PROF.

ENMA TINEO

ANTIBIÓTICOS III
OBJETIVOS ESPECÍFICOS
Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis, indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:
     

Quinolonas Metronidazol Clindamicina Rifampicina Trimetropin /sulfametoxazol Linezolid

QUINOLONAS
ÁCIDO NALIDÍXICO ÁCIDO OXOLÍNICO ÁCIDO PIPEMÍDICO CINOXACINA CIPROFLOXACINA * ENOXACINA ESPARFLOXACINA OFLOXACINA FLEROXACINA PEFLOXACINA NORFLOXACINA LOMEFLOXACINA LEVOFLOXACINA GARENOXACINA GEMIFLOXACINA ROSOXACINA TEMAFLOXACINA DIFLOXANIDA TOSUFLOXACINA GATIFLOXACINA MOXIFLOXACINA ANAFLOXACINA TROVAFLOXACINA
* ÚNICA UTILIZADA EN PEDIATRÍA

CLASIFICACIÓN

4

1 + 3 + anaerobios (clostridium, bacteroides), S pneumoniae, S pyogenes, Mycoplasma y Chlamydia

3 2 1

1 + P aeruginosa. H influenzae, M catharralis, N gonorrhoeae, S aureus, S epidermidis Igual a 1 Gramnegativas (enterobacteriaceas)

ESTRUCTURA QUÍMICA  Análogos sintéticos del ácido nalidíxico Fluoroquinolonas: átomo de fluoruro en la posición 6 confiere mayor actividad contra grampositivos Anillo de piperazina en la posición 7 efecto contra pseudomona   .

ESPECTRO ANTIMICROBIANO CIPROFLOXACINA  ENTEROBACTERIACEAS  STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS PSEUDOMONA AERUGINOSA HAEMOPHYLUS INFLUENZAE. MORAXELLA CATHARRALIS y NEISSERIA GONORRHOEAE   .

ABSORCIÓN. excepto líquido cefalorraquídeo y hueso LA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR Las dosis se deben ajustar en insuficiencia renal    . METABOLISMO Y EXCRECIÓN  ABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORAL VIDA MEDIA DE 3 a 5 HORAS EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular.

MECANISMO DE ACCIÓN  INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA TOPOISOMERASA IV UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A Y B DE LA DNA GIRASA. O A LAS 4 SUBUNIDADES DE LA TOPOISOMERASA IV IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN DEL DNA DEPENDIENTE DE ATP BLOQUEAN LA SEPARACIÓN DE LAS MOLÉCULAS HIJAS DE ADN    .

INDICACIONES TERAPEÚTICAS POSOLOGÍA NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA Infección de vías urinarias Infecciones óseas y articulares Fibrosis quística Otitis media y externa por P aeruginosa Infecciones entéricas CIPROFLOXACINA: 20 – 30 mg/kg/día cada 12 horas VO/VI .

insomnio. somnolencia. vómitos. hipertensión endocraneana . diarrea y colitis pseudomembranosa Fotosensibilidad Incremento de aminotransferasas Cefalea. vértigos.EFECTOS ADVERSOS 5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES     Náuseas. dolor abdominal. depresión.

METRONIDAZOL GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES  Tinidazol Secnidazol Ornidazol Benzonidazol    .

MECANISMO DE ACCIÓN  PROFÁRMACO ACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITRO MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO UNIÓN AL DNA / DESTRUCCIÓN DE CADENAS .

ESPECTRO ANTIMICROBIANO ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS  BACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS Bacteroides fragilis y Bacteroides melaninogénicos BACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS Clostridium perfringens BACTERIAS MICROAERÓFILAS Campylobater yeyuni. Escherichia coli y Helicobacter pylori   .

Ballantidium coli. Blastocystis hominis  . Giardia lamblia.ESPECTRO ANTIMICROBIANO Continuación…  COCOS ANAEROBIOS Peptococcus y Peptoestreptococcus PROTOZOARIOS Entamoeba hystolitica.

ABSORCIÓN. en 0. EXCEPTO PLACENTA METABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOS EXCRECIÓN FUNDAMENTALMENTE RENAL     . METABOLISMO Y EXCRECIÓN  ADMINISTRACIÓN POR VO y VI Absorción completa por VO.25 a 4 h VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA CORPORAL TOTAL Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES.

giardasis y tricomoniasis Absceso hepático amibiano .INDICACIONES TERAPEÚTICAS PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES SON POR ANAEROBIOS     Absceso cerebral Infecciones intraabdominales y pélvicas Endocarditis Meningitis OTRAS INDICACIONES   Amibiasis.

POSOLOGÍA GRUPO DE EDAD Neonatos Lactantes y niños VÍA DOSIS VO/VI 15 a 30 mg/kg/día c/12 h VI * 30 mg/kg/día c/8 h * durante una hora VO VO 35 a 50 mg/kg/día c/8 h por 10 días 20 mg/kg/día c/8 h por 5 días Amibiasis Giardiasis .

estomatitis. convulsiones y encefalopatía en relación con dosis elevadas RENALES Coloración rojo pardo en orina por metabolitos no identificados    . vómitos. náuseas. ataxia.EFECTOS ADVERSOS  GASTROINTESTINALES Sabor metálico. anorexia. glositis y colitis por Clostridium difficile HEMATOLÓGICOS Neutropenia reversible NEUROLÓGICOS Neuropatía periférica reversible.

CLINDAMICINA PROPIEDADES QUÍMICAS   Derivado halogenado de la lincomicina Unión de un aminoácido y un azúcar aminado MECANISMO DE ACCIÓN  Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e impide la síntesis proteica dependiente de RNA .

Peptoestreptococcus. Fusobacterium y Propionibacterium acne  .ESPECTRO DE ACCIÓN CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOS  Cocos grampositivos Streptococcus pneumoniae. Clostridium perfringens. Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes y Streptococcus viridans  Anaerobios gramnegativos Bacteroides fragilis Anaerobios grampositivos Peptococcus.

9 h Distribución amplia en tejidos y líquidos.ABSORCIÓN. DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN    Buena absorción VO. excepto LCR aunque las meninges estén inflamadas Unión a proteínas plasmáticas 90% Atraviesa la barrera placentaria Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares Metabolismo fundamentalmente hepático Excreción renal (10%) resto por la bilis      . administración IM/IV Vida media 2.

POSOLOGÍA GRUPO DE EDAD Menores de 1 mes Mayores de 1 mes VÍA IV DOSIS 15 a 20 mg/kg/día c/6-8 h IM/IV 20 a 40 mg/kg/día c/6-8 h VO 10 a 30 mg/kg/día c/6-8 h Tasa de dilución : no mas de 18 mg/ml Tasa de infusión: no mas de 30 mg/min .

INDICACIONES TERAPEÚTICAS  Infecciones anaerobios grampositivos y gramnegativos Abscesos pulmonares Empiemas Neumonía necrotizantes Infecciones intraabdominales Oesteomielitis  Alternativa infecciones por cocos aerobios grampositivos Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes .

EFECTOS ADVERSOS  Gastrointestinales Diarrea (2 a 30%). flebitis por administración de dosis altas Hematológicas Neutropenia y trombocitopenia transitoria   . colitis seudomembranosa por Clostridium difficile (2 a 10%). incremento de AST Cutáneas Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL PROPIEDADES QUÍMICAS  Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una sulfonamida (SMZ) Por separado son bacteriostáticos Unidos generan una actividad sinérgica con efecto bactericida   .

MECANISMO DE ACCIÓN  Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de una reacción enzimática obligada en bacterias Bloquean la síntesis del folato bacteriano SMZ TMP inhibe la síntesis del ácido dehidrofólico bloquea la reductasa del dehidrofolato e impide la reducción del dehidrofolato tetrahidrofolato purinas lisis   Inhibe la síntesis de timidina .

GRAMNEGATIVAS Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS  Microorganismos mas sensibles Escherichia coli Proteus mirabilis Haemophylus influenzae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Salmonella typhi Vibrio cholerae Pneumocystis jirovecii Shighella Chlamydia Nocardia asteroides .ESPECTRO ANTIBACTERIANO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS.

alcanzando en orina altas concentraciones    .ABSORCIÓN. atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica Excreción fundamentalmente renal. DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN    La farmacocinética de TMP-SMZ es similar Buena absorción oral Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentraciones plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente Buena distribución en líquidos corporales.

POSOLOGÍA GRUPO DE EDAD y CONDICIÓN VÍA DOSIS Lactantes a partir de 6 semanas Infecciones por P jirovecii Profilaxia de neumonia por P jirovecii en SIDA * Dosis calculada en base a TMP VO/VI 5-10 mg/kg/día c/12 h * VO/VI 20 mg/kg/día c/6 h * VO 5-10 mg/kg/día * o 150/750 mg/m2 SC/día c/12 ó 24 h. 3 d x semana .

INDICACIONES TERAPEÚTICAS   Infección de vías urinarias Infección gastrointestinal Shigelosis Salmonelosis Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jirovecii en pacientes con SIDA y neutropénicos Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae y S pneumoniae Otitis media aguda Sinusitis aguda   .

sulfahemoglobinemia   . hemolítica o megaloblástica. púrpura de Henoch-Schönlein. tombocitopenia. neutropenia. estomatitis y colestasis Cutáneos Exantema y dermatitis exfoliativa Hematológicos Anemia aplásica. vómitos. glositis. diarrea.EFECTOS ADVERSOS NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ  Gastrointestinales Náuseas.

RIFAMPICINA PROPIEDADES QUÍMICAS   Macrociclícos complejos Derivado semisintético de la rifamicina B MECANISMO DE ACCIÓN   Inhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA al fijarse a la subunidad beta Complejo enzima-fármaco suprime el inicio de la síntesis de RNA .

Escherichia coli y Brucella MICOBACTERIAS Mycobacteriun tuberculosis y atípicas como M kansassi y fortuitum   . Streptococcus pyogenes.ESPECTRO ANTIBACTERIANO  BACTERIAS GRAMPOSITIVAS Staphylococcus aureus. Haemophilus influenzae. Streptococcus pneumoniae. Klebsiella. Pseudomona. Streptococcus viridans y Streptococcus agalacthie BACTERIAS GRAMNEGATIVAS Neisseria meningitidis. Staphylococcus epidermidis. Proteus.

penetra las células fagocíticas Eliminación por la bilis (60-65%) y renal (30%) .5 a 5 h Metabolismo hepático.ABSORCIÓN. DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN          Disponible solo VO. iniciando circulación enterohepática con desacetilación progresiva En forma desacetilada conserva su actividad antibacteriana Eficaz contra gérmenes intracelulares. tejido graso y leche exceden las plasmáticas Semivida plasmática de 1. coloración rojo-naranja en fluidos externos incluyendo LCR Las concentraciones en pulmón. con buena absorción Los alimentos la disminuyen Excelente distribución.

Neisseria meningitidis < de 1 mes > de 1 mes hasta 12 a VO 5 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días VO 10 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días VÍA DOSIS VO 10 a 20 mg/kg/día c/12 ó 24 h .POSOLOGÍA EDAD Y CONDICIÓN Habitual Profilaxis contra inf.

INDICACIONES TERAPEÚTICAS  Tuberculosis pulmonar En combinación con isoniacida para evitar aparición de resistencia Infecciones por micobacterias atípicas Infecciones por estafilococos En combinación con un aminoglucósido para evitar resistencia Quimioprofilaxis contra infecciones Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae tipo b    .

vómitos.EFECTOS ADVERSOS  Gastrointestinales Náuseas. hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa Cutáneas Exantema. enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo) y prurito Hematológicas Hemólisis y trombocitopenia Renales Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda    .

LINEZOLID PROPIEDADES QUÍMICAS  Sintético de la clase de la oxazolidona MECANISMO DE ACCIÓN  Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad 50 S No tiene resistencia cruzada con otros fármacos  .

estreptococos. enterococos.ESPECTRO ANTIMICROBIANO ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Estafilococos. cocos anaerobios y bastones como Corynebacterium y Listeria monocytogenes POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS S pneumoniae resistentes a penicilinas. estafilococos meticilino resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y enterococos resistentes a vancomicina .

DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN  Buena absorción oral.ABSORCIÓN. disponibilidad (100%) sin relación con alimentos La posología de los preparados VO e IV son iguales Vida media de 4 a 6 h Distribución amplia en tejidos bien irrigados Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos compuestos primarios Eliminación renal (80-90%)      .

POSOLOGÍA GRUPO DE EDAD VÍA DOSIS < 5 años > 5 años VO/VI 30 mg/kg/día c/8 h VO/VI 20 mg/kg/día c/12 h .

EFECTOS ADVERSOS Bien tolerado. . Son directamente proporcional a la duración del tratamiento. El mas relevante es la mielosupresión: anemia. Debe reservarse como opción para el tratamiento de las infecciones causadas por alguna cepa multirresistente. leucopenia y trombocitopenia.LINEZOLID INDICACIONES TERAPEÚTICAS No es medicamento de primera línea.