PAULA MARÍA BUDINI

INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
 ANÁLOGOS DE LA TIMIDINA:
 ZIDOVUDINA (AZT) : 300 mg c/ 12 hs  STAVUDINA (d4T) : < 60 kg 30 mg > 60 kg 40 mg c/12 hs  Atraviesan la barrera hematoencefálica  Inhiben la DNA polimerasa mitocondrial  Toxicidad mitocondrial, lipoatrofia, acidosis láctica,

hiperlactacidemia, esteatosis hepática, neuropatía periférica, miopatía, cefalea, nauseas, vómitos, pancreatitis toxicidad hematológica, ajustar dosis en insuficiencia renal  Resistencia por mutaciones TAM. No deben asociarse

5 veces el riesgo relativo de IAM . Ajuste de dosis como análogos de timidina en insuficiencia renal Toxicidad mitocondrial Pancreatitis Neuropatía periférica Aumenta 1.INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  ANÁLOGOS DE LA ADENOSINA:  DIDANOSINA (ddI) : < 60 kg 250 mg >60 kg 400 mg       c/ 24 hs Administrar lejos de comidas.

INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  ANÁLOGOS DE LA CITOCINA:  LAMIVUDINA (3Tc) : 150 mg c/12 hs o 300 mg c/24 hs  EMTRICITABINA (FTC) : 200 mg c/24 hs  Menor toxicidad mitocondrial  No se ajusta dosis en insuficiencia renal  Cefalea. fatiga. nauseas. neutropenia  En pacientes coinfectados con VHB la suspensión puede agravar la hepatitis  Resistencia por M 184V hipersensibiliza al VIH a ZDV .

INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA     INHIBIDORES DE LA GUANINA: ABACAVIR (ABC) : 300 mg c/ 12 hs o 600 mg c/24 hs Menor toxicidad mitocondrial y lipoatrofia Disminuir dosis en disfunción hepática leve.000 copias/ml  Síndrome de hipersensibilidad potencialmente fatal HLA B5701 + fiebre. contraindicado en disfunción moderada o grave  Respuesta virológica reducida en carga viral alta > 100. L 74V. Y115F . rash. dolor abdominal. M k65R. 2 semanas de comenzar abacavir  Aumento del riesgo cardiovascular.

falla virológica con nevirapina y menor potencia virológica de la asociación de 3 INTR  Resistencia por M k65R y TAM 1 . nefrotoxicidad  Baja toxicidad mitocondrial .INHIBIDORES NUCLEÓTIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  ANÁLOGOS NUCLEÓTIDOS:  TENOFOVIR (TDF): 300 mg C/24 hs  Activo en VIH y VHB  Ajustar dosis en insuficiencia renal. lesiones óseas fetales  No asociar a didanosina.

Larga vida media Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna Baja barrera de resistencia. Y 181C . rash. V106 AM. necrosis hepática contraindicado en mujeres CD4 >250 y hombres CD4 > 400/mm3 Resistencia M k103N. resistencia cruzada INNTR Toxicidad Síndrome de Stevens Johnson. múltiples interacciones con otras drogas.INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  NO NUCLEÓSIDOS 1° GENERACIÓN:  NEVIRAPINA: 200 mg c/24 hs por 14 días y luego     200 mg  c/12 hs Induce CYP3A4.

 Alta potencia virológica  Induce CYP2B6 y CYP3A4.teratogenicidad . halucinaciones  Contraindicado categoría D embarazo. depresión. exitación. dificultad de concentración. insomnio.IHNIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  NO NUCLEÓSIDOS 1° GENERACIÓN:  EFAVIRENZ: 600 mg c/24 hs. al acostarse lejos de las comidas. toxicidad neurológica. múltiples interacciones  Toxicidad: rash. hepatotoxicidad.

Precaución en embarazo .NNTR Rash. induce CYP3A4. mejor barrera de resistencia M Y181C y G 190ª. exantema maculopapular en la segunda semana de comenzar terapia.INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA  NO NUCLEÓSIDOS 2° GENERACIÓN:  ETRAVIRINA (ETR): 200 mg (2 tabletas 100 mg) c/12      hs después de comer Larga vida media. nauseas Terapia de rescate. inhibe CYP-450 múltiples interacciones inhibidores de proteasa.

INHIBIDORES DE PROTEASA  Metabolizados vía citocromo P-450 izoenzimas CYP3A4 boosteados por ritonavir potente inhibidor de CYP3A4  Múltiples interacciones con inmunosupresores ATB rifampicina. otros antirretrovirales  Dislipemias. metadona. anticonceptivos. requieren múltiples mutaciones 10 20 24 54 77 a 90 . estatinas. rifabutina claritromicina. hepatotoxicidad  Alta barrera genética de resistencia. lipodistrofia. alteraciones óseas  Insulinorresistencia.

Debe usarse boosteado.INHIBIDORES DE PROTEASA  RITONAVIR : 100 – 200 mg c/12 hs efecto booster      sobre otros IP potente inhibidor de CYP3A4 No se debe usar con Nelfinavir Trastornos digestivos. diarrea. hepatitis. acido úrico y CPK aumentan Estos efectos disminuyen con dosis booster SAQUINAVIR: 1000 mg (2 tabletas de 500mg) c/12 hs + ritonavir 100 mg c/12 hs después de comer. pancreatitis. sino baja potencia virológica . parestesias periorales. nauseas. alteración del gusto. vómitos.

puede cristalizar en riñón y orina Hiperbilirrubinemia a predomino indirecto sin ictericia. triglicéridos aumentados. dolor abdominal. diarrea . colesterol.INHIBIDORES DE PROTEASA  INDINAVIR: 800 MG ( 2 cápsulas de 400 mg) c/12 hs *     ritonavir 100 mg/12hs. lejos de las comidas. Sin booster 800 mg c/8 hs con agua. sequedad de piel NELFINAVIR: 1250 mg ( 2 tabletas de 625 mg) c/12 hs con alimentos Baja potencia virológica. nauseas. Riesgo de nefrolitiasis.

100 mg (2 tabletas 200 mg-50 mg) c/12 hs  Hipercolesterolemia y trigliceridemia. rash. diarrea. vómitos  ATAZANAVIR: 400 mg c/24 hs o 300 mg + 100 mg RTV c/24 hs . hipertrigliceridemia  LOPINAVIR/RITONAVIR: 400. diarrea.INHIBIDORES DE PROTEASA  FOSAMPRENAVIR: 1400 MG c724 HS + 100-200 mg RTV o 700 mg+ 100 mg RTV c/12 hs  Contiene una molécula de sulfonamida.

INHIBIDORES DE PROTEASA  ATAZANAVIR:  Se usa boosteado en pacientes naive  Menor incidencia de dislipemias y diarrea que lopinavir/r  Efectos adversos: nauseas. ictericia. hiperbilirrubinemia indirecta. nefrolitiasis. rash.bloqueo AV prolongación del intervalo PR  Resistencia 150 L y 184 V  TIPRANAVIR: 500 mg + 200 mg RTV c/12 hs con alimentos para favorecer absorción .

hemorragias intracraneales  Múltiples interacciones. con alimentos .INHIBIDORES DE PROTEASA  TIPRANAVIR:  En tratamiento de rescate  Contraindicado en disfunción hepática moderada o severa. nauseas y diarrea  Precaución en embarazo  DARUNAVIR: 600 mg + RTN 100 mg c/12 hs o 800 mg + RTN 100 mg c/24 hs en pacientes naive. contiene molécula de sulfamida. hepatotóxico.

hepatitis aguda 0. nauseas. diarrea nasofaringitis.INHIBIDORES DE PROTEASA  DARUNAVIR:  Contiene molécula de sulfamida  Contraindicado en disfunción hepática severa  Efectos adversos cefalea.5%  Ideal test de resistencia previo  Puede asociarse a etravirina. atazanavir. efavirenz .

Otro T 1249 . fatiga. 43 Terapia de rescate asociado darunavir. maraviroc y raltegravir.INHIBIDORES DE LA ENTRADA  ENFUVIRTIDE (T20):  Péptido similar a gp 41 HR2 que interfiere con la fusión      de membranas Inyección SC 90 mg c/12 hs Reacción local. dolor. 38. insomnio Resistencia M 36. tipranavir. nódulos. eritema. induración y prurito en 98% Nauseas. 40. quistes. diarrea.

fiebre. mialgias. no usar en CXCR4 receptor progresión de la enfermedad  Efectos adversos tos. dolor abdominal. aumento de bilirrubina y transaminasas  Resistencia por mutación del asa V3 de gp 120  Bajar dosis cuando se asocia a drogas que inhiben CYP3A a 150 mg c/12 hs . infecciones respiratorias superiores. rash.INHIBIDORES DE LA ENTRADA  MARAVIROC: 300 mg c/12 hs  Antagonista de CCR5 bloquea correceptor de entrada  Debe hacerse test de correceptor viral previo.

herpes zoster. fenitoína. CPK. rash.INHIBIDORES DE LA INTEGRASA  RALTEGRAVIR: 400 mg c/ 12 hs  Inhibe la actividad catalítica de la integrasa del VIH  Metabolizado por glucuronización. sindrome de reconstitución inmune Eficáz en rescate y naive No requiere ajuste de dosis. aumento de transaminasas. baja barrera de resistencia MQ148H y N155H disminuye 10 veces sensibilidad Otro ENTEGRAVIR . rabdomiolisis (1 caso). depresión. disminuye nivel con     rifampicina. rifabutina . triglicéridos. nasofaringitis. fenobarbital Efectos adversos fatiga.

INHIBIDORES DE LA MADURACIÓN  Mk 0508  Efectivo en pacientes naive .