Sulfonamida

Sulfonamid adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan secara sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada manusia.Penggunaan sulfonamide kemudian terdesak oleh antibiuotik.Pertengahan tahun 1970 penemuan kegunaan sedian kombinasi trimetoprim dan sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamide untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu Sulfonamid merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar yang sama, yaitu H2N-C6H4-SO2NHR dan R adalah bermacam-macam substituen. Pada prinsipnya, senyawasenyawa ini digunakan untuk menghadapi berbagai infeksi.Namun, setelah ditemukan zat-zat antibiotika, sejak tahun 1980an indikasi dan penggunaannya semakin bekurang.Meskipun demikian, dari sudut sejarah, senyawa-senyawa ini penting karena merupakan kelompok obat pertama yang digunakan secara efektif terhadap infeksi bakteri Selain sebagai kemoterapeutika, senyawa-senyawa sulfonamide juga digunakan sebagai diuretika dan antiodiabetika oral. Perkembangan sejarah, pada tahun 1935, Domank telah menemukan bahwa suatu zat warna merah, brontosil rubrum, bersifat bakterisid in vivo tetapi inektif in vitro.Ternyata zat ini dalam tubuh dipecah menjadi sulfanilamide yang juga aktif in vitro.Berdasarkan penemuan ini kemudian disintesa sulfapiridin yaitu obat pertama yang digunakan secara sistemis untuk pengobatan radang paru (1937). Dalam waktu singkat obat ini diganti oleh sulfathiazole (Cobazol) yang kurang toksik (1939), disusul pula oleh sulfaniazine , sulfmetoksazole, dan turunan-turunan lainnya yang lebih aman lagi. Setelah diintroduksi derivate-derivat yang sukar resorbsinya dari usus (sulfaguanidin dan lain-lain), akhirnya disintesa sulfa dengan efek panjang, antara lain sulfadimetoksil (Madribon),

sulfametoksipiridazine (Laderkyn), dan sulfalen.

dan Streptococcus faecalestidak aktif MEKANISME AKSI Struktur dari Sulfonamide mirip dengan p-aminobenzoic acid (PABA) yang merupakan prekursor DHF. . Proteus. Sulfonamid mempunyai spektrum antibakteri yang luas. Golongan obat ini umumnya hanya bersifat bakteriostatik. meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik dan strain mikroba yang resisten semakin meningkat. Obat-obat ini memiliki daya kerja bakteriostatik yang luas terhadap bakteri Gram positif dan Gram negative tetapi Pseudomonas. kimia dan daya antibakteri sulfonamid. tetapi garam natriumnya mudah larut. Sulfonamide berbentuk Kristal putih yang umumnya sukar larut dalam air. artinya dapat membentuk garam dengan asam maupun dengan basa. sulfonamide dapat bersifat bakterisida. Karenanya efeknya berupa bakteriostatik yang menghambat pertumbuhan dan replikasi bakteri. Rumus dasarnya adalah : Berbagai variasi radikal R pada gugus amida (-SO2NHR) dan substitusi gugvus amino (NH2) menyebabkan perubahan sifat fisik. namun pada kadar yang tinggi dalam urin.Sulfonamida bersifat amfoter. Daya larutnya dalam air sangat kecil garam alkalinya lebih baik. walaupun larutan ini tidak stabil karena mudah terurai. Mekanisme kerja dari sulfonamide adalah sebagai substrat palsu dimana sulfonamide berkompetisi dengan PABA pada sintesis DHF.

Banyak jenis bakteri membutuhkan asam folat untuk membangun asam-asam intinya DNA dan RNA. Bakteri keliru menggunakan sulfa sebagai bahan untuk mensintesa asam folatnya. sehingga DNA / RNA tidak terbentuk lagi sehingga pertumbuhan bakteri terhenti. bila PABA digantikan oleh sulfonamide. karena kebutuhan mikroba akan asam folat berkurang dalam media yang mengandung basa purin dan timidin. Sulfonamide merupakan penghambat kompetitif PABA.Bakteri memerlukan PABA (p-aminobenzoicacid) untuk membentuk asam folat yang digunakan untuk sitesis purin dan asam-asam nukleat. maka akan terbentuk asam folat yang tidak berfungsi. Rumus PABA menyerupai rumus dasar sulfonamide. nanah dan jaringan nekrotik. Asam folat ini dibentuknya sendiri dari bahan pangkal PABA (para-aminobenzoicacid) yang terdapat dimana-mana dalam tubuh manusia. Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi oleh sulfonamide karena mamalia mensintesis asam folat yang diperoleh dari dalam makanan. Mekanisme kerjanya berdasarkan sintesis (dihidro) folat dalam bakteri dengan cara antagonisme saingan dengan PABA. Efek antibakteri sulfonamide dihambat oleh adanya darah. Dalam proses sintesis asam folat. .

benzokain. PAS. prokain. Struktur Sulfametoxazol Sulfasetamid http://dc388.com/doc/lpwH72PK/preview. dll. Dalam nanah terdapat banyak PABA. sehingga sulfonamide tidak dapat bekerja dilingkungan ini.4shared. tetapi menerimanya dalam bentuk jadi yaitu dalam bentuk makanan. faecalis dan Enterococci lainnya) tidak membuat asam folat sendiri.html . Begitu pula sulfa tidak boleh diberikan dengan obat-obat lain yang rumusnya mirip PABA misalnya. prokain penisilin. sehingga tidak mengalami gangguan pada metabolismenya.Manusia dan beberapa bakteri (misalnya str.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful