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CORTICOESTEROIDES

Lic. Rosana Rosadio Callirgos

CORTICOESTEROIDES
Los corticoesteroides son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides (producido por la corteza de las glándulas suprarenales) y sus derivados. Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones terapéuticas, utilizándose principalmente debido a sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y sus efectos sobre el metabolismo.

FARMACOLOGIA

El principal corticoesteroide es el hombre es el cortisol, secretado por la corteza seprarenal. Los niveles normales de cortisol en el plasma son de 5 – 25ug/ml lo que se logra mantener por un mecanismo de control feedback a nivel hipotálamo-hipofisis-suprarenal.

.

Los que no poseen un radical hidroxilo en C-11 como la cortisona o la prednisona son inactivos hasta que sean hidroxilos en el hígado a cortisol o a prednisolona respectivamente. . Los glucocorticoides comparten una estructura de 21 átomos de carbono. Los esteroides no hidroxilados no se pueden usar en terapia tópica o intraarticular.

Los glucocorticoides se metabolizan en el higado y se excretan por el riñon.  están especialmente indicados en el embarazo para tratamiento materno ya que el hígado fetal inmaduro no los pueden hidroxilar. .

. linfocitos T y B. pasando alterando la síntesis de la proteína en la célula. piel. osteblastos y fibroblastos. aparato digestivo. Los receptores para esteroides se encuentran en diferentes células como músculo. se unen proteínas receptoras formando un complejo esteroide. células adiposas.MECANISMO DE ACCIÓN Los esteroides tienen efectos fisiológicos y farmacológicos dependiendo de la dosis. Para ejercer sus acciones en las células blanco.

Disminuye la síntesis de colágeno 1. Inhibe la acción de la insulina Altera la cicatrización de heridas Aumenta la neoglucogénesis hepática y el depósito de glicógeno 1. Aumenta la síntesis Aumenta el catabolismo hepática de proteínas periférico 1. Disminuye la absorción Inhibe la sintesis de intestinal de calcio colágeno de los osteblastos  .ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEREOIDES 1. Altera la lipogénesis Estimula la lipolisis del tejido adiposo 1.

. principal glucoticoide segregado por la corteza suprarrenal humana y el esteroide más en la abundante en la sangre periférica.FARMACODINAMIA ESTRUCTURA QUIMICA DEL CORTISOL.

6 0.75 0 0 36-54 36-54 Potencia antiinflamatoria 1 0.8 4 4 5 5 Equivalencia de dosis (mg) 20 25 5 5 4 4 6-7.CARACTERISTICAS DE ALGUNOS CORTICOESTEROIDES DROGA Acción Corta Hidrocortisona Cortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Triamcinolina Deflazacort Acción prolongada Betametasona Dexametasona 20-30 20-30 0.5 Retención de Sodio Vida media biológica (Horas) 8-12 8-12 12-36 12-36 12-36 12-36 12-36 2+ 2+ 1+ 1+ 0 0 0 .

EJEMPLOS DE ESQUEMAS DE TERAPIA CON CORTICORESTEROIDES ESQUEMA ORAL INDICACION RAZONAMIENTO EFICACIA EFECTOS ADVERSOS Dosis baja Única diaria (<=10mg prednisona) Terapia de mantención Dosis “Fisiológica” Suprimir síntomas + + Dosis moderada Dias alternos (>10mg prednisona) Manifestacion es no sintomáticas de una enfermedad leve o moderada Disminuye algunas reacciones Adversas Menor supresión suprarrenal ++ + .

Dosis moderada a alta única y matinal Control de enfermedad activa. Permitiría menores dosis de mantención +++ ++ . Menos reacciones adversas que dosis fraccionadas Más eficaz que a igual dosis única ++ ++ Dosis diaria Fraccionada Control rápido de enfermedad activa Control rápido de enfermedad grave +++ +++ Mini pulsos 100-200mg de prednisona por 3-5 días Control más rápido. Efectiva en muchas enfermedades reumáticas.

PARENTERAL Esteroides de depósito Uso limitado Control ++ intramuscular temporal de la enfermedad Preferible para uso Local articular. etc. Permitiría disminuir dosis de mantención ++++ ++ . Control rápido ++++ de enfermedad grave. Pulsos intravenosos 1-3g de metilprednisolona en 1-5 dias Enfermedad grave Con compromiso vital o de organos vitales.

ADMINISTRACIÓN DE LA METILPREDNISOLONA     Dextrosa al 5% AD 100ml Metilprednisolona habitualmente 600-1gr. Cada 24 horas por 3 días. Control de funciones vitales antes de iniciar el procedimiento y posteriormente cada 15 minutos durante la administración de la pulsoterapia. Tiempo de administración mínimo 1hora. .

   Realizar balance hídrico. . Observación permanente de efectos colaterales. Si hubiera aumento de presión arterial o cardiaca evaluar el aumento de tiempo de infusión.

.LOS EFECTOS ADVERSOS EN LA TERAPIA CON CORTICOESTEROIDES SON:  Muy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos : Osteoporosis Aumento de apetito Obesidad centrípeta Alteración de la cicatrización de heridas Riesgo de infección elevado Supresión de eje hipotálamo-hipofisiario Detención de crecimiento normal en niños.

púrpura.FRECUENTES: Miopatía Hipertensión Piel frágil. euforia Diabetes Mellitus Cataratas subcapsular posterior . estrías. Edema Hiperlipidemia Síntomas psiquiátricos.

pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma Hipertensión endocraneana benigna Perforación intestinal silenciosa Hemorragia gástrica Alcalosis hipokalémica .Poco frecuentes.

Raras: Pancreatitis Amenorrea secundaria Impotencia Lipomatosis epidural Alergia a esteroides sintéticos .

similar a prednisolona.METILPREDNISOLONA Corticoide de duración de acción intermedia. tampoco requiere conversión hepática para ejercer su acción. y como inmunosupresor y coadyuvante de quimioterapia. disponible por vía oral y parenteral. pero con ligero menor efecto mineralcorticoide. como ella. . amplia experiencia de uso en procesos inflamatorios.

coadyuvante en terapia antineoplásica. casos seleccionados de tratamiento del rechazo agudo de trasplante de órganos. inflamatorias. anemia hemolítica y púrpura trombopénica idiopática. . coadyuvante de quimioterapia. brote severo de conectivopatía autoinmunes y artritis reumatoide. síndrome nefrósico. Además: PULSOTERAPIA (BOLUS A GRANDES DOSIS): lesión aguda de médula espinal. vasculitis. distrés respiratorio del adulto. otras enfermedades autoinmunes y alérgicas. shock. brote de esclerosis múltiple.Indicaciones: Enfermedades reumáticas.

PULSOTERAPIA: Habitualmente 1 g (se han empleado desde 100 mg a 2 g)/24 h i.1-2 ml) según lesión o tamaño de la articulación. IM. IV: 2-48 mg/día repartidos en 1-4 dosis (a intervalos de 24. 8 ó 6 h).Posología: ORAL.v. preferentemente con monitorización ECG. x 3-5 días consecutivos según enfermedad a tratar. LOCAL/INTRAARTICULAR (ACETATO): 5-80 mg (0. . según el cuadro a tratar. en 60-90 minutos. 12.

.v.8 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis i. o i.v. o i.NIÑOS: .m. . o i. .Antiinflamatorio: 0.m. mantenim: 2 mg/kg/día repartidos en 4 dosis i.v.m.Asma: inicialmente 1-2 mg/kg i.16-0.

insuficiencia cardiaca y edemas. psicosis. en menos de 30 min). debilidad. También rubefacción. trastornos hidroelectrolíticos. artralgias y sabor metálico. sangrado digestivo. los efectos secundarios a largo plazo y la supresión del eje H-A-A son menores que con dosis diarias mantenidas.EFECTOS SECUNDARIOS: PULSOTERAPIA: Complicaciones severas como arritmias fatales/muerte súbita (más frecuentes si administración rápida. hipo o hipertensión. . Aunque de mayor riesgo inmediato.

intentar terapia a días alternos siempre que sea posible. Retraso del crecimiento y cierre de las epífisis óseas en niños: empleo de las menores dosis posibles. Hiperglucemia/diabetes: tratar con dieta antidiabética + antidiabéticos orales o insulina. .- - - ACTITUD ANTE EFECTOS ADVERSOS CORTICOIDEOS: Síndrome de Cushing yatrogénico: suele mejorar al reducir la dosis. ejercicio físico. Hiperlipemia: tratamiento con dieta. Trastornos menstruales: suelen mejorar con reducción de dosis.

haloperidol o antidepresivos según el caso). manía.HTA asociada al Cushing yatrogénico: tratamiento convencional. administrar psicofármacos si cuadro severo (clorpromazina. depresión grave-): reducir dosis si es posible. .Hipopotasemia: suplementos orales de K+. . .Retención hidrosalina: dieta hiposódica o diuréticos si es preciso.Alteraciones psiquiátricas (leves a severas psicosis. Cambiar a 6metilprednisolona en casos seleccionados (actividad mineralcorticoide menor). .

Hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor cerebral): evacuación de LCR.. . salvo riesgo g-i. enzimas musculares normales. calcio + vitamina D3 .Pancreatitis: tratamiento convencional. esofagitis): administrar antiácidos/medidas antirreflujo. .Miopatía: no dolor muscular. No dar profilácticamente. . Reducir dosis si es posible. .Osteopenia: para su prevención.Dispepsia (gastritis. predominio proximal.

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aunque no se recomienda en la lactancia debido a posible producción de efectos no deseados como suspensión del crecimiento e inhibición de la producción de esteroides endógenos. . FDA: B. LACTANCIA: No se han descrito problemas en humanos.Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Aparentemente no produce alteraciones fetales. Se utiliza como profilaxis del distrés respiratorio del RN en partos prematuros.

sabor metálico. psicosis. hipopotasemia. por vía i.. hemorragia digestiva. equilibrio hidroelectrolítico . edema.v. VIGILAR: PA.Sobredosis: CLÍNICA: Hipertensión. hiperglucemia. arritmias.

Gracias .