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Equipo 4 Arenivar Saucedo Carlos Díaz Núñez César Iván Fuentes Borunda Eduardo Santos Castro Claudia Sayto

Calzadillas Adrián

INSULINA

BIOSÍNTESIS
César Iván Díaz Núñez

Insulina

Biosíntesis .

Biosíntesis .

Regulación de la secreción .

Aumento de la concentración de ATP como producto final del metabolismo de la glucosa . Fosforilación de la glucosa a glucosa-6fosfato por medio de la glucosinasa 3. Cuando la glucosa se introduce en la cel. beta a través del transportador GLUT2 2.Regulación de la secreción Mecanismos de control de insulina por medio de glucosa: 1.

Regulación de la secreción .

Regulación de la secreción Inervación colinérgica Receptor M3 en islote IP3 y Diacilglicerol Activación de fosfolipasa C y A2 .

Regulación de la secreción  Estimulación adrenérgica: • Activación de canales de K ( Ca) • Disminución de AMPc • Aumento de AMPc • Activación de canales de Ca Alfa Beta .

PACAP aumentan la producción  Neuropéptido Y. galanina disminuyen su secreción .VIP.GLP-1.Regulación de la secreción Otros péptidos:  GRP.

Farmacocinética    La insulina circula en el torrente sanguíneo en forma de monómero Su distribución se asemeja al espacio extracelular al cual llega por transcitosis Su degradación se produce en hígado. riñón y músculo .

EL 50% de la insulina es destruida en el hígado La secreción de insulina se da en dos fases la basal que se produce entre comidas (50-100 mUI/m en circulación portal y 12 mUI/ml en periferia) y la estimulada por alimentos .Farmacocinética    Su semivida es de 5 min.

MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIONES FARMACOLÓGICAS Eduardo Fuentes Borunda .

RECEPTOR DE INSULINA  Insulina  Unión a Receptores Específicos  Subfamilia  Receptores Tirocincinasa .

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 Activación del Transportador de Glucosa  Síntesis de Glucógeno  Incrementa actividad de GlucogenoSintetasa Deficientes IRS  Resistencia a Insulina  Modelos animales  .

utilización y almacenamiento  Glucosa  Aminoácidos  Lípidos  Acciones  Transcripción de Genes .ACCIONES DE LA INSULINA  Control Metabolismo Hormona Anabolizante (Catabolismo)   Favorece captación.

Metabolismo Hidratos Carbono  Glucosa circulante Captación Periférica  Liberación Hígado   Reducir aporte glicerol  Enzimas producen Glucosa  Músculo y Adipocito  GLUT4 .

 Músculo   Glucogénesis  Gluconegolisis Glucolisis  Enzimas vía glucolitica .

Metabolismo Graso  Adipocito  Inhibe Lipolisis  Glicerol y Ácidos Grasos Libres (Disminuye) Catecolaminas  Cortisol  Hormona del Crecimiento  .

 Enzimas Lipogénicas Ácidos Grasos  Triglicéridos  Colesterol  Fosfolípidos  .

Metabolismo Proteico  Aminoácidos Captación Musculo  Síntesis Proteica  Catabolismo Proteico  Oxidación Hepática   Proliferación y Diferenciación Celulares .

Estriado)  ON Atenúa Vasoconstrictores   Antinflamatorio  NF-κB Placa Ateroma Metaloproteinasas  Trombina  .Otras Acciones  Hemodinámicos   Vasodilatador (Musc.

PREPARADOS DE INSULINA Adrián Sayto Calzadillas .

Origen de la insulina Origen animal Porcino o bovino Técnicas de recombinación genética Escherichia coli K12 Saccharomyces cerevisiae .

Molécula insulina humana .

Tipos de insulinas Acción ultracorta Efecto breve Acción rápida insulinas Acción intermedia Lis-pro Aspart Regular NPH Lenta NPL Ultralenta Glargina Efecto amplio Acción prolongada .

Acción ultracorta Lis-Pro (Humalog) Inicio de acción: 10-15 min Pico máximo: 30-60 min Duración del efecto : 2-4 h Aspart (Novorrapid) Inicio de acción: 10-15 min Pico máximo: 30-60 min Duración del efecto : 2-4 h Glulisina (apidra) Inicio de acción: 10-15 min Pico máximo: Duración del efecto : .

4 h Duración del efecto : 6-8 h .Acción rápida Regular Inicio de acción : 30-60 min Pico máximo : 2.

5-3 h Pico máximo : 6-10 h Duración del efecto : 12-18 h .Acción intermedia NPH Inicio de acción : 1-2 h Pico máximo : 4-8 h Duración del efecto : 12-22 h Lenta Inicio de acción : 2-4 h Pico máximo : 7-10 h Duración del efecto : 14-24 h NPL Inicio de acción : 1.

Acción prolongada Ultralenta Inicio de acción : 3-4 h Pico máximo : 10.6 h Duración del efecto : 2630 h Glargina (lantus) Inicio de acción : 4-5 h Pico máximo : -Duración del efecto : 24 h Detemir (levemir) Inicio de acción : 3-4 h Pico máximo : 14 h Duración del efecto : 24 h .

Potencia de insulina UI  1 UI – 0.035 mg (6 nmol)   Preparados: 100 U/ml 80 U/ml 40 U/ml .

glargina .

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Claudia Santos .

INDICACIONES TERAPÉUTICAS  Homeostasis glucémica .

Indicaciones terapéuticas  Equilibrio desaparece en pacientes con Diabetes Mellitus Indicaciones de insulina Esquema ideal de insulina Convencionales  Intensivos    .

Esquemas Convencionales  Esquema de una aplicación de insulina de acción prolongada al día .

Esquemas Convencionales  Objetivo: Controlar hiperglucemia que se presenta por la producción hepática de glucosa durante la noche  Dosis recomendada: 10 UI o .1U/kg de peso Ajustes cada 5-7 días  .

Esquemas Convencionales ˂70 mg: no modificar dosis  ˂60 mg: disminuir dosis  ˃15 U: cambiar al siguiente esquema  .

Esquemas Convencionales  Esquema de 2 aplicaciones de insulina de acción prolongada al día .

Esquemas Convencionales Administrar .4-.7 U/kg de peso/día  Ajustar cada 5-7 días  Se puede mantener uso de metformina  .

Problemilla… Paciente 70 kg recibe .5 U/kg 35 U/día 2/3: 23 U en la mañana 1/3: 12 U en la noche .

Esquemas Convencionales  Esquema de dos aplicaciones de insulina de acción prolongada con insulina de acción rápida al día .

Esquemas Convencionales     Objetivo: Suprimir hiperglucemia pre y postprandial Administrar .7U/kg de peso/día Ajustar cada 5-7 días Hipoglucemia 12pm y 12am .4-.

Problemilla … Paciente de 70kg que recibe .5 U/kg/día 35 U/día 2/3: 23 U de insulina NPH • 2/3: 15 U en la mañana • 1/3: 8 U en la noche 1/3: 12 U de insulina rápida • 2/3:8 U en la mañana • 1/3: 4 U en la noche .

Esquemas Intensivos  Esquema de dos aplicaciones de insulina de acción prolongada y 3 aplicaciones de insulina de acción rápida al día .

Esquemas Intensivos  Esquema con análogos de larga duración y con análogos de corta duración .

Esquemas Intensivos  Ajustes de esquemas intensivos .

constantemente revisados y modificados según los resultados .Recomendaciones Constancia en horarios de aplicación de insulina y consumo de alimentos Eliminar mitos de insulina No usar como “amenaza” Establecer metas reales Esquemas dinámicos.

PROCEDIMIENTOS PARA LA APLICACIÓN  Frasco de insulina debe estar refrigerado Revisar fecha de caducidad y apariencia Mezclar NPH y premezcladas   .

Aplicación con jeringa Previo aseo Hacer pliegue con la mano en el sitio de la inyección 2 cm Inyectar en ángulo de 90 grados Efectos adversos: mala técnica .

Aplicación con pluma Revisar fecha de caducidad Mezclar Marcar 2 U y disparar hacia arriba Marcar lar unidades que se van a aplicar Hacer pliegue de la piel e inyectar de 45-90 grados Inyectar presionando lentamente el botón Esperar 10sg y retirar la aguja .

Sitios de aplicación .

Condiciones que alteran la absorción de insulina .

Otras administraciones de insulina  Insulina inhalada Insulina oral  .

Bombas de Insulina .

Indicaciones .

Adaptación de un tratamiento con BI .

Efectos Adversos Carlos Arenivar Saucedo .

         Hipoglucemia Ganancia ponderal Lipodistrofia Cambios en la refracción del cristalino Empeoramiento de la retinopatía diabética Hiperglucemia matutina Edema Insulínico Infección Alergia a la insulina .

Hipoglucemia .

Complicación mas frecuente y temida Glucemia < a 50 mg/dl Menos casos en Glargina o Detemir que en NPH .

Demasiada Insulina Retraso en la ingesta de alimentos Ejercicio intenso Ingesta de alcohol HbA1c < 7 % .

Cuadro clínico .

 Falta de concentración Incoordinación motora   Somnolencia Coma  .

Factores de riesgo  Alcohol. renal y polifarmacia . enfermedad hepática.

Tratamiento  15-20 gr de azúcar con agua Seguidos de HC de absorción lenta   Si esta inconsciente glucosa al 30% 1 o 2 ampolletas seguido de solución glucosada al 10% .

Prevención  Educación del paciente Cumplimiento de horarios   Signos de alerta Ejercicio planificado  .

Lipodistrofia Lipodistrofia Atrófica Hipertrófica .

.

Aumento de peso

Cambios de refracción del cristalino

Variaciones bruscas de la glucemia

Hipermetropía 2-3 semanas

Hiperglucemia matutina

Efecto Somogyi
Hormonas contrarreguladoras  NPH nocturna

Fenómeno de Alba
No hipoglucemia nocturna  Pico GH

Edema Insulínico .

Alergia a la insulina  Antecedentes de atopia Alergias locales agudas mediadas por IgE. tardía por IgG o sistémica.  .

Causas de fracaso en el tratamiento insulínico Mala técnica de inyección  Fenómeno de Alba  Efecto Somogyi  Infradosificación o lo contrario  Infección oculta  Alergia a la insulina  .