: vancomicina. I. enterococi (25-60% rezistenţi) coci gram-: meningococ.5-1g la 6 ore în infecţiile severe). Enterobacter. Reacţii adverse: tulburări digestive. tulpini de staf VI şi.2g/zi (0. enterococice şi pneumococice cu tulpini rezistente la antibioticele clasice colita pseudomembranoasă. Au apărut tulpini de enterococ VR. Mycoplasme. se administrează oral. Teicoplanina prezintă acelaşi mecanism de acţiune şi spectru antibacterian ca vancomicina. nitrofurantoina: este singurul compus care se absoarbe mulţumitor pe cale digestivă.80 mg trimetoprim + 400 mg sulfametixazol DS-160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoxazol fiole pentru adm iv. b. Se absoarbe puţin din tubul digestiv. polinevrite periferice (ireversibile). Se administrează în perfuzie iv lentă. Se adm: 400mg la 12 ore X 3 prize. bacteriile gram . Nu pătrunde în LCR (prin meningele inflamat realizează concentraţii active). Klebsiella. Doza: 200-400mg/zi. rezultă un efect bactericid. difteric. Spectrul de activitate: coci gram+: strep. Daptomicina are un spectru similar cu al vancomicinei (mai puţin activă pe enterococ). difficile. Reacţii adverse flebită la administrarea iv. b). staf MS şi MR bacili gram+: b. din acest motiv rezistenţa la vancomicină apare mai greu. teicoplanina şi daptomicina. nefrotoxicitatea este rară. fiind activă numai asupra bacteriilor aflate în multiplicare activă. inf. Mecanism de acţiune : acţionează bactericid. Nu pătrunde în LCR dar are o pătrundere mai bună decât a vancomicinei în os. reacţii alergice (rar). cărbunos. B. gonococ bacili gram+: listeria. COTRIMOXAZOLUL Reprezintă asocierea dintre sulfametoxazol+trimetoprim. I . fiind indicat în infecţii urinare cu E.Spectrul antibacterian: coci gram+: strep gr. CLASA GLICOPEPTIDE Sunt antibiotice macromoleculare cu o structură chimică particulară. pneumococi. A.sunt rezistente natural datorită impermeabilităţii peretelui.

eflux celular) este în creştere. infecţii biliare. dureri abdominale 3). staf. Tulburări degestive: greţuri.rareori. LCR (oflox şi peflox). timp de 21 zile +profilaxie PCP. Shigella. Tulburări digestive: greţuri. complicate . halucinaţii 4). enterococ. modificări ale enzimelor ţintă. cărbunos bacili gram-: inclusiv piocianic. Mycoplasme. Toxoplasma gondii. Toxoplasmoză cerebrală+ profilaxie I. Coci gram-: meningococ Bacili gram+ Bacili gram-: H. Salm. 4). dizenterie infecţii respiratorii: otită. os. anemie megaloblastică. inhibitori ai gyrazei bacteriene Rezistenţa. 2). osteomielite. enoxacina. pipemidic. cu biodisponibilitate redusă şi activ doar în infecţiile urinare şi boli digestive cu BGN. sd. mycoplasme şi BGN anaerobi. enterococ. cu acţiune în infecţiile urinare. în tratamentele prelungite. Administrat oral este absorbit aproape complet din tractul GI. T50 prelungit. Hepatită.scăderea permeabilităţii peretelui. b. pneum. în LCR . prostatite. sparfloxacina. Mecanism de acţiune: bactericide. Se excretă în proporţie de 80% renal. cu acţiune sistemică. tendinite la bătrâni. prostată. pefloxacina. Disponibile ca preparate pentru adm orală şi parenterală (IV). meningite. ficat. Yersinia.40% din nivelurile serice. T50 este de 8 ore.se administrează în 2 prize/zi. coci gram-: meningococ. infecţii digestive. grepafloxacina. gen II: FQ sistemice: ofloxacina. 2). coli. se administrează la 12 ore interval. lichid seminal şi prostatic). Bordetella. staf (MR). Astăzi acestea pot fi împărţite în 3 generaţii: gen I: FQ urinare: norfloxacina. utilă în infecţii urinare joase. iritabilitate. atipice. Acţiunea pe cartilajul de creştere. fragilis. Au o bună distribuţie tisulară: plămâni. bronşite ITS-uri Bruceloză. cu largă distribuţie în ţesuturi (plămân. sepsis cu BGN. Indicaţii clinice: infecţii urinare cu germeni rezistenţi. Reacţii hematologice: leucopenie. M. Nu este activă pe piocianic şi B. bilă. Ulterior s-au descoperit chinolone din gen a II-a: ac. Chlamydii M. inf. mai activă pe Chlamydii. Pneumocystis carinii Reacţii adverse: 1). Reacţii adverse: 1). E. de obicei este mediată plasmidic şi este în creştere semnificativă. V. De hipersensibilizare: urticarie. Pneumocistoză: 5 mg trimetoprim/Kgc la 6-8 ore. producerea în exces de PABA. gonococ. cu acţiune pe BGN. nefrită interstiţială. Stevens-Johnson. Tulburări neurologice: cefalee. Reacţii alergice.rar. cinoxacina. anemie hemolitică (deficit de G6PDH). trombopenie. cu acţiune sistemică (de 8 ori mai activă decât ciprofloxacina pe stafilococi şi de 15 ori pe pneumococi PR). în principal cromozomială (prin modificări ale enzimei ţintă. vărsături. Proteus. febră tifoidă. bacili gram+: listeria. trovafloxacina. activitate redusă pe B. holeric. vărsături. tuberculosis. Indicaţii clinice infecţii urinare. pn. Se concentrează în bilă. salivă. ciprofloxacina gen III: FQ noi: lemofloxacina. rinichi. Introducerea unui/mai multor atomi de fluor la nucleul chinolonic a condus la obţinerea fluorchinolonelor. fragilis. specializată ca FQ anti-pneumococică (inclusiv PR). CHINOLONE Capul de serie este acidul nalidixic. eritem polimorf. dureri abdominale 3). Moxifloxacina. Spectrul antibacterian: coci gram+: strep. Spectrul antibacterian: coci gram+: str.

boli polimicrobiene. Asocierile de AB: tratament de urgenţă al unor boli infecţioase grave. 2 AB cu toxicitate similară. febră tifoidă.infecţii digestive. endocardite. infecţii intraabdominale şi genitale: angiocolite. prevenirea apariţiei rezistenţei (TBC). 2 AB cu spectru ultralarg. sterilizarea purtătorilor de B. Nu se asociază bacteriostatic+bactericid. boli extrem de grave: pesta. creşterea activităţii antimicrobiene. pneumonii şi bronhopneumonii. Infecţii ale SNC: meningite otogene Osteomielite şi artrite septice. staf) sepsis. infecţii la imunodeprimaţi. . tific. peritonite. boli greu de sterilizat: endocardite. mucoviscidoză (piocianic.