I.

PROPIEDADES GENERALES
1. Origen y características químicas: Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides. Causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC. Su representante principal es la morfina, considerada un derivado del fenantreno o un derivado de la

4-fenilpiperidina (fig. 1).

I. PROPIEDADES GENERALES
1. Origen y características químicas:

I. PROPIEDADES GENERALES
MECANISMO DE ACCIÓN
μκδ
OPIOIDE R PG

Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K

Go: Canal Ca
Gs: ↑AMPc → Excitación

↓ EXCITABILIDAD NEURONAL

ESPINALES SUPRAESPINALES

PERIFÉRICOS

•Fisiológicos?? •Lesión tisular, inflamación,.. •….

•AGONISTAS PUROS •AGONISTA PARCIAL •AGONISTA-ANTAGONISTA •ANTAGONISTA PURO

I. PROPIEDADES GENERALES

MECANISMO DE ACCION

I. PROPIEDADES GENERALES

I. PROPIEDADES GENERALES
2.- Dualismo de receptores:

Cuando dos fármacos activan varias vías neuronales por mecanismos de receptores diferentes y terminan ejerciendo la misma acción farmacológica, nos encontramos ante el

denominado dualismo farmacológico.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: AGONISTAS PUROS:

Son los opiáceos que se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre receptores u mostrando la máxima actividad intrínseca.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: AGONISTAS PUROS: Pertenecen a este grupo:

Morfina.
Heroína. Petidina. Metadona. Fentanilo. Sufentanilo.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:

los opioides son capaces de actuar sobre

más de un tipo de receptor opioide,
concretamente el u y el k, pero sobre el k se comportan como agonistas mientras que sobre el u lo hacen como agonistas parciales o incluso como antagonistas.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:

El primer fármaco representativo de este
grupo fue la nalorfina, que durante muchos años sirvió como antagonista en casos de sobredosificación de opiáceos.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:

En la actualidad son analgésicos los siguiente:

 Pentazocina
 Butorfanol  Nalbufina.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: AGONISTAS PARCIALES:

Actúan sobre receptores u con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, de ahí que, en presencia de un agonista puro, puedan

comportarse también como antagonistas. El fármaco más característico es la buprenorfina.

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: ANTAGONISTAS PUROS:

Son opiáceos que tienen afinidad por los receptores opioides, pero carecen de actividad intrínseca. Su afinidad se extiende a los tres principales tipos de receptores opioides, si bien es mayor por u que por k y δ .

I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: ANTAGONISTAS PUROS:

Naloxona y naltrexona:
muestran el siguiente orden de afinidad : u > δ > k. La naltrexona es 2 veces más potente que la naloxona, pero su eficacia es similar.

I. PROPIEDADES GENERALES
ACCIONES DE LOS OPIOIDES Y RECEPTORES IMPLICADOS

I. PROPIEDADES GENERALES
Afinidades de fijación de los principales fármacos opioides por los receptores.

POTENCIA ANALGÉSICA

• • • • • • • • • • •

Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Heroína 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1

II. MORFINA

II. MORFINA
El anillo aromático interactúa por enlaces de van der Waals con el receptor. El hidroxilo fenólico lo hace a través de un enlace de hidrógeno. El nitrógeno protonado a pH fisiológico se une a través de un enlace iónico a un centro aniónico, y el sustituyente sobre el nitrógeno interactúa con otro lugar lipófilo del receptor.

II. MORFINA
La morfina continúa siendo el fármaco prototipo y el que más se utiliza para fines terapéuticos. 1. Acciones farmacológicas: Analgesia: La analgesia es consecuencia de la acción de la morfina sobre los receptores (principalmente m) situados en diversos puntos del SNC, tanto sobre el sistema aferente que vehicula la información nociceptiva como sobre el sistema eferente que la controla.

II. MORFINA
1. Acciones farmacológicas:

Analgesia:

II. MORFINA
Acciones farmacológicas: Depresión respiratoria: La morfina deprime la respiración de manera dosis dependiente, por su acción sobre los receptores u y δ situados en las neuronas de los núcleos bulbo protuberanciales que participan en la función del centro respiratorio.

II. MORFINA
1. Acciones farmacológicas:

Otras acciones:
Efectos cardiovasculares.

Efectos gastrointestinales y urinarios
Desarrollo de tolerancia Desarrollo de dependencia física

II. MORFINA

III. OTROS AGONISTAS PUROS
 Heroína  Codeína y dihidrocodeína. Petidina: Al mismo grupo químico de la petidina pertenecen el
difenoxilato y la loperamida que, por atravesar peor la barrera hematoencefálica, no ejercen acciones centrales (salvo en caso de sobredosificación) y se emplean como antidiarreicos.

Metadona Fentanilo y derivados. - Sufentanilo - alfentanilo - remifentanilo

III. OTROS AGONISTAS PUROS

Tramadol:
Es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta cierta similitud con la codeína y, como ésta, tiene una débil-moderada afinidad por los receptores opioides, más por los u que por los δ o los k.

Escala de la OMS

+ NO OPIOIDES

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