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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

POSGRADO ANESTESIOLOGÍA

TEMA:

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

EXPOSITOR:

DR. HUGO BUSTAMANTE

QUITO-ECUADOR
2012

INTRODUCCIÓN

 Introducción del tiopental en 1934.

 Propofol es el anestésico Intravenoso más utilizado.
 Barbitúricos generan protección cerebral.  Midazolam es la benzodiazepina más utilizada.

PROPOFOL

 Dr Brian Kay junto al Prof. Rolly en Bélgica primer ensayo con propofol en 1977. Pertenece al grupo de los alquifenoles, poco hidrosolubles pero muy liposolubles. Formulación actual al 1%, con 10% de aceite de soya, 2.25% de glicerol, 1.2% de lecitina de huevo y 0.005% de editato sódico

2% heces. fosfato y . Fospropofol es un profármaco.PROPOFOL METABOLISMO: Hepático por conjugación con glucurónido y sulfato. propofol.1% inalterado. Eliminación renal. libera formaldeído. Pulmones eliminación de primer paso (30%).

5 a 2. Semivida en infusiones más de 8h es menor a 40 min.PROPOFOL Farmacocinética: Semivida de distribución inicial es de 2-8 min. . Semivida de equilibrio entre CP y SNC (EEG) es de 2.5 min.2L/min. Aclaramiento alto de 1.

rápida distribución y semivida de eliminación de 40 min. Afecta su aclaramiento por efecto en el gasto cardiaco. . modelo tricompartimental. Fospropofol.PROPOFOL Constante de equilibrio es de 0.3min.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibicón de liberación de acetilcolina en hipocampo y corteza prefrontal .

ritmo alfa.  DE 50 es de 1-1.  Acción antiemética y de sensación de bienestar. seguido de frecuencias gamma y theta.  Cambios EEG.PROPOFOL Efectos en el SNC:  Acción inhibitoria del receptor NMDA de glutamato.5 mg/Kg.  < de la PIC (30%) y por lo tanto < PPC. .

Genera broncodilatación (receptores M). . Atenúa la broncoconstricción de tipo vagal.PROPOFOL Efectos en el Sistema respiratorio: Inducción genera apnea (30seg) seguida de < VC y > FR (infusiones de 100ug/Kg/min). >PaCO2 (39 a 52mmHg)y < pH. reduce la peroxidación lipídica. SDRA.

 < el tono parasimpático cardiaco de forma proporcional a la dosis. (efecto de la atropina). < gasto cardiaco/indice cardiaco. .PROPOFOL Efectos en el Sistema cardiovascular:  < de la TA del 25 a 40% de la TAS.  Atenúa el aumento de la FC en respuesta a hipotensión. índice de volumen de eyección.  Reducción de la actividad simpática.

 Desarrollo de pancreatitis (hipertrigliceridemia) . inhibe fagocitosis y destrucción de S. uso en cáncer.PROPOFOL Otros efectos:  No potencia el bloqueo neuromuscular.  Reduce quimiotaxis de PMN. (bolo de 10 a 20 mg). aeurus y E.  Actividad antiemética a dosis bajas. coli.

combinado con N2O o un opiáceo 25-75ug/Kg/min IV 10-20 mg IV.2. < según avanza la edad 2-3 mg/kg 50-150 ug/Kg/min IV.PROPOFOL Uso y dosis del Propofol Inducción y mantenimiento de la Anestesia Inducción de la Anestesia General DE95 en niños Mantenimiento de la Anestesia General Sedación Antiemético 1. repetir c/5-10 min o infusión de 10ug/Kg/min .5 mg/kg IV.

mioclonías. rabdomiolisis. < de la TA. hiperlipidemia. lesiones cerebrales agudas graves. sepsis. apnea. Mala capacidad de transporte de O2.  Sindrome de infusión de propofol: Bradicardia aguda refractaria. tromboflebitis. acidosis metabólica. cardiomiopatía. . hiperpotasemia. esteatosis hepática.PROPOFOL Efectos secundarios:  Dolor en el sitio de inyección.

Sindrome de Brudaga (pedro y Jhosep) .

 fármacos que inducen la oxidación microsómica potencian el metabolismo delos barbitúricos. metohexital. fenobarbital.BARBITÚRICOS Tiopental introducido por Waters y Lundy en 1934. metabolitos se excretan por el riñón. . Tiopental. Metabolismo:  hepático. Cuidado en pacientes con Porfiria Aguda intermitente.  Clasificación: oxibarbituricos y tiobarbitúricos.

 Aclaramiento no se afecta en cirrosis.  Gran afinidad por el tejido graso. .  El embarazo aumenta el volumen de distribución del tiopental y por tanto alarga la semivida de eliminación.BARBITÚRICOS Farmacocinética:  Modelos fisiológicos.

Potenciación del efecto en la sinapsis de los neurotransmisores inhibidores. • Efectos a concentraciones menores y mayores. . (anestesia barbitúrica). 2. Bloqueo del efecto en la sinapsis de los neurotransmisores excitadores (glutamato y acetilcolina).BARBITÚRICOS Mecanismo de acción: 1.

 < PC. < FSC y < PIC.  Depresión del 50% de la función cerebral. .BARBITÚRICOS Metabolismo cerebral:  < del consumo metabólico cerebral de O2. amnesia .  Pérdida de la conciencia. protección frente a la isquemia cerebral incompleta. depresión respiratoria y cardiovascular. < del consumo de ATP.

Metohexital: tos.5 inicio 10-30 10-30 Infusión de mantenimiento 50-100 mg c/10-12 min 20-40 mg c/4-7min Efectos secundarios: Reacciones alérgicas. tremor y espasmos. irritación local.BARBITÚRICOS DOSIS DE BARBITÚRICOS Fármaco Tiopental Metohexital Dosis de inducción 3-4 1-1. . hipo.

5). .  Gran unión a proteínas (pH de 7.  Tiopental pKa de 7.  El descenso plasmático del tiopental se da por redistribución del fármaco a otros tejidos del cuerpo.6.BARBITÚRICOS Propiedades Farmacológicas:  Tiopental y metohexital muy liposolubles.

 Efecto inotrópico negativo (< del Ca intracelular). en pacientes con mecanismos compensatorios .  < transitoria del estímulo simpático del SNC.  Cuidado inadecuados.  De la FC. prolongación del intervalo QT.BARBITÚRICOS Sistema cardiovascular:  Vasodilatación periférica.

.BARBITÚRICOS Sistema Respiratorio:  Depresión respiratoria central: apnea (25 y 60 seg.).  Pacientes con EPOC son más susceptibles.  Vuelve a la línea basal a los 15 minutos.

2. asma. Pacientes con obstrucción respiratoria.BARBITÚRICOS Contraindicaciones: 1. Inestabilidad hemodinámica o shock. 3. 4. Si no se dispone de equipos para controlar la vía respiratoria. Pacientes con porfiria. .

2 362 Midazolam pKa Hidrosolubilidad Liposolubilidad 3.3 (20º) No SI(++++) 11. uso en anestesia en 1965.BENZODIAZEPINAS  Sternbach sintetizó el diazepam en 1959.2 (20º) SI SI (++++) . lorazepam.5 (20º) SI SI (++) 6. Carácterísticas Peso molecular Diazepam 284. Oxazepam. midazolam (1976).7 Lorazepam 321.

2 a 0.8 – 1. raza.8 ml/kg/min y diazepam es de 0.  Aclaramiento del midazolam es de 6-11 mg/kg/min.5 ml/Kg/min. inducción enzimática.BENZODIAZEPINAS Metabolismo:  Biotransformación hepática: oxidación microsomal y cojugación con glucurónido. . sexo. enfermedades hepáticas y reales. lorazepam 0.  Diazepam 2 metabolitos que prolongan su efecto.  Factores que influyen en farmacocinética: edad.

. amnésicas.BENZODIAZEPINAS Farmacología:  Hipnóticos. y lorazepam es 5-10 veces> diazepam. sedación (30 – 50%)  Pérdida de la conciencia con > 60%. sedantes. ansiolíticos. anticonvulsivantes y relajantes musculares centrales  Midazolam 3-6 veces > diazepam.  Efectos mediados por el receptor GABA A  Efecto ansiolítico ocupación del 20% de receptores.

MECANISMO DE ACCIÓN .

 Acción aditiva con uso de opiodes.  Depresión respiratoria central.  < del VC y de la FR. Efectos en el Sistema Respiratorio.  > el umbral del inicio de las convulsiones.BENZODIAZEPINAS Efectos en el SNC:  Del Consumo metabólico cerebral de O2 y del FSC. . (mayor en EPOC).

 FC. . presión de llenado ventricular y gasto cardiaco se mantienen.BENZODIAZEPINAS Efectos en el sistema cardiovascular:  Ligera < de la TA por < de la RVS.  Uso con opioides < de la TAS: reducción del tono simpático.

25 mg repetidos .07 mg/Kg IM Diazepam 0.1 mg/Kg 2 mg repetidos lorazepam 0.05mg/Kg hasta 1 ug/Kg/min 0.5 mg /kg 0.5-1mg repetidos 0.BENZODIAZEPINAS USO Y DOSIS DE LAS BENZODIAZEPINAS INTRAVENOSAS Midazolam Inducción Mantenimiento Sedación 0.0.05.02 mg/Kg 0.3-0.15 mg/kg 0.1 mg/kg 0.

 Redución de dosis del 20% en mayores de edad.  Efecto antiemético dosis de 0. ASA III.  Sinergismo con los opioides. . con mejor amnesia.BENZODIAZEPINAS Inducción y mantenimiento de la anestesia:  Midazolam la más utilizada.05 mg/kg Efectos secundarios: depresión respiratoria.

GRACIAS POR SU ATENCIÓN .