AYU PERMATA SARI G (N111 09 251) APRILIA ARIESTY P (N111 09 254) HAROLD B.

TANI (N111 09 252) INDAH (N111 09 318) NUR AFNI (N111 09 278) FAUSIAH SUPRATMAN (N111 09 319) MIENCE UBYAAN (N111 09 504)

KELOMPOK X :

Dalam pembuatan formula steril beberapa zat tambahan sangat diperhatikan, mulai dari sediaan mata steril hingga sediaan parenteral yang penggunaannya langsung pada bagian tubuh yang sensitive terhadap zat tambahan, misalnya zat preservatif.

mencakup :  Pengawet  Pengisotonis  Antioksidan  Buffer pH  Pengkhelat  Peningkat viskositas .Bahan Tambahan pada sediaan Tetes Mata.

Pengawet Penambahan pengawet pada sediaan tetes mata hanya digunakan untuk sediaan dosis ganda. .1.

2.01%) dan Na2EDTA (0. campuran benzalkonium klorida (0. ikatan ligan pada logam berat dapat mencegah reaksi katalis logam tersebut pada oksidasi oleh udara.1%) digunakan sebagai anti mikroba.1 % b/v disodium edetat dikombinasi dengan benzalkonium klorida untuk mempengaruhi aktivitas antimikroba strain pseudomonas . Dalam preparat untuk mata. 0. Pengkhelat Dengan penggunaan garam Na2EDTA.01 – 0.

Buffer pH .3.

Dasar salep yang dimanfaatkan untuk salep mata harus bertitik lebur atau titik melumer mendekati suhu tubuh. Basis hidrokarbon adalah kebanyakan digunakan dalam salep mata dan umumnya terdiri dari campuran paraffin. Salep mata utamnaya anhidrat dan mengandung minyak mineral dan vaselin putih sebagai bahan dasar/basis salep yang dapat divariasikan untuk menyesuaikan konsistensi dan temperature leleh. Meskipun basis absorpsi. . dan basis larut air dapat dibuat untuk salep mata. karena agen aktif permukaan dalam basis. hal ini dapat menyebabkan iritasi. basis emulsi o/w. Agen aktif ini dapat meningkatkan availabilitas dari obat mata.Basis Salep      Dasar salep pilihan untuk salep mata harus tidak mengiritasi mata dan harus memungkinkan difusi bahan obat ke seluruh mata dibasahi karena sekresi cairan mata.

dapat digunakan sebagai basis untuk obat yang sensitive terhadap air.0 Lanolin anhidrat 10. Salep mata lembut dapat dihasilkan dengan menambahkan mineral oil dalam petrolatum.0 Basis yang umum digunakan adalah petrolatum dan vaselin putih dalam salep mata karena stabil dan dapat disterilkan melalui pemaparan pada suhu 170 ºC selama 2 jam.The British Pharmaceutical Codex memberi suatu formula preparasi dari basis salep mata steril: Vaselin kuning 80.0 Paraffin cair 10. .

sediaan nasal mengandung sejumlah bahan tambahan yang mencakup:  Pembawa  Pendapar  Pengawet  Bahan pengatur tonisitas  Bahan penggel ‘gelling agent’ dan.  Antioksidan. Bahan-bahan yang digunakan dalam proses formulasi harus tidak mengiritasi dan cocok dengan hidung.Dalam penambahan pada bahan obat aktif. .

kapasitas dapar sedang. Pembawa Cairan pembawa umumnya digunakan air. ini penting untuk meminimalkan fluktuasi ini. Sistem buffer sebaiknya dirancang untuk mengatur pH keseluruhan juga shelf life produk. Minyak lemak atau minyak mineral tidak boleh digunakan sebagai cairan pembawa 2. Umumnya. range pH dari 4-8 dipertimbangkan optimum.1.5. Pendapar dimaksudkan untuk meminimalkan perubahan pH yang mungkin dapat terjadi selama penyimpanan obat. Pengatur pH dan Pendapar Sediaan nasal biasanya didapar pada pH stabilitas maksimum untuk obat-obat yang dikandungnya. tetapi dengan kapasitas buffer yang rendah.5-7. Perubahan pH ini dapat mempengaruhi kelarutan dan stabilitas obat. Karena itu. isotonis atau hampir isotonis. cairan pembawa sedapat mungkin mempunyai pH antara 5. pH dan sistem dapar dari dapar fosfat biasanya cocok dengan sebagian besar obat untuk hidung. .

. maka perlu ditambahkan bahan-bahan untuk mencapai range tonisitas yang tepat. Range nilai tonisitas adalah dari 0. Pengisotonis  Bahan ini mencakup NaCl dan dekstrosa. pergerakan silia hidung mungkin lambat atau bahkan berhenti.  Jika larutan dari bahan obat aktif hipotonik.3.  Cairan hidung mempunyai nilai isotonis yang sama dengan larutan NaCl 0.8% NaCl ekuivalen umumnya diterima.9%.  Jika isotonisitas melewati range yang tepat. Sebaiknya larutan hipertonis dihindari.6-1.

Diantaranya adlah efek temperature dan kelembaban.01% b/v. Zat pengawet umumnya digunakan benzalkonium klorida 0. Banyak simpton yang tidak menyenangkan dalam penyakit nasal adalah peningkatan viskositas dan dehidrasi sekresi.1% b/v. maka harus diawetkan. dan infeksi bakteri dan virus . Pengawet yang digunakan harus cocok dengan zat aktif dan juga dengan bahan tambahan lain dalam produk. Antioksidan Antioksidan diperlukan untuk bahan-bahan obat tertentu 6. alergi lain dari variasi obat. 5. polisorbat atau surfaktan lain yang cocok.  Beberapa kondisi dapat meningkatkan atau mengurangi produksi dan atau viskositas mukus.4. debu. Zat pengsuspensi pengatur viskositas  Digunakan untuk mensuspensikan zat aktif yang sukar larut dalam air. Sedangkan pemviskos digunakan untuk meningkatakan viskositas sediaan dan disesuaikan oleh visikositas mukosa hidung sehingga memudahkan dalam penggunaan. kadar tidak boleh lebih dari 0.01% b/v-0. Pengawet Karena sebagian besar sediaan hidung disiapkan dalam wadah dosis ganda. serbuk.  Contoh zat yang sering digunakan yaitu sorbitan.  Aksi silia efektif atau permukaan silia tergantung pada viskositas mucus.

 Obat-obat dalam larutan dalam pembawa yang cocok. ditujukan untuk penggunaan parenteral yang dikenal sebagai injeksi.  Sediaan injeksi memiliki zat-zat tambahan untuk menunjang zat aktif yang memiliki efek farmakologis. . dengan atau tanpa bahan tambahan.  Berbagai zat tambahan tersebut memiliki kegunaan dan peran tersendiri dalam meningkatkan kualitas sediaan injeksi.

.  Agen terapetik sangat mudah larut (untuk preparat larutan parenteral). Pembawa Semua formulasi parenteral mungkin diformulasikan dengan menggunakan pembawa air. a. tidak berbau dan dalam kisaran pH 5-7)  Kemurnian (batasan pada massa ion. Pembawa Air Air untuk injeksi adalah pilihan pembawa utama untuk . <10 ppm)  Sterilitas  Bebas Pirogen.  Fase eksternal emulsi parenteral.  Agen terapetik dengan kelarutan dalam air rendah (untuk preparat suspensi parenteral). logam berat dan senyawa oksidisable dan juga pada jumlah total padatan terlarut.1. Air untuk injeksi memiliki spesifikasi yang telah ditetapkan mengenai:  Penampilan (jernih. pembawa minyak ataupun pembawa hidroalkoholik yang pemilihannya ditentukan oleh kebutuhan kelarutan zat aktif dalam formula dan tipe yang diinginkan dari formulasi.

 Fase internal dari emulsi parenteral. Minyak-minyak sebagian besar digunakan sebagai pembawa non air (seperti minyak jagung. ester non air dapat digunakan seperti etil etanoat:  Minyak wijen umumnya minyak pilihan karena lebih stabil  Minyak harus bebas dari bau tengik dan tidak boleh mengandung minyak mineral atau paraffin padat. minyak biji kapas. minyak kacang. Pembawa Non Air Pembawa non air digunakan untuk produksi :  Larutan parenteral non air dari agen terapetik yang tidak larut dalam air  Suspensi parenteral non air dari agen terapetik yang larut dalam air dan/atau tidak stabil dalam air.b. minyak wijen) namun. .

Selain itu. Namun. Contoh kosolven yang digunakan dalam formulasi parenteral :  Gliserol  Etanol (konsentrasi tinggi dapat menyebabkan nyeri pada injeksi)  Propilen glikol  Propilen glikol 400 . Kosolven Pelarut yang digunakan ketika kelarutan obat dalam air (kadangkadang dalam pembawa minyak) saja tidak cukup untuk penggunaan yang diperlukan.2. toksisitas lebih besar bila diberikan melalui rute Intravena dibandingkan dengan rute intramuscular dan subkutan. potensi toksisitas yang besar dari agen atau bahan obat bila diberikan secara parenteral harus dipertimbangkan dengan cermat. toksisitas kosolven tergantung pada cara pemberian. bila digunakan dalam formulasi parenteral. Jenis dan pilihaan kosolven yang mungkin digunakan dalam formulasi parenteral umumnya mirip dengan yang digunakan dalam formulasi larutan farmaseutik.

misalnya ester asam lemak polioksietilena sorbitan (Tween) dan ester sorbitan (Span) .1-0. lesitin. poly(oxyethylene)-poly(oxypropylene) block co-polymers (Poloxamers).5 % b/v. dalam rentang konsentrasi 0. Contoh dari formulasinya meliputi: Steroid telah dilarutkan untuk penggunaan parenteral menggunakan kombinasi surfaktan non ionic. terutama: Bahan aktif permukaan dapat dimasukkan ke dalam larutan parenteral untuk meningkatkan kelarutan dari agen terapetik untuk konsentrasi yang diperlukan.0% b/v. Penggunaan bahan aktif permukaan untuk melarutkan bahan bahan terapetik digunakan secara komersial.3.01-5% b/v. Bahan aktif permukaan        Beberapa konsep dasar yang ditinjau dalam konteks dari penggunaan spesifik dari bahan ini dalam formulasi parenteral. dalam rentang konsentrasi 0. Bahan aktif permukaan ini dapat dimasukkan ke dalam pembawa air atau non-air (berbasis minyak). Pemilihan dari bahan aktif permukaan dan konsentrasi untuk digunakan tergantung pada sifat pembawa dan jenis dari formulasi parenteral. Contohnya termasuk: Tween dalam rentang konsentrasi 0.5-2. bahan aktif permukaan beraksi untuk meningkatkan stabilitas fisik dari formulasi melalui penyerapan ke permukaan dari bahan aktif terdispersi dan mencegah penggumpalan partikel padat. Ketika dimasukkan ke dalam formulasi suspensi parenteral.

Ini sama halnya juga untuk formulasi parenetral dimana control dari pH formulasi dapat :  Menjaga kelarutan obat dalam pembawa selama shelf-life dari sediaan. Dapar Buffer atau dapar biasanya digunakan dalam formulasi parenteral untuk mengontrol pH formulasi. Contoh dari dapar yang umum digunakan termasuk:  asam asetat/ natrium asetat  asam sitrat/ natrium sitrat  natrium fosfat/ dinatrium fosfat.  Meningkatkan stabilitas kimia dari agen terapetik dengan mempertahankan pH formula dalam kisaran optimal stabilitas kimia dari agen terapetik.4. .

Sebaliknya stabilitas fisik dari system berbasis minyak dapat secara efektif ditingkatkan menggunakan garam-garam dari asam lemak atau ester asam lemak. aluminium distearat. Stabilisasi dari suspensi berbasis minyak untuk pemberian parenteral umumnya tidak dilakukan dengan menggunakan polimer (lipofilik) karena keterbatasan yang mereka miliki. adanya polimer hidrofilik akan meningkatkan viskositas dari formulasi. Polimer untuk memodifikasi viskositas formulasi dan/atau kelarutan obat Dimasukkannya polimer dalam suspensi parenteral terjadi lebih sering daripada dalam larutan parenteral. Ini adalah biasanya dibuat dengan melarutkan konsentrasi yang diperlukan dari garam aluminium (sampai 5%. tergantung jenis garam) ke dalam pembawa minyak pada suhu tinggi (sekitar 165oC). menghasilkan pembawa berstruktur reologik dimana agen terapetik dapat tersebar.5. Dalam larutan parenteral. obat dapat terdispersi ke dalam pembawa berstruktur secara reologik. Dalam pendinginan. Ini dapat terlarut dalam pembawa basis minyak tanpa pemanasan dan dalam cara yang sama dengan contoh di atas. yang terutama meningkatkan viskositas formula. Trihydroxystearin (Thixcin).   . Contoh ini meliputi : Garam-garam aluminium dari asam stearat (aluminium stearat. aluminium tristearat). yang pada akhirnya akan mengakibatkan kesulitan dalam pemberiannya.

Pengawet Pengawet dimasukkan dalam formulasi parenteral bilamana :  Produk ini adalah sediaan dosis ganda. misalnya oleh iradiasi atau panas.6.  Senyawa fenolik.3% b/v). Contoh pengawet yang digunakan dalam formulasi parenteral meliputi :  Ester dari asam parahidroksibensoat.5% b/v) atau klorokresol (0. Hadirnya bahan diperlukan untuk mengendalikan pertumbuhan mikroba yang dapat mencemari suatu produk. Konsentrasi ini biasanya sekitar 0.  Produk ini tidak disterilisasi akhir. misalnya asam parahidroksibensoat metal dan propil sering digunakan dalam kombinasi dengan rasio 9 : 1. beberapa dosis terpisah akan dihilangkan dari wadah yang sama. .2% b/v. Dalam situasi ini pengawet diperlukan untuk menjaga terhadap setiap kerusakan yang mungkin dalam proses pembuatan aseptik. Dalam hal ini.10.25-0. seperti fenol (0.

Dalam kehadiran larutan hipotonik sel darah merah akan membengkak dan akhirnya pecah (hemolisis) sedangkan. Idealnya.7. larutan hipotonik harus dibuat isotonic melalui penambahan seyawa yang akan meningkatkan tekanan osmotik dari larutan. Oleh karena itu. . kehadiran larutan hipertonik. Disarankan bahwa formulasi parenteral yang dirancang untuk pemberian IV tidak boleh hipotonik. air akan meninggalkan sel darah merah yang mengarah ke krenasi. Agen untuk memodifikasi osmolaritas produk parenteral Tonisitas dari formulasi parenteral adalah kriteria desain yang penting. pemberian parenteral dan khusunya pemberian intravena harus isotonik (sekitar 291 mosmol/l) untuk menghindari potensi kerusakan. Biasanya natrium klorida atau dekstrosa yang digunakan untuk tujuan ini.

Sekian & Terima Kasih .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful