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DROGAS PARA SEDACIÓN Y PARÁLISIS

JL SANTELICES MATTA septiembre 2004

CONTENIDO
• Aclaraciones / puntos importantes. • Revisión de drogas: • 2 Casos clínicos:
Bloqueador Neuromuscular (BNM), Benzodiazepinas (BDZ), Neurolépticos (NL).

 SRI  Sedación en urgencia

IMPORTANTE
• • • • • • Idoneidad del operador / lugar. Personal ad-hoc: Al menos 1 ayudante. Equipo/accesorios: monitor, antagonistas, ACLS Familiaridad con drogas y procedimientos. Monitorización: ECG, SpO2 ,PANI, ETCO2 Evaluación previa. ASA*, alergias, estómago→nivel de sedación. • Consentimiento • Criterios de alta

CASO 1
• Mujer 50 años, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, riñe con Ventilación Mecánica No Invasiva.  requiere Intubación Traqueal para Ventilación Mecánica.  preoxigenar….premedicar…sedar  paralizar

¿siempre necesario BNM? OTRAS FORMAS DE MIORRELAJACIÓN • • • • PCR Compromiso de conciencia. Benzodiazepinas Inductores .

BLOQUADORES NEUROMUSCULARES • Depolarizantes • No depolarizantes • Anticolinesterásicos .

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Receptor / canal Ach .

DEPOLARIZANTES Inhibición no competitiva con acetilcolina. Se metaboliza por seudocolinesterasa plasmática Que puede tener ↓ su actividad* .

. ↑PIO. Respiración a los 5 min  Adversos: .5 mg/Kg bolo ev  menor latencia.fasciculciones → ↑PIC.hipertermia maligna .• SUCCINILCOLINA  1 – 1. ↑ PIG → precurarización .efectos cardiovasculares  Precurarización: 10% de dosis usual BNM no D.hiperkalemia . Condiciones de intubación a los 40 seg  tiempo de acción 6 a 10 min.

SUCCINILCOLINA Conditions and Drugs that Reduce Pseudocholinesterase Activity • • • • • • • • • Pregnancy Liver disease Cancer Cytotoxic drugs Cholinesterase inhibitors Drugs Metoclopramide Phenelzine Others • • • • • CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad droga Antecedentes hipertermia maligna Hiperkalemia severa Miopatia / distrofia ? Trauma ocular? .

NO DEPOLARIZANTES BENZILISOQUINOLINAS OTROS : atracurio AMINOESTEROIDES Inhibición competitiva con acetilcolina. dependen de [ ] y rapacuronio .

NO DEPOLARIZANTES .

1 min Duración efecto 40 – 60 min RAPACURONIO (RIP): 1.15 mg/Kg ev bolo Parálisis en 2 min y duración 15 – 20 min Bezilquinolina: bloqueo ganglionar y liberación histamina. .NO DEPOLARIZANTES •    •    •    ROCURONIO: 1 mg/Kg ev bolo Condiciones de intubación en +/. Broncoconstricción ? MIVACURONIO: 0.5 mg/Kg ev bolo Parálisis en 1 min y 10 min de duración.

5 – 5mg ev (ampolla 0.05 mg/kg + atropina 0.  Así.5mg/ml) • atropina: neostigmina = 1:2 a 1:3 • Niños: neostigmina 0. gana “competencia” contra BNM para ocupar el sitio en el receptor  Dosis 0.02 mg/kg  Considerar vida½ • EV: 47-60 min • IM: 50-90 min .neostigmina • Inhibidor de colinesterasa  Aumenta la [Ach] disponible en la placa.

¿Cuál usar? • • • • • Latencia corta Duración breve Menos efectos adversos Situación clínica FAMILIARIDAD .

riñe con VMNI. obesa. EPOC descompensado.  ¿tiene contraindicación absoluta de succinilcolina?  requiere que sea rápido  para evitar espasmos → precurarizar Entonces… . agitada.  requiere IT para VM.volvamos al CASO 1… • Mujer 50 años. acidosis.

vecuronio 0.1 mg/Kg ev bolo* .fentanil 1 µg/Kg ev bolo .01 mg/Kg ev bolo ó rocuronio 0. mejor usar números memorizables .MgSO4 2gr ev bolo .lidocaína 1mg/Kg ev bolo .succinilcolina 1mg/Kg ev bolo ¿y si es refractario? → rocuronio 1 mg/Kg ev bolo  Intubar T+1 *Las dosis son un rango pero pueden confundir.atropina 0.SRI  Preoxigenar (T-5)  Premedicar: (T-3) .5 mg ev bolo?  Inducción: (T0) (otra presentación)  Parálisis NM: (T0) .

• No se encuentran vías venosas periféricas.CASO 2 • Hombre 85 años. → requiere de sedo-analgesia . Desorientado. agitado.  Instalación V V C. cardiópata. sind diarreico agudo con deshidratación severa. • Necesidad de hidratación con monitoreo c/PVC.

DEFINICIONES .

morfina .meperidina .ARSENAL ANALGESICOS SEDANTES / HIPNOTICOS DISOCIATIVOS INHALATORIOS OPIOIDES NO OPIOIDES ETOMIDATO PROPOFOL BDZ BARBITURICOS NEUROLEPTICOS KETAMINA HIDRATO CLORAL OXIDO NITROSO .fentanil AINES .

VIAS ADMINISTRACIÓN TOPICO ORAL NASAL RECTAL IM EV INHALAT EMLA LET TAC Midazolam Ketamina Pento Hidrato cloral Midazolam Fentanil Midazolam Pento Tiopental Lorazepam Midazolam Ketamina Pento CPZ Olanzapina Ziprasidona Midazolam Ketamina Barbituricos Fentanil Propofol Haldol Oxido nitroso Fentanil naloxona Naloxona Flumazenil .

SEDACIÓN • BENZODIACEPINAS • NEUROLÉPTICOS .

Mecanismo de acción BDZ • Unión al receptor benzodiazepínico (w) del complejo-receptor GABAA • Interacción con GABA (g-aminobutyric acid) – incrementa la union del GABA a su receptor A – Aumenta el efecto GABA en el canal de Cl- .

Benzodiazepine structures CH3 N Cl N Cl O H3C N N N F Diazepam Midazolam .

Benzodiazepine-GABA receptor complex .

BENZODIAZEPINAS 5 EFECTOS UNIVERSALES  Ansiolisis  amnésico Miorrelajante Anticonvulsivante Hipnótico? Buscar una BDZ con este perfil .

With the exception of the prodrugs clorazepate and prazepam. . Metabolism of benzodiazepines  -Hydroxy metabolites Long-acting metabolites 3-Hydroxy compounds Glucuronide conjugates Chlordiazepoxide Lorazepam Desmethylchlordiazepoxide Clorazepate Diazepam Halazepam Prazepam N-Hydroxyethylflurazepam Demoxepam Temazepam Nordazepam Oxazepam N-desalkylflurazepam 3-Hydroxy derivatives 2-Oxo-quazepam Flurazepam Quazepam Estazolam Alprazolam Midazolam Triazolam -Hydroxy derivatives Drugs available for clinical use are listed in bold type. only the glucuronide conjugates are inactive.Table 13-3.

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Efectos adversos • • • • • • Depresión respiratoria Excitación paradojal Flebitis Glaucoma ángulo estrecho Teratogénesis Dependencia .

a specific benzodiazepine antagonist • Summation effects with other CNS depressants • Modulation of analgesic action of opioids • Impaired metabolism of several benzodiazepines with erythromycin and other CYP3A4 inhibitors • Decreased effect with smokers .Interacción con otras drogas • Flumazenil (Romazicon).

la BDZ con menos efecto paradojal de todas .2 mg/kg) .hipotensión .leve alteración HDN • Midazolam 1 – 15 mg ev bolo (0.Entonces… • Lorazepam 4mg im/ev ó 2mg sl .reacción paradojal en el 10% .

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NEUROLÉPTICOS • Efectos generales: inhiben receptores Dopamina D1 – D5 Antihistaminérgicos anticolinérgicos Antiadrenérgicos α1y α2 .

NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN • Alta potencia:  alta afinidad D2  ↑ efectos extrapiramidales (recordar las 4 vias)  haloperidol • Baja potencia:  Menor afinidad por D2  Mayor sedación (H1)  Mayor efecto anticolinérgico  Mayor inestabilidad hemodinámica (α )  Clorpromazina 50 años  Tioridazina .

CLASIFICACIÓN QUÍMICA BUTIROFENONAS • Haloperidol • Droperidol FENOTIAZINAS • Clorpromazina • Tioridazina • Flufenacina DIHIDROHINDOLONA • molindona TIOXANTENAS • Flupentixol • Zuclopentixol ATIPICOS • Clozapina • Risperidona • Quetiapina • Sertindole • Ziprasidona • Olanzapina BENZAMIDAS • Sulpiride • amisulpiride .

COMPARACIÓN NEUROLÉPTICOS * * * * PRESENTACIÓN INTRAMUSCULAR .

NOVEDADES ZIPRASIDONA • ZELDOX®: 20 mg/mL IM • Efecto en 30 min • Duración > 4 hrs • Somnolencia 7% hipotensión 2% • Sin alteración ECG .

NOVEDADES OLANZAPINA • • • • • • Zyprexa®: 10 mg Efecto en 15 – 45 min Duración > 24 horas 0% distonía aguda (7% c/haloperidol) Somnolencia 7% Produce mayor hipotensión Control en la productividad y en la agitación psicomotora con sedación titulable. .

sind diarreico agudo con deshidratación severa. agitado. Desorientado.volviendo al caso 2… • Hombre 85 años. venosas  Instalación V V C. → requiere de sedo-analgesia    •   Fentanil 1-2 mcg/Kg NBZ (siempre antes de BDZ) Lorazepam im Ziprasidona im 20mg De requerir mayor sedación: Ziprasidona 10 mg im Haloperidol 5mg + diazepam 10 mg ev bolo* . cardiópata. Sin v.