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Los anestsicos locales del grupo ster: Prcticamente no se utilizan en la actualidad, al haber sido superados completamente por los del grupo amida.
Mecanismo de accin
Estos agentes, deprimen la propagacin de los potenciales de accin en las fibras nerviosas, porque bloquean la entrada de Na+ a travs de la membrana en respuesta a la despolarizacin nerviosa; es decir, bloquean los canales Na+ voltajedependientes.
Farmacocinticas
Los esteres son hidrolizados con rapidez por las esterasas del plasma y del hgado. Las amidas son metabolizadas en el hgado mediante un proceso de N-desalquilacion seguida de hidrlisis.
Aplicaciones clnicas:
Se utilizan principalmente para suprimir de manera localizada y restringida la sensibilidad dolorosa, transmitidas por aferentes somticos o vegetativos. Anestesia superficial de piel y mucosa; se emplean soluciones acuosas. Infiltracin: el anestsico difunde y afecta las terminaciones nerviosas; se asocia a adrenalina para prolongar la duracin de la accin del anestsico. Bloqueo de nervios o troncos nerviosos.
Reacciones adversas
Sistema cardiovascular: En dosis elevadas provocan vasodilatacin arteriolar e hipotensin. Adems pueden provocar colapso cardiovascular y muerte por fibrilacin ventricular, debido a un sensibilidad especial del miocardio del paciente.
Sistema nervioso central: Cuando los anestsicos locales difunden y alcanzan concentraciones plasmticas altas, pueden afectar el SNC lo que se manifiesta con complejos de depresin y excitacin.
GRUPO AMIDAS
BUPIVACANA
BUPIVACANA
Bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Su efecto es mayor en las fibras autnomas que en las sensoriales y las motoras.
Farmacocintica
Administracin parenteral
Efecto mximo 1 a 10 minutos Eliminacin es de 3.5 a 2 horas en los adultos Luego de efecto anestsico efecto residual analgsico muy favorable. (dento maxilares,maxilofaciales, terceros molares impactados y para la ciruga periodontal).
Precauciones
Reacciones de hipersensibilidad Bloqueo dental, riesgo de toxicidad en el sistema nervioso central Contraindicadas en caso de infeccin o inflamacin (puncin). Personas con patologas neurolgicas En personas menores de 16 aos y embarazadas
BUPIVACANA
LEVOBUPIVACANA
LEVOBUPIVACANA
Estructura qumica
Duracin de su efecto
Periodo de latencia
Levobupivac ana
Amida
intermedio
LEVOBUPIVACANA
pKa 8.1 Unin a protenas 97% Presenta elevada liposolubilidad.
LEVOBUPIVACANA
bupivacana
Presenta dos formas moleculares simtricas
LEVOBUPIVACAINA
DIBUCANA
DIBUCANA
Es uno de los anestsicos locales de uso comn ms potentes, txicos y de accin ms duradera. Es 15 veces ms potente y txico que la procana y su accin anestsica dura ms o menos el triple. La Dibucana se utiliza poco en inyeccin.
DIBUCANA
Usos: Anestsico local utilizado por va tpica y espinal. (La Dibucana se utiliza poco en inyeccin). Dosis: la posologa depende de la localizacin, utilizacin de frmacos adicionales y la duracin de la intervencin quirrgica. Dosis mxima permisible: 1 mg./Kg.
LIDOCAINA
LIDOCAINA
LIDOCAINA
LIDOCANA
EFECTOS TOXICOS
Depresin cardiovascular Coma Perdida de conciencia Convulsiones clnicas- tnicas Contracciones musculares Anticonvulsivo Antiarrtmico
INDICACIONES
Uso tpico Infiltraciones Anestesia epidural Anestesia intratecal Tratamiento de arritmias ventriculares
En dolor neuroptico Infiltrar mucosa bucal Infiltar puntos gatillo miofaciales Puntos gatillo neuralgias
LIDOCANA
PRILOCANA
PRILOCANA
PRILOCANA
Metabolismo
Amidasas
Hepaticas:
Renal
PRILOCANA
a 4 minutos indiferente
PRILOCANA
Dosis
1
cartucho al 4% en 1,8 ml = 72 mg
Dosis
MEPIVACANA
Mepivacana
Farmacocintica
Provoca vasoconstriccin.
Latencia va de 3 a 5 min. Efecto mximo de 15 a 45 minutos Duracin de su efecto aproximadamente de 0.75 a 1.5 hrs. Eliminacin heptica
Precauciones
Mepivacana
ROPIVACANA
ROPIVACANA
ROPIVACANA
Presenta un margen de seguridad mayor entre dosis convulsivas y letales Consta de un periodo de latencia moderadamente largo y una larga duracin de accin
ROPIVACANA
UTILIZADA EN ANESTESIA:
ETIDOCANA
ETIDOCANA
Es uno de los anestsicos ms utilizados en la prctica odontolgica. Es un anestsico local amida de accin prolongada introducida a la clnica en 1972. Es de accin larga. Se une en un 95% a las protenas de membrana celular.
ETIDOCANA
Es de mayor toxicidad.
ETIDOCANA
Las altas concentraciones sricas producen vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino. La Epinefrina disminuye su toxicidad y prolonga la duracin de su efecto. No se emplea en A. raqudea porque in vitro forma un precipitado con el LCR.
Produce bloqueo motor potente pero bloqueo sensitivo de menor calidad (no se recomienda en obstetricia ni analgesia postoperatoria)
ETIDOCANA
Dosis: Infiltracin/nervios perifricos: 50-400 mg (solucin al 1%); epidural: bolo de 100-300 mg (10-20 ml de una solucin al 1-1.5%).
Dosis mxima permisible: 3 mg/kg sin epinefrina, 4 mg/kg con epinefrina. Latencia: 4 min.
ARTICANA
ARTICANA
Anestsico de tipo amida que tambin posee un grupo ster Acido 4-metil-3(2-[propilamino]propionamido)-2tiophencarboxilico
ARTICANA
Metabolizacin Biotransformacin en : Plasma por Pseudocolinesterasas Plasmticas Hgado por Enzimas microsomales Metabolito inactivo cido Articainico
Tanto
ARTICANA
4% con epinefrina 1:200.000 Inicio del efecto anestsico:
1,5
ARTICANA
Dosis
1
cartucho al 4% en 1,8 ml = 72 mg
Dosis
GRUPO STERES
COCANA
COCANA
COCANA
La encontramos en concentraciones de 2-10%, se recomienda no superar la concentracin del 4% para su aplicacin tpica en las mucosas. La soluciones de cocana son inestables y se deterioran al permanecer inmviles. Las terminaciones nerviosas adrenrgicas resorben de manera normal la norepinefrina despus de su liberacin, la cocana inhibe esta recaptacin.
COCANA
Potencia efectos de adrenalina y noradrenalina endgena. Respuestas vasculares: Vasoconstriccin, hipertensin y ectopia ventricular. Las manifestaciones de la sobredosis leve son: euforia, excitacin, inquietud, temblor, hipertensin taquicardia y taquipnea.
COCANA
Las manifestaciones clnicas por sobredosis aguda son: excitacin, inquietud, confusin, temblor, hipertensin, taquicardia, taquipnea, nausea y vmitos, dolor abdominal, exoftalmos y midriasis.
No se recomienda su administracin tpica en odontologa.
CLOROPROCANA
CLOROPROCANA
CLOROPROCANA
Las dosis txicas de este frmaco provocan depresin miocrdica y vasodilatacin perifrica, dando como resultado hipotensin arterial y disminucin del gasto cardiaco La cloroprocana no se recomienda para anestesia regional endovenosa por la alta incidencia de tromboflebitis. La latencia y su potencia analgsica aumentan con el bicarbonato de sodio
CLOROPROCANA
Latencia: infiltracin/epidural, de 6 a 12 min., con efecto mximo a los 10-20 min., y duracin de 30-60 min. Dosis mximas: 10 mg/Kg. (sin epinefrina),
Precauciones:
TETRACANA
TETRACANA
Estructura qumica
Duracin de su efecto
Periodo de latencia
Tetracaina
Ester
Largo
TETRACANA
Indicaciones: examen clnico de conductos lacrimales. Anestesia de soluciones endotraqueales Remocin de cuerpos extraos Remocin de material de sutura en la cornea o de sutura en la conjuntiva despus de una operacin de cataratas.
TETRACANA
Concentracin % Tetracana 0,5-1 0,5-1 0,25-1 Presentacin Pomada Crema Solucin Superficie de utilizacin Piel, recto, mucosas Piel, recto, mucosas Nariz, rbol TBQ.
PROCANA
PROCANA
Estructura qumica
Duracin de su efecto
Periodo de latencia
Procana
Ester
Largo
PROCANA
Uno de los primeros AL sintetizados. pKa 8.9 Unin a protenas 6% Baja solubilidad. Baja potencia.
Indicaciones:
En desuso en la actualidad. Por necesaria presencia de esteraza plasmtica para su eliminacin. Procana envasada con agentes preservantes contrario a otros AL como la lidocana. Estos son los principales motivos de su desuso. Aunque en algn momento se utilizo como bloqueante perifrico en intervenciones menores.
PROCANA
METABOLISMO:
Metabolitos son rpidamente inactivados
Procana
p-aminobenzoico (PABA) y en
dietil-aminoetanol (DEAE
Seudocolinoesterasa Plasmtica y heptica