KELOMPOK 1

Dede Mirtha Adi P Tobok Jonathan Sianturi Elsa Ardiana H Putri Irma Yuliyanti Ali Ridwan Rahmad Aprianto Rosyta Velayanti Bernike Tiara N.F Anis Rahmatun Aprilia Indah S

(25131002) (25131021) (25131028) (25131029) (25131030) (25131031) (25131033) (25131037) (25131043) (25131071)

KANAL ION Kanal ion merupakan protein penyusun pori yang mengontrol gradien voltage melintasi membran plasma (mengontrol potensial sel) dengan memungkinkan aliran ion berdasarkan gradien elektrokimia. .

Hodgkinand Huxley membuktikan bahwa untuk membuka dan menutup kanal mengalami berbagai kondisi konformasi.MEKANISME KERJA Lubang atau kanal membuka dan menutup secara random. yaitu proses pembukaan kanal saat terjadidepolarisasi b. tapi pembukaan secara kinetik dipengaruhi oleh voltase dan waktu. Inaktivasi. sebagai berikut : a. yaitu kanal menutup selama depolarisasi berlangsung . Aktivasi.

Gambar Arus keluar dan masuknya ion dari dan ke dalam sebuah sel .

serta sinyaling sel. hipertensi. dan lain-lain. epilepsi. cystic fibrosis. Beberapa penyakit terkait dengan disfungsi kanal ion misal aritmia jantung. Kanal ion berperan penting dalam proses normal tubuh. diabetes.FUNGSI KANAL ION Kanal ion terdapat pada hampir setiap sel. . pengaturan potensial listrik melintasi membran sel. Kanal ion berfungsi untuk transport ion.

Voltage-gated channel: kanal membuka dan menutup berdasarkan potensial membran 2. kemudian terjadi perubahan konformasi. Ligand-gated channel (reseptor ionotropik): kanal terbuka setelah berikatan dengan ligan pada domain ekstraselular. kanal ion diklasifikasikan : 1. Other-gated channel: aktivasi/inaktivasi oleh second messengerdi bagian dalam sel. diikuti dengan aliran ion 2. .Berdasarkan penyebab terbukanya kanal.

Macam-Macam Kanal Ion • Kanal Ion Na+ • Kanal Ion K+ • Kanal Ion Ca2+ .

Keempat domain terlipat bersama membentuk pusat pori. Subunit β merupakan protein membran dengan domain transmembrantunggal dan berperan mengatur kanal Na.Kanal Ion Na+ Kanal Na tergantung voltage merupakan golongan protein membran yang memediasi masuknya dengan cepat ion Na +. Kanal Na tersusun dari subunit α dan β. Subunit β2 secara kovalen terikat pada α subunit. Subunit α terdiri 4 domain. sebagai respon depolarisasi membran untuk membangkitkan potensial aksi dalam sel yang dapat teraktivasi. Aktivasi kanal menyebabkan masuknya Na+ ekstraseluler ke dalam sel. dan diperlukan untuk efisiensi kerja kanal. . terhubung dengan potein lain seperti subunit β. masing-masing terlipat menjadi 4 heliks transmembran. Kanal Na berperan penting dalam inisiasi potensial aksi. Subunit β1 mempercepat kinetika aktivasi dan inaktivasi.

Gambar dibawah merupakan struktur subunit α penyusun kanal K+. Struktur Kanal K+ terdiri dari subunit α (principal ) dan β (auxiliary ). mengatur potensial istirahat dan otomatisitas. Kanal K+ bertanggung jawab pada repolarisasi potensial aksi dan refraktori (konsekuensi untuk kontraktilitas dan aritmia). . Kanal K+ juga berperan mengontrol durasi potensial aksi.Kanal ion K+ Kanal K+ terletak di membran plasma.

Gambar Struktur subunit 2 kanal K .

tipe N. toksin dan obat. Pembukaan kanal ini terutama dipicu oleh depolarisasi potensial membran tapi juga dimodulasi oleh berbagai hormon. tipe P/Q. Kanal Ca 2+ tergantung voltase ( Voltageactivated calcium channels) mengatur kadar Ca2+ intraseluler dan berkontribusi dalam sinyaling kalsium dalam berbagai jenis sel. tipe R dan tipe T. . protein kinase. baik sel tereksitasi atau noneksitasi. Klasifikasi Voltage-gated Ca 2+ channel berdasarkan tipenya : tipe L. protein posfatase.Kanal Ion Ca 2+ Ion Ca 2+ merupakan second messenger penting yang mengontrol fungsi seluler termasuk kontraksi otot polos & otot jantung.

. β.Sedangkan berdasarkan voltase aktivasi : high volatage activated (HVA) dan low volatage activated (LVA). Bagian yang merupakan filter selektivitas kanal adalah empat gugus glutamat (E). dan γ. δ. Gambar dibawah menampilkan komposisi subunit dalam kanal Ca HVA. Struktur kanal Ca 2+ terdiri dari subunit α.

Hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah.  Contoh obat Kanal ion Ca2+ Phenylalkylamines (verapamil) Benzothiazipines (diltiazem) Dihydropyridines (nifedipine) . sehingga golongan pemblok kanal Ca dapat digunakan untuk terapi hipertensi. Obat-obat pemblok kanal Ca ( Ca2+ channel blocker ) bekerja dengan menghambat depolarisasi sehingga menghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam sel otot. penurunan kontraksi kardiak dan efek antiartimia. aritmia. iskhemia muikardial.

diltiazem.OBAT-OBAT RESEPTOR KANAL ION 1. Antiaritmia kelas III: dofetilide. ibutilide. dan azimilide 3. Anestesi lokal : kokain. Pemblok kanal Ca : Verapamil. prokain 2. nifedipine . lidokain.

Mekanisme kerja obat-obat kanal ion : a. Anastesi lokal pada kanal Na .

b. Mekanisme kerja antiaritmia golongan III .

Ini menyebabkan penurunan tekanan darah. sehingga dapat digunakan untuk terapi hipertensi. . aritmia.c. iskhemia muikardial. mekanisme kerja pemblok kanal ca+ Obat-obat pemblok kanal Ca (Ca2+ channel blocker) bekerja dengan menghambat depolarisasi sehingga menghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam sel otot. penurunan kontraksi kardiak dan efek antiartimia.