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FARMACOLOGÍA

I. D: Estudia el efecto del fármaco en la célula viva. D: Estudia al fármaco y comprende en su aspecto más amplio lo siguiente: Grupo Farmacológico: a. Definición b. Clasificación c. Exponentes d. Química e. Origen f. Farmacología: 1. Actividad Farmacológica: 1. Principal 2. Secundaria 3. Colateral 2. Mecanismo de Acción: 1. Principal 2. Secundaria 3. Colateral 3. Interacción de Fármacos: 1. Senérgica 2. Antagónica 3. Antidótica 4. Modo de Acción g. Farmacocinética: 1. Absorción 2. Distribución 3. Metabolismo 4. Excreción h. Contraindicaciones. i. Farmacotoxia: 1. Aguda 2. Crónica 3. Alergia 4. Toxicomanía

j. Usos Clínicos: 1. Principal 2. Secundario h. Formas Farmacéuticas ó Preparados Galénicos i. Posología y Vías de Administración. I. Importancia: Pone a disponibilidad del médico un conjunto de fármacos los cuales deben cumplir los siguientes fines: A. Fármaco Terapéutico: Ej.: Tuberculosis Pulmonar. 1. Etambutol 2. Isoniacida 3. Rifampicina 4. Pirazinamida 5. Estreptomicina. B. Fármaco Mitigante: Ej.: Cefaleas. 1. Ácido Acetilsalicílico. 2. Acetilparaminofenol. C. Fármaco Diagnóstico: Ej.: Histamina. 1.D. Se Secreción Gástrica: 1.1 Pseudo Aguilia: si da efecto. 1.2 Aguilia Verdadera: No da efecto.

II. Ramas de la Farmacología: 1. Farmacodinamia: a. a. Estudia el efecto de los fármacos. b. Eje. Morfina sulfato. 1.Efecto Principal: Antiálgico. 2. Efecto Secundario: Antidiarreico. 3. Efecto Colateral: Contrae conducto colédoco. 2. Fármaco o Terapéutica: a. D: Estudia el empleo de fármacos en el tratamiento de enfermedades. b. Ej. Tuberculosis Pulmonar. 1. Estreptomicina Sulfato. 2. Etambutol. 3. Isoniazida. 4. Pirazinamida. 5. Rifampicina. 3. Farmacotecnia: a. D.: Estudia al fármaco en su presentación en sus diversas formas farmacéuticas o formas galénicas. Ej.: 1. AAS.: Tabletas de 500mg. 2. Ibuprofeno: Tabletas x 400mg. 3. Fenoximetilpenicilina V: tabletas x 500mg.

3. Fármaco Toxicidad: a. D.: Estudia la toxicidad de los fármacos b. Ej.: Barbitúricos: Pentobarbital, Secobarbital 1. A.C.V.: Hipotensión Arterial 2. A. Respiratorio: Depresión respiratoria. 4. Farmacocinética: D.: Estudia los cambios de concentración plasmática en los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos. Ej.: 1. Morfina 2. Meperidina 3. Etanol. 6.Farmacognosia: D.: Estudia la extracción y purificación e identificación y cuantificación de principios farmacológicamente activos. Estudia a drogas vegetales frescas y secas, su estructura química y estructura anatómica. Ej.: 1. Atropina 2. Cocaína 3. Fisostigmina ó Eserina. 7. Fármaco Química: D.: Estudia al fármaco en su aspecto químico. Comprende: 1.Estructura química. 2. Propiedades físico – química.

3. Relación estructura química y actividad farmacológica. 4. Reacciones de identificación. 5. Cuantificación de fármacos. Ej.: 1. AAS: Aspirina 2. Anestésicos locales: Xilocaína clorhidrato. 3. Barbitúricos: Fenobarbital. 8. Farmacología Molecular: D.: Estudia el mecanismo de acción de los fármacos. Ej.: Acetilcolina: Efecto colinérgico (R. Muscarínico) Neostigmina: Efecto colinérgico (R. Muscarínico). 9. Farmacoferética: D.: Estudia la parte química del fármaco a la cual se le atribuye la actividad farmacológica. Ej.: 1. A.A.A.: Efecto Analgésico. Acido Salicílico. 2. Meperidina: Efecto analgésico. Fenil, N-metil, Piperidina, 3. Digitoxina: Genina ó aglicona. Efecto cardiotónico. 10. Fármaco – Diagnosis: D.: Estudia al fármaco en el diagnóstico de las enfermedades. Ej.: 1. Histamina: En el diagnóstico del Feocromocitoma.

11. Farmacología clínica: D.: Estudia la actividad farmacológica de los fármacos: 1. En ser humano sano. 2. En ser humano enfermo. 3. Evalúa el uso de fármacos en las enfermedades. Ej.: 1. Efedrina en P.A. en humano sano. 2. Efedrina en P.A. en humano hipotenso. 3. Efedrina su evaluación en humano neurodeprimido. 12. Farmacología latrogénica o Farmacosología: D.: Estudia las reacciones adversas o colaterales de los fármacos. Ej.: 1. AAS: úlcera gástrica. 2. Atropina: Sequedad de boca. 3. Amidopirina: Agranulocitosis. 13. Farmacovigilancia: D.: Estudia a las reacciones adversas de los fármacos. 1. Recolección 2. Registro 3. Evaluación sistemática. D.: Estudia la evaluación e identificación de los efectos adversos de los fármacos desde el punto de vista agudo y crónico. Ej.: 1. Cloramfenicol: Anemia aplástica. Comunicación espontánea. 2. Halotano: Ictericia. Caso control. 3. Fenformina: Acidosis láctica. Estudio de cohorte.

IV. Relación de la Farmacología con las Ciencias Básicas: 1. Bacteriología: a. Aporte de Fármacos: 1. Bacitracina: Bacilo subtilis. 2. Colistina: Bacilo colistinus 3. Polimixicina: Bacilo polimixa. b. Fármaco Terapéutica: 1. Staphilococcus aureus: Absceso. Nafticilina. 2. Neiseria meningitidis: Meningitis. Penicilina G. 3. Salmonella: Fiebre Tifoidea. Ciprofloxacina. 2. Bioquímica: a. Metabolismo de Fármacos: 1. Acetilcolina: Acetilcolinesterasa. 2. Procaína: Procainoesterasa. 3. Morfina: Glucoronil Transferasa. b. Mecanismo de acción de los fármacos: 1. Digitoxina. Inhibe a la ATP asa. 2. Fisostigmina: Inhibe la Acetilcolnesterasa. AAS.: Inhibe la Ciclooxigenasa.

3. Anatomía: a. Ayuda a explicar la zona anatómica sobre la que actúa el fármaco. 1. Digitoxina: Corazón: Contractilidad- Inotropismo Positivo. 2. Magnesio Sulfato: S.N.C.: Efecto neurodepresor. 3. papaverina: Intestino: Efecto relajante. 4. Botánica: Aporte de Fármacos: 1. Atropina: Atropa belladona – hojas. 2. Cocacína: Eritroxilon cocae – hojas. 3. Estrofantus gratus: Quabaina – semillas. 3. Fisiología: D.: a. Ciencia que contribuye a explicar la acción de los fármacos. 1. Cocaína: T.C.: Estimula el C.R.T. Hipotálamo. 2. Codeína: Tos.: Deprime el C.T. Bulbar. 3.Cafeína: S.N.C.- Estimula el S.N.C. 4. Micología: a. Aporte de fármacos antibióticos: 1 Anfotericina B: Streptomyces nodosus. 2.Griseofulvina: Penicilium griseofulvin. 3.Nistatina: Streptomyces noursei.

b. Fármaco Terapéutica: 1. Anfotericina B: 2. Cándida albicans. 3. Histoplasma capsulatum. 4. Sporotrich schenzkii. 2. Griseofulvina: 1. Epidermophiton flocosum. 2. Microsporum canis y audówini 3. Trichophiton rubrum y mentagrofites. 7. Patología: a. Cambios nocivos en estructuras tisulares. 1. A.A.S.: Irritación gástrica. 2. Fenilbutazona: Irritación gástrica. 8. Química: a. Aporte de Fármacos: 1. Cloranfenicol: Fiebre tifoidea. 2. Clorotiazida: Diurético. 3. I.N.H.: Tuberculosis pulmonar. 9. Virología: a. Fármaco terapéutica: 1. Aciclovir: Virus del Herpes Simple 2. Fenciclovir: Virus de Varicela Zoster. 3. Ganciclovir: Virus Citro Megálico.

10. Zoología: a. Aporte de Fármacos: 1. Adrenalina: Médula Suprarrenal. 2. Heparina: Hígado. 3. Ocitocina: Lóbulo Posterior de Hipófisis. II. Relación Estructura Química y Actividad Farmacológica: a.D.: Estudia el efecto farmacológico que se correlaciona con la estructura química del edificio molecular de un fármaco. b. Ej.: 1. Alcaloides: 1.Fenantreno: Morfina Codeína Tebaína: Efecto Neurodepresor. 2. Imidazol: Pilocarpina. Efecto colinomimético. 3. Indólico: Fisostigmina. Efecto colinomimético. 4.Isoquinoleínico: Papaverina. Efecto relajante muscular liso. 5. Piperidinica: Codeína. Efecto analgésico y antitusígeno. 6. Quinolínico: Quinina. Efecto ocitocico. 7. Tropano: Atropina: Efecto colinolítico. Cocaína: Efecto anestésico local.

ABSORC IÓN DE F ÁRM ACOS
I. D.: Paso del fármaco de la zona de administración a la sangre. II. Factores: 1. Área ó superficie de absorción. 2. Coeficiente de partición lípido : agua. 3. Coloides. 4. Estado iónico del fármaco. 5. Enzimas. 6. Grado de acidez o alcalinidad del fármaco. 7. Grado de irritabilidad sanguínea. 8. Liposolubilidad del fármaco. 9. Mecanismo de transporte del fármaco en membrana celular. 10. Peso molecular del fármaco. 11. Velocidad de absorción del fármaco. 12. Otros: a. Agentes vasoconstrictores. b. Metales

1. Área de absorción tisular: La absorción de fármacos guarda relación directa con el área o superficie de absorción. 2. Coeficiente de Partición lípido: Agua: Los fármacos no electrolíticos se absorben en relación directa con el valor del coeficiente de partición lípido: agua. 3. Coloides: Dificulta la absorción de fármacos. Ej. V.S.C. 4. Estado Iónico del Fármaco: El fármaco al estado no iónico es la que se absorbe. 5. Grado de Acidez o Alcalinidad del Fármaco: a. Los fármacos se clasifican en ácidos y en bases. b. Los fármacos ácidos por su pK se clasifican en: 1. Acidos Fuertes: Si su pK es menor de 2. 2. Acidos Débiles: Si pK es mayor de 2. c. Los fármacos base por su pK se clasifican en: 1. Bases muy débiles: Si su pK es menor de 3. 2. Bases débiles: Si su pK es menor de 9. 3. Bases fuertes: Si su pK es mayor de 9.

6. Enzimas: a. Favorece la absorción: Vía subcutánea. b. Dificulta la absorción: Vía gástrica. Ej. 1. Insulina; 2. Ocitocina. 2. Grado de irrigabilidad sanguínea: El fármaco se absorbe en relación directa con el G.I.S. 7. Liposolubilidad del fármaco: a. El fármaco se absorbe en relación directa con su grado de liposolubilidad. 8. Mecanismo de transporte de fármaco en membrana ceular: a. Hay 2 clases de transporte de fármacos: 1. M.T. Pasivo. 2. M.T. Especializado. b. En el M.T. Pasivo se incluyen: 1. Difusión simple. 2.Filtración. c. Sen el M.T. especializado se incluyen: 1. Activo. 2. Difusión facilitada. 3. Pinocitocis.

d. M.T. Pasivo: D.: Es el paso de sustancias en membrana celular para lo cual sigue las leyes físicas, éste es que existen diferencias o gradientes de presión osmótica, presión parcial, presión hidrostática. e. Difusión Simple: El fármaco pasa por membrana celular en donde : 1. Fármacos disueltos: Hay diferencia de presión osmótica. 2. Fármacos gases: Hay diferencia de presión parcial. 3. Ej.: a.Fármacos ácidos débiles: A.A.S. b. Fármacos bases débiles: Piramidon. c. Fármacos bases muy débiles: Cafeína. d.Vitaminas liposolubles: A, D, E, K. f. Filtración: El fármaco pasa debido a una gradiente de presión hidrostática. 1. Fármaco pasa por los poros de los vasos capilares. 2. ej.: a. Agua. b. Etanol g. M.T. Activo: El fármaco pasa la membrana celular en contra de una gradiente de concentración. 1. Se hace uso de gasto de energía. 2.Ej. 1. Iones inorgánicos: Na, K, Ca y Fosfatos.

h. Difusión facilitada: El fármaco pasa una membrana pero hace uso de transportadores. Ej.: Fructuosa, galactosa y glucosa. i. Pinocitosis: Es el englobamiento del fármaco. Ej.: 1. Proteínas 2. vitamina B12 3. Metales: Hierro. 10. Peso Molecular: a. Fármacos menores a 100: Pasa por los poros. b. Fármacos mayores a 100 : pasa por transporte especial. (i.d.) c. P.M. menor a 20,000: pasa vía sanguínea. Muchos fármacos. d. P.M. mayor a 20,000: pasa vía linfática. Proteínas. 11. Velocidad de Absorción: La velocidad de absorción se relaciona directo con: a. Liposolubilidad del fármaco. b. Coeficiente de partición lípido: agua.

12. Otros: a. Vasoconstrictores: Retardan absorción. VS.C b. Metales: Zinc. Retarda absorción de insulina. c. Protamina: Retarda absorción de insulina. III. Clases: Grupo I: Vía Parentérica, Inmediata o Directa. 1. Vía S. Cutánea 2. vía intramiscular. 3. vía intradérmica. 4. vía intraperitoneal. Grupo II: Vía no parentérica, mediata o indirecta. 1. Apto. Gastro Entérico: a. Estómago. b. Intestino. 2. Mucosa Oral: Sublingual. 3. Mucosa Genito Urinaria. 4. Mucosa Ocular. 5. Mucosa Respiratoria: a. Mucosa Nasal. b. Mucosa alveolar pulmonar.

I. Aparato Gastro Entérico: 1. Estómago: Características a. La mucosa gástrica se comporta como membrana lipídica. b. Es permeable para fármacos liposubles. c. Es permeable para fármacos no ionizables. d. Es relativamente impermeable para: 1. Fármacos poco liposolubles. 2. Fármacos ionizables: depende del pH e. Fármacos ácidos débiles: Se absorbe, f. Fármacos bases muy débiles: Algo se absorben. g. Se da en la porción antro-pilórica. h. El pH es 1.40 2. Intestino: Características A. Intestino Delgado: pH: vellosidad int. 5.4, mucosa: 6-7 1. Se da en la porción yeyuno-ileón. 2. Tiene una amplia superficie de absorción. 3. Existe una membrana lipídica. 4. Fármacos liposolubles. 5. Fármacos no ionizables. 6. M.T.F. en membrana celular: a. M.T. Pasivo: 1. Difusión simple: la mayoría de fármacos. M. Especial : 1. Difusión facilitada.

7. Fármacos ácidos débiles de pK mayor a 2. 8. Fármacos bases débiles de pK menor a 9. 3. 9. Ej.: 1. Acidos débiles: A.A.S. 2. Bases débiles: Piramidón. 3. Iones inorgánicos: a. M.T.Pasivo: Cloro, Mg, yoduro y sulfato. b.M.T. Activo: Sodio, potasio, calcio, fosfatos. 4. Fármacos liposolubles y solubles en líquido intestinal: a. Alcaloides puros: Bases débiles. b. Sales de alcaloides: menor velocidad. 10. Peso Molecular: a. PM menor a 100: simple difusión. b. Pmmayor a 100: transporte especial. 11. Momento de administración: a. Vía G.E.: 1. Estómago vacío: 1 a 2 minutos. 2. Estómago lleno: 4 horas. 12. . Fármacos que no se absorben: a. No hidrosolubles y no liposolubles: Bario Sulfato. b.No soluble a pH intestinal: Bishidroxicumarina. c. Hidrosoluble y de ionización total: Estreptomicina y penicilina. d. Hidrosoluble, de poca ionización y no liposoluble lo no ionizable. Ftalsulfatiazol: Poco o no se absorbe.

B. Intestino Grueso: Características. a. M.T. Pasivo: Simple difusión b. Fármacos liposolubles y no ionizables. c. Velocidad de absorción: menor a I.D. d.La absorción se da vía sanguínea. C. Recto: Características. 1. Se da en plexos hemorroidales inferiores, sigue vena hipo gástrica y luego a la circulación general. II. Vía bucal o sublingual: Características. a. Fármacos liposolubles y no ionizable. b. M.T. simple difusión. c. Se da en la mucosa bucal. d.Ej. 1. Alcaloides: Cocaína y Nicotina. 2. Estrógenos: Estrona, Estradiol y Estriol. 3.Alcoholes Nitrados: Trinitrina. III. Vía aparato ocular: Características. a. Se da en mucosa conjuntival. b. Fármaco liposolubles y no ionizables. c. M.T. simple difusión. d.Ej. Atropina, Efedrina, Eserina, Escopolamina, Pilocarpina.

IV. Vía Genito Urinaria: Características. a. Vía genital femenina se da en la vagina. b.Vía genital masculina se da en la uretra. c. Fármacos liposolubles y no ionizables. d. M.T. simple difusión. e. Ej.: 1. Estrógenos: Estradiol, estriol, estrona. 2. Anestésicos, locales: Xilocaína. V. Vía respiratoria: Características. a. Se da a nivel mucosa nasal y también en alvéolo pulmonar. b. M.T. pasivo: simple difusión. c. Superficie de absorción: Alveolar es 100 metros cuadrados. d. Velocidad de absorción: Es rápida, similar a la vía intravenosa. e. Ej.: 1. Vía nasal: Cocaína, H.A.D. 2. Vía alveolar: a. A.G. Etér, cloroformo y halotano. b. A.G. gaseosos: Protóxido de nitrógeno, ciclopropano y etileno. c. Gases: Oxígeno. d. Fármacos en Aerosoles (nebulizadores) en dispersión en aire y oxígeno.

VI. Vía piel: Características. a. Se da en membrana lipídica. b. Fármacos liposolubles y no ionizables. c. M.T. pasivo simple difusión. d. La absorción es pobre. e. Ej.: 1. Pomadas: Metilo salicilato. VII. Vía subcutánea: Características. a. Se da por los vasos capilares sanguíneos y vasos linfáticos. b. M.T.F. Pasivo filtración y simple difusión. c. Peso molecular: 1. Menor a 20,000: Vía sanguínea. La mayoría de fármacos. 2. Mayor a 20,000: Vía linfática. Proteínas. d. Coloides: Disminuyen la absorción. Gelatina e. Vasoconstrictores: Disminuyen la absorción. Adrenalina. f. Fármacos solubles en líquido intersticial. g. Fármacos total hidrosolubles. h. Fármacos hidrosolubles y liposolubles. i. Fármacos no hidrosolubles y solubles en líquido intersticial. j. Enzimas: Favorecen la absorción. Hialuronidasa.

k. Ej.: 1. NaCl: Filtra por poros. 2. Piramidón: En toda la membrana celular. 3. Aceites Vegetales. 4. Metales pesados: Bi, Hg, As. VIII. Vía intramuscular: Características. 1. La velocidad de absorción es más rápida que V.S.C. 2. Se absorben las mismas sustancias, que pasan por V.S.C. 3. Ej.: a. Sol. acuosas se absorben más rápido que oleosas. b. Absorción lenta: Sustancias insolubles Hg, As. Bi suspendido en aceite vegetal. c. Compuestos hidrosolubles de metales se absorben más rápido.

DISTRIBUCIÓN DE FÁRM ACOS

I. D: El fármaco luego de absorbido se reparte en las diversas zonas del organismo. II. Factores: 1. Concentración plasmática del fármaco. 2 2. Estado del tejido. 3. Ionicidad del fármaco. 4. Liposolubilidad del fármaco. 5. Enlace químico del fármaco hacia las proteínas plasmáticas. 6. Competencia del fármaco por las proteínas plasmáticas. 7. Velocidad de distribución del fármaco. 8. Hidrosolubilidad del fármaco. 9. Mec. Transp. de fármaco. II1. Concentración plasmática del fármaco: El fármaco a nivel plasmático debe de alcanzar una determinada concentración para ejercer un efecto farmacológico.

2. Competencia del fármaco por las proteínas plasmáticas: Un fármaco es capaz de desplazar a otro fármaco de su capacidad de unión a proteínas plasmáticas y dar una interacción sinérgica. 3. Estado del tejido: a. Tejido normal: El fármaco si pasa. b. Tejido inflamado: El fármaco más rápido pasa. 4. Enlace químico del fármaco hacia las proteínas plasmáticas: a. Enlace iónico o electrovalente: A.A.S. y Fenilbutazona. b. Enlace covalente: El metal pesado As, Bi y Hg se une a grupos sulfidrilo de la proteína. c. Otros enlaces químicos: Dipolar, Vander Walls y Puente de Hidrógeno. Fármacos esteroides. 5. Ionicidad del fármaco: a. Fármaco no iónico: Pasa la membrana celular. 6. Hidrosolubilidad del fármaco: a. Fármacos hidrosolubles de molécula pequeña: Pasan la membrana: Alcohol etílico y úrea.

7. Liposolubilidad del fármaco: A. Fármacos liposolubles: Pasan la membrana celular. 8. Mecanismo de transporte de fármacos en membrana celular: a. Pasivos: 1. Simple difusión: La mayoría de fármacos. 2. Filtración. b. Especiales: 1. Difusión facilitada: Glucosa 2. Pinocitosis: Gama globulinas. 9. Velocidad de distribución de fármacos: a. La velocidad de distribución es rápida. b. El fármaco puede pasar a los tejidos entre 15 y 20 segundos. III. Clases: 1. Sangre. 2. Líquidos orgánicos. 3. Tejidos corporales. 4. Placenta. 5. Retención de fármacos. Sistema Nervioso Central.

1. Sangre: a. Fármaco libre: Da efecto farmacológico. b. Fármaco ligado a proteínas plasmáticas: Sin efecto. c. Proteínas plasmáticas. Ácidas: Alfa 1 glucoproteínas. d. Proteínas plasmáticas básicas: Albúmina. e. Fármacos ácidos se unen a albúmina. f. Fármacos básicos se unen a alfa 1 glucoproteína. 2. Líquidos orgánicos: a. Líquido intracelular. b. Líquido intersticial. c. Volumen de distribución: Volumen de líquido en el que se diluye el fármaco. d. Agua corporal total. 3. Tejidos Corporales: a. Los fármacos pasan las membranas celulares. 4. Placenta: Es el pasaje del fármaco de la sangre materna a la sangre fetal. a. El pasaje se hace por medio de la Barrera Placentaria a través de la membrana lipídica. 5. Referencia de fármacos: a. Es el almacenamiento de fármacos en los tejidos orgánicos. b. En los tejidos los fármacos se combinan a proteínas celulares. c. También los fármacos por su liposolubilidad se almacenan en el tejido adiposo.

6. Sistema Nervioso Central: a.Es el pasaje del fármaco de la sangre al cerebro y líquido céfalo raquídeo. b.El pasaje del fármaco de sangre al sistema nervioso central se realiza por la Barrera Hemato Encefálico. c. Este pasaje de fármaco de sangre al S.N.C. se hace a través de la membrana lipídica. 7. Ejemplos: 1. Sangre: a. Fármacos fijados a proteínas plasmáticas: Antipirinas, andrógenos, dicumarol, fenilbutazona, salicilatos y sulfas. 2. Tejidos corporales: a. Retención en tejidos: 1. En bazo, hígado y riñón: As, Hg. 2. Hígado: Quinacrina. b. Retención en tejido adiposo: 1. Tiopental. 3. Placenta: a. Anestésicos genéricos: Eter, cloroformo y halotano. b. Alcoholes: Etanol. c. Analgésicos: Salicilatos. d. Alcaloides: Atropina, morfina y quinina. e. Quimioterápicos: Sulfas. 4. Sistema Nervioso Central: a. Tiopental: Da efecto anestésico genérico al 1 – 2 minutos. b. Tiopental: Luego difunde al tejido adiposo y allí permanece por 3 horas. c. Otros fármacos: Etanol, glucosa, penicilina y urea.