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Agentes inductores intravenosos: Propofol y etiomidato

MR1 YANET ARCE VILLAVICENCIO HOSPITAL III ANGAMOS

PROPOFOL

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2,6 disopropilfenol Insoluble en agua, pero se dispone en solución acuosa al 1% (10mg/ml) para administración EV bajo la forma de emulsión de aceite en agua con aceite de soya y lecitina de huevo. Altamente liposoluble Inducción y mantenimiento No tiene efecto analgésico.

Propofol   Debe guardarse entre 2 y 25 °C Presentación: Amp (10 mg/ml de 20 ml). Jeringas precargadas: (10 mg/ml de 20 y 50 ml. . Vial (10 mg/ml de 50 y 100 ml). Vial (20 mg/ml de 50 ml). 20 mg/ml de 50 ml).

. Esto produce incremento del efecto inhibitorio del GABA que bloquea el impulso nervioso.Mecanismo de acción   Interacción con un sitio alostérico para anestésicos generales en el receptor GABA A facilitando la apertura del canal de cloro.

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Farmacocinética   ABSORCIÓN Sólo se encuentra disponible para administración EV. para inducción de anestesia general y para sedación moderada a profunda. .

.Farmacocinética      DISTRIBUCIÓN Cuando se administra en bolo para inducción se produce un efecto rápido por su liposolubilidad. con un efecto pico aproximadamente en 90 segundos. debido a su distribución a otros tejidos. Unido a proteínas 98% (albúmina y eritrocitos) Su efecto desaparece también rápidamente (2-8 min). En perfusión continua su eliminación depende en parte de la duración de la misma por acumulación del fármaco en el compartimento periférico.

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no así la de mantenimiento.7 mg/kg).FARMACOCINÉTICA       DOSIS Existe gran variación farmacocinética en función de la edad. En el alcohólico crónico las dosis de inducción son más elevadas(2. Las personas mayores de 75 años precisan un 50% menos de dosis que un joven de 25 años. Con respecto al peso. En cirróticos e insuficiencia renal no se observan alteraciones farmacocinéticas. donde juega un papel importante la grasa corporal. . la dosis de inducción en obesos se debe calcular por peso magro.

5 mg/kg en ancianos y cardiópatas. 1-1. Niños: 3-6 mg/kg. 20 mg/10 seg). La coinducción con benzodiacepinas u opioides disminuye la dosis de inducción. administrándose con una velocidad de inducción más lenta. Existe una limitación legal en el uso de propofol en menores de tres años. La administración lenta puede disminuir la dosis de inducción hasta en un 50%.5 mg/kg en pacientes sanos.DOSIS      Inducción anestésica: 2-2. .

6-3 mg/kg/h. y por último 6 mg/kg/h hasta el final de la intervención.25-1 mg/kg. Si la intervención se prolonga más de 1 hora la dosis de mantenimiento se reduce a 4 mg/kg/h para evitar fenómenos de acumulación. Existen numerosos protocolos posológicos.: bolo IV de 1 mg/kg. Mantenimiento sedación: 0. Inducción sedación: 0. después 8 mg/kg/h durante 10 minutos más. El más utilizado es el de Roberts et cols.DOSIS        Mantenimiento anestesia: adultos: 3-12 mg/kg/h. . seguido de perfusión de 10 mg/kg/h durante 10 minutos. Niños: 6-12 mg/kg/h.

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Estos efectos son poco importantes en pacientes sanos.EFECTOS SECUNDARIOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS   APARATO CARDIOVASCULAR Disminución de la tensión arterial (TA) por vasodilatación arterial.    . precarga y de respuesta presora simpática. Esto es más acusada en ancianos. Disminuye la contractilidad. pero peligrosos en pacientes cardiópatas e hipovolémicos. Bradicardia por reflejo vagal (más en cirugías con estímulo vagal o utilización conjunta de vagotónicos como succinilcolina u opiáceos o cronotropos negativos). inducciones rápidas y a dosis altas).

Estas manifestaciones no tienen un sustrato epiléptico y su origen parece subcortical o medular. No se desarrolla tolerancia a la administración continua y prolongada. espasmos musculares…). No altera la regulación vascular cerebral por CO2.    .EFECTOS SECUNDARIOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS    SNC Disminución del flujo sanguíneo cerebral y PIC Durante la inducción. puede provocar movimientos excitatorios (hipo. sobre todo si es lenta. Disminuye la presión intraocular.

.  Libera histamina pero con poca incidencia de broncoespasmo (no está contraindicado en asmáticos)  Disminuye la reactividad laríngea  No produce inhibición de la vasoconstricción pulmonar hipóxica.Efectos sobre órganos y sistemas   APARATO RESPIRATORIO Apnea en un 50-84% de pacientes Disminución de la respuesta ventilatoria al CO2 e hipoxia.

La coinducción con midazolam (30 ug/kg) antes de la administración de propofol se cree puede tener un efecto más rápido y requerir menor dosis. .INTERACCIONES   Pueden aumentar las concentraciones de alfentanilo y fentanilo. este efecto es cuestionable.

lecitina). . Pacientes en shock cardiogénico e hipovolémico. o a los componentes (aceite de soja.Contraindicaciones:   Alergia a la molécula de propofol.

alto estrés metabólico y uso de vasopresores para mantenimiento de la presión cerebral. El promedio de dosis utilizada es de 83 uk/kg/min por más e 4 días. Factores de riesgo: Injurias neurológicas. rabdomiolisis y colapso circulatorio luego de días con infusión con propofol. Se caracteriza por acidosis láctica. (Síndrome de Brugada e hiperlipemia). Los casos no reportados en pacientes críticos tienen en común deterioro miocárdico y alteración en el metabolismo de los ácidos grasos.     Se han reportado casos en la literatura desde 1992. .

2% + propionilglicol (amidato). No tiene relación estructural con otros anestésicos.ETIOMIDATO    Es un derivado imidazol (carboxilado). Ésta última causa a menudo dolor en el sitio de inyección. El anillo imidazol le proporciona hidrosolubilidad en soluciones ácidas y liposolubilidad en PH fisiológico. 0. .

. puede tener efectos deshinibidores sobre partes del SNC que controlan la actividad motora extrapiramidal (esto es causante de la incidencia de mioclonos de 30 a 60 %). A diferencia de los barbitúricos.Mecanismo de acción    Deprime el SARA y simula los efectos inhibidores del GABA. El etiomidato se une a una subunidad del receptor GABA tipo B.

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lo que determina un inicio de acción muy rápido (30 segundos). EXCRECIÓN: RENAL . BIOTRANSFORMACIÓN Las enzimas esteras plasmáticas y enzimas microsómicas hepáticas hidrolizan el etiomidato a un metabolito inactivo. aunque éste será dosis dependiente.FARMACOCINÉTICA          ABSORCIÓN Sólo se encuentra disponible en presentación intravenosa y se usa sobre todo en la inducción de la anestesia general. determinando un fin de efecto en 5-10 min. Se metaboliza en hígado y por esterasas plasmáticas. También sufre un paso muy rápido del compartimento central a los periféricos. DISTRIBUCIÓN El etomidato es muy liposoluble.

2-0. El sueño aparece a los 30 segundos y el efecto dura de 4 a 6 minutos. Mantenimiento: no se usa porque produce depresión de la función córtico-suprarrenal . Sibul.5).3 mg/kg (0. DOSIS Inducción: 0. amp 20 mg/10 ml.     PRESENTACIÓN Hypnomidate.

 Aumenta los potenciales sensoriales evocados.  Carece de propiedades analgésicas.  No altera la respuesta al CO2.  Produce mioclonías no relacionadas con actividad epiléptica si no de origen espinal (entre un 20 y un 90% según los estudios. disminuye el flujo sanguíneo cerebral y disminuye el consumo metabólico de O2 sin disminuir la presión de perfusión (muy útil en neurocirugía). Se reducen si se premedica con un opiáceo). .EFECTOS SOBRE LOS ÓRGANOS Y SISTEMAS   SNC: Disminuye el PIC.  Psicosis hasta en el 25%.

Dolor a la inyección: Mejora diluyendo o con uso de lidocaína previa. Endocrino: Las dosis de inducción del etiomidato inhiben de manera transitoria las enzimas implicadas en la síntesis de cortisol y aldosterona. En insuficiencia hepática aumenta su vida media. No produce apneas. Por tanto hay disminución de la secreción corticosuprarrenal. Respiratorio: mínima afectación. . No libera histamina.EFECTOS SOBRE LOS ÓRGANOS Y SISTEMAS        Cardiovascular: mínimo efecto cardiovascular. Alta incidencia de náuseas y vómitos (25-30%). No se recomienda en porfirias. No usar en infusión continua.

Indicaciones: es el inductor ideal en pacientes cardiópatas y en situaciones de hipovolemia por su estabilidad hemodinámica. No libera histamina por lo que es útil en asmáticos y cardiópatas.    Interacciones: Potencia relajantes no despolarizantes (inhibe la pseudocolinesterasa) Contraindicaciones: En inmunodepresión. sepsis o trasplante por afectación suprarrenal. .