MACROLIDOS

Dra. Cecilia Cardona Residente I. Cirugía Oral y Maxilofacial

MACROLIDOS
Los macrólidos son un grupo de antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, el macrólido más utilizado, es la eritromicina.  La claritromicina y la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.

HISTORIA
La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander McGuire y colaboradores, en los productos metabólicos de una cepa del Streptomyces eriteus, obtenido originalmente de una muestra de tierra.  La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles Bacteria Gram positivas y en pacientes alérgicos a las penicilinas.

Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida. según la especie bacteriana atacada. Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa. pero es muy escasa. . la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas.MECANISMO DE ACCION     Actuan inhibiendo la síntesis proteica bacteriana especificamente al unirse a la subunidad ribosomal 50S. la concentración del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del antibiótico.

La azitromicina y la claritromicicina son macrólidos semisintéticos estructural y farmacológicamente relacionados con la eritromicina. estas modificaciones estructurales permiten a los macrólidos nuevos una mayor potencia contra bacterias Gram negativas.  .  La azitromicina difiere en su estructura molecular de la eritromicina. resistir la degradación del ácido en el jugo gástrico y penetrar mejor a los tejidos.

La Eritromicina era utilizada anteriormente en infecciones bucales.  Los efectos de los macrolidos difieren poco unos de otros.  .

INDICACIONES
    


  


 

Logran altas concentraciones en piel, oído, secreciones bronquiales, próstata, mucosa gástrica. No penetran el líquido cefalorraquídeo Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina Toxoplasmosis Neumonía Otitis media aguda. Difteria y tos ferina Infecciones intestinales Infecciones urogenitales Infecciones odontológicas. Úlceras pépticas (helicobacter pilori) Cocos Gram positivos y negativos, bacilos Gram positivos y negativos.

La claritromicina tiene mayor actividad sobre estafilococos y estreptococos que lo es la eritromicina. La eritromicina es altamente activa contra la mayoría de cepas de streptococos beta hemolíticos.

EFECTOS ADVERSOS
Son muy seguros.  Estimulan la motilidad intestinal, por lo que pueden producir dolor abdominal, náuseas y vómitos.  Hipersensibilidad cutánea.

Macrólidos comunes  Azitromicina  Claritromicina  Diritromicina  Eritromicina  Roxitromicina  Telitromicina  Espiramicina  .

NEONATOS  20mg/kg/día dividido en 2 dosis.ERITROMICINA (DOSIS) ADULTO  PO 250 mg a 1g c/6hrs  IV 1g c/6hrs NIÑOS  40mg/kg/día dividido en 4 dosis. .

sinusitis. neumonía bacteriana—en especial las causadas por la bacteria Chlamydia neumoniae y en pacientes con VIH para prevenir y tratar infecciones. amigdalitis.CLARITROMICINA  La claritromicina macrólido que se indica para el tratamiento de infecciones de la piel y vías respiratorias. entre ellas la faringitis. . bronquitis crónica.

Penetra bien los macrofagos.  Macrólido de mejor absorción.  La claritromicina tiene buenas concentraciones en los tejidos. se liberan grandes concentraciones de la claritromicina.FARMACOLOGIA  Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. pero menores que las de azitromicina. Durante el proceso de fagocitosis por los leucocitos PMN. tiene una biodisponibilidad del 50%. alcanzando niveles 10 veces mayores que los del plasma sanguíneo. por lo que puede ser administrada sin protectores gástricos. . que son mayores que las de eritromicina. Su rápida biotransformación produce un metabolito activo el cual mantiene un pico a 3 horas posteriores a su administración. por lo que puede ser efectivamente transportada a los sitios de infección. independientemente de la presencia de comida.

aumento de tiempos sanguineos. cefalea. .dolor abdominal. colitis pseudomembranosa. DOSIS  (ADULTO)500 mg c/12 hrs PO y IV(pasarse en 60 min) No administrar IM. nausea. contraindicada en embarazos. incremento de creatinina. leucopenia.  Niños: 15-30 mg/kg/día. trastornos del gusto. divididos en 2 dosis.EFECTOS ADVERSOS  Diarrea.

DOSIS:  Adultos: PO 500 mg/ una dosis día. 3 días  Niños: 10mg/kg por 3 días (una dosis por día) .AZITROMICINA  Igual espectro que la claritromicina. mecanismo de acción similar al de la eritromicina.

TIGACICLINA .

derivando directamente de la minociclina. Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S  bacteriostático y bactericida  . presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos.FARMACOLOGÍA Este antibiótico es el primero disponible en clínica de la nueva familia de antibióticos glicilciclinas.  Estructuralmente similar a las tetraciclinas.  Tiene un amplio espectro de actividad.

Gram-positivas y anaerobios –  No tiene actividad contra Pseudomonas  Las indicaciones son infecciones de piel y tejidos blandos complicadas e infecciones intrabdominales complicadas.  .Es activo contra bacterias Gram-negativas.  Excreción por vía biliar y renal.

 se debe evitar durante el embarazo y la infancia. debido a sus efectos sobre dientes y huesos.  . náuseas y vómitos. leves a moderados. variaciones en la frecuencia cardíaca y fotosensibilidad.  Dolor en zona de punción. hinchazón e irritación.EFECTOS ADVERSOS Diarrea.  suceptibilidad al desarrollo de sobrecrecimiento bacteriano y desplazamiento de la flora bacteriana habitual.

seguido de 50 mg cada 12 horas posteriormente.  No está disponible la vía oral.  .9 % de 100ml.DOSIS IV(30 a 60 minutos) diluido en solución salina al 0. Una primera dosis de 100 mg.  No amerita ajustar dosis en caso de insuficiencia renal o hepática.  Sólo indicado en edad adulta.

QUINOLONAS .

. caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central.QUINOLONAS  Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas). normalmente en posición 6.

Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como antibióticos. entre los que se pueden encontrar:  el ácido nalidíxico  Ciprofloxacina  Ofloxacina  Moxifloxacina  Levofloxacina  .

que es dosis dependiente  Las quinolonas interfieren en la replicación del ADN girasa (topoisomerasa II y topoisomerasa IV) enzimas esenciales para actuar contra bacterias Gram-negativas y positivas.  .  Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria al Inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria. Tienen una acción bactericida rápida.MECANISMO DE ACCIÓN Interrumpe la reproducción bacteriana y la replicación del ácido ribonucleico  Bloquea la actividad del ADN bacteriana.

 La vida media plasmática varía de 3 a 5 horas  . con algunos rebasa el 95 por ciento.FARMACOCINETICA Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales  los alimentos no aminoran la absorción. pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones máximas.  La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50 por ciento con todos los medicamentos.

articulaciones y tejidos blandos:   La terapéutica de la osteomielitis crónica .INDICACIONES infecciones de vías urinarias  prostatitis  infecciones de transmisión sexual  Infecciones del tubo digestivo y del abdomen  Infecciones de vías respiratorias  Infecciones de huesos.

adormecimiento y/o debilidad o si se observan déficits en el tacto suave. .000 personas/año.EFECTOS ADVERSOS   Rotura espontánea de tendones. y debilidad. el tratamiento debe descontinuarse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía con dolor. con menos de un caso por 10. especialmente cuando se usaban conjuntamente concorticoides.L a incidencia de este efecto es especialmente rara. en la sensibilidad al dolor. quemazón. a la percepción de la postura y de las vibraciones y/o en la fuerza motriz. hormigueo. Neuropatia periférica lo genera parestesias. a la temperatura.

entre ellas la creatina fosfoquinasa (CPK) y la mioglobina. hipoglucemia psicosis .     Problemas cardíacos colitis pseudomembranosa: es una inflamación del colon Rabdomiolisis: Es trastorno producido por una necrosis muscular que provoca la liberación a la circulación sanguínea de diversas sustancias que en condiciones normales se encuentran en el interior de las células que componen el tejido muscular.

CLASIFICACION Una clasificación más reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones:  Primera generación: ácido nalidíxico y ácido pipemídico (gram negativas)  Segunda generación: norfloxacina. pefloxacina  Tercera generación: lomefloxacina y levofloxacina  Cuarta generación: gatifloxacina y moxifloxacina  A partir de la segunda generación gram  . ciprofloxacina. ofloxacina.

coli. Estafilococo aureus  Las quinolonas no son efectivas contra los gérmenes anaerobios y puede surgir resistencia al tratamiento  Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:  El ciprofloxacino es más activo que el norfloxacino para Pseudomonas.  .ESPECTRO BACTERIANO E. neumococos. Enterococcus. Cam pylobacter. Pseudomonas. Shigella. Neiseria. Salmonella. Enterobacter. enterococos y neumococos .

NOMBRE Acido Nalidixico Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina Pefloxacina Fleroxacina Levofloxacina VIA ADMINISTRACION PO PO IV PO PO PO o IV PO o IV IV PO o IV DOSIS Adulto 1g c/6h Niño 55mg/k/dia /3-4 dosis 500-750 mg c/12 h 200-400 mg IV c /12 h Adulto 400 mg c/12 h Niños 10 mg/K/2 dosis Adulto 200-400 mg c/12 h Niños 5mg/k/2 dosis Adulto 400 mg c/12 h Adulto 200-400 mg/una dosis dia Adulto 500 mg c/24 h Niños 5-10 mg/k/1 o 2 veces al dia Adulto 400 mg al dia Niño 10 mg/k/al dia Moxifloxacina IV .

NITROIMIDAZOLES .

 .METRONIDAZOL El metronidazol (antiparasitario )  Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos intermedios toxicos que destruyen el DNA Bacteriano y causan la muerte celular.  Es utilizado por para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas.

Vaginitis  Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otro antibiotico. ovarios y trompas de Falopio).  INDICACIONES . Aparece por la ascensión de bacterias patógenas desde la vagina y el cuello uterino. endometritis. es una enfermedad infecciosa que afecta a la parte alta del aparato reproductor femenino interno (útero. pie diabético. o endocarditis entre otras infecciones. (EPI). septicemia. abscesos en el pulmón. meningitis.  Infecciones parasitarias  Infecciones bacterianas por anaerobios como en abscesos intraabdominales. neumonía.

fiebre y dolor abdominal grave y en algunos casos mortal. aparición en el interior del colon de unas placas blanquecinas llamadas pseudomembranas. . La enfermedad se caracteriza por una diarrea. débiles. Colitis pseudomembranosa : inflamación del colon que se produce por la bacteria llamada Clostridium dificile lesiona el órgano mediante su toxina y produce diarrea. Casi siempre aparece en personas tratadas previamente con antibióticos.

 Acne  .Helicobacter pilori  Gingivitis aguda  Enfermedad de Crohn: Es una enfermedad crónica de origen desconocido en la cual el sistema inmunitario del individuo ataca su propio intestino produciendo inflamación.

Metabolismo: hepático  Excreción: Renal  .

 . vómitos. estomatitis. sabor metálico en la boca. dolor de cabeza. glositis. diarrea.neutropenia. orina con coloración oscura. pa restesia.  Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparición de una lengua negra.REACCIONES ADVERSAS náusea. hipersensibilidad.  Carcinógeno en potencia. toxicidad del sistema nervioso central. leucopenia. mareo.

 . IV  500 mg c/8 horas por 7-10dias.DOSIS Infección por anaerobios: 1-2g/dia en 2-4 dosis.  Niños 30 mg/kg/dia.

CLORANFENICOL .

EL CLORANFENICOL  Obtenido por vez primera de una bacteria del suelo de la familia de los actinomicetales. se obtiene a partir de la estreptomices venezuela. . actualmente se produce por síntesis.

pero debido a sus serios efectos secundarios (daño a la médula ósea.  .ANTECEDENTES El cloranfenicol es efectivo frente a un amplio espectro de microorganismos.  Anemia aplasica: es el desarrollo incompleto o defectuoso de las líneas celulares de la médula ósea. incluyendo anemia aplásica) en humanos. en especial estafilococos. su uso se limita a infecciones muy graves.

HISTORIA  El Estreptomyces venezuela fue aislado en 1947 de una muestra de tierra obtenida en Venezuela. También es eficaz en la fiebre de las montañas rocosas. tifus y fiebre tifoidea. . Por ello. se ha reservado su uso para pacientes con infecciones graves como meningitis. En 1950 se observó que podría ocasionar discrasias sanguíneas graves y letales.

FARMACOLOGIA  El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa evitando la formación del enlace peptídico .

incluyendo el líquido cefalorraquídeo.DISTRUBUCION El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y líquidos del cuerpo. Cerca del 60% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.  Metabolismo en hígado  Excreción en renal  . hígado y riñones.

 Insuficiencia renal o hepática.  El cloranfenicol relacionado con anemia aplásica.PRECAUCIONES Debe ser evitado por personas con infecciones menores o con hipersensibilidad al fármaco. lo que produce que estos fármacos prolonguen su vida media y se incremente su potencial toxicidad.  .  El cloranfenicol inhibe el metabolismo de algunos medicamentes ej: la fenitoína.

Gastrointestinales: Náuseas. Puede conducir a anemia aplásica y es irreversible. confusión. edema angioneurótico Puede producir el "síndrome del niño gris": . La diferencia con el tipo de depresión mencionada anteriormente es que ésta puede revertirse espontáneamente al suspender la medicación. El otro tipo de depresión medular si depende de la dosis y se relaciona con concentraciones plasmáticas del fármaco que exceden los 25 mg/mL. vómitos.REACCIONES ADVERSAS      La depresión de la médula ósea es el efecto adverso más serio y peligroso del cloranfenicol. diarrea. depresión leve. neuropatía periférica. Sistema Nervioso Central: Cefalea. delirio. Dérmicas: Comezón. Existen dos tipos de depresión de la médula ósea: una que no depende de la dosis administrada ni del tiempo de uso. estomatitis.

.DOSIS  Adultos y niños 50-100 mg/kg/dividido en 4 dosis IV o PO. Disminuyendo la dosis de acuerdo a mejoría clínica.

ANTIMICOTICOS .

DEFINICION  Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. .

o durante un período de tiempo demasiado corto. Y no solamente eso. . y al menos una de ellas depende del contacto que hayan tenido previamente los hongos con las sustancias implicadas. La similar estructura de muchos de los antifúngicos empleados hace que presenten resistencia cruzada. Así. En los hongos se reconocen tres formas diferentes de resistencia a los antifúngicos.RECOMENDACIONES DE USO  El principal problema de los antifúngicos. a la dosis inadecuada. el uso de productos inadecuados. puede facilitar el cambio en las características del hongo y pasar de ser sensible a un antifúngico a resistente al mismo. es la posibilidad de aparición de resistencias a los mismos por parte de los seres vivos objeto de su uso. al igual que del resto de los antibióticos.

que siendo un hongo resistente a un miembro del grupo (por ejemplo el itraconazol. derivado triazólico) puede también presentar resistencia a los otros fármacos del mismo grupo . Es decir.

 Comprimidos antimicoticos  Inyecciones antimicoticos (intravenosos).  .Hay tres tipos principales de medicamentos antifúngicos:  Cremas antimicoticas (tópicos).

picazón o irritación. como la tiña.  Efectos Adversos: ampollas.ANTIMICOTICOS TOPICOS Los antimicoticos tópicos pueden ser utilizados para tratar infecciones micóticas de la piel de menor importancia.  . enrojecimiento. pie de atleta e infecciones del cuero cabelludo.  También se utilizan para tratar la candidiasis vaginal.

 .ENTRE LOS ANTIMICOTICOS USO TOPICO ESTAN: Clotrimazol  Econazol  Miconazol Bifonazol  Terbinafina.

que se utiliza para tratar la candidiasis vaginal  ketoconazol. que se utiliza para tratar infecciones de hongos en las uñas y la piel.ANTIMICOTICOS ORALES Los antimicóticos orales se utilizan para tratar los casos más graves de la infección de la piel por hongos o candidiasis  Ejemplos de antimicóticos orales mas comunes:  fluconazol.  Nistatina  .

 la fatiga.EFECTOS ADVERSOS náuseas. y indigestión. la diarrea. Se manifiestan:  pérdida de apetito. dolor abdominal leve.  vómitos.  (Estos efectos secundarios suelen ser leves y sólo duran un corto período de tiempo)  El daño hepático es un efecto secundario raro pero potencialmente grave de los antimicóticos orales.  dolor abdominal y  orina oscura.  Evitar uso en embarazo y lactancia  .

 Los agentes antimicóticos intravenosos más utilizado es el llamado amfotericina B.  . porque estas personas son especialmente vulnerables a una infección micótica invasiva. por lo que sólo se utiliza cuando se considera que los beneficios del tratamiento superan los posibles riesgos.ANTIMICOTICOS POR VÍA INTRAVENOSA Los antifúngicos por vía intravenosa se utilizan para tratar infecciones fúngicas invasivas. También se usan en pacientes que han tenido un trasplante de médula ósea. el cual tiene un efecto tóxico en el cuerpo.

Los efectos secundarios comunes de la anfotericina B son:  fiebre  escalofríos  temblores  pérdida de apetito  náuseas  vómitos  dolor de cabeza  .

 daño hepatico  La anfotericina B se administra solamente en intrahospitalaria de manera que los efectos adversos pueden ser rápidamente detectados y tratados.Los efectos secundarios menos comunes incluyen:  daño renal.  .

Ketoconazol . Bifonazol 6. Clotrimazol 3. Isoconazol 4. MICONAZOL 2. Tioconazol 5. IMIDAZOLES 1.CLASIFICACION AZOLES A.

TRIAZOLES 1. TERCONAZOL 4.B.FLUCONAZOL 2. VORICONAZOL . ITRACONAZOL 3.

NISTATINA FLUCITOSINA CRISEOFULVINA NITRATO DE CICLOPIROX OLAMINA SALICILAMIDA TOLNAFTATO EQUINOCANDINAS USO DE FORMULAS MAGISTRALES.POLIENOS 1. ANFOTERICINA b 2. .

cefalea.FLUCONAZOL (TRIAZOLES) INDICACIONES:  Candidiasis y candidemias. . hepatitis (rara) convulsiones. criptococosis meningea en pacientes con VIH  EFECTOS ADVERSOS: Nausea. dermatitix exfoliativas. trombocitopenia. vomito. erupcion.

 Candidiasis oral 150 mg 4 dosis una vez a la semana. CONTRAINDICACION EN el embarazo y lactancia DOSIS  Candidiasis Oral (VIH)o CA 50 mg/dia por 4 semanas PO.  Niños 1-2 mg/kg/dia dosis única diaria  .

mucosas y tracto intestinal EFECTOS COLATERALES Trastornos gastrointestinales leves .NISTATINA MECANISMO DE ACCION Alteración de permeabilidad de la membrana celular fúngica. INDICACIONES Candidiasis en piel.

000 a1.DOSIS  PO Adultos candidiasis bucales y esofágicas 500.000 – 200.  Ovulos su uso es por 14 dias de c/12-24 Hrs.000 U c/6-8 horas (4-6 ml)  Debe dejarse un momento en boca luego deglutirla  .000 U c/6-8 horas.000.  Niños 100.