ANTIBIOTIKA

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel contoh : penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisin, isoniazid, dan etambutol yang dihalangi : sintesis peptidoglikan utuh
05/02/2013 2:20:45 2

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel yang terpengaruh : sel yang sedang tumbuh aktif bakteri Gram (+) lapisan peptidoglikan banyak lapis sensitif bakteri Gram (-) lapisan peptidoglikan satu lapis resisten
05/02/2013 2:20:45 3

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel manusia tidak punya dinding sel peptidoglikan tidak terpengaruh isoniazid -inhibisi sintesis mycolic acid (komponen dinding sel mikobakteria) -bakteriostatik
05/02/2013 2:20:45 4

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel etambutol -inhibisi pemasukan (incorporation) mycolic acid ke dalam dinding sel -bakteriostatik

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel lain-lain -cincin -laktam : penisilin, sefalosporin, monobaktam, aztreonam, karbapenem, dll. -laktamase- (-lactamase) = penisilinase

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein
contoh : kloramfenikol, eritromisin, tetrasiklin, gentamisin, dan streptomisin

kloramfenikol berikatan dengan bagian 50 S dan menghambat pembentukan ikatan peptida

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein eritromisin berikatan dengan bagian 50 S dan mencegah translokasi ribosom sepanjang mRNA tetrasiklin mempengaruhi pengikatan (attachment) tRNA ke kompleks ribosom-mRNA

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein streptomisin dan gentamisin mengubah bentuk bagian 30 S sehingga mengakibatkan salah baca kode mRNA

05/02/2013 2:20:45

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

Ingat ! -ribosom prokariota : 70 S t.d. 50 S & 30 S -ribosom eukariota : 80 S t.d. 60 S & 40 S -50 S/60 S large subunit -30 S/40 S small subunit
05/02/2013 2:20:45 10

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

streptogramin

-kombinasi quinopristin + dalfopristin (Synercid) -masing-masing bakteriostatik, kombinasi bakterisidal - ribosom bakteri (subunit 50 S) mengganggu sintesis protein melalui pencegahan elongasi ikatan peptida
05/02/2013 2:20:45 11

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein linkosamid (lincosamide) -contoh : linkomisin, klindamisin -berikatan dengan subunit 50 S -mencegah elongasi (pemanjangan) ikatan peptida
05/02/2013 2:20:45 12

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein lebih jelas lihat bagan di slide berikut !

05/02/2013 2:20:45 13

05/02/2013 2:20:45

14

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma polimiksin B -bakterisidal -efektif terhadap bakteri Gram (-) (termasuk Pseudomonas) -jarang digunakan saat ini kecuali untuk pengobatan topikal infeksi superfisial

05/02/2013 2:20:45

15

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma polimiksin B -merusak membran plasma dengan cara berikatan dengan fosfolipid membran -kombinasi : basitrasin+polimiksin B+neomisin (misalnya Poly Neocitrin/Bernofarm)

05/02/2013 2:20:45

16

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma amfoterisin B, mikonazol, dan ketokonazol -antifungal -berikatan dengan sterol (pada membran plasma fungi) untuk merusak membran -membran plasma bakteri tidak/sedikit mengandung sterol
05/02/2013 2:20:45 17

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma amfoterisin B, mikonazol, dan ketokonazol -membran plasma hewan~kolesterol -membran plasma fungi~ergosterol -antifungal lebih suka berikatan dengan ergosterol
05/02/2013 2:20:45 18

Mekanisme Kerja Antibiotika 3. Jejas (injury) pada membran plasma Ingat ! -prokariota : sterol di membran plasma sedikit/tidak ada -eukariota : sterol di membran plasma ada
05/02/2013 2:20:45 19

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma Ingat ! -sterol : ~ lipid kompleks ~berkaitan dengan kemampuan membran menahan lisis akibat kenaikan tekanan osmotis
05/02/2013 2:20:45 20

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi replikasi dan transkripsi asam nukleat/inhibisi sintesis asam nukleat
rifamisin -misalnya rifampin -inhibisi sintesis mRNA -mampu menembus jaringan dan mencapai kadar terapi pada cairan serebrospinal dan abses
05/02/2013 2:20:45 21

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi replikasi dan transkripsi asam nukleat/inhibisi sintesis asam nukleat kuinolon -inhibisi selektif enzim DNA gyrase yang diperlukan pada replikasi DNA
05/02/2013 2:20:45 22

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial contoh : sulafanilamid, trimetoprim, sulfon asam folat -koenzim untuk sintesis basa purin dan pirimidin asam nukleat dan banyak asam amino
05/02/2013 2:20:45 23

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial asam folat -sintesis asam folat terhenti pertumbuhan mikroorganisme terhenti -manusia memperoleh asam folat dari makanan yang masuk (bukan dari PABA)
05/02/2013 2:20:45 24

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial asam folat -manusia memperoleh asam folat dari makanan yang masuk (bukan dari PABA) antimikroba kelompok ini berpengaruh terhadap mikroba, namun tidak berpengaruh terhadap manusia

05/02/2013 2:20:45

25

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial

Lebih jelas lihat bagan di slide berikut !

05/02/2013 2:20:45 26

05/02/2013 2:20:45

27

Perbandingan Struktur Sulfanilamid dan PABA (para-aminobenzoic acid)

05/02/2013 2:20:45

28

05/02/2013 2:20:45

29

SUMBER ANTIBIOTIKA

Batang Gram (+) -Bacillus subtilisBacitracin - Bacillus polymyxaPolymyxin

05/02/2013 2:20:45 30

SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces nodosus Amphotericin B -Streptomyces venezuelae Chloramphenicol -Streptomyces aureofaciens Chlortetracycline dan Tetracycline
05/02/2013 2:20:45 31

SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes -Streptomyces erythraeus Erythromycin -Streptomyces fradiae Neomycin -Streptomyces noursei Nystatin

05/02/2013 2:20:45

32

SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes

-Streptomyces griseus Streptomycin -Micromonospora purpurea Gentamycin

05/02/2013 2:20:45 33

SUMBER ANTIBIOTIKA
Fungi

-Cephalosporium Cephalotin -Penicillium griseofulvum purpurea Griseofulvin - Penicillium notatum Penicillin

05/02/2013 2:20:45

34

SUMBER ANTIBIOTIKA
Resume
- antibiotika Streptomyces -beberapa antibiotika Bacillus -sebagian antibiotika jamur (kebanyakan Cephalosporium & Penicillium)
05/02/2013 2:20:45 35

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Polien (Polyene) -contoh : amfoterisin B (Fungizone) dan nistatin (Mycostatin) -berikatan dengan sterol pada membran plasma membran plasma menjadi sangat permeabel sel mati -jejas pada membran plasma
05/02/2013 2:20:45 36

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Azol (Azole)

-Imidazol (Imidazole), contoh : klotrimazol (Canesten), mikonazol (Daktarin), dan ketokonazol (Nizoral) -Triazol (Triazole), contoh : flukonazol (Diflucan), dan itrakonazol (Sporacid) -mengganggu sintesis sterol -inhibisi sintesis membran plasma
05/02/2013 2:20:45 37

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Griseofulvin

-contoh : griseofulvin (Fulcin) -berikatan dengan keratin (kulit, folikel rambut, dan kuku) -menghalangi pembuatan mikrotubulus (microtubule assembly) mengganggu mitosis menghalangi reproduksi fungi

05/02/2013 2:20:45

38

Glosarium
microtubule : a hollow tube made of the protein tubulin ; the structural unit of eukaryotic flagella and centrioles centriole : a structure consisting of nine microtubule triplets, found in eukaryotic cells
05/02/2013 2:20:45 39

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Lain-Lain -Tolnaftat (Naftate), mekanisme kerja : tidak diketahui -Undecylanic acid (Undecyl) -Flusitosin, mekanisme kerja : inhibisi sintesis DNA dan RNA -Pentamidin isetionat
05/02/2013 2:20:45 40

RESUME
MEKANISME KERJA

ANTIBIOTIKA
05/02/2013 2:20:45 41

05/02/2013 2:20:45

42

Beberapa Keterangan Penjelas

prokariota : bakteri, ganggang biru eukariota : ganggang biasa, jamur, lumut, pakis, hewan tinggi, manusia
05/02/2013 2:20:45 43

Beberapa Keterangan Penjelas

bakterisidal (L. caedere = mematikan)

-mematikan kuman
-misalnya penisilin, sefalosporin, polimiksin, basitrasin, rifampisin, asam nalidiksat, kuinolon, aminoglikosida, nitrofurantoin, isoniazid, kotrimoksazol dll. (Tjay & Rahardja, 2002)

05/02/2013 2:20:45

44

Beberapa Keterangan Penjelas

bakteriostatis (L. stasis = menghentikan)

-menghentikan pertumbuhan dan perbanyakan kuman -pemusnahan oleh sistem imun

-misalnya sulfonamid, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida & linkomisin, PAS, asam fusidat dll. (Tjay & Rahardja, 2002)

05/02/2013 2:20:45

45

Beberapa Keterangan Penjelas

aktivitas sempit (narrow-spectrum)

-aktif terhadap beberapa jenis kuman

-misalnya penisilin G, penisilin V, eritromisin, klindamisin,kanamisin, asam fusidat bakteri Gram (+) (Tjay & Rahardja, 2002)
05/02/2013 2:20:45 46

Beberapa Keterangan Penjelas

aktivitas lebar (broad-spectrum)

-bekerja terhadap lebih banyak kuman baik Gram (+) maupun Gram (-)
-misalnya sulfonamid, ampisilin, sefalosporin, kloramfenikol, tetrasiklin, rifampisin (Tjay & Rahardja, 2002)
05/02/2013 2:20:45 47

Berbagai Grup Antibiotika

Aminoglikosida -kanamisin monosulfat (Kanabiotic1000/Bernofarm) -gentamisin sulfat (Garamycin/ScheringPlough) -streptomisin sulfat (Streptomycin Sulfate/Meiji)
05/02/2013 2:20:45 48

Berbagai Grup Antibiotika

Sefalosporin -sefadroksil monohidrat (Bidicef/Medikon) -sefiksim (Cefspan/Kalbe Farma)

05/02/2013 2:20:45 49

Berbagai Grup Antibiotika

Kloramfenikol -kloramfenikol (Kemicerine/Kalbe Farma) -tiamfenikol (Zumatab/Sandoz)

05/02/2013 2:20:45

50

Berbagai Grup Antibiotika

Makrolida -eritromisin stearat (Cetathrocin/Soho) -klaritromisin (Clapharma/Alpharma)

05/02/2013 2:20:45 51

Berbagai Grup Antibiotika

Penisilin -ampisilin trihidrat (Amcillin/Alpharma) -amoksisilin trihidrat (Abdimox/Tunggal Idaman Abadi)
05/02/2013 2:20:45 52

Berbagai Grup Antibiotika

Beta-Laktam Lain (Other Beta-Lactams) -meropenem (Meronem/AstraZeneca)

05/02/2013 2:20:45

53

Berbagai Grup Antibiotika

Kuinolon -siprofloksasin (Ciproxin/Bayer) -ofloksasin(Floxan/Sandoz)

05/02/2013 2:20:45 54

Berbagai Grup Antibiotika

Tetrasiklin -tetrasiklin fosfat kompleks (Super Tetra/Darya Varia-Pharos Chemie) -oksitetrasiklin (Terramycin/Pfizer)

05/02/2013 2:20:45

55

Berbagai Grup Antibiotika

Antifungal -ketokonazol (Profungal/Kalbe Farma) -nistatin (Mycostatin/BristolMyers Squibb)

05/02/2013 2:20:45 56

Berbagai Grup Antibiotika

Kombinasi Antibakterial (Antibacterial Combinations)
-kotrimoksazol : trimetoprim + sulfametoksazol (Bactrim/Roche) -sulfadiazin + sulfadimidin + sulfamerazin (Trisulfa Berlico/Berlico Mulia Farma)

05/02/2013 2:20:45

57

Berbagai Grup Antibiotika

Antibiotika Lain (Other Antibiotics) -klindamisin HCl(Climadan/Dankos)) -linkomisin (Ethilin/Ethica)

05/02/2013 2:20:45 58

Kemoterapetika Lain (Other Chemotherapeutics)

Obat Antituberkulosis (Antituberculous Agents) -rifampisin (Rifacin/Prafa) -etambutol HCl (Arsitam/Meprofarm)

05/02/2013 2:20:45 59

Kemoterapetika Lain (Other Chemotherapeutics)

Antiamoeba Anthelmintik Antiviral Antineoplastik Antimalaria

05/02/2013 2:20:45 60