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ANTIMICROBIANOS

Prof Ana Karina Holanda Leite Maia

CONCEITO: So agentes usados no

tratamento

de

doenas

infecciosas para inibir ou matar

os patgenos in vivo.

DIFERENA ENTRE ANTIBITICOS E QUIMIOTERPICOS Antibiticos so substncias qumicas

obtidas a partir de organismos vivos com


objetivo de matar ou inibir o crescimento

de

microrganismos.

Ex:

Penicilina,

cefalosporina e outros.

PENICILINA:

DIFERENA ENTRE ANTIBITICOS E QUIMIOTERPICOS Quimioterpicos so substncias

qumicas obtidas em laboratrio com objetivo de matar ou inibir o crescimento de microrganismos. Ex: Sulfas, quinolonas e outros.

SULFA:

PROPRIEDADES GERAIS DOS AGENTES ANTIMICROBIANOS

QUANTO AO TIPO DE AO
Bacteriostticos medicamentos que inibem o crescimento e o ou multiplicao organismo

bacteriana

prprio

encarrega-se de eliminar atravs do seu

mecanismo de defesa.

QUANTO AO TIPO DE AO
Bactericidas apresentam ao medicamentos letal sobre que os

microrganismos.Ex: penicilina, cefalosporina e outros.

TOXICIDADE SELETIVA
a capacidade do composto inibir
bactrias ou outros agentes patognicos

sem

provocar

efeitos

adversos

no

hospedeiro.

ESPECTRO DE ATIVIDADE
Estreito espectro que de so ao eficientes so

antimicrobianos

apenas

contra um nmero limitado de microrganismos.


Amplo espectro de ao so

antimicrobianos que so eficazes contra um grande nmero de microrganismos.

MECANISMOS DE AO

Inibem a sntese da parede celular


Os antimicrobianos que agem na parede celular inibem a sntese do peptidoglicano. Transpeptidao - reao de ligao de duas cadeias peptdicas ao glicano, atravs de enzimas chamadas transpeptidases. Essas enzimas tambm so capazes de se ligar as penicilinas e por isso podem ser chamadas de Protenas de ligao a penicilina (PBPs - Penicillin Biding Proteins), impedindo a formao da parede.

- lactmicos

Tipos de Penicilina
Penicilinas naturais

Penicilina G cristalina; Penicilina G procana; Penicilina G benzatina;


Desvantagens das penicilinas naturais: eficcia limitada contra Gram negativas; inativada pelo suco gstrico; podem ser inativadas pelas lactamases.

Tipos de Penicilina
Penicilinas Bio sintticas so obtidas acrescentandose ao meio de cultura, substncias que podem aumentar o rendimento da penicilina G. Sua nica vantagem com relao as

penicilinas naturais que estas podem ser administradas por via oral sem ser inativada pelo cido clordrico. Ex: Penicilina V.

Tipos de Penicilina
Penicilinas semi sintticas - o fungo produz a te o anel 6 APA e adiciona-se diferentes cadeias laterais. - Ampicilina; - Amoxicilina; - Oxacilina e Meticilina. Desvantagem : - podem ser inativadas pelas lactamases e por isso so administradas junto com um inibidor de lactamases (cido Clavulmico).

EFEITOS ADVERSOS

So as reaes de hipersensibilidade que

variam desde erupes cutneas e febre at

um choque anafiltico.

Cefalosporinas so formadas pelo anel 7aminocefalosporngico ( lactmico + o anel

diidrotiazina).
Cefalosporina de 1 gerao - tima atividade contra Gram positivo e menor ou pouca atividade contra Gram negativo. Cefalosporina de 2 gerao - maior atividade contra Gram negativo, porm apresenta pouca ou nenhuma atividade contra Pseudomonas e Enterococos.
Ex: Cefaclor (CeclorR), Cefuroxima axetil (CeftinR)

Cefalosporina de 3 gerao - tima atividade contra Gram negativo atua contra Pseudomonas e

Enterococos e tm pouca atividade contra Gram


positivo. So resistentes as lactamases. Ex: Ceftazidima (FortazR), Ceftriaxona (RocefinR).

Cefalosporina de 4 gerao - Atuam sobre as


bactrias do grupo CESP grupo multiresistentes.

Ex: Cefepima, Cefepirona

Alteram a permeabilidade da membrana citoplasmtica


Eles agem como detergentes rompendo a membrana por se ligarem aos fosfolipdios das mesmas. Polimixinas so antibiticos polipeptdicos que alteram a permeabilidade da membrana. So Gram especialmente negativas eficientes por nas bactrias uma apresentarem

membrana rica em fosfolipdios.

Interferem na sntese protica


Antibiticos que atuam subunidade 30S dos ribossomos: na

Tetraciclinas so antibiticos bacteriostticos


de amplo espectro de ao. So eficazes contra infeces por muitas bactrias Gram positivas e Gram negativas. Indicadas no tratamento de infeces por rickttsias, clamdias, micoplasmas e alguns fungos.

Elas no so recomendadas para

crianas com menos de 5 anos, pois

podem causar manchas nos dentes


de leite ou permanentes.

TETRACICLINAS

Elas no so recomendadas para

gestantes

porque

podem

levar

formao
crnio.

anormal

dos

ossos

do

Aminoglicosdeos so bactericidas e inibem a


sntese protica. So indicadas no tratamento de infeces sseas, peritonite, infeces hospitalares

dentre outras. Apresentam certas limitaes em seu uso, tais como: Ototxicos Nefrotxicos Neurotxicos

Antibiticos que atuam na subunidade


50S dos ribossomos:

Clorafenicol exerce ao bacteriosttica


com amplo espectro de ao. usado contra Salmonella typhi, Haemophilus e influenzae, Neisseria

Streptococcus

pneumoniae

meningitides. Nestas bactrias o clorafenicol

bactericida.

EFEITOS ADVERSOS

Causa

danos

medula

ssea,

provoca

anemia aplstica reversvel, produzindo uma diminuio de todos os elementos figurados do sangue. Em recm nascido pode levar ao

desenvolvimento da sndrome cinzenta do


recm nascido

Antibiticos que atuam na subunidade 50S dos ribossomos: Macroldeos so assim denominados pela
presena de um anel lactona macrocclico.

Antibiticos que atuam na subunidade


50S dos ribossomos:

A eritromicina um macroldeo com efeito


bacteriosttico de ao semelhante ao da

penicilina e freqentemente usada como droga de alternativa para pacientes sensveis penicilina.

Os

Azaldeos

surgiram

atravs

de

modificaes qumicas nos macroldeos para


aumentar o espectro de ao dos mesmos.

INIBIDORES NUCLICOS Rifamicina

DA

SNTESE
um

DOS

CIDOS
para o

bactericida

Mycobacterium tuberculosis e tambem muito ativa


contra os cocos Gram positivos (Staphylococcus e

Streptococcus). A rifampicina tem colorao vermelha e


a urina, a saliva e o suor dos pacientes freqentemente

se tornam alaranjados.

Quinolonas

fluorquinolonas

tem

efeito

bactericida por inibio de uma enzima chamada DNA girase necessria para a replicao do DNA. A primeira quinolona usada na clnica foi o cido nalidxico, depois foi substitudo pelas fluorquinolonas como

ciprofloxacina, levofloxacina e norfloxacina.

Fluorquinolonas

Embora sejam relativamente seguras


para adultos, so contra indicados para crianas, atletas e idosos, porque afetam a cartilagem, com isso pode levar a uma ruptura do tendo.

INIBIDORES COMPETITIVOS DA SNTESE DE METABLITOS ESSENCIAIS (ANTIMETABLITOS)


Os antimetablitos so substancias que prejudicam a

utilizao dos metablitos, que so essenciais para o


crescimento e sobrevivncia celular.

So estruturas similares aos metablitos normais.

A ao dos antimetablitos chamada de mimetismo molecular. Porque eles imitam a molcula normal impedindo que uma reao ocorra ou v em outro

sentido.
Sulfonamidas inibem competitivamente a sntese do cido flico, por possuir estrutura semelhante ao PABA. Elas vo se ligar no stio ativo da enzima diidropteroato sintetase inibindo-a.

Trimetoprima - tambm inibe

a produo

do cido flico por inibir a enzima diidrofolato

sintase.