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Dr. Francisco de Asís Mendieta Arredondo R1 Anestesiología CMN Siglo XXI.

Ethyl 1--metilbenzil Imidazol 5-carboxilato

Etomidato

Generalidades
 Es

un derivado carboxilado del imidazol en la práctica clínica en

 Introducido

1972.
 Base

débil soluble en solución acuosa con pH <3  Debido a su núcleo imidazólico, a pH fisiológico es altamente liposoluble.

Mecanismo de Acción
 No  Se

son conocidos con seguridad.

cree aumenta las vías inhibitorias del GABA. sin analgesia.

 Anestésico  Dosis

: 0.3mg/kg. Rango de 0.20.6mg/kg

Receptores GABA Receptores GABA

Acciones:
 Reduce

el flujo sanguíneo cerebral.  Reduce el consumo de Oxígeno  Reduce la PIC.  Aumenta la actividad del foco epiléptico.  Disminuye la producción de cortisol,  Aumenta la PaCO2

Efectos Respiratorios
 Produce

en inicio lapsos de hiperventilación seguidos de breves lapsos de apnea. respuesta a la hipercapnia está alterada mínimamente. producir tos o hipo durante la inducción.

 La

 Puede

Efectos cardiovasculares
 Produce

mínima o ninguna depresión cardiovascular en pacientes normales o en aquellos con enfermedad coronaria. la perfusión coronaria en un 50% pero el consumo de O2 disminuye de manera similar por lo que la relación no cambia.

 Disminuye

Efectos metabólicos
 Produce

inhibición reversible dosisdependiente de la enzima 11- hidroxilasa. Ésta es esencial para la de Cortisol y Aldosterona.
References: 1. R.J. Fragen, et. al., Anesthesiology 61:652-656, 1984. 2. R.L. Wagner & P.F. White, Anesthesiology 61:647-651, 1984. 3. F.H. DeJong, et. al., Clin. Endocrinology and Metabolism 59:(6):1143-1147, 1984, and three additional drafts of Metabolic Studies, all submitted to NDA 18-228 on April 1, 1985

 No

induce liberación de histamina

Farmacocinética
 Después

de la inducción IV es distribuido rápidamente . de Acción 30-60 segs. 2.7 segs. 29 mins.

 Inicio

 Tiempo  Tiempo

de distribución

de redistribución

 La

duración del sueño está relacionada directamente y en modo lineal con la dosis.  Bolo 0.1mg/kg 100 segs. 0.2mg/kg 200 segs.
 Unión

a Proteínas en un 75% 18-25 mL/kg/min

 Aclaramiento

Metabolismo
 Metabolizado

en el hígado y excretado sólo en un 2% por la orina sin cambios. Aunque en un 78% es eliminado renalmente. Y un 13% en las heces. duración del efecto aumenta considerablemente en pacientes cirróticos (3-5 hrs)

 La

Indicaciones y Uso
 Como

agente de inducción en pacientes con enfermedad cardiovascular significante en procedimientos neuroquirúrgicos, por su beneficio de reducir la PIC.

 También

Indicaciones y Uso
 En

procedimientos cortos como la terapia electroconvulsiva dar anestesia previa al bloqueo retrobulbar.

 Para

Contraindicaciones
 Pacientes

epilépticos. Por su capacidad de activar el foco epiléptico. como medicamento de categoría C por lo que no debería usarse en el embarazo. procedimientos prolongados debido a la supresión adrenocortical.

 Considerado

 En

 No

hay dosis estudiadas para pediatría por lo que no debería usarse en este tipo de pacientes.

Efectos Adversos
 Puede

producir mioclonía y nistagmus hasta en 1/3 de los pacientes. alta (30-40%) de náuseas y vómitos en el postoperatorio. en el sitio de punción y se han reportado casos de flebitis

 Incidencia

 Dolor

Interacciones Médicas
 Al

asociarse con Fentanyl, aumenta la incidencia de náuseas y vómito. También aumentan los efectos depresores ventilatorios del etomidato. En general se asocia a un narcótico debido a su carencia de analgesia. efectos de los RNM no despolarizantes son potenciados por el etomidato.

 Los

Referencias

 Miller RD, ed., Anesthesia, 6th ed., Churchill Livingston, NY 2000 .  Physicians' Desk Reference, Medical Economics Data Production Co., Montvale, NJ. 1999.  Stoelting RK, Ed., Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice, 3rd ed., JB Lippincott, Philadelphia, PA, 1998.

Vías de administración

IV a dosis antes mencionada: 0.3mg/kg. Aunque no hay datos de necrosis en administración intraarterial, ésta no se recomienda. Rectal 6.5mg/kg para inducción en pacientes pediátricos. Para infusión 100mcg/kg/min los primeros 10 minutos; después 10mcg/kg/min