Medicamentos agonistas

• Son los que interactuan con los receptores y desencadenan una respuesta, están dotados de alta afinidad para el receptor y de actividad intrínseca o eficacia.

Medicamentos antagonistas
• Tienden a interactuar con los receptores de alta y baja afinidad evitando la acción de los agonistas, están dotados de afinidad para el receptor, pero carecen de actividad intrínseca.

TAQUIFILAXIA
• La respuesta a los medicamentos depende del número de receptores, el cual puede ser alterado por la presencia continua del fármaco;

TAQUIFILAXIA
• Ej: Los receptores de la insulina: tienden a disminuir en número o a experimentar una regulación descendente con la administración continuada del medicamento.

POTENCIA
• Un medicamento es potente cuando tiene gran actividad biológica por unidad de peso. A los medicamentos se les mide la potencia comparándolos en términos de la dosis que produce el mismo efecto.

POTENCIA .

(iniciar acciones) que nos es posible conseguir con otros compuestos (menos eficaces). .EFICACIA • Un medicamento es más eficaz cuando puede conseguir objetivos.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • Las sustancias pasan a través de las membranas corporales por medio de transferencia pasiva que incluye la difusión simple y difusión facilitada. .

la pinocitosis (requieren energía). .BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • así como la filtración (no requiere energía) y. el transporte especializado que incluye: el transporte activo y.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • La membrana celular animal esta compuesta por lípidos y proteínas. • Los lípidos tienen una región polar hidrofilica y otra hidrofobica. .

distribución y excreción de los medicamentos permitieron considerar al organismo dividido en compartimientos. .BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • Los estudios sobre absorción.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • De ahí que cuando un medicamento está concentrado en algunos tejidos su volumen de distribución es mayor que en otros tejidos. .

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS • y su absorción o eliminación se realizan en forma de fracciones constantes del medicamento por unidad de tiempo. .

. que es independiente de la concentración del medicamento.TIEMPO MEDIO • El tiempo requerido para completar el 50% del proceso se conoce como TIEMPO MEDIO. Se requieren cuatro tiempos medios para eliminar completamente un medicamento.

TIEMPO MEDIO –VIDA MEDIA .

VIDA MEDIA • La frecuencia con que los medicamentos se le administran a los pacientes depende de la vida media de éste. .

VIDA MEDIA .

VIDA MEDIA • Si un medicamento administra repetidamente intervalos más cortos que tiempo necesario para eliminación completa acumulará en el organismo. se a el su se .

El tiempo para conseguir la meseta depende solamente del tiempo medio de eliminación.CONCENTRACIÓN • La concentración de un medicamento aumenta hasta llegar a una meseta. . dicha concentración se alcanza al cabo de cuatro tiempos medios.

.CME • Se conoce como concentración mínima eficaz aquella en la cual suele observarse el efecto terapéutico.

CME .

. el intervalo de tiempo entre las dosis y el tiempo de eliminación.CONCENTRACIÓN • Las fluctuaciones en la concentración de un medicamento dependen de la dosis de mantenimiento.

CONCENTRACIÓN .

PERIODO DE LATENCIA • El período que transcurre entre la administración y el comienzo del efecto farmacológico se conoce como período de latencia. .

E: Excreción . denominadas: L: Liberación.FARMACOCINÉTICA Todos los medicamentos tienen unas características comunes. D: Distribución. A: Absorción. M: Metabolismo.

. Ello depende de la vía de administración.FARMACOCINÉTICA Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de llegar al receptor.

.FARMACOCINÉTICA Para que un fármaco pueda ejercer su acción debe alcanzar una concentración crítica en la cual el fármaco está en posición de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biológico sin que intervengan las barreras de difusión.

FARMACOCINÉTICA Para alcanzar esta concentración crítica es preciso que el fármaco pueda: 1) Penetrar en el organismo 2) Llegar al plasma 3) Distribuirse por los tejidos .

) 2) Metabolismo o biotransformación enzimática. etc. tan pronto como penetra en el organismo. .FARMACOCINÉTICA El fármaco. bilis. saliva.. está sometido a los procesos de eliminación que comprenden: 1) Excreción por las vías naturales (orina.

ABSORCIÓN .

ABSORCIÓN • El proceso por el cual un medicamento alcanza los líquidos de distribución se denomina absorción. • La velocidad de este proceso depende del método de administración. . solubilidad del medicamento.

ABSORCIÓN • Cuando el medicamento esta en el plasma que es su principal líquido de distribución debe pasar a través de varias barreras a fin de llegar al lugar final de acción. .

. mediante difusión y filtración la mayoría de los medicamentos atraviesan rápidamente esta barrera.ABSORCIÓN • La primera de estas barreras es la pared capilar.

que es permeable a las formas liposolubles no ionizadas de los medicamentos y menos permeable a las formas ionizadas.ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI En general la absorción de un medicamento vía oral en el tracto gastrointestinal puede explicarse por difusión a través de una membrana. .

IONIZACIÓN Proceso físico o químico por medio del cual se producen iones. . es decir átomos o moléculas cargadas electrónicamente debido al exceso o falta de electrones.

IONIZACIÓN .

IONIZACIÓN Las moléculas ionizadas son ricas en grupos hidrofílicos que no atraviesan la membrana y se acumulan en el lado donde es mayor la ionización. .

.ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI Los ácidos permanecen en gran parte no ionizados en el contenido gástrico y por ello se absorben bien a este nivel.

Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado" .ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado". Un fármaco ácido en un medio básico estará "ionizado".

excepto que el pH del contenido intestinal suele ser de 6. .ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI • La absorción a nivel del intestino delgado es en principio similar a la gástrica.6.

ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI .

.ABSORCIÓN SUBLINGUAL • La mucosa de la cavidad bucal se comporta como una membrana lipídica con poros que pueden absorber los medicamentos administrados en diferentes formas. La absorción al evitar su paso intestinal y hepático consigue un efecto más rápido.

ABSORCIÓN SUBLINGUAL .

.ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI • Los medicamentos se pueden ver afectados en sus efectos farmacológicos cuando se afecta el vaciamiento gástrico.

ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL TGI • La vía rectal se utiliza poco debido a la absorción errática y lenta de los medicamentos. .

ABSORCIÓN PARENTERAL .

intravenosa o intramuscular depende fundamentalmente de dos factores: Solubilidad del preparado y flujo sanguíneo local.ABSORCIÓN PARENTERAL • La velocidad de absorción de un medicamento por vía subcutánea. .

. evita el primer paso hepático.OTRAS VÍAS DE ABSORCIÓN • La vía dérmica se utiliza para el tratamiento de las afecciones de la piel y el suministro de algunas hormonas.

.OTRAS VÍAS DE ABSORCIÓN • La vía nasal es útil para el tratamiento local de la rinitis alérgica y la administración de algunas hormonas.

OTRAS VÍAS DE ABSORCIÓN La vía inhalatoria se utiliza principalmente para la administración de medicamentos que deben actuar localmente en las vías respiratorias. El acceso al lugar depende: .

. La presencia de obstrucción bronquial (que dificulte el acceso del aerosol) También se utiliza para suministrar gases y anestésicos volátiles.OTRAS VÍAS DE ABSORCIÓN De la técnica utilizada (Inhaladores o nebulizadores). Del tamaño de las partículas.

. intratecal y vaginal tienen usos específicos.OTRAS VÍAS DE ABSORCIÓN • Las vías conjuntival. epidural.