República Bolivariana de Venezuela Hospital Adolfo Pons Maracaibo Estado Zulia Departamento de Medicina Interna

Oxazolidinona y glicilciclina
Dra. Nuriana Delgado Maracaibo, Marzo de 2013.

OXAZOLIDINONA
REVISION HISTORICA

 Oxazolidinona fue descubierta en 1987 a 1990.  Es obtenida a partir de dos moleculas biciclicas.  Laboratorios Pharmacia-Upjohn sintetizaron dos derivados exentos de toxicidad, con una

LINEZOLID

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 .OXAZOLIDINONA ASPECTOS QUIMICOS La estructura básica consiste en una estructura tricíclica. además posee anillos fluorados y grupos piperacínicos que potencian su actividad y un grupo morfolínico.

se une al sitio 23S de la subunidad ribosomal 50S inhibiendo la formación del complejo 70S funcional que es esencial en el proceso de síntesis Carlos Pigrau .OXAZOLIDINONA MECANISMO DE ACCION Inhibe la síntesis ribosomal de proteínas. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 .

viridans. las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes. tanto sensibles como resistentes a la meticilina b) Cocos Gramnegativos: Es poco activo frente a los gramnegativos.OXAZOLIDINONA ESPECTRO ANTIMICROBIANO 1. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS: a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina). . Streptococcus pyogenes. Neisseria sp. la actividad frente a Haemophilus influenzae. es moderada. agalactiae y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos.

Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 . ANAEROBIOS ESTRICTOS: Clostridium difficile.OXAZOLIDINONA ESPECTRO ANTIMICROBIANO c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp. erysipelotrhrix. Legionella spp. d) Bacilos Gram Negativos: Moraxella catarrhalis. Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp Carlos Pigrau . corynebacterium spp.. listeria monocytogenes. clostridium perfringes .. nocardia spp. Actividad moderada 2.. Bacteroides fragilis. Peptostreptococcus spp.

OXAZOLIDINONA FA R M A C O C I N E T I C A ABSORCIÓN Linezolid es del 100%. aunque los alimentos enlentecen ligeramente la absorción y la concentración plasmática máxima es de un 30-35%. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 . líquido cefalorraquídeo. tejido óseo. La vida media es de aproximadamente 5 h Carlos Pigrau . no se modifica con la ingesta de los mismos DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en el músculo y los tejidos blandos. en el pulmón epitelio alveolar.

el 30% por vía renal y el 10% por heces. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 . Carlos Pigrau .OXAZOLIDINONA FA R M A C O C I N E T I C A METABOLISMO Y EXCRECION El 60% del metabolismo se realiza por vía hepática.

Gastrointestinales: Diarrea. urticaria. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 . Hepatotoxicidad: aumentan las transaminasas Hematológicas: trombocitopenia. nauseas y vómitos.OXAZOLIDINONA FA R M A C O C I N E T I C A EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad: reacción local. leucopenia Carlos Pigrau .

Carlos Pigrau .OXAZOLIDINONA FA R M A C O C I N E T I C A Linezolid tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos ya que puede aumentar la respuesta presora cuando se administra conjuntamente. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 .

Solución inyectable Interno: Bolsa plástica para infusión lista para usarse. Nombre Comercial: ZYVOX. Externo: Funda metálica. 300 ml con 600 mg total ADMINISTRACION intravenosa en infusión debe ser en un periodo de 30 a 120 minutos.28 DIAS) PRESENTACION: Tabletas 600MG.OXAZOLIDINONA DOSIS Y FA R M A C O C I N E T I C A P R E S E N TA C I Ò N DOSIS: 600MG EV O VO C/12 HRS (10. Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012 . LINOSPAN Carlos Pigrau .

GLICILCLINAS .

Romá-Sánchez. La tigeciclina. incluidos los multirresistentes. el primer antibiótico de una nueva .GLICILCLINAS REVISION HISTORICA La tigeciclina es un antibiótico perteneciente al grupo de las glicilglicinas. TIGECICLINA E. su actividad frente a una amplia variedad de microorganismos.

Romá-Sánchez. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad.GLICILCLINAS ASPECTOS QUIMICOS  Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos.  E. derivando directamente de la minociclina. La tigeciclina. el primer antibiótico de una nueva .

La tigeciclina.GLICILCLINAS Ejerce su acción uniéndose a la sub-unidad 30s del ribosoma bacteriano. bloquea el ingreso del aminoacil RNAt dentro del sitio A del ribosoma. Romá-Sánchez. el primer antibiótico de una nueva . MECANISMO DE ACCION E. así. con lo cual inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.

Neisseria sp.GLICILCLINAS ESPECTRO ANTIMICROBIANO 1. tanto sensibles como resistentes a la meticilina b) Cocos Gramnegativos: actividad frente a Haemophilus influenzae. no tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa E. Romá-Sánchez. es moderada. viridans. las enterobacterias . Streptococcus pyogenes. y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos. La tigeciclina. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS: a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina). el primer antibiótico de una nueva .

pneumoniae 2. k.GLICILCLINAS ESPECTRO ANTIMICROBIANO c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp. Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp E. clostridium perfringes . listeria monocytogenes. Peptostreptococcus spp. corynebacterium spp.. el primer antibiótico de una nueva . nocardia spp.coli. d) Bacilos Gram Negativos: E. erysipelotrhrix. ANAEROBIOS ESTRICTOS: Clostridium difficile... Romá-Sánchez. Bacteroides fragilis. La tigeciclina.

GLICILCLINAS FA R M A C O C I N E T I C A ABSORCIÓN La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el fármaco se administra por vía intravenosa y la concentracion plasmatica maxima es de 71%89% DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en vesicula biliar. en el pulmón epitelio alveolar. La tigeciclina. líquido cefalorraquídeo. colon. Romá-Sánchez. E. el primer antibiótico de una nueva .

E. la eliminación renal constituye una ruta secundaria. secundaria a la excreción biliar de la droga. La tigeciclina. Romá-Sánchez. el primer antibiótico de una nueva . en su mayor parte.GLICILCLINAS FA R M A C O C I N E T I C A METABOLISMO Y EXCRECION El metabolismo es hepático. mayor vía de eliminación es fecal.

E. el primer antibiótico de una nueva .GLICILCLINAS FA R M A C O C I N E T I C A EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales: Diarrea. Hepatotoxicidad Hematológicas: trombocitopenia. Romá-Sánchez. La tigeciclina. nauseas y vómitos.

La tigeciclina. Romá-Sánchez.GLICILCLINAS FA R M A C O C I N E T I C A Las concentraciones plasmáticas de anticoagulante pueden aumentar en 38-43% por la administración de tigeciclina. Los anticonceptivos orales pueden resultar menos efectivos con el uso simultáneo de tigeciclina. el primer antibiótico de una nueva . E.

14 Perfusión intravenosa durante 30 a 60 minutos.GLICILCLINAS DOSIS Y FA R M A C O C I N E T I C A P R E S E N TA C I Ò N DOSIS: 50MG DIAS) EV C/12 HRS (5. La tigeciclina. Romá-Sánchez. el primer antibiótico de una nueva . PRESENTACION: Solución inyectable 50mg Nombre Comercial: TYGACIL E.

Gracias .