Farmacología del Sistema Nervioso. Dianas farmacológicas del SNC. ANESTESICOS GENERALES.

Dr. Pedro Guerra López

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en el año 2000 se realizaron 103 millones de prescripciones de Fármacos de acción central.Farmacología del SNC. Lesión Neuronal y Epilepsia?. Degeneración Neuronal y Demencia? . Los Fármacos de acción Central poseen un elevado valor terapéutico. Noradrenalina y 5HT: Depresión. Son los fármacos en los que es mayor la proporción de “AUTOMEDICACION”. GABA y Ansiedad. Dopamina y Esquizofrenia. En UK. Algunos hechos conocidos: Relación entre vías dopaminérgicas y sistema extrapiramidal: Enf de Parkinson. Su órgano diana es con mucho el de funcionamiento más complejo del cuerpo.

. Transmisión Química en el Sistema Nervioso: Neurotransmisión.Farmacología del SNC. . Procesos más lentos a más distancia. Casi todos los fármacos neuroactivos actúan interfiriendo (modulando) los sistemas de transmisión del impulso (de la señal) química que constituye la base de la función cerebral. DE FORMA FUGAZ Y A CORTA DISTANCIA SOBRE OTRA NEURONA A LA QUE EXCITA O INHIBE. Relacionados con procesos de crecimiento o maduración celular Complejidad Estructural y Fisiológica. NEUROMODULACION: Plasticidad sináptica. LIBERACIÓN DE UNA SUSTANCIA POR UNA NEURONA QUE ACTUA RAPIDAMENTE. Factores NEUROTROFICOS Escala temporal más amplia.

Haloperidol.Psicofármacos Anestésicos: Halotano. Ansiolíticos y Sedantes: Barbitúricos. Antipsicóticos: Clozapina. Propofol. Clorpromazina. Tricíclicos. IRS. Benzodiazepinas. . Antidepresivos: IMAOS.

Donepezilo. Cocaína.Psicofármacos Analgésicos: Opiaceos. Estimulantes Psicomotores: Anfetaminas. CBZ. Fenciclidina. Inclasificables Litio. Potenciadores de la Cognición (nootropos)?: Tacrina. Cafeína. Mescalina. Piracetam. . Ketamina. Psicomiméticos: LSD.

. James Simpson Cloroformo 1847 (Glasgow).Morton y Warren 1846. W.. La primera operación con éter. Oliver Wendell Holmes: Anestesia 1847.Humphrey Davy 1800 NO2 Horace Wells.

. Efecto en función de propiedades Fisico-Químicas? Teorías Lipídica. Efectos rápidos y breves Anestésicos Inhalados: No pertenecen a una única clase química. Control Sencillo Administración Parenteral o Inhalada. Eter. Cloroformo. NO2.Anestésicos Generales Efectos sobre el Sistema Nervioso Central. Dianas Proteícas. Canales Iónicos. Halotano.

. Inhibición de estimuladores (5HT). Disminución de la Respuesta Postsináptica. Disminuye la liberación de Neurotransmisores.Anestésicos Generales Teoría Lipídica Relación entre la liposolubilidad y el efecto anestésico. No hay mecanismos confirmados Canales Iónicos Luciferasas: Anestésicos unidos a Proteínas? Interacción Anetésico-Proteína-canal Iónico unido a Ligando Potenciación de macanismos Inhibidores (GABA). Efecto sobre el SNC: Inhibición de la Transmisión Sináptica.

Normalización Mov. Fase 2: Excitación: Respuesta exagerada a reflejos/estimulos NO Dolorosos Alteraciones en el control de la respiración. Fase 4: Parálisis Bulbar. Respiratorios. . Fase 3: Anestesia Quirúrgica Relajación. Parada respiratoria y Cardíaca.Anestésicos Generales Fases de la ANESTESIA Fase 1: Analgesia: Paciente consciente sin dolor.

Coeficiente de partición lípido/gas: Solubilidad en grasa. en función de la concentración en el aire inspirado Eliminación rápida. Gasto cardíaco. Ventilación Alveolar. .Anestésicos Inhalados Farmacocinética Absorción Rápida. Son moléculas de pequeño tamaño que atraviesan bien barreras biológicas Factores: Coeficiente de partición sangre/gas: Solubilidad en sangre.

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Anestésicos Inhalados Metabolismo y Toxicidad. Hepatotoxicidad. Enfermedades Hematológicas. Halotano: Hepatotoxicidad. Metoxifluorano: Toxicidad Renal (Fluor y Oxalato). Malformaciones Congénitas. Exposición crónica en personal de Quirófano: Enfermedades hepáticas. . Metabollitos Tóxicos: Cloroformo. Aborto.

combinados con Anestésicos Inhalados. Actúan con mayor rapidez que los inhalados. Etomidato. Midazolam. Droperidol. Propofol. . Eliminación relativamente lenta. Opiaceos: Fentanilo. Tiopental. Son moléculas de pequeño tamaño que atraviesan bien barreras biológicas Fármacos: Heterogeneidad química.Anestésicos Intravenosos Farmacocinética Absorción Rápida y comodidad en la administración. Utilizados en el proceso de inducción anestésica. Ketamina. Benzodiazepinas Diazepam.

Anestésicos Intravenosos .

Proporcional a la dosis. Duración 5 -10 minutos. Recuperación del efecto anestésico a los 5 -6 minutos.3 minutos (fase inicial). Solo útil como inductor anestésico. soluble.Anestésicos Intravenosos TIOPENTAL. Es muy inestable y debe prepararse inmediatamente antes de la administración. . Posibilidad de acumulación en tejido graso y alteración del metabolilsmo. Vida media de eliminación : 1 .E. Barbitúrico Muy Liposoluble. atraviesa bien la B. Utilizado en forma de sal Sódica (Tiopental sódico). Efecto a los 20 segundos.H. Varias Horas (fase terminal = Efecto “resaca”) Volumen de distribución elevado (a tejido adiposo).

. en la inducción anestésica. Carece de Efecto Analgésico. Necrosis tisular si se extravasa. Produce somnolencia persistente Vida media de eliminación terminal lenta). Puede producir depresión respiratoria intensa en dosis menores que las anestésicas. con dosis bajas.Anestésicos Intravenosos TIOPENTAL. Problemas de tolerancia local en el lugar de la administración. Solo se utiliza.

Puede producir depresión de la corteza suprarrenal.Anestésicos Intravenosos ETOMIDATO Análogo del Tiopental. Movimientos involuntarios durante la fase de Inducción. Sin efecto “resaca”. Menos riesgo de depresión respiratoria y cardiovascular. . Metabolismo más rápido y vida media de eliminación más corta. Indicado solo como inductor anestésico. Mayor frecuencia de aparición de nauseas y vómitos en la recuperación de la anestesia. Mayor margen terapéutico que Tiopental.

Indicado como inductor anestésico y como anestésico. Metabolismo más rápido y vida media de eliminación más corta. Puede producir depresión de la corteza suprarrenal. Muy utilizado en procedimientos de Cirugía Ambulatoria. Puede utilizarse en perfusión contínua. Menos riesgo de depresión respiratoria y cardiovascular.Anestésicos Intravenosos PROPOFOL. sin efectos residuales. Comercializado en 1983. Mayor margen terapéutico que Tiopental. . Recuperación rápida.

Produce “Anestesia Disociativa”: Paciente consciente pero sin dolor. . Efectos: Comienzo lento: 2-5 minutos. Son muy frecuentes los cuadros Disfóricos y las Alucinaciones. Muy utilizado en procedimientos de Cirugía Pediátrica. Suele aumentar las cifras de TA y puede provocar taquicardia. Mecanismo deAcción relacionado con su efecto sobre los receptores de Glutamato (NMDA). paralizado y con amnesia posterior. Es útil (y casi obligada) su asociación con Benzodiacepinas: Modulan los efectos Disociativos y las alucinaciones.Anestésicos Intravenosos KETAMINA Análogo de la Fenciclidina.

NO produce depresión respiratoria ni cardiovascular. Efectos: Comienzo lento: es el más lento de los anestésicos IV. . Es útil en procedimientos de cirugía menor y en procedimientos diagnósticos (endoscopia digestiva).Anestésicos Intravenosos MIDAZOLAM Benzodiacepina.

Prácticamente no se utiliza.Anestesia . . Neuroleptoanalgesia Neurolépticos (Droperidol)+ Opiáceos (Fentanilo).horas). Bloqueo Alfa y potenciación del efecto de los opiáceos. antifibrilante. Objetivo: Disminuir el dolor con menos cantidad de anestésico.Analgesia Combinación de Barbitúricos y Analgésicos Narcóticos (opiáceos). Puede transformarse en Anestesia completa añadiendo N2O. Antiemético. anticonvulsivante. Problemas: Se necesitan dosis altas de opiaceos (depresión respiratoria). Recuperación muy lenta (10 -12. Objetivo: Procedimientos quirúrgicos “menores”. Efecto ansiolítico.

Nauseas y Vómitos. Antagonizar algunos efectos no deseables de los Anestésicos. Conseguir efectos postanestésicos útiles: Sueño Analgesia duradera. Permite la utilización de anestésicos más débiles (N2O). Facilitar la INDUCCION ANESTESICA Por depresión del SNC. . Hipersecreción Bronquial.Medicación Preanestésica OBJETIVO: Sedación y reducción de la ANSIEDAD. Arritmias.

Diazepam. Analgésicos mayores: Morfina. Midazolam. Sedantes: Prometazina. Ondansetrón. .Medicación Preanestésica ASOCIACIONES DE FARMACOS: Parasimpaticolíticos: Por su efecto sobre las secreciones: Atropina. Antieméticos. etc. Escopolamina. Petidina. Poco usados en la actualidad.