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INTRODUCCIN
ELPAPELDELOSPRODUCTOS NATURALESENELDESCUBRIMIENTO DENUEVOSMEDICAMENTOS DE NUEVOS MEDICAMENTOS

Elaboradopor:JorgeEnriqueHernndezCarvajal. CandidatoMaestraenCienciasFarmacuticas Fuentes:ClasedeFarmacognosiayFitoterapia U.NacionaldeColombiaSedeBogot.

OBJETIVOSDELA FARMACOGNOSIA Determinarelorigensistemtico,laespecie(vegetaloanimal)delaqueprocedela droga. Investigar los mtodos ptimos de produccin de las drogas tanto a pequea como a gran escala: cultivo, mejora, recoleccin, conservacin, extraccin de los principios activos, entre otros. Establecerlacomposicinqumicadeladrogadesdeelpuntodevistacualitativoy cuantitativo,sobretodoloqueserefierealosprincipiosactivos. Establecerlaspropiedadesfarmacolgicasdelasdrogas,esdecir,suactividad. Controlar la calidad de las drogas buscando mtodos para comprobar los contenidos requeridos de principios activos, asegurando la ausencia de ciertos productos txicos y evitando adulteraciones y falsificaciones.

la farmacognosia es la ciencia farmacolgica que se ocupa del estudio de las drogas y las sustancias medicamentosas de origen natural: vegetal, microbiano (hongos, bacterias) y animal. Es la ciencia farmacutica encargada del estudio de las fuentes naturales de materia prima de inters farmacutico estudiando tanto farmacutico, sustancias con propiedades teraputicas como sustancias txicas, excipientes u otras sustancias de inters farmacutico, aunque su uso sea bsicamente tecnolgico y no teraputico (por ejemplo, el algodn y el almidn). En general, trata sobre los aspectos botnicos, qumicos, biolgicos y econmicos de las drogas, destinadas a la preparacin de medicamentos, de aqu que muchos autores designan a la farmacognosia como Materia mdica o Materia Farmacutica.

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ESTADODELOSPRODUCTOSNATURALESENEL DESCUBRIMIENTODEMEDICAMENTOS.

B: Biolgico : peptdeo o protena N: Produto natural ND: Derivados semi-sintticos S: Sntesis total S*: Grupo farmacofrico proveniente de PN NM: Natural mimetics (desarrollados con ( base en los conocimientos adquiridos de PN). V: Vacunas
NewmanyGordon,2007

Produtos Naturales obtenidos de plantas 25% de los frmacos utilizados en el mundo (Rates, 2001). 11% de los 252 frmacos considerados esenciales por la OMS (Rates, 2001).
D.Newman and C.Gordon, Natural Products as Sources of New Drugs over the Last 25 Year. J. Nat. Prod. 70, 461-477 (2007). Rates, SMK. Plantsassourceofdrugs. Review Toxicon 39603613(2001)

MERCADOEUROPEODE FITOTERPEUTICOS

El80%delapoblacinmundialutilizaexclusivamenteproductosnaturalesparael tratamientodeenfermedades.

Alrededordel35%delosmedicamentosprescritos,contienenalmenosunprincipio activodeorigennatural.

SntesisorgnicadecompuestosEjm:Cloroquina yPrimaquina.Resistenciadelparsito, laquinaylaquininavuelvenaserutilizados.

AumentoenelconsumodePlantamedicinales:EstadosUnidos15%.Europa22%.

Validacindeplantasmedicinales.

Salvador Caigueral, Roser Vila. La Fitoterapia como herramienta teraputica. Ginecologa y Obstetricia Clnica 2005;6(1):43-51 Pinzn R,Arteaga L.Reguero T.Busqueda de principios bioactivos en plantas. Ciencia y Tecnologa. Vol 4 N2 .12. 1996

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PRODUCTOSVEGETALESDEINTERESBIOLOGICO
1. LosFitoqumicocentransuobjetivoenaislar,caracterizarypublicarsustanciasnuevas.

BIOENSAYOSGENERALES FRACCIONESNO ACTIVAS

2. Losextractosdebenserevaluadosenbsquedadeactividadbiolgica. BIOENSAYOSESPECIFICOS COMPUESTOSACTIVOS 4. Identificacindeloscompuestosbiologicamenteactivos. INTERCALACINALADN INHIBICINDELATUBULINA 5.Trestecnologasdebensercombinadasparalograrlosobjetivos: a.Tcnicasdeseparacin b.Mtodosdeelucidacinestructural(EspectrometriayrayosX). c.Bioensayosimple
Mc.Laughlin.Saizarbitoria.TresbiensayossimplesparaqumicosdeProductosNaturales.RevistadelasociedadVenezolanadeQumica.1995,

3. Fraccionamientodirigidosporbioensayos

AVECESPORBUSCARUNARBOLNOSEVEUN BOSQUE

PROGRAMADEINVESTIGACINCENTRADOENPRODUCTOSNATURALES

Eficacia Seguridad Criteriosdeseleccin:etnobotnicos yqumiotaxonmico

VALIDACIN DE PLANTASMEDICINALES

Calidad Aislareidentificarcompuestosofraccionesresponsablesdela actividadbiolgica.

Racionalizarelempleo Promoversuuso Alertardesusriesgos

Establecerclaramentelaactividadbiolgica.Noquedarseenaislamientoy elucidacinestructuraldemetabolitossecundarios.

1. SEPARACINBIODIRIGIDA

Decreto677de1995INVIMA

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SEPARACINBIODIRIGIDA

Seguimiento de los productos activos en la planta mediante bioensayos sencillos, selectivos y sensibles que permitan monitorear la actividad biolgica en cada uno de los procesos de separacin, hasta identificar el compuesto o la fraccin responsable de la actividad.

Actividadantibacteriana Actividadantifngica

Actividadcitotxica Actividadantimalrica

Actividadantialimentaria Organismospodoptera

DETECCINYSEPARACINDE COMPUESTOSBIOACTIVOS

Validarycomprobar: Selectividad Sensibilidad CorrelacinensayosInVivo

Plantas medicinales

PLANTAS MEDICINALES
Extraccin Datos Espectroscpicos en lnea: -LC/UV -LC/MS -(LC/RMN) Datos espectroscpicos individuales: -UV -MS -RMN Extractos

INGREDIENTES ACTIVOS

Fracciones Separaciones Compuestos puros

Bioensayos Animales enteros Organos aislados A nivel celular A nivel molecular

FITOTERAPIA

CALIDAD
Sntesis Elucidacin estructural

EFICACIA

SEGURIDAD

Compuestos identificados

FITOTERAPEUTICO
Modificacin estructural

Control de calidad Revalidacin de la eficacia y toxicidad Prescripcin activa

Es el producto medicinal empacado y etiquetado, cuyas sustancias activas provienen de material de la planta medicinal o asociaciones de estas, presentado en estado bruto o en forma farmacutica que se utiliza con fines teraputicos, (INVIMA; Decreto 677).

Nueva medicina

Caigueral S. La fitoterapia: una teraputica para el tercer milenio?. Revista de Fitoterapia 2002;2 (2):101-121

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QUINONAS
BENZOQUINONAS NAFTOQUINONAS ANTRAQUINONAS PRODUCTOS DE OXIDACIN DE COMPUESTOS FENLICOS

ANTRAQUINONAS

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ANTRAQUINONAS

NAFTOQUINONAS

Laxante

lapachol l h l Cassia angustifolia Sensidos Tabebuia avellandedae Antimicrobiano

atovacuona Emodina Aloe-emodina Rheum palmatum

CONCEPTOS
Actividad teraputica:

CONCEPTOS

DROGA
Material de la planta medicinal: Es la planta entera, fresca o desecada, incluyendo talofitas, especialmente lquenes, hongos superiores y algas, partes o productos de dicha planta, tambin se consideran ciertos exudados que no han sido sometidos a un tratamiento especfico, que no generan riesgos para la salud y el medio ambiente y que se utiliza para la elaboracin de productos fitoteraputicos. A dicho material se le han atribuido y comprobado actividad teraputica mediante el conocimiento tradicional, estudios cientficos, literatura cientfica o evaluacin clnica.

Se refiere a la prevencin, el diagnstico y el tratamiento , satisfactorio de enfermedades fsicas y mentales, el alivio de los sntomas de las enfermedades y la modificacin o regulacin beneficiosa del estado fsico y mental del organismo
Decreto 2266/2004

Decreto 2266/2004

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CONCEPTOS
FITOTERAPUTICO
Producto fitoteraputico: Es el producto medicinal empacado y etiquetado, cuyas sustancias activas provienen de material de la planta medicinal o asociaciones de estas, presentado en estado bruto o en forma farmacutica que se utiliza con fines teraputicos. Tambin puede provenir de extractos, tinturas o aceites. No podr contener en su formulacin principios activos aislados y qumicamente definidos. Los productos obtenidos de material de la planta medicinal que haya sido procesado y obtenido en forma pura no ser clasificado como producto fitoteraputico. Decreto 2266/2004

CONCEPTOS
INGREDIENTE ACTIVO
Se refiere a ingredientes de drogas vegetales con actividad teraputica. En los casos en que los ingredientes activos han sido identificados, las preparaciones deben ser estandarizadas al fin de contener una cantidad definida de los ingredientes activos, si los metodos analiticos estan disponibles. En los casos donde no es posible identificar los ingredientes activos la droga puede ser considerada como ingrediente activo.
OMS

CONCEPTOS
Marcador
Constituyente natural de una parte de una planta que se puede utilizar para garantizar la identidad o calidad de una preparacin vegetal, pero que no es necesariamente causante de la actividad biolgica o teraputica de la planta.

SUPLEMENTO DIETARIO

MARCADOR TERAPUTICO MARCADOR ANALITICO

Es aquel producto cuyo propsito es adicionar la dieta normal y que es fuente concentrada d nutrientes y otras sustancias con efecto fi i l i o nutricional t d de t i t t t i f t fisiolgico ti i l que puede contener vitaminas, minerales, protenas, aminocidos, otros nutrientes y derivados de nutrientes, plantas, concentrados y extractos de plantas solas o en combinacin.

Decreto3249de2006

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Xenobiticos
xenosextrao xenosextrao bioticopertenecientea bioticopertenecientea lavida
Xenobiticoestodocompuestoqumicoqueno formepartedelacomposicindelosorganismos vivos.

XENOBITICO
Cualquier sustancia noproducida por la noproducida biota
Productos industriales Frmacos Aditivos dealimentos Compuestos inorgnicos,etc.

Sinnimos: Sustanciaocompuestoextrao Sustanciaocompuestoexgeno

MEDICAMENTOSESENCIALES
Son aquellos que satisfacen necesidades prioritarias de salud de la poblacin Eficacia y seguridad documentadas cientficamente Garanta de calidad. Disponibles en los sistemas de salud en todo momento, en cantidades suficientes y en las formas farmacuticas apropiadas..

Investigacin

y desarrollo de fitoteraputicos.

Validacin de usos populares (tradicionales)

Abordaje fitoqumico
Fraccionamiento dirigido a una clase de metabolitos secundarios Fraccionamiento bioguiado Sustancias puras

Abordaje farmacolgico
Ensayos in vitro Ensayos in vivo Ensayos pre-clinicos Ensayos clnicos

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FarmaciaQumica
Farmoqumica QumicaMedicinal MedicinalChemistry Drug Design
http://www.chemistryland.com/ChemEdArticle/PowerPoint.html#

IUPACspecializedcommission:
Medicinal chemistry concerns the discovery, the development, the identification and discovery, development, the interpretation of the mode of action of biologically active compounds at the molecular level. Emphasis is put on drugs, but the interests of the medicinal chemist are level. not restricted to drugs but include bioactive compounds in general. Medicinal chemistry general. is also concerned with the study, identification, and synthesis of the metabolic products of these drugs and related compounds. compounds.

Drug Discovery

QuesFarmaciaQumica?
Estudio de los aspectos moleculares asociados con el mecanismo de accin de los frmacos; la relacin entre la estructura qumica y la actividad i id d farmacolgica; f l i los l aspectos estereoqumicos, de plegamiento molecular y diseo estructural de nuevos compuestos que presenten propiedades farmacoteraputicas tiles.