You are on page 1of 61

ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

Dra. Elena Mantilla Rodríguez. Cátedra de Farmacología – UNT.

Farmacocinética
Administración Oral
Absorción
Sangre

Fármaco ligado
Excreción

Intestino

Fármaco libre Metabolitos

Orina

Distribución
Órgano blanco “Receptores”

Reservorio de BIOTRANSFORMACION los tejidos HEPATICA

Farmacología Principios Generales Para que un fármaco ejerza su acción es necesario: – Que llegue al lugar de acción – Cantidades adecuadas .

Absorción de los Fármacos Los fármacos generalmente ingresan al organismo desde sitios lejanos de su tejido blanco por lo que deben ser transportados por la circulación hacia el sitio de acción. Transporte de macromoléculas . Transporte de moléculas pequeñas. Se realiza mediante: 1. 2.

Absorción de los Fármacos  Transporte de moléculas pequeñas:  Transporte pasivo: Difusión simple Difusión facilitada Filtración  Transporte activo: Transporte de Macromoléculas:  Endocitosis:  Exocitosis:  Transcitosis: .

Absorción de los Fármacos .

Difusión Simple Es el paso de pequeñas moléculas a favor del gradiente: .

CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN PASIVA Principio o ley de difusión de Fick Liposolubilidad o coeficiente de partición lípido agua Gradiente de concentración a través de la membrana Influencia del pH en los procesos de absorción de las drogas: pKa de bases débiles y de ácidos débiles .

Absorción de los Fármacos Difusión Facilitada : – En favor de gradiente de concentración – No requiere energía – Responsable del transporte de azúcares. purinas. pirimidinas – Proceso mediado por transportadores Las transportadoras. . aminoácidos. Las de canal.

Por este medio pasan los iones. .Proteínas transportadoras Se unen a la molécula que van a transportar y sufren un cambio estructural que permite el paso de la sustancia hacia el otro lado de la membrana. los carbohidratos y los aminoácidos.

. que actúen como bombas contra el gradiente de concentración.Transporte Activo “Paso de una sustancia a través de una membrana semipermeable. desde una zona de menor concentración a otra de mayor concentración. con gasto de energía" Se requiere de : 1.Proteínas transportadoras. .

ya que no existen cantidades ilimitadas del transportador 4. .Transporte Activo 2..La selectividad..La saturabilidad. y no para otras 3. que proporciona el ATP biotransformado por la enzima ATPasa. porque el transportador es específico para una substancia o un grupo de substancias emparentadas químicamente.Gasto de energía.. que está presente en la membrana.

Ejm:  Bomba Na/K ATPasa  Ca2+-ATPasa de la membrana celular externa  Ca2+-ATPasa del retículo sarcoplásmico de las células musculares .Transporte Activo Bomba de Na/K ATPasa Usa la energía del ATP directamente. mediante una ATPasa.

TRANSPORTE DE MACROMOLÉCULAS Endocitosis: – Fagocitosis – Pinocitosis – Endocitosis mediada por receptor Exocitosis: .

TRANSPORTE DE MACROMOLÉCULAS .

Deshechos s de digestión .Secreción regulada como: enzimas digestivas. se fusionan con la membrana plasmática y vierten su contenido hacia fuera de la célula.TRANSPORTE DE MACROMOLÉCULAS EXOCITOSIS Proceso inverso a la endocitosis. neurotrasmisores . Tipos de sust. Vesículas provenientes del A. Excretadas: . de Golgi.

. . 4. Características Físico-Químicas del Fármaco.Factores que condicionan la absorción de Fármacos 1. 3.Pka 2. Características de la forma farmacéutica en la que el fármaco se administra. Características del lugar donde se produce la absorción.Peso molecular . Eliminación pre-sistémica o fenómeno de primer paso.Liposolubilidad .

Grado de Ionización Membrana celular HA AB HA B Solamente la forma no ionizada puede cruzar la membrana celular HB+ .

FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN Fisiológicos: –La presencia de alimentos. –El embarazo. –La edad. condiciona cambios en la motilidad intestinal y alteraciones del pH. . dependiendo si estamos en presencia de un prematuro. cambios en el pH y alteraciones del flujo sanguíneo. un adulto o un anciano. que disminuye el tiempo de exposición y área de absorción. altera la absorción debido a cambios en la motilidad intestinal.

por disminuir el tiempo de permanencia del fármaco en el tracto gastrointestinal.FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN – Patológicos: En la administración de fármacos por vía oral. son muy importantes el vómito y la diarrea. estados de shock y la insuficiencia cardíaca. . En la vía intramuscular los factores más importantes que alteran el proceso de absorción son la alteración del flujo sanguíneo.

Por interacciones indirectas. . ya sea en forma directa por la formación de precipitados entre ellos que impiden la normal absorción del fármaco. al modificar el pH del medio. alterar la motilidad intestinal o el flujo sanguíneo.FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN – Yatrogénicos: Son interacciones entre fármacos que alteran el proceso de absorción.

Metabolismo de primer paso Fármaco que es metabolizado a su primer paso por el hígado .

.

.

CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TOPICO Externa EXTERNO Interna Entérica Parenteral Percutánea Piel Mucosas Oídos Faringe A través de la piel Inhalatoria .

Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel. vagina. las mucosas (fosas nasales. ocular) y sobre el oído y la orofaringe. conjuntiva. ► Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se absorba y se obtenga un efecto sistémico .CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ► Vía Tópica . ► Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del medicamento después de su absorción. uretra.

VÍA EXTERNA O TÓPICA: Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicación.Pueden aparecer efectos indeseados. Desventajas.No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas. Técnica sencilla que permite la auto administración y la aplicación directa en el sitio afectado. . .Resulta incómoda o poco estética para el paciente. . . Ventajas.Necesita de tratamientos concomitantes. .

entre las que se encuentran la vía oral o bucal.Vía Interna: Se divide en: – Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo digestivo. intraosea entre otras. subcutánea . – Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción. . intrarterial. intratecal. – Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales están las vía endovenosa. sublingual y rectal. intradérmica. intraperitoneal intramuscular.

buena irrigación y la presencia de bilis. aunque también pueden absorberse en el estómago. . La velocidad de absorción aumenta si se acelera el vaciamiento gástrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento gástrico.VÍA ORAL: Absorción oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado por su gran superficie de absorción.

cómoda.No se puede emplear en el caso de personas con alteración de la conciencia que presenten abolición del reflejo de la deglución . por lo que no puede emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rápido . .Algunos medicamentos producen irritación gástrica.VÍA ORAL: Ventajas. .Técnica sencilla. parte de la droga que queda en el estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico Desventajas: -El efecto no aparece rápidamente.No se puede utilizar en pacientes con vómitos..Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos o inactivados a través de su paso por la mucosa intestinal y del hígado (efecto del primer paso) . no dolorosa y económica que permite la auto administración .Es una vía segura y en caso de sobredosis.

antes de acceder a la circulación sistémica .Vía Oral Efecto de primer paso: Los fármacos que se absorben en el intestino pueden ser biotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hígado.

Absorción desde el Estómago – – – – Es proporcional a su solubilidad en lípidos Aminas cuyo pKa es alto no se absorben a este nivel Bases con pKa bajo 1. – La alcalinización disminuye la absorción de ácidos débiles y aumenta la de las bases débiles – La velocidad de vaciamiento influye tanto en la absorción del estómago como en el intestino .5 se absorben mejor Los ácidos débiles cuyo pKa sea mayor a 3 mejor absorción.

aa y nutrientes polares se absorben por transporte especializado – El aumento de transito intestinal puede disminuir la absorción.se absorberán los ac.Absorción desde el intestino delgado – Es el principal sitio de absorción – Puesto que el pH aparente de la barrera intestinal varia de 6 a 7. . – Los fármacos hidrosolubles relacionados con azucares. débiles con pKa mayor de 3 y las bases débiles con pKa menor de 7.

.

Ventajas: . .El efecto es más rápido que por la vía oral Desventajas: ► .Las características como la acidez. mal sabor y otras no permiten que muchos medicamentos se administren por esta vía.Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas. .Existe una rica vascularización que drena a la vena cava superior y se evita el efecto del primer paso.Es la colocación del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua hasta su absorción. no dolorosa que permite la auto administración y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso. . cómoda.VÍA SUBLINGUAL: . ► .Técnica sencilla.

antinflamatorios).VÍA RECTAL: • • Se realiza rápidamente por la gran vascularización que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior. • . o producir efectos sistémicos (antipiréticos. • Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos). La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradación local del fármaco. también es empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon (supositorios de glicerina).

.No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no se pueda utilizar Desventajas: .Via Rectal Ventajas : .Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides inflamados .La absorción es más rápida que por la vía oral .La absorción es irregular e incompleta.

Farmacocinética: Vías de Administración Parenteral

VÍA INTRAVENOSA:
- Se introduce directamente en la circulación sanguínea por lo que se elimina el paso de la absorción y permite de forma rápida obtener elevados niveles del medicamento en sangre.

Ventajas:
- Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud. - Permite obtener un inicio de acción inmediata. - Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga. - Se pueden administrar grandes volúmenes a velocidad constante. - Es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorción errática por la vía intramuscular.

VIA INTRAVENOSA
Desventajas.- Una vez introducido el medicamento no se puede
retirar de la circulación. - Surgen reacciones adversas con mayor intensidad. - Es imposible revertir la acción farmacológica. - Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles. - Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras. - Requiere de condiciones de asepsia.

.

lugar de inyección habitual en adultos. • Formas farmacéuticas: soluciones acuosas y oleosas. glúteos. por poseer mayor flujo sanguíneo. la velocidad de absorción más rápida pero la inyección es más dolorosa.Vía Intramuscular • Zonas de administración: deltoides.c. • Menos dolorosa que la v.s. .s. • Absorción más rápida que la v.c. por tener menos terminaciones nerviosas sensitivas en la zona de aplicación. emulsiones y suspensiones.

Lugar de administración: cara externa del brazo o muslo.5-2 ml. y cara anterior del abdomen. parte superior y externa de los brazos. a la altura de las escápulas. heparina. Controlar la velocidad de inyección para reducir el dolor e irritación local y lesiones en los tejidos circundantes. Para la administración de insulina.Vía Subcutánea . hormonas y algunas vacunas . Difunde a través del tejido conectivo hasta • • • • • alcanzar la circulación sistémica. parte superior de la espalda. Zona poco vascularizada Volumen de inyección: 0.

.

Vía Intravascular La vía intraarterial se utiliza para quimioterapia regional de tumores para visualizar determinado territorio mediante la inyección de contraste. . o para administrar vasodilatadores en caso de las embolias arteriales La vía intracardíaca inyección de adrenalina en la parada cardíaca. se recurre en casos desesperados.

si se inyecta sustancia irritante tiene lugar a la formación de adherencias peritoneales. .Vía Intraperitoneal Su absorción es muy grande y la rapidez de penetración es equivalente a la vía intravenosa Utilizada en farmacología experimental Su administración es peligrosa porque si perfora un asa intestinal provoca peritonitis.

intraperitoneal Muy poco empleada En algunas ocasiones se administran fermentos proteolíticos o antibióticos. .Vía Intrapleural Muy semejante a la v. Vía Intraarticular Empleada en reumatología para la administración de corticoides.

Vía Intraneural Se inyecta a nivel de los nervios (anestesia local por infiltración) El bloqueo puede ser reversible o irreversible como el caso de etanol utilizada en el tratamiento de la neuralgia del trigémino. .

Se utilizan para conseguir una concentración elevada de un compuesto en un sitio determinado del SNC . la rapidez de absorción es igual a la vía endovenosa.Vía intraósea Se inyecta en huesos planos como el esternón. Vía Intratecal Se inyectan sustancias que no atraviesan Barrera hematoencefálica.

.Características físico-químicas del principio activo: las sustancias liposolubles penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas.pH del compuesto: las sustancias ácidas se absorben más fácil porque la piel es ligeramente ácida. mayor será la absorción del medicamento.Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del medicamento: mientras mayor es la concentración.Vía Tópica ► FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA PIEL: . - . . .

Vía Tópica .Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando - - - el estrato córneo se encuentra lesionado. Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde el estrato córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja – escroto – cuero cabelludo – piel del dorso del pie – piel del antebrazo – piel de la región plantar. Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación. mayor será la absorción . Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos.

Los colirios deben ser indoloros. .6 . El ojo tolera valores de pH entre 6.Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas. estériles e isotónicos. en el fondo del saco conjuntival.9. . no irritantes. -Linimentos.Vía Tópica Formas líquidas: -Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada. -Lociones. en forma de gotas.

no así la mucosa uretral y vaginal.Vía Genitourinaria La mucosa vesical tiene escasa capacidad de absorción se comporta de forma semejante a la piel Permite la absorción de muy pocos fármacos. .

debido a la gran superficie del epitelio alveolar.VIA INHALATORIA – Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno). – Las sustancias solubles también pueden absorberse desde el epitelio bronquial. polvo (beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado. con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción. . a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los pulmones. – La absorción se produce de forma instantánea.

– El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso. – Permite la automedicación. ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire que se deglute.Vía Inhalatoria ► Ventajas : – Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rápidamente. ► Desventajas: – No es posible la dosificación exacta. – Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos potentes . además en las porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de ella.

.

son capaces de proporcionar niveles sistémicos suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos. .ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA: VÍA PERCUTÁNEA.Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada. administrados tópicamente mediante distintos dispositivos (oclusión. sistemas transdérmicos. antianginosos o de sustitución hormonal. . o durante un periodo de tiempo establecido. etc). . antihipertensivos.Cada vez son más los fármacos que.

Vía Percutánea ►Parche transdérmico .