You are on page 1of 49

COLINÉRGICOS E ANTICOLINÉRGICOS

Organização: Morgana Maria Souza Gadêlha de Carvalho

NT´S DO SNS E SNP
• Neurotransmissor das sinapses ganglionares, tanto simpática como parassimpática é acetilcolina. • Neurotransmissor da sinapse neuroefetora parassimpática é acetilcolina • Neurotransmissor da sinapse neuroefetora simpática é adrenalina.

DEFINIÇÃO
Drogas que agem ao nível da sinapse colinérgica do SNA. Produzem efeito semelhante a acetilcolina.
(Penildon et. al., 2010)

Sustentam a ação do neurotransmissor acetilcolina, são chamados de fármacos parassimpaticométicos, pois produzem efeitos que mimetizam a estimulação parassimpática.
(Acosta, 2011)

Atua em receptores que são ativados pela acetilcolina.
(Finker et al., 2010)

ANTAGONISTAS Possuem função contrária dos agonistas. ou seja. . Sendo estes bloqueadores dos receptores. diminuem as respostas dos neurotransmissores. presentes no organismo. resultando numa resposta biológica.TIPOS DE DROGAS AGONISTAS • Ligante que se une • aos receptores e aumenta a proporção dos que estão em forma ativa.

parassimpatomiméticos ou estimulantes do SNA. .COLINÉRGICOS Colinomiméticos. caracterizam-se pelos efeitos que produzem. semelhantes aos da acetilcolina.

. • Acetilcolinesterase. bloqueio pelo hemicolínico provoca redução da acetilcolina.COLINÉRGICOS • Atuação no transportador de colina na membrana plasmática do axônio. • Receptores muscarínicos. • Receptores nicotínicos. • Liberação de acetilcolina.

CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS: •Tipo de receptor •Mecanismo de ação .

CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS: 1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA OU ANTICOLINESTERÁSICOS. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA. . 2.

. Irreversíveis: Inseticidas organofosforados.CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS • COLINÉGRICOS DIRETOS MUSCARÍNICOS Esteres de colina e Alcalóides • COLINÉRGICOS DIRETOS NICOTÍNICOS Gangliométicos e Neuromusculares • ANTICOLINESTERÁSICOSOU COLINÉRGICOS INDIRETOS Reversíveis: Edrofônio e Carbamatos.

De forma geral temos: M1. • Nicotínicos (Receptores rápidos) . acetilcolínico) • Muscarínicos (Receptores lentos) Identificados 5 (cinco) subtipos porém somente 3 (três) possuem conhecido efeito farmacológico até o momento. M2. cardíaco e M3. neurais.RECEPTORES COLINÉRGICOS (=colinoreceptores. glandulares.

. ÉSTERES SINTÉTICOS DA COLINA (CARBACOL E BETANACOL) • ALCALÓIDES PRODUTOS DE OCORRÊNCIA NATURAL COMO A PILOCARPINA.AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA • ÉSTERES DE COLINA ACETILCOLINA.

CONSIDERAÇÕES AGONISTAS COLINÉRGICOS TEM EFEITO MAIS PROLONGADO QUE A ACETILCOLINA. POSSUEM UTILIDADE CLÍNICA LIMITADA. COLINÉRGICOS SÃO POUCO ESPECÍFICOS. OS COLINÉRGICOS MAIS USADOS LIGAM-SE PREFERENCIALMENTE AOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS. .

FARMACODINÂMICA GERALDOS COLINÉRGICOS FARMACOCINÉTICA GERAL DOS COLINÉRGICOS .

.

.

• Os efeitos da acetilcolina são rapidamente inativados pela acetilcolinesterase e desta forma a acetilcolina é rapidamente destruída pelo organismo. . possui ação parassimpática.ACETILCOLINA • Fármaco não atravessa bem o sistema nervoso. • Uso clínico bastante limitado. tendo a maioria dos seus efeitos de forma branda. Utilizada cirurgias na área de oftamologia.

No olho. Estimula secreções e motilidade intestinal.ACETILCOLINA • AÇÕES: Diminuição da frequência e do débito cardíaco. Diminuição da pressão arterial. causando miose. Aumento das secreções branquiais. . Aumento da secreção salivar. estimula a contração do músculo ciliar.

BETANECOL .

BETANECOL .

Forte atividade muscarínica (apesar de possuir ação nicotínica): Aumenta motilidade e tônus intestinal.BETANECOL Estruturalmente relacionado com acetilcolina.na qual o acetato é substituído por carbamato e a colina metilada. Expulsão da Urina .

bem como no megacólon. . Usado na atonia neurogênica.BETANECOL Utilizado no tratamento urológico. particularmente na retenção urinária não obstrutiva no pós-parto ou pósoperatório. usado para estimular a bexiga.

BETANECOL Efeitos Adversos: Estimulação colinérgica generalizada .

CARBACOL .

CARBACOL .

• Éster carbânico. . Miose e espasmo. AÇÕES: Amplos efeitos nos sistemas cardiovascular e gastrintestinal devido à sua atividade estimulante ganglionar.CARBACOL • Apresenta ações muscarínicas e nicotínicas. mau substrato para acetilcolinesterase. podendo estimular primeiramente e depois deprimir.

exceto no olho.CARBACOL USO TERAPEUTICO: Devido a alta potência. EFEITOS ADVERSOS: Em sua ação oftamológica pouco ou nenhum efeito adverso ocorre. duração longa. RARAMENTE É USADO NA TERAPÊUTICA. inespecificidade no receptor. onde é usado como fármaco miótico no tratamento do glaucoma. .

.

PILOCARPINA .

básico. . C E H. basicamente N. em sua fórmula. bactérias e até mesmo de animais) que contêm. podendo ser também derivadas de fungos.PILOCARPINA Alcaloide de álcali. com o sufixo -oide. "-semelhante a") É uma substância de caráter básico derivada principalmente de plantas (mas não somente. O.

PILOCARPINA .

PILOCARPINA .

ANTICOLINESTERÁSICOS .

QUÍMICA DOS ANTICOLINESTERÁSICOS • Aminas mono biquaternárias • Carbamatos • Organofosforados e .

ATUAM CESSANDO A DESTRUIÇÃO DA ACETILCOLINA NA FENDA SINÁPTICA POR MEIO DA INIBIÇÃO DA ENZIMA ACETILCOLISTERASE. A ACETILCOLINESTERASE É UMA ENZIMA QUE HIDROLISA A ACETILCOLINA A ACETATO E COLINA. . TERMINANDO ASSIM COM AÇÃO DA ACETILCOLINA.

TIPOS DE ANTICOLINESTERÁSICOS REVERSÍVEIS IRREVERSÍVEIS .

TIPOS DE ANTICOLINESTERÁSICOS .

CARBAMATOS .

CARBAMATOS .