ANTECEDENTES LA CLORTETRACICLINA 1948 ACTIVIDAD: •RICKETSIA •BACTERIAS GRAMPOSITIVAS •BACTERIAS GRAMNEGATIVO •AEROBIOS •ANAEROBIAS •CLAMYDIA AMPLIO ESPECTRO .

AEUROFACIENS) METACICLINA DOXICICLINA MINOCICLINA (DERIVADOS SEMISINTETICOS .ORIGEN Y QUIMICA OXITETRACICLINAS (STREPTOMYSES RIMOSUS) TETRACICLIAS (SEMISINTETICO DE LA CLORTETRACICLINA) DEMECLOCICLINA (STREP.

EFECTOS EN LOS MICRORGANISMOS PATOGENOS ACTIVIDAD BACTERIOSTATICO BAC. GRAMPOSITIVAS BAC. GRMNEGATIVA AEROBIOS ANAEROBIOS RICKETTSIA MYCOPLASMA PNEUMONIAE COXIELLA BURNETI CLAMIDIA LEGIONELLA UREAPLASMA MICOBACTERIAS ATIPICAS ESPECIES DE PLASMODIUM NO ACTUA CONTRA HONGOS .

SENSIBILIDAD BACTERIANA SON MAS SENSIBLES SENSIBLES A LOS GRAMNEGATIVOS Y ESTAFILOCOCOS. POSITIVOS ENTEROCOCOS Y ESTREPTOCOCOS HEMOLITICO FACILMENTE RESISTENCIA CREA ESTREPTOCOCUS RESISTENCIA BACILLUS ANTHRACIS LISTERIA MONOCYTOGENES BURKHOLDERIA PSEUDOMALLE BRUCELLA HAEMOFILUS DUCREYI VIBRIO COLERA V. PNEUMOFILIA PSEUDOMONAS AUROGINOSA HELICOBATER .

El sitio P de la subunidad 50Sdel RNA ribosomico contiene la cadena de polipeptidos recien formada en circunstancias normales. el tRNA aminoacilico cargado con el siguiente aminoacido por agregar a la cadena se desplaza al sitio aceptor (A) con la presencia de un par de bases complementarias entre la secuencia del anticodon de tRNA y la secuencia del codon de mRNA . El RNA mensajero se une a la subunidad 30S del RNA ribosómico bacteriano.

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 3 principales mecanismos de resistencia: 1) Menor acumulación de tetraciclina. . 3) Desactivación enzimática. 2) Producción de una proteína de protección ribosómica. Básicamente es gobernada por plásmidos.

. La resistencia cruzada o ausencia depende del mecanismo que opera. aureus resistentes a tetraciclinas por tetK son sensibles a minociclina.  S. La resistencia por mecanismo de proteccion ribosómica (tetM): resistencia cruzada a doxiciclina y minociclina.

Gran parte de absorción: estómago. . Minociclina (100%). duodeno y yeyuno (mayor en ayuno). Muchas no se absorben por completo en vías gastrointestinales. Clortetraciclina (30%) Oxitetraciclina. demeclociclina y tetraciclina (60 a 80%) Doxiciclina (95%). % de absorción administración oral.

250 mg cada 6: plasma 2 a 2.5 µg/ml. Magnesio. . Llegan a persistir 24 a 48 h cifras plasmáticas eficaces. Semivida: 6 a 12 h. Demeclociclina (absorción incompleta): Semivida: 16 h. Subsalicilato de bismuto. Sales de calcio. 1 sola dosis: concentración plasmática máxima en 2 a 4 h. Oxitetraciclina y tetraciclina se absorben de modo incompleto. Hierro o zinc.Absorción disminuye por ingestión de: Lácteos Geles de hidróxido de aluminio.

Concentración similar vía oral o parenteral.Oxiciclina y minociclina (buena absorción): Semivida: 16 a 18 h. Permanece arriba de 1 µg/ml durante 8 a 12 h. Dosis oral de 200 mg de doxiciclina: plasma. . 3 µg/ml a las 2 h. Alimentos no interfieren con la absorción.

Se acumulan en células reticuloendoteliales de hígado. Tetraciclina en plasma del cordón umbilical 60% y en el líquido amniótico 20%. en tejidos y secreciones. Cruzan la placenta y llegan a la circulación fetal y al líquido amniótico. . En leche materna.Distribución amplia en todo el cuerpo. dentina y esmalte de dientes. bazo y médula ósea. y en huesos.

Excepción: minociclina se metaboliza en el hígado. Se reabsorben: circulación enterohepática. . También se concentran el hígado y se excretan en la bilis.Mecanismo principal de eliminación de tetracilinas es el Riñón. Excreción de tetraciclina vía oral durante las 24 h. Eliminación: intestino. 10 a 35% de oxitetraciclina se excreta activa en orina Se detecta en 30 min. Disminución de función hepática o la obstrucción del colédoco reduce la excreción por la bilis.

. fenilhidantoína. Administración simultánea con barbitúricos. Se excreta en las heces. Semivida no se prolonga en insuficiencia hepática. Poca eliminación de minociclina por los riñones. La minociclina: En orina y heces en muy pequeñas cantidades. Doxiciclina: No se acumula en insuficiencia renal (en dosis recomendadas). Metaboliza en grado considerable. Persiste en el organismo (se retiene en tejidos grasos). rifanpicina u otros inductores de enzimas microsómicas hepáticas: su semivida se acorta.