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NITROVASODILATADORES

Introducción

con lo cual son potentes vasodilatadores sobre todo venosos. reducen la mortalidad en la IC. Combinados con hidralazina. . lipofílicos que atraviesan la membrana y ceden óxido nítrico.¿Qué son los nitrovasodilatadores? Son esteres del ácido nítrico.

Los preparados de nitrato son medicamentos relativamente seguros y eficaces cuya principal acción en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva es una reducción de las presiones de llenado del ventrículo izquierdo. Los nitratos originarán una disminución de las resistencias vasculares pulmonar y periférica. Se dispone de varios preparados en distintas formas farmacéuticas de nitroglicerina y de otros nitratos lo que se agrega al arsenal médico para extender y mejorar la utilidad clínica. en particular a las dosis más altas. Esta disminución de la precarga se debe a un aumento en la capacitancia venosa periférica. aunque esta respuesta es menos notable y predecible que con el nitroprusiato. .Ventajas de su uso Los nitratos poseen los beneficios de poder reducir la precarga y la poscarga en varios trastornos cardiacos.

ya que disminuye la demanda de O2 y mejora la perfusión del miocardio.Nitrovasodilatadores en la angina de pecho La angina de pecho es el dolor producido por isquemia debida al déficit de riego coronario. . En esta la función de los nitrovasodilatadore s es doble.

Clasificación NITRATOS • • • • • Trinitrato de glicerina (NITROGLICERINA) Tetranitrato de pentaeritritol (NITROPENTAL) Dinitrato de isosorbide Tetranitrato de eritritilo 5-mononitrato de isosorbide (el más moderno) NTRITOS • Nitrito sódico • Nitrito de amilo (desechado en la práctica médica diaria por su gran volatilidad) .

Propiedades farmacológicas • Los nitratos orgánicos liberan óxido nítrico al metabolizarse en óxidos de nitrógeno dentro de la sangre y del tejido vascular. • Son venodilatadores potentes y vasodilatadores aretriolares débiles y producen la vasodilatación coronaria epicárdica más extensa proporcionada por cualquier clase de vasodilatador. • Producen relajacion de la musculatura lisa vascular. .

por lo que pueden aliviar el espasmo esofágico. meníngeas → Efectos indeseables Otras propiedades • Relajan el músculo liso bronquial. .Relajación vascular VENOSA (dosis mínima) • ↓de demanda miocárdica de O2 (por ↓ del retorno venosa y precarga) • DESAPARECE EL DOLOR ANGINOSO ARTERIAL (dosis mayores) • Arterias musculares grandes. de resistencia y arteriolas → ↓ de demanda miocárdica de O2 ( por ↓ de poscarga) y ↓ de TA • Coronarias → ↑ dcl aporte miocárdico de O2 (redistribución del flujo a la zona isquémica y mejoría del espasmo) • Cutáneas. esfínter de Oddi). conductor biliares. vías biliares (vesícula biliar. musculo liso del aparato digestivo.

MECANISMO DE ACCION Generan formación del radical libre de óxido nítrico Interactúa con la enzima guanilil ciclasa: LA ACTIVA INCREMENTA proteincinasa dependiente de GMP Al desfosforilarse ocurre relajación del musculo liso dependiente de NO (VASODILATACION) SI ESTÁ FOSFORILADA (Se conserva en estado contráctil el músculo liso) Y desfosforila la cadena ligera de miosina + disminucion de Ca++ LA ACTIVACIÓN DE GUANILILCICLASA MEDIADA POR ÓXIDO NÍTRICO INHIBE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA .

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• Vida media: 45 minutos 5MONONITRATO DE ISOSORBIDE- • Metabolito del dinitrato de isosorbide • Vida media: 2-5 horas LOS NITRATOS ORGÁNICOS SON RÁPIDAMENTE ABSORBIDOS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL. DE LA PIEL Y MUCOSAS .FARMACOCINETICA DINITRATO DE ISOSORBIDE • Administración sublingual produce cifras plasmáticas máximas a los 6 min.

. desaparece antes de 3 min ELIMINACION RENAL • Volátil • Concentraciones plasmáticas máximas a los 4 min de administración • Vida media: 1-3 minutos NITROGLICERINA DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL.FARMACOCINETICA NITROPRUSIATO DE SODIO • Inicio de acción: 30 segundos • Efecto hipotensor aparece en menos de 2 minutos • Al suspenderse. LA BIOTRANSFORMACIÓN ESTÁ A CARGO DEL HÍGADO Y ES EL QUE DETERMINA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN.

de 5 min. . • Nitratos son una de las terapias de primera elección • NITROGLICERINA por infusión IV continua EN PACIENTES Con alto riesgo. así como un aumento del volumen sistólico y del volumen minuto • Fármaco de elección: NITROGLICERINA vía sublingual.INDICACIONES ICC ANGINA DE ESFUERZO ANGINA INESTABLE • El efecto de la poscarga permite un mejor vaciado. • No respuesta = > dosis con interv. aerosol o tableta.

• NTG ungüento .SUBLINGUAL • Crisis de angina • Profilaxis: NTG inmediatamente antes del ejercicio o estrés ORAL • Profilaxis – Nitratos a dosis altas . durante actividad intensa. Ideal para el control de angina nocturna • Discos de NTG transdérmicos para administración continua pero se debe interrumpir al menos 8 horas al día para evitar tolerancia CUTÁNEA INTRAVENOSA • Para crisis y de inicio .

Mareo. Taquicardia.REACCIONES ADVERSAS CEFALEA (RA mas común) Debilidad. Sincope Exantema medicamentoso Hipotensión Ortostatica .

. aumentando cada 15 min según respuesta hasta dosis máx. de 300 a 400 ug/kg/min Presentación: Frasco ampolla de 50 mg/ 2 ml.POSOLOGIA NITROPRUSIATO DE SODIO • • Se administra inicialmente 10ug/kg/min IV.

5 mg Vía oral: Cápsulas de 2.5 y 9mg IV-IM: ampolla de 50mg/10ml Vía tópica: Ungüento 2% Vía percutánea: Discos transdérmicos 2.5 y 15mg .POSOLOGIA NITROGLICERINA • • • • • Sublingual: Tabletas 0.

Se puede aumentar a intervalos de una semana hasta llegar a los 40 mg TID.POSOLOGIA DINITRATO DE ISOSORBIDE • Sublingual en ataque agudo de angina sólo está indicado en los pacientes en los que falle la nitroglicerina sublingual. las dosis recomendadas son de 2.5 a 5 mg. En estos casos. Comprimidos convencionales: 5mg Comprimidos retardados: 20 y 60mg • • • . En ICC: inicialmente 10 mg tres veces al día.

Incrementar a 20-40 mg/2-3 veces día. Ads. Forma de liberación prolongada (una vez al día): 20-60 mg/día (por la mañana o antes de acostarse si se presenta la crisis por la noche).POSOLOGIA 5 MONONITRATO DE ISOSORBIDE • • Oral. para prevenir o minimizar el dolor de cabeza. .: inicial 10 mg/2 veces al día durante los 2 primeros días.

CONSIDERACIONES ESPECIALES • TOLERANCIA (con tto cronico): – Desaparece tras un breve período libre de tratamiento (8-12 horas) – Es recomendable omitir la dosis nocturna en el tto de angina de esfuerzo. pero en pacientes en los que se presenta el episodio anginoso en la noche. • Evitar el consumo de alcohol. . resulta beneficioso continuar los nitratos por la noche y omitirlos durante un período en el día. • No suspender el medicamento de forma brusca.