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1.

Farmacologa Hematolgica Endotelio vascular rgano paracrino de mayor tamao y actividad Barrera no trombognica entre sangre y tejidos Activador/inactivador de sustancias Intercambiador de nutrientes y metabolitos

Barrera inmunolgica *

Fisiopatologa del endotelio vascular


hipertensin arterial ateroesclerosis isquemia trombosis adhesin/agregacin plaquetaria coagulacin shock diabetes mal proteccin mucosa GD neumopatas inflamacin alteraciones inmunolgicas etc.

Disfuncin endotelial

Balance de la Hemostasia
Plaquetas

Coagulacin

Fibrinolisis

Trombosis

Sangrado

Mecanismo hemosttico
1) 2) 3) 4) 4 tiempos: Espasmo vascular Formacin del tapn plaquetario Formacin del cogulo sanguneo Proliferacin de tejido fibroso

Primary hemostasis

:is the name given to the process of platelet plug

(1+2) Secondary hemostasis: consists of the reactions of the plasma coagulation system that result in fibrin formation. It requires several minutes for completion (2+3)

CASCADA DE COAGULACION
HMWK/PK

XII

VIA INTRINSECA

XI
Ca2+

Rojo Factores de Coagulacin dependientes de VIT K

TTP

IX - VIII

ROJO F C TP D E P TT ND VIE NTE E II XIII V IT K


X
Ca2+

VII + FT

VIA COMUN

VIA EXTRINSECA

Ca2+/PL

FIBRINOGENO

FIBRINA

Va extrinseca
FT+VII

Va intrnseca
XII

XI
IX + VIII

Protrombinasa
(X + V + Ca+2 + PL)

Protrombina

Trombina

Fibringeno

FIBRINA

CASCADA DE COAGULACION
TROMBOMODULINA

TROMBINA

PROCOAGULANTE
FIBRINOGENO : FORMA EL COAGULO RECEPTOR PLAQUETARIO DE

ANTICOAGULANTE
PROTEINA C :
INACTIVA FVa y FVIIIa ATENUA LA COAGULACION

TROMBINA: ACTIVA LAS PLAQUETAS FACTOR XIII : ESTABILIZA EL


TROMBO FACTORES V, VIII y IX : RETROALIMENTAN LA COAGULACION IFAT : INHIBIDOR DE LA FIBRINOLISIS ACTIVADO POR LA TROMBINA

-ANTITROMBINA Activada por la heparina

Antiagregantes plaquetarios
Fisiolgicos: Factores endoteliales
xido ntrico Prostaciclina (PGI2)

Farmacolgicos: Salicilatos

Inhiben la formacin de TXA2

Factores de coagulacin (sntesis en hgado) Calcio Vitamina K

Elementos necesarios para la coagulacin

Anticoagulantes
Naturales (fisiolgicos)
Factores fsicos (flujo alto y baja viscosidad) Mecanismos fisiolgicos (endotelio vascular) Fibrinolisis (disolucin del cogulo)

Artificiales (farmacolgicos)
Quitar el calcio (slo en el laboratorio) Inactivar factores de la coagulacin (Heparina) Alterar la sntesis de factores de coagulacin: Antagonistas de la vitamina K

FIBRINOLISIS
La fibrinlisis es la disolucin del cogulo sanguneo debido a la accin de la PLASMINA, un enzima proteoltico del plasma. La plasmina se encuentra circulando en forma de precursor inactivo: PLASMINOGENO

La fibrinolisis es activada al mismo tiempo que la coagulacin. Ambas ocurren en un equilibrio fisiolgico.

Dr. J. Velsquez G.

ANTICOAGULANTES

Heparina
Tipos de Heparina
Heparinas no fraccionada Heparina de bajo peso molecular Haparinoides

Funciones fisiolgicas
Se encuentra en las clulas del tejidos que contienen clulas cebadas

Esta mediada por un componente endgeno del plasma denominado cofactor de heparina antitrombina La antitrombina inhibe a la trombina nicamente en presencia de la trombina Mecanismo de accin La antitrombina se sintetiza en el higado Inhibe: Trombina , FXa La heparina aumenta 1000 veces la reaccin de trombina y antitrombina Se une a receptores de macrofagos y celulas endoteliares , se internaliza y es degradada Las molculas de heparina de 18 unidades de monosacaridos no cataliza la inhibicin de la trombina por la antitrombina

Mecanismo de accin

Accin farmacolgicas
Anticoagulantes Accin antitrombotica Accin fibrinolitica Accin lipolitica estimula la liberacin de la enzima de lipasa de lipoproteina

Farmacocinetica

Administracin va parenteral Vida media depende de la dosis No cruza la placenta Depuracin en el retculo endotelial

Indicaciones teraputicas
Trombosis venosa y embola pulmonar Angina inestable e infarto agudo de miocardio Angioplastia coronaria Colocacin de endoprotesis Coagulacin intravascular diseminada Prevencin de tromboembolia venosa en paciente de alto riesgo Anticoagulantes durante el embarazo

Reacciones adversas
Hemorragia Trombocitopenia paradjica Alteracin de la prueba de funcin heptica, aumento de TGP y TGO Osteoporosis Inhibe sntesis de aldosterona Hiperpotasemia Reacciones alrgicas

Heparina de bajo peso molecular


Se obtiene por hidrolisis Proporcin antitrombina/Anti FXa reduce 1.1 a 1.4 Mejor farmacocintica por menor fijacin a protenas Menos interacciones con las plaquetas Biodisponibilidad del 90%

Antagonista de la Heparina Sulfato de protamina Es una combinacin de polipectidos basicos 1 mg protamina antagoniza 100 unidades de heparina No utilizar
Hemorragia activa Purpura trombocitopenia Trombocitopenia Hipertensin arterial Alergias a la Heparina Ulcera Amenaza de aborto Tuberculosis activa

Tiempo parcial de tromboplastina activado Respuesta que se alarga 2 - 2.5 con respecto al control

Vigilancia

Danaparoide
Inhibicin del F Xa mediante antitrombina Administracin va subcutnea No se dispone de antdoto Se usa en profilaxis de trombosis venosa profunda y en la trombocitopenia inducida por la heparina

Anticoagulante orales

Derivados de la hidrocumarinas Dicumarol y warfarina Derivados de la indadiona Fenindiona

Mecanismo de accin
Son antagonista de la Vit K Inhibe a la enzima epoxido reductasa y deshidrogenasa que regula el ciclo de accin de la vit. K
Administracin oral Warfarina alcanza concentracin a 2 8 horas Tiempo de vida media 40 horas Duracin de accin 2 5 das Atraviesa placenta Metabolizacin heptica

Farmacocinetica

Reacciones adversas Hemorragias Malformaciones congnitas Hipoplasia nasal, y calcificaciones punteada epifisaria Anomalias de SNC 2 3 trimestre Necrosis cutnea Urticaria, dermatitisTrastorno gstricos

Indicaciones teraputicas Trombosis venosa profunda Tromboembolia pulmonar Paciente Qx ortopedicas Embolizacion sistmica en sujetos con IMA

Interacciones medicamentosas Aumenta accin


AINE. Antibioticos Sndrome de mala absorcin

TRASTORNOS HEMORRAGICOS

Hereditarias
Hemofilia: Ausencia de F VIII y F IX

Disminuye accin
Barbitricos, Fenilhidantoina, ingesta de alimentos rico en Vit K

Adquiridos
Hepatopatias Deficit de vit K Obstruccin biliar Hipoprotombinemia de RN

Vigilancia del tratamiento


Tiempo de protombina. El valor optimo del anticoagulante es 10 15 % del control

Vitamina K
En el hgado es formador de factores de la coagulacin ( VII, IX, X ) Se usa
Antdoto de los anticoagulantes orales Obstruccin biliar Tratamiento prolongado con antibiticos RN - Efectos adversos : Anemia hemolitica y hiperbilirrubimemia de RN

Factores de la coagulacin
Se puede reponer por medio de PLASMA FRESCO Los factores VII y IX estn disponible en forma de concentrados desecados o congelados

Desmopresina
Es un anlogo de la vasopresina Libera factor de Von Willebrand y F VIII Se usa : Dficit de VII y Enf. De Von Willebrand Efectos adversos: Retencin de lquidos, hiponatremia, cefaleas nausea y vmitos

Bloquea sintesis de Tromboxano A2 Tromboxano: Aumenta niveles de calcio y agregacin plaquetaria Uso: profilaxis de IMA y Ictus Contraindicado:Nios,embarazo,hemofilicos, asma y hemorragia

Aspirina

ANTIPLAQUETARIOS

Dipiridamol
Inhibe enzima fosfodisterasa que hidroliza el AMPc Disminuye AMPc y calcio e inhibicin agregacin plaquetaria Uso: angina de pecho, profilaxis antitrombitica en prtesis valvular Efectos adversos: Hipotension,nausea,diarreas

FIBRINOLITICOS

Estreptoquinasa Uroquinasa Activadores histicos del plasminogeno

Activa al plasminogeno Uso: Trombosis venosa que amenaza la vida ( Embolismo pulmonar, Estreptoquinasa tromboembolismo arterial e IMA) Efectos adversos: Hemorragia,nausea

Activadores de plasminogeno

Alteplasa y anisteplasa Activadores del plasminogeno Uso : IMA Contraindicacion: Hemorragias

2.FARMACOLOGIA PROCINTICOS
Metoclopramida
COMPOSICIN Cada ampolla de 2 mL, contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada 100 mL de solucin, contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada mL de solucin oral-gotas, contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes

11,250 mg 10,000 mg c.s.p.


0,100 g 0,090 g c.s.p. 2,60 mg 2,32 mg c.s.p.

Metoclopramida
Accin farmacolgica Propiedades Farmacodinmicas: Estimulante de la Movilidad Digestiva (Aparato Digestivo y metabolismo) Metoclopramida: neurolptico antagonista de la dopamina. Previene los vmitos por bloque de los sitios dopaminrgicos. Propiedades Farmacocinticas: Absorcin: la metoclopramida es rpidamente absorbida en el tracto digestivo. La biodisponibilidad es generalmente del 80%, sin embargo existe una variabilidad interindividual dependiente de un efecto de primer paso heptico.

Metoclopramida
Distribucin: La metoclopramida se distribuye ampliamente en los tejidos. El volumen de distribucin es de 2,2 a 3,4 l/kg. Se une poco a las protenas plasmticas. Pasa a travs de la placenta y en la leche materna. Metabolismo: la metoclopramida es poco metabolizada Excrecin: la metoclopramida es eliminada principalmente en la orina, bajo forma libre o sulfoconjugada. Su vida media de eliminacin es de 5 a 6 horas, pero aumenta en caso de insuficiencia renal o heptica.

Metoclopramida
Indicaciones Adultos: Nuseas y vmitos, particularmente en desordenes gastrointestinales y tratamiento con citotxicos o radioterapia; migraa. Pacientes menores de 20 aos: Uso restringido para vmitos severos insuperables de causa conocida, vmitos causados por radioterapia y citotxicos, la pre-medicacin ayuda a la intubacin gastrointestinal, la dosis debe ser determinada en base al peso corporal de la persona.

Metoclopramida
interacciones medicamentosas Alcohol Aspirina Analgsicos opioides Contraindicaciones Obstruccin gastrointestinal Perforacin o hemorragia 3-4 das despus de ciruga gastrointestinal Feocromocitoma Lactancia Precauciones Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Ancianos Embaraqzo y lactancia

Dosis y vas de administracin: Va oral, inyeccin intramuscular o inyeccin 1 mL= 20 gotas intravenosa: a travs de 1 -2 1 gota contiene 0.13 mg de minutos, 10 mg (5 mg en Metoclopramida HCI. adultos jvenes de 15 a 19 Nota: La dosis diaria de aos debajo de 60 Kg) 3 veces metoclopramida al da. Nios: normalmente no debe Hasta 1 ao (hasta 10 Kg) 1 exceder de: 500 mg/kg mg dos veces al da particularmente en nios y adultos jvenes (uso De 1 a 3 aos (10 -14 kg) 1 mg restringido). Para proceso de de2 a 3 veces al da diagnstico: dosis simple 5-10 De 3 a 5 aos (15 -19 Kg) 2 mg minutos antes de! examen, de 2 a 3 veces al da 10-20 mg (10 mg en adultos De 5 a 9 aos (20 - 29 Kg) 2 mg jvenes de 15 a 19 aos) nio 3 veces al da menores de 3 aos 1 mg, de De 9 a 14 aos (encima de 30 3-9 aos 2 mg, de 9-14 aos 5 Kg) 5 mg 3 veces al da mg.

MOSAPRIDA CITRATO
2,5 mg - 5 mg Comprimidos recubiertos
FRMULA:

Cada comprimido recubierto de 2,5 mg, contiene: Mosaprida citrato dihidrato 2,64 mg (Eq. a 2,5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto de 5 mg, contiene: Mosapridacitrato dihidrato 5,28 mg (Eq. a 5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c.s.

MOSAPRIDA CITRATO
ACCIN TERAPUTICA: Gastrocintica. INDICACIONES Y USOS: Reflujo esofgico, gastroparesia, dispepsia no ulcerosa, nuseas y vmitos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los constituyentes de la frmula. Embarazo y lactancia. Nios.
ACCIN FARMACOLGICA: Mosaprida es un nuevo gastrocintico derivado del grupo benzamida agonista de los receptores 5HT4, con accin antagonista sobre los receptores sin afinidad sobre los receptores 5HT1, 5HT2 o dopamina 2. A travs de este mecanismo produce una liberacin de acetilcolina a nivel de los nervios intrnsecos del tubo digestivo que se traduce farmacolgicamente en un aumento de la amplitud de las contracciones peristlticas del esfago, estomago e intestino. Esta actividad acelera el vaciamiento gstrico, evita el reflujo esofgico y facilita la coordinacin antroduodenal. Por carecer de afinidad sobre los receptores 5HT, no presenta actividad sobre el SNC.

MOSAPRIDA CITRATO
Farmacocintica: Despus de la administracin oral de 5 mg, mosaprida fue rpidamente absorbido del tracto gastrointestinal y niveles plasmticos de la droga aparecen en plasma entre las 0,5 hora y 1 hora con una concentracin srica promedio (Cmx.=30,7 mg/ml) a las 8 horas despus de la ingesta. La vida media (1,4 y 2 horas) fue independiente de la dosis administrada, el estado estable se obtuvo al 2 da de la administracin.
Presenta una unin a las protenas de un 99 % con una concentracin de 1 mcg/ml. Se metaboliza en el hgado y se elimina por la orina. La recuperacin urinaria de mosaprida y su metabolito M1 fueron tambin independientes de la dosis en el rango de 5 a 40 mg en toma nica, indicando una cintica lineal de mosaprida en este rango de dosis. La ingesta de alimentos no afecta en forma relevante la farmacocintica de mosaprida citrato.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administracin simultnea de anticolinrgicos puede disminuir la actividad farmacolgica del mosaprida. La aceleracin del vaciamiento gstrico producido por mosaprida puede afectar el grado de absorcin de frmacos. Puede disminuir su absorcin en el estmago y aumentarla en el intestino.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Debe indicarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica y/o renal. Carcinogenicidad, mutagenicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar la capacidad carcingena de la mosaprida citrato.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

Adultos: va oral, 15 mg de citrato de mosaprida por da, repartidos en 3 tomas, antes o despus de las comidas. Ancianos: la dosis puede ser disminuida a 7,5 mg/da va oral, repartidos en 3 tomas, antes o despus de las comidas.

Cinitaprida

Va oral Comprimidos Frmula Cada comprimido contiene: Cinitaprida (como tartrato cido) 1 mg; Exc. c.s

Accin teraputica Procintico. Indicaciones Cinitaprida est indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofgico y las alteraciones funcionales de la motilidad gastrointestinal.
Accin farmacolgica Cinitaprida es un medicamento con accin estimulante de la motilidad gastrointestinal, que se caracteriza por aumentar el tono del esfnter esofgico inferior y por acelerar el vaciamiento gstrico. Acta a travs de una accin bloqueante de los receptores serotoninrgicos 5-HT4 y 5-HT2 tanto perifricos como centrales y presenta adems una reducida accin sobre los receptores dopaminrgicos. La Cinitaprida qumicamente es una benzamida sustituida, empleada en teraputica por sus propiedades procinticas, activa por va oral, indicada en las gastroparesias y en los procesos cuyo sntoma es el reflujo gastroesofgico.

Farmacocintica La absorcin de Cinitaprida luego de la administracin por va oral es rpida y alcanza la concentracin plasmtica mxima a las 2 horas. Se metaboliza a nivel heptico (>90%). La vida media de eliminacin es de alrededor de 3 a 5 horas. La eliminacin se realiza principalmente por la va heptica y el resto por la orina (<7%).

Posologa y forma de administracin Adultos: 1 comprimido 3 veces al da, 15 minutos antes de cada comida. Contraindicaciones Este producto no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la Cinitaprida o a cualquier otro componente de la frmula. Pacientes en quienes la estimulacin de la motilidad gstrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstruccin y perforacin). Pacientes con antecedentes de disquinesia tarda por neurolpticos. Primer trimestre del embarazo y lactancia.

Advertencias Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o la operacin de maquinarias peligrosas.
Interacciones medicamentosas La estimulacin de la evacuacin producida por Cinitaprida puede alterar la absorcin de algunos frmacos. El mdico debe interrogar al paciente sobre el tratamiento con otros medicamentos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminrgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante la reduccin de su absorcin. La administracin de anticolinrgicos atropnicos y analgsicos opiceos puede reducir las acciones de Cinitaprida sobre el tracto digestivo. La administracin conjunta de alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos puede potenciar los efectos sedantes.

Reacciones adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los msculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque las experiencias de la farmacologa clnica con Cinitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicomtricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedacin o somnolencia. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardas. Presentaciones Comprimidos.

CISAPRIDA
Comprimidos- suspensin oral

COMPOSICION 10mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c.s. 5mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c.s. 5mg/5ml: Cada 5 ml de suspensin contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c.s.

10 mg 5 mg 5 mg

INDICACIONES En el reflujo gastroesofgico severo que no ha respondido adecuadamente a otras terapias. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cisaprida. Embarazo. Lactancia. Nios menores de 12 aos. Insuficiencia respiratoria. Arritmia ventricular severa, bloqueo aurculo-ventricular de segundo y tercer grado, cardiopata coronaria, insuficiencia cardaca, hipocalcemia, hipomagnesemia, condiciones asociadas a intervalo QT prolongado (Qtc> 450 msg), bradicardia clnicamente significativa.

Uso concomitante, oral o parenteral, de medicamentos potentes inhibidores del CYP3A4: antialrgicos, antianginosos, antinauseosos, sedantes e inhibidores de la proteasa (anti HIV): amiodarona, amitriptilina, astemizol bepridil, claritromicina, eritromicina, esparfloxacina, algunos fenotiaznicos, fluconazol, inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir), itraconazol, maprotilina, miconazol, nefazodona, procainamida, quinidina, quinina, sertindol, sotalol, terfenadina, terodilina, troleandomicina, por posibilidad de arritmias severas incluso fatales.
ACCION FARMACOLOGICA Cisaprida es un activador colinrgico empleado como adjunto en el retardo del vaciado gastrointestinal. Ejerce su efecto aumentando la liberacin de acetilcolina de las terminaciones nerviosas postganglionares de plexomientrico. Esta liberacin de acetilcolina aumenta la actividad esofgica y el tono del esfnter o esfago, por lo tanto aumenta el clearance del esfago. Aumenta el vaciado gstrico y duodenal como resultado del aumento de la contractilidad gstrica y duodenal y de la coordinacin antroduodenal; tambin disminuye el reflujo duodenogstrico. Mejora el trnsito en el intestino delgado y grueso.

La absorcin de la Cisaprida es rpida y completa. Se une a las protenas plasmticas, principalmente a la albmina. La biotransformacin es heptica, con una vida media de eliminacin de 7 a 10 horas. El inicio de accin ocurre en 30 a 60 minutos, logrndose una concentracin mxima en 1-2 horas. La eliminacin es renal y fecal.

INCOMPATIBILIDADES Puede existir incompatibilidad teraputica (respuesta teraputica de ndole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma mltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y as alterar la respuesta acentundola (sinergia) o reducindola (antagonismo), por lo que el paciente deber comunicar a su mdico los productos que est tomando. Una incompatibilidad puede derivar en una reaccin adversa. (Ver interacciones medicamentosas y reacciones adversas). REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos ms frecuentemente reportados son gastrointestinales: calambres abdominales, borborigmos y diarrea. Son principalmente transitorios y raramente requieren de la discontinuacin del tratamiento. Probables severos calambres abdominales pueden ocurrir con dosis de 20mg de Cisaprida. Cisaprida se asocia con casos de prolongacin del intervalo QT, habindose desembocado algunos de ellos en la aparicin de arritmias ventriculares y muertes.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Cisaprida se administra por va oral 15 minutos antes de los alimentos y al acostarse Comprimidos: En la profilaxis del reflujo gastroesofgico; los adultos y adolescentes tomarn 10mg, dos veces al da, antes del desayuno y al acostarse 20 mg al acostarse. Pueden aumentarse hasta un mximo de 20mg dos veces al da en casos severos. Tratamiento del reflujo gastroesofgico. Se tomar 5 a 10mg. 3 a 4 veces al da y puede continuarse hasta 8 semanas, sin embargo puede desarrollarse tolerancia en algn momento de la terapia.

Algunos pacientes pueden tomar una dosis de 20mg, cuatro veces al da. En gastroparesis el tratamiento es de 10mg, tres veces al da hasta un mximo de 20mg. 3 veces al da y puede durar hasta 8 semanas. Suspensin Oral: La dosis peditrica normal en el tratamiento del reflujo gastroesofgico es de 0,2mg por kilo de peso corporal, 3 a 4 veces al da durante las comidas.

DOMPERIDONE
FRMULA: Cada comprimido contiene: Domperidone 10 mg; Excipientes: Lactosa monohidratada; Almidn de maz; Celulosa microcristalina; Povidona; Estearato de magnesio; Aceite vegetal hidrogenado; Lauril sulfato de sodio; c.s. Cada ml contiene: Domperidone 1 mg; Excipientes: Sorbitol solucin 70% no cristalizable; Celulosa microcristalina y Carboximetilcelulosa sdica; Metilparabeno; Propilparabeno; Sacarina sdica; Polisorbato 20; Agua purificada c.s.p.

Propiedades: Farmacodinamia: Domperidone es un antagonista dopaminrgico con propiedades anti-emticas similares a las de la metoclopramida y a ciertas drogas neurolpticas. Sin embargo, a diferencia de estas drogas, domperidone no cruza con gran facilidad la barrera hemato-enceflica. En aquellas personas bajo tratamiento con domperidone, especialmente adultos, los sntomas extrapiramidales son muy raros, pero domperidone promueve la liberacin de prolactina desde la pituitaria. Su efecto antiemtico podra deberse a una combinacin de sus efectos perifricos (gastroquinticos) y antagonista de los receptores dopaminrgicos en la zona quimiorreceptora gatillo, la cual se ubica fuera de la barrera hematoenceflica, en el rea postrema.

Estudios en animales, junto con las bajas concentraciones halladas en el cerebro, indican un efecto predominantemente perifrico del domperidone sobre los receptores dopaminrgicos. Estudios en humanos han demostrado que domperidone administrado por va oral aumenta la duracin de las contracciones antrales y duodenales.

Aumenta el vaciamiento gstrico de lquidos y semi-slidos en individuos sanos y de slidos en pacientes en quienes se encontraba retrasado, y aumenta la presin del esfnter esofgico inferior en individuos sanos. No ejerce ningn efecto sobre la secrecin gstrica.
Farmacocintica: Despus de la administracin oral, domperidone se absorbe rpidamente en ayunas, con concentraciones plasmticas mximas despus de aproximadamente 1 hora. La baja biodisponibilidad absoluta de domperidone oral (aproximadamente 15%) se debe a un extenso primer paso metablico en la pared intestinal y en el hgado.
A pesar que la biodisponibilidad de domperidone aumenta en individuos normales cuando se administra despus de una comida, los pacientes con trastornos gastro-intestinales deberan tomar domperidone 15-30 minutos antes de la comida. La acidez gstrica disminuida altera la absorcin de domperidone. La biodisponibilidad oral disminuye con la administracin previa de cimetidina o bicarbonato de sodio.

El tiempo de absorcin mxima se retrasa ligeramente y el rea bajo la curva aumenta, de alguna manera, cuando se toma la medicacin despus de la comida. Domperidone administrado por va oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo; un nivel plasmtico mximo de 21 ng/ml despus de 90 minutos se alcanz despus de 2 semanas de la administracin oral de 30 mg diarios, siendo prcticamente igual a aquel de 18 ng/ml despus de la primer dosis.

Domperidone se une a las protenas plasmticas en un 91-93%. Los estudios de distribucin realizados en animales con droga marcada han demostrado una amplia distribucin tisular, con baja concentracin en cerebro. Se ha observado que pequeas cantidades de droga cruzan la placenta en las ratas. Las concentraciones de domperidone en la leche materna de mujeres dando de lactar son 4 veces menores que las concentraciones plasmticas correspondientes.
Domperidone se metaboliza rpida y extensamente en el hgado por hidroxilacin y N-dealquilacin. La excrecin urinaria y fecal alcanza un 31 y 66% de la dosis oral respectivamente. La proporcin de droga excretada sin metabolizar es pequea (10% de la excretada por va fecal y aproximadamente un 1% de la excretada por va urinaria). La vida media plasmtica despus de una sola dosis oral es de 7-9 horas en individuos sanos pero es ms prolongada en pacientes con insuficiencia renal severa.

Accin Teraputica: Antiemtico, antinauseoso y antidispptico.

Indicaciones:

Se recomienda el uso de Domperidone en: a) El complejo de sntomas disppticos que habituaImente se asocian con vaciamiento gstrico retardado, reflujo gastroesofgico y esofagitis comprende: Sensacin de saciedad a nivel epigstrico, saciedad precoz, sensacin de distensin abdominal, dolor abdominal; distensin, eructos, flatulencia; nuseas y vmitos; pirosis con o sin regurgitaciones del contenido gstrico en la boca.

b) Nuseas y vmitos de origen funcional, orgnico, infeccioso o diettico o inducidas por radioterapia o drogas. Una indicacin especfica son las nuseas y vmitos inducidos por agonistas dopaminrgicos como se emplean en la enfermedad de Parkinson (como L-dopa y bromocriptina).

Posologa y Administracin: Efectos Colaterales: Precauciones y Advertencias Uso en trastornos hepticos: Debido a que domperidone se metaboliza en el hgado debera usarse con precaucin en pacientes con alteraciones hepticas. Uso en trastornos renales
Presentaciones: Se presenta en estuches conteniendo 20 comprimidos. Se presenta en frasco gotero de 100 ml con pipeta dosificadora. Condiciones de Almacenamiento: Conservar entre 15 y 30C. La suspensin no debe congelarse.

Levosulpirida 25 mg
Tabletas Procintico gastrointestinal COMPOSICION Levosulpirida 25 mg Excipientes c.s.p. 1 tab

ACCION FARMACOLGICA Levosulpirida, agente procintico digestivo con actividad en distintos niveles del tracto gastrointestinal, con base en un mecanismo especfico sobre receptores de Cefalea esencial: Dopamina. Formas vasomotoras (hemicrnea clsica, Levosulpirida comn, oftlmica, hemipljica, cluster aumenta el tono del migraoso) y formas musculotensivas. esfinter esofgico, Vmito y nusea (postoperatorio o inducido facilita el vaciado por frmacos antiblsticos). Vrtigos de origen gstrico y normaliza central y/o perifrico. el trnsito intestinal.

Indicaciones Sndrome dispptico (anorexia, meteorismo, sensacin de tensin epigstrica, cefalea posprandial, pirosis, eructacin, diarrea, estipsis) de deplecin gstrica retardada ligada a factores orgnicos (gastroparesia diabtica, neoplasia, etc.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales en sujetos ansioso-depresivos).

Interacciones Medicamentosas

Frmacos que interfieran con el sistema dopaminrgico (se recomienda especial precaucin en caso de administrar Levosulpirida debido a que pueden aparecer reacciones adversas). Hipersensibilidad al medicamento Hemorragia digestiva Obstruccin intestinal mecnica Perforacin intestinal

Contraindicaciones

Pediatra No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la Levosulpirida en nios, por lo que no se recomienda su uso. Geriatra: no se esperan problemas especficos en este grupo de edad.
INCOMPATIBILIDADES No han sido reportadas.

PRECAUCIONES Embarazo no se dispone de REACCIONES ADVERSAS estudios adecuados y controlados Somnolencia en mujeres embarazadas, por lo Disquinesia que no se recomienda el uso de este medicamento durante el DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION embarazo. Va oral Lactancia: se ignora si este Dosis usual en adultos: medicamento se excreta en la leche 1 tableta 3 veces al da antes de las materna y sus posibles comidas. consecuencias en el recin nacido. En el tratamiento de pacientes ancianos, la Se recomienda interrumpir la posologa debe ser establecida administracin de este cuidadosamente por el mdico, que deber evaluar una eventual reduccin de medicamento si se est las dosis indicadas. amamantando.

Bromuro de Pinaverio
Regulador de la motilidad intestinal ACCION FARMACOLOGICA COMPOSICION El bromuro de pinaverio, Cada tableta recubierta antiespasmdico no atropnico de 50 contiene: que logra la analgesia y la correccin del trnsito Bromuro de Pinaverio gastrointestinal ya alterado. Su 50,0 mg efecto es obtenido al ser un Excipientes c.s.p 1 tableta bloqueador de los canales de Cada tableta recubierta calcio con accin selectiva sobre la fibra muscular lisa del tracto de 100 contiene: digestivo. Tambin logra Bromuro de Pinaverio disminuir la cantidad de cido 100,0 mg sin modificar el volumen de Excipientes c.s.p 1 tableta secrecin gstrica, ni acelerar el
vaciamiento gstrico.
De dbil absorcin a nivel del tracto gastrointestinal, no posee efectos secundarios de tipo anticolinrgico, lo que permite su prescripcin en pacientes con glaucoma o patologa prosttica que presenten trastornos biliodigestivos.

INDICACIONES Colon irritable (Sndrome del intestino irritable). Colitis no infecciosa. Disquinesia biliar. Disquinesia esofgica. Preparacin para exmenes radiolgicos contrastados. Sntomas disppticos (dolor abdominal, meteorismo, flatulencia, diarrea y estreimiento).

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a pinaverio o algn componente del producto. Embarazo, erosiones esofgicas. PRECAUCIONES ADVERTENCIAS Las tabletas recubiertas deben ser administradas slo para adultos. Ingerir la tableta con una adecuada cantidad de agua entre los alimentos. INCOMPATIBILIDADES No se han descrito hasta el momento.

REACCIONES ADVERSAS Se han descrito algunos casos raros de trastornos esofgicos como disfagia y ulceraciones esofgicas. En caso de erupcin cutnea, es conveniente suspender el medicamento y consultar al mdico.

Bromuro de Pinaverio
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION En los casos con dolor abdominal moderado: 1 tableta de 50 mg junto con el desayuno, almuerzo y comida. En los casos con dolor abdominal intenso: 1 tableta de 100 mg junto con el desayuno y comida.

Forma de administracin: Los comprimidos debern ingerirse Junto con un gran vaso de agua y a mitad de las comidas. No debern chuparse ni masticarse, ni ingerirse en posicin acostada inmediatamente antes de acostarse. Para uso oral.

FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

Antisecretores Nautralizantes - Citoprotectores

Ranitidina
Ampollas de 50 mg Tabletas de 150 - 300 mg
COMPOSICION: Ranitidina 150 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 167,4 mg equivalente a Ranitidina base 150 mg Excipientes c.s. Ranitidina 300 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 334,8 mg equivalente a Ranitidina base 300 mg Excipientes c.s.

ACCION FARMACOLOGICA
La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina e inhibe la secrecin cida gstrica basal y nocturna por un mecanismo de inhibicin competitiva de la accin de la histamina sobre los receptores H2 de las clulas parietales. Tambin inhibe la secrecin cida estimulada por los alimentos, betazol, pentagastrina, cafena, insulina y por la accin vagal refleja fisiolgica.
La ranitidina es un dbil inhibidor del sistema enzimtico citocromo P-450 del hgado y produce un leve, transitorio y clnicamente insignificante aumento del nivel srico de prolactina (por administracin intravenosa de 100 mg de ranitidina o ms). La ranitidina provoca una marcada disminucin de la absorcin del itraconazol y del ketoconazol, por lo cual debe ser administrada por lo menos dos horas despus de cualquiera de esos frmacos. La absorcin de ranitidina es disminuida por el sucralfato, por lo que en caso de asociacin, debe ser administrada dos horas antes de este ltimo.

A diferencia de la cimetidina, la ranitidina inhibe el sistema citocromo P-450 de manera muy dbil. Debido a esto, se han reportado algunos casos aislados de interacciones entre la ranitidina y glipizida, gliburida, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenitona, teofilina , procainamida y alcohol. Es recomendable el monitoreo de sus concentraciones sanguneas o del tiempo de protrombina para los anticoagulantes, como gua de dosis, ya que puede ser necesario un ajuste posolgico de los mismos, durante y despus del tratamiento con ranitidina para prevenir efectos adversos como un posible sangrado debido a la potenciacin del efecto anticoagulante.

El empleo concurrente de ranitidina y fenitona puede aumentar el riesgo de producir ataxia debido al incremento de la concentracin sangunea de fenitona. La eliminacin renal de procainamida puede disminuir debido a la competicin de la ranitidina por el mecanismo de secrecin tubular activa, con lo que se produce un aumento de los niveles sanguneos de procainamida. Se ha observado un incremento de los niveles hemticos de alcohol cuando ste se ingiere durante el tratamiento oral con ranitidina. No se conoce el significado clnico de este hecho.

ADVERTENCIAS:
Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones cruzadas de hipersensibilidad entre distintos antagonistas de los receptores H2 de la histamina.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Dosis usual en adultos y adolescentes. Ulcera duodenal Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por va oral dos veces al da. ranitidina 300 mg: 1 tableta por va oral a la hora de acostarse. Profilaxis de la lcera duodenal recurrente: ranitidina 150 mg: 1 tableta a la hora de acostarse. Ulcera gstrica benigna activa: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por va oral dos veces al da. Ardor, indigestin cida y acidez gstrica: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta al inicio de los sntomas; la dosis puede ser repetida cada 24 horas.

Profilaxis: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta 30 a 60 min. antes de las comidas o bebidas que se crea puedan causar sntomas Hipersecrecin gstrica, por ej.: sndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistmica, adenomas endocrinos mltiples: ranitidina 150 mg: 1 tableta por va oral dos veces al da. El tratamiento ser ajustado segn sea necesario y durar el tiempo que el cuadro clnico indique. Dosis mxima de 6 g/da ha sido usado en casos severos.

Reflujo gastroesofgico ranitidina 150 mg: 1 tableta por va oral dos veces al da. Esofagitis erosiva ranitidina 150 mg: 1 tableta por va oral cuatro veces al da. Pacientes con insuficiencia renal y clearance menor de 50 mL por minuto. ranitidina 150 mg: 1 tableta cada 24 horas. La frecuencia puede ser llevada a 1 tableta cada 12 horas o ms si es necesario. En caso de insuficiencia heptica tambin puede ser necesaria una disminucin de la dosis. Dosis usual en pediatra Ulcera gstrica o duodenal La dosis es de 2 a 4 mg/kg de peso, por va oral, dos veces al da y hasta un mximo de 300 mg por da. Reflujo gastroesofgico La dosis es de 2 a 8 mg/kg de peso, por va oral, tres veces al da. Dosis usual en ancianos La dosis es la misma que en adultos.

Ranitidina
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
No existe antdoto especfico para la ranitidina, el tratamiento debe ser sintomtico y de soporte. Para disminuir la absorcin se puede inducir la emesis o practicar el lavado gstrico. En caso de convulsiones se debe emplear diazepam intravenoso; si aparece bradicardia emplear atropina y si eventualmente se producen arritmias ventriculares, tratarlas con lidocana y monitorear al paciente.

PRESENTACION
ranitidina 150 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas ranitidina 300 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas Almacenar entre 15C y 30C Venta bajo receta mdica Mantngase alejado de los nios

Omeprazol 20 mg

Inhibidor de la bomba de protones

COMPOSICION:
Cada cpsula gastrorresistente contiene : Omeprazol 20 mg Excipientes c.s.
ACCION FARMACOLOGICA El Omeprazol pertenece al grupo de inhibidores de la bomba de protones y bloquea la secrecin basal y estimulada de cido gstrico reduciendo as la cantidad de pepsina. El efecto sobre la secrecin de cido gstrico, estimulado y no estimulado, persiste al menos durante 24 horas. Disminuyendo la secrecin de cido se excluye el principal factor agresivo de la patognesis de las lceras ppticas y otros desrdenes gastrointestinales, al tiempo que se obtiene el alivio del dolor y se acelera la curacin de la mucosa erosionada.
FARMACOCINETICA Omeprazol 20 mg caps, contiene Omeprazol en una formulacin de pellets con capa entrica (en razn de la labilidad del Omeprazol a los cidos), de modo que su absorcin no comienza hasta que los pellets hayan superado el estmago. Se absorbe con rapidez por va oral, preferentemente alejado de las comidas. El pico mximo de concentracin plasmtica se obtiene entre 0,5 y 3,5 horas. La presencia de los alimentos puede retrasar la absorcin.

La vida media plasmtica oscila entre 0,5 y 3 horas. El volumen de distribucin de Omeprazol es reducido, entre 0,3 - 0,4 1/ kg e inicialmente confinado al espacio extracelular; la unin a las protenas plasmticas es de 95% aproximadamente. Despus de su absorcin, el Omeprazol se metaboliza casi por completo en el hgado y su eliminacin es rpida principalmente en la orina. Aunque la vida media de eliminacin del plasma es breve, entre 0,5 y 3 horas, la duracin de su actividad sobre la secrecin de cido es mucho ms prolongada, lo que permite una posologa de una sola administracin diaria.
La distribucin es rpida y durante 4 horas se limita a la mucosa gstrica, hgado y vescula biliar; pasadas 48 horas, el Omeprazol permanece slo en la mucosa gstrica. El pasaje a travs de la barrera hematoenceflica parece ser limitado. Consecutiva a la administracin oral de una dosis nica, la mayor parte (alrededor del 77%) se elimina en la orina en forma de al menos seis metabolitos. Dos han sido identificados como Hidroxiomeprazol y el correspondiente cido carboxlico. La dosis restante se excreta en las heces, lo que implica una considerable excrecin biliar de los metabolitos de Omeprazol.

Tres metabolitos han sido identificados en el plasma - los derivados sulfidos y sulfonas del Omeprazol. Estos metabolitos presentan poca o ninguna actividad antisecretora. En caso de hepatopata crnica, la biodisponibilidad aumenta hasta el 100%, aproximadamente, comparado a la dosis e.v., lo cual refleja la reduccin del efecto del primer paso entero-heptico y el aumento de la semivida plasmtica del frmaco, aproximndose a 3 horas, mientras que en sujetos con funcin heptica normal es de 0,5 -1 hora. En pacientes con insuficiencia renal crnica se observa un ligero incremento de la biodisponibilidad. Puesto que la excrecin urinaria es la va principal de los metabolitos de Omeprazol, su eliminacin se enlentece en proporcin al descenso del aclaramiento de Creatinina mientras aumenta su concentracin plasmtica.

Presentacin: Mepha Gasee- 20 mg Gastrocaps Envases de 14 Gastrocaps La informacin que contiene este folleto es limitada. El mdico o el farmacutico pueden ampliarla convenientemente. Venta bajo receta mdica Mantener alejado del alcance de los nios Conservar en lugar fresco y seco

PANTOPRAZOL
FORMULACIN.

GRAGEAS

Cada gragea contiene:

Pantoprazol 20 mg y 40 mg Excipiente cbp 1 gragea

INDICACIONES TERAPUTICAS Curacin de lesiones y alivio de sntomas gastrointestinales que requieren reduccin de la secrecin de cido gstrico: Ulcera duodenal, lcera gstrica, *lcera-pptica asociada con Infeccin por Helicobacter pylori, hernia hiatal, esofagitis por reflujo leve y sntomas asociados a esta ( e.g. pirosis, regurgitacin cida, dolor a la deglucin) esofagitis por reflujo (grados I, II, III, y IV Savary/Miller), esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/ll Vandeplas) en nios, manifestaciones extraesofgicas del reflujo gastro-esofgico, terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo y lcera pptica refractaria a Helicobacter pylori (-); control del Sndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2 dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crnica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). *Los pacientes cuyas lceras estn asociadas a Helicobacter pylori; requieren tratamiento adicional con antibiticos.

FARMACOCINTICAY FARMACODINAMIA El PANTOPRAZOL es un benzimidazol substituido que inhibe la secrecin de cido clorhdrico en el estmago mediante la inhibicin especfica de las bombas de protones en las clulas parietales. El PANTOPRAZOL es convertido a su forma activa en el medio cido de las clulas parietales (pH<3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de te produccin de cido clorhdrico en el estomago, la inhibicin de cido clorhdrico es dosis dependiente, causando una supresin potente y de larga duracin tanto en la secrecin basal como en la secrecin estimulada.
Debido a que el PANTOPRAZOL acta en el efector enzimtico final de la produccin de cido, la inhibicin de esta, es controlada independientemente de la naturaleza del estmulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra el PANTOPRAZOL por va oral o intravenosa. El incremento de los niveles sricos de gastrina durante el tratamiento con PANTOPRAZOL en el corto plazo, no excede los lmites normales en la mayora de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.

El PANTOPRAZOL se absorbe rpida y totalmente alcanzando su concentracin mxima en suero despus de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones sricas mximas alcanzadas son de 2 a 3 g por mililitro, para PANTOPRAZOL 40 mg y de 1 a 1.5 g por ml en el caso de PANTOPRAZOL 20 mg, y estos valores permanecen constantes despus de dosis mltiples. El volumen de distribucin es de aproximadamente 0.15 L/kg, y la depuracin es de aproximadamente 0.1 L/kc. La vida media del PANTOPRAZOL es de aproximadamente 1 h.

La farmacocintica de PANTOPRAZOL es la misma despus de la primera o mltiples dosis. La cintica plasmtica del PANTOPRAZOL en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por va oral como intravenosa. El PANTOPRAZOL se une a las protenas plasmticas en un 98% y es metabolizado en el hgado principalmente, la va renal representa la principal va de excrecin de sus metabolitos (cerca del 80%), el resto es excretado en las heces. La biodisponibilldad del PANTOPRAZOL es aproximadamente del 77%. La ingesta concomitante alimentos no modifica el ABC ni la concentracin mxima en suero.

El pantropazol, si bien es metabolizado por citocromoheptico de los sistemas P450, no parece que inhiba o induzca la actividad enzimtica citocroma p450. Hasta la fecha, no se han observado interacciones clnicamnete significativas para tales drogas comnmente usadas como diazepam, fenitona, nifedipino, teofilina, digoxina, warfarina o contraconceptivos orales. Ampicilna, o sales de hierro o Ketoconazol (Pantoprazol causa prolongada inhibicin de la secrewcin cida gstrica y por ello puede interferir con la absorcin de aquellas medicaciones y otras para las que la disponibilidades determinada como pH gstrico)

DOSIS: En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de PANTOPRAZOL 40 mg una vez al da; en lcera duodenal la mayora de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. En lcera gstrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la mayora de los pacientes cicatrizan entre Ias 4 y 8 semanas de tratamiento. Hernia hiatal. Manifestaciones extraesofgicas del reflujo gastro-esofgico. Sndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustar individualmente, hasta disminuir la secrecin cida abajo de 10 mmol/h.

Lesiones cido-ppticas rebeldes a tratamiento con antagonistas H2. Terapia de mantenimiento de lcera pptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento. Helicobater pylori: En los pacientes con lcera duodenal o lcera gstrica asociadas a la infeccin por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posolgico para la erradicacin de la bacteria; PANTOPRAZOL 40 mg dos vec. al da ms dos antibiticos durante un periodo de 7 a 14 das. Al terminar el tratamiento antibitico, la administracin PANTOPRAZOL deber ser de 40 mg al da, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

VA DE ADMINISTRACIN:

Oral. Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Hasta la fecha no se han reportado efectos txicos por sobredosificacin. En caso de sobre ingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Va de administracin: Oral. Dosis: La que el mdico seale. Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del mdico.

Esomeprazol
COMPOSIC IN

Antiulceroso

Cada cpsula contiene: Esomeprazol 20 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c.s.p. 1 cap. Cada cpsula contiene: Esomeprazol 40 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c.s.p. 1 cap. Ampolla de 40 mg para pasar diluido EV.

ACCIN FARMACOLGICA
El Esomeprazol contiene en su frmula Esomeprazol, un inhibidor de la bomba de protones. El Esomeprazol reduce la secrecin del cido gstrico por inhibicin especfica de la H+/ K+ - ATPasa en las clulas gstricas parietales Los ismeros S y R al ganar iones H+ y ser convertidos en el compartimiento cido de las clulas parietales formar un inhibidor activo. Por accin especfica de la bomba de protones, el Esomeprazol bloquea el paso final en la produccin de cido,
reduciendo la actividad gstrica. Este efecto est relacionado con dosis de 20 mg a 40 mg diarios con lo que se produce la inhibicin de la secrecin cido gstrica. El Esomeprazol es un frmaco cido - lbil, por lo que se administra por va oral en forma de grnulos con cubierta entrica. Se absorbe en forma rpida y su biodisponibilidad sistmica es del 64% despus de una dosis nica de 40 mg y aumenta al 90 % despus de una dosis repetida al da.

Su unin a protenas plasmticas es alta (97 %) El Esomeprazol es metabolizado completamente en el hgado a travs del sistema enzimtico citrocromo P450 (CYP), la mayor parte del metabolismo depende de la isoenzima CYP2C19 responsable de la formacin de metabolitos hidroxi y desmetilado del Esomeprazol, y el resto depende del CYP3A4 responsable de la formacin de sulfona de Esomeprazol. Los metabolitos formados no actividad antisecretoria. Alrededor del 80 % de una dosis oral se excreta en forma de metabolitos inactivos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1 % del medicamento de origen en la orina.

ACCIN FARMACOLGICA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Durante el tratamiento con Esomeprazol, la disminucin de la acidez intragstrica puede aumentar o disminuir la absorcin de los medicamentos cuyo mecanismo de absorcin depende de la acidez gstrica. El Esomeprazol inhibe la CYP2C19, la principal enzima implicada en su metabolismo, de este modo cuando el Esomeprazol s combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como Diazepam, pueden aumentar la concentracin plasmtica de ste medicamento y requerirse una reduccin de la dosis. Ketoconazol, sales de Hierro y Digoxina: puede interferir con la absorcin de stos frmacos e incrementar el pH gastrointestinal.

PRECAUCIONES
Carcinogenocidad / tumorigenicidad/ mutagenicidad:
Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido establecidos. Estudios teratolgicos realizados en ratas con dosis de hasta 280 mg/kg por da y en conejos hasta 86 mg/kg por da no han evidenciado problemas en la fertilidad o dao en el feto. Nivel de riesgo categora B. Lactancia: se desconoce si el Esomeprazol se excreta en la leche materna. Se recomienda no dar de lactar. Pediatra: no se ha establecido su seguridad y eficacia. Geriatra: no se han documentado problemas en pacientes ancianos. Incompatibilidades: No se han reportado.

Magaldrato / Smeticona
COMPOSICION

800 mg/ 60 mg/ 10mL Suspensin Anticido / Antiflatulento

Cada 10 mL de suspensin contiene: Magaldrato 800 mg (equivalente a 680 mg de Magaldrato anhidro) Simeticona 60 mg Excipientes c.s.p 10 mL

ACCION FARMACOLOGICA
Magaldrato / Smeticona contiene en su formulacin un anticido, el Magaldrato, y un antiflatulento, la Simeticona. El Magaldrato es una combinacin de hidrxidos y sulfatos de aluminio y magnesio que se disocia en la luz intestinal, reacciona con el cido gstrico y lo neutraliza. No tiene efecto directo sobre la secrecin del cido. Eleva el pH estomacal, aliviando los sntomas de la hiperacidez. Al reducir el contenido de cido en la luz del esfago produce un aumento del pH intraesofgico y una disminucin de la actividad de la pepsina, lo que contribuye al control del reflujo gastroesofgico. La Simeticona acta reduciendo la tensin superficial de las burbujas de aire formadas al interior del tubo digestivo, favoreciendo su disolucin y posterior eliminacin por la va digestiva.

INDICACIONES
Magaldrato / Smeticona est indicado en el tratamiento de la hiperacidz y sntomas de disconfort gstrico por meteorismo. Magaldrato / Smeticona alivia los sntomas de acidez y meteorismo asociados a gastritis, lcera pptica, reflujo gastroesofgico, hernia hiatal y otros estados de hiperacidez.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Acidificantes urinarios (Cloruro de Amonio, Acido Ascrbico, Fosfato de Sodio y Potasio, Racemetionina): puede antagonizar los efectos de los acidificantes urinarios. Anfetaminas, Quinidina: puede inhibir la excrecin urinaria y aumentar el riesgo de toxicidad. Anticolinrgicos u otros medicamentos con actividad anticolinrgica: puede disminuir la absorcin de esto frmacos y retrasar la excrecin urinaria. Fosfato sdico de celulosa: riesgo de unin al Magnesio. Citratos: puede producir alcalosis sistmica. Glicsidos digitlicos: posible disminucin de la concentracin plasmtica de los glicsidos digitlicos.

Metenamina: puede reducir su eficacia. Frmacos con cubierta entrica, como Bisacodilo: produce irritacin gstrica y duodenal. Fluoroquinolonas: puede disminuir la solubilidad en orina y aumentar el riesgo de cristaluria y neurotoxicidad. Puede reducir la absorcin de las fluoroquinolonas. Acido flico: puede disminuir la absorcin de Acido flico. Antagonistas H2 de la Histamina: puede disminuir la absorcin de estos antagonistas. Ketoconazol: puede aumentar el pH gastrointestinal y reducir la absorcin de Ketoconazol. Mecamilamina: disminucin de la excrecin urinaria de la Mecamilamina. Misoprostol: puede agravar la diarrea inducida por Misoprostol. Pancreolipasa: puede disminuir la eficacia de la Pancreolipasa. Salicilatos: puede aumentar la excrecin urinaria de los salicilatos. Sucralfato: puede interferir en la unin a la mucosa gstrica. Tetraciclinas orales: formacin de complejos insolubles con las tetraciclinas. Vitamina D: puede producir hipermagnesemia en pacientes con insuficiencia renal. Fosfato sdico de celulosa: riesgo de unin al Aluminio. Resina de poliestirensulfonato sdico: puede producir alcalosis sistmica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN


Va oral Adultos y nios mayores de 6 aos: 10 mL de suspensin (2 cucharaditas), cuatro veces al da, una hora despus de las comidas, antes de acostarse y eventualmente ante la aparicin de los sntomas. En caso necesario la dosis podr aumentarse hasta un mximo de 100 mL de suspensin (20 cucharaditas), por da. Las dosis ms altas no se utilizarn durante ms de dos semanas.

Sucralfato
Antiulceroso Gastroprotector

COMPOSICION
Cada 5 mL de suspensin contienen 1 g de Sucralfato. Excipientes c.s. Contiene Sacarina Sdica.

ACCION FARMACOLOGICA
El Sucralfato acta como protector selectivo de la mucosa gstrica y duodenal, que ha demostrado su efecto luego de ser administrado por va oral, adhirindose en forma de capa sobre las lesiones ulcerativas gstricas y duodenales, actuando a manera de barrera local frente a la accin agresiva del cido clorhdrico, pepsina y bilis favoreciendo as el proceso fisiolgico de curacin.

La adhesividad del Sucralfato en las lceras y erosiones gstricas es por lo menos 5 veces superior que a nivel de la mucosa normal, hasta 6 horas despus de la administracin del preparado. Esto supone la formacin de un complejo inico del Sucralfato con las protenas presentes en el exudado de las lesiones gastroduodenales, hechos comprobados in vivo, en forma directa, por medio de histoautoradiografa.

INDICACIONES
El Sucralfato est indicado fundamentalmente para el tratamiento de las lceras gstricas y duodenales, tanto en los procesos agudos como en la prevencin de las recidivas en los casos con tendencia a lceras recurrentes y gastropatas inducidas por AINES. El Sucralfato tambin est indicado en la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal debida a lcera de stress en enfermedades graves. Se recomienda Sucralfato en esofagitis por reflujo, custicas y en los cuadros de gastritis, en pacientes con molestias compatibles con un cuadro ulceroso aunque no se haya demostrado objetivamente la existencia de lcera (pirxis gstrica).

INCOMPATIBILIDADES
La administracin concomitante de Sucralfato con las siguientes drogas puede resultar clnicamente relevante por lo cual debern valorarse los riesgos potenciales para su prescripcin en los casos que se detallan a continuacin: Antidiarreicos Acido Acetil Saliclico (cuando se asocia a un buffer con Aluminio) Anticidos, si el preparado contiene Aluminio (riesgo de toxicidad en insuficiencia renal) o cuando se prescriben concomitantemente para alivio del dolor (pueden interferir con la ligazn del Sucralfato a la mucosa digestiva, debe advertirse al paciente no ingerir anticidos durante los 30 minutos previos y posteriores a la administracin de Sucralfato).

INCOMPATIBILIDADES

Antagonistas Histamnicos H2: Su empleo concomitante con Sucralfato puede disminuir moderadamente su absorcin, deber ingerirse 2 horas antes que el Sucralfato. Quinolonas: Su administracin simultnea con Sucralfato reduce la absorcin y concentraciones urinarias de estos antimicrobianos, por lo que debern ingerirse 2 a 3 horas antes del Sucralfato. Digoxina, Teofilina, Fenitona, Cimetidina y Tetraciclinas: La utilizacin simultnea de Sucralfato con ests drogas puede reducir su absorcin, por lo que su ingesta deber separarse en un intervalo no menor a 2 horas.

REACCIONES ADVERSAS
En casos aislados se ha reportado constipacin y menos frecuentemente diarrea, lumbago, somnolencia, sequedad de boca, nuseas, rash drmico y dolor abdominal, que terminan espontneamente tras la interrupcin del tratamiento.

INTERACCIONES
El Sucralfato, por ser una sal alumnica puede interferir la absorcin de Tetraciclna, Digoxina, Cimetidina o Fenitona porque en presencia de estas sustancias precipita, por lo que no debe administrarse simultneamente. Se puede usar el Sucralfato en forma simultnea con anticidos, pero se recomienda distanciar la administracin de ambos frmacos en por lo menos media hora.

PRESENTACION
Se presenta en: Caja x 20 sobres de 5 mL (10 sobres dplex). Frasco x 200 mL de suspensin. Venta por prescripcin y bajo vigilancia mdica. Mantngase fuera del alcance de los nios.

Farmacologa de los Diurticos

Tbulo Proximal
NaHCO3 Na+ HCO3H2CO3 H2O CO2 H+

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Na+
H+ H2CO3

K+ HCO3-

ATP

Na+
HCO3-

AC

AC

CO2

H2O

ACTUA los inhibidores AC del TCP principalmente. Provoca una mayor eliminacin de Na+ y HCO3 La eliminacin de NaCl es de eficacia ligera: 5% Se produce orina alcalina. Efectos adversos:
Acidosis metablica Hipopotasemia

TUBULO CONTORNEADO PROXIMAL


79

Acetazolamida
Efectos Generales en Excrecin
Na+: K+: Cl-: pH sangre/orina: /

Acetazolamida
Usos Glaucoma

Diurtico?
Alcalinizacin de orina

Alcalosis Metablica Cl- dependiente


Enfermedad de Montaa Otros: Epilepsia

Acetazolamida
Adversos Acidosis Metab. Hiperclormica Litiasis Renal Prdida de K+ Parestesias, letargo

Cuidado en cirrosis (encefalopata heptica)

Asa Descendente Delgada

Na+

Cl-

Soluble al agua!

H2O

Diurticos de Asa
Furosemida
Acido Etacrnico

Torsemida
Bumetanida

Asa Ascendente Gruesa


Na+ K+ 2 Cl-

+ K

ATP

Na+

H2O

K+ Ca++ Mg++

Sitio y mecanismo de accin


Inhiben el cotransporte Na+/K+/2Cl- de manera reversible. Se inhibe la absorcin de NaCl. El acceso del F se produce por secrecin tubular, llegando a concentraciones mayores que en el plasma.

ASA DE HENLE ASCENDENTE (CORTICAL Y MEDULAR)

86

Diurticos de Asa
Usos Edema Agudo de Pulmn Hipercalcemia

Hiperkalemia
Hipertensin en Insuf. Renal

Intox. x Yodo, Bromuro, Fluoruro

Efectos adversos
OTOTOXICIDAD: reversible, mayor con aminoglucsidos. Se modifica el voltaje de la endolinfa por bloqueo del cotransportador. Cuidado al administrar con Aminoglucsidos!!y cefalosporina( nefrotoxici) HIPOCALIEMIA: se puede prevenir combinando con otros diurticos. Cuidado con digitlicos: aumenta riesgo de produccin de arritmias. HIPERURICEMIA: disminuyen la eliminacin de ac. rico por bloqueo de su secrecin activa el el TCP. HIPERGLUCEMIA:
Inhiben la secrecin de insulina Inhiben la captacin de glucosa. + glucogenolisis y gluconeogenesis heptica.

88

DIURETICOS TIAZIDICOS
TIAZIDAS E HIDROTIAZIDAS HIDROCLOROTIAZIDA ALTIZIDA BENDROFLUMETIAZIDA MEBUTIZIDA

89

Tbulo Distal
Na+ ClK+
ATP

Na+
PTH

H2O
Ca++ Na+

Ca++

Mecanismo de accin
Bloquean el cotransportador Na+/Cl-. El F llega al sitio de accin por secrecin en el TCP. No modifican la osmolaridad de la mdula. Tienen capacidad de () la AC por lo que el Na+ no se intercambia con H+ y llega mas Na+ al TCD: Se excreta K+.

PORCION FINAL DEL ASA DE HENLE ASCENDENTE Y PORCIN INICIAL DEL TBULO CONTORNEADO DISTAL

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ACCIN FARMACOLGICA
EXCRESIN DE Na+ y Cl-: se () la resorcin y se produce orina hiperosmolar. EXCRECIN DE K+: la mayor cantidad de Na que llega al TCD estimula el intercambio Na+/K+ (-) LA EXCRECIN RENAL DE Ca+2: Disminuye la excresion de Ca en el TCD. Se usan en hipercalciuria.

92

Indicaciones teraputicas
HIPERTENSIN ICC DIABETES INSIPIDA: efecto antidiuretico. NEFROLITIASIS: reducen la hipercaliuria y los clculos renales de CaC2O4.

93

Efectos adversos
Idem anterior:
Ototoxicidad Hipocaliemia Hiperuricemia Hiperglicemia

ADEMAS:
hiperlipidemia

94

Tiacidas
Efectos Generales en Excrecin
Na+: K+: H+: Cl-: Ca++: pH sangre/orina: /

DIURETICOS AHORRADORES DE K+

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Tbulo Colector

Na+ K+ H2O Cl-

K+

ATP

Na+
Ald

ADH

Aldosterone Effect on Distal Colector

Effect of ADH on Nephron

Son diurticos que, al inhibir la reabsorcin de Na+ por el TCD y la porcin inicial del T Col, reducen su intercambio con el K+ y, de este modo, disminuyen su eliminacin. La accin diurtica es escasa, ya que el aumento de la fraccin de eliminacin de Na+ que provocan no supera el 5 %. Existen dos clases de ahorradores de potasio:
los inhibidores de la aldosterona y los inhibidores directos del transporte de Na+

100

ESPIRONOLACTONA
MECANISMO DE ACCION: Acta a nivel del TCD compitiendo con la Aldosterona por los R citoplasmticos. Impiden que la aldosterona promueva la sntesis de protenas necesarias para facilitar la reabsorcin de sodio. Como slo son activos si existe aldosterona, su eficacia diurtica depender de la intensidad con que la aldosterona est contribuyendo a la retencin de sodio y de agua, y a la prdida de potasio.

101

Efectos adversos
Contraindicada en hipercalemia porque aumenta mas los niveles de K. Efectos andrognicos, trastornos en el ciclo estral.

102

INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE Na+


TRIAMTERENO AMILORIDA

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Amilorida y Triamtereno
MECANISMO DE ACCIN: bloquean los canales de Na+ epiteliales del TCD y T. Colector.
(-) la resorcin de Na+ (natriuretico) Disminuye la secrecin de K+ (anticaliurtico)

REACCIONES ADVERSAS:
Hipercalemia, contraindicados en insuficiencia renal.

TUBULO CONTORNEADO DISTAL Y TUBULO COLECTOR

Ahorradores de

+ K

Espironolactona, Amilorida/Triamtereno M. Accin diferentes

Ahorradores de
Usos

+ K

Exceso Mineralocorticoides Hiperaldosteronismo secundario

Evitar hipokalemia por diurticos de Asa y Tiacidas

Ahorradores de
Toxicidad

+ K

Hiperkalemia
Acidosis Metablica Hiperclormica

Ginecomastia

DIURETICOS OSMOTICOS

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Son sust. de bajo PM que debido a su reabsorcin limitada crean un gradiente osmtico en la luz tubular. Al permanecer mas agua en el tbulo, se evita la difusin pasiva de ciertos iones (Ca, P y Mg) como de cido rico y urea. USOS: pueden ser tiles para forzar la diuresis en la intoxicacin barbitrica, produciendo una gran diuresis diaria, que favorece la eliminacin del agente txico. Se utilizan para mantener la diuresis y evitar la anuria en politraumatismos, operaciones cardiovasculares, etc. DOSIS:
MANITOL:10% 1 a 2 ml/kg

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Resumen Efectos Excrecin:


+ Na
Reabsorcin Excrecin

Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona

Resumen Efectos Excrecin:


+ K
Reabsorcin Excrecin

Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona

Resumen Efectos Excrecin:


+ H
Reabsorcin Excrecin

Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona

Resumen Efectos Excrecin:


Cl
Reabsorcin Excrecin

Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona

Resumen Efectos Excrecin:


++ Ca
Reabsorcin Excrecin

Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona