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EXPOSITORES

:

DANIEL ARTEAGA ESCOBAR ISSAC MOREANO URIBE

MACRÓLIDOS
• Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos útiles

para infecciones causadas por bacterias intracelulares.

• Medicamentos

constituidos

por

un

anillo

lactónico

macrocíclico unido por enlaces glucosídicos al que se le unen 1 ó más desoxiazucares aminados.

ORIGEN • 1952 se descubrió la Eritromicina. • Aislado por Mc Guire y cols en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus obtenida originalmente de tierra reunida en el archipiélago filipino. .

CLASIFICACIÓN La diferencia va estar dada por la cantidad de átomos que componen la molécula. • Anillo de 14 átomos de carbono: Eritromicina Claritromicina • Anillo de 15 átomos de carbono: Azitromicina Roxitromicina Diritromicina Oleandomicina Fluritromicina .

CLASIFICACIÓN • Anillo de 16 átomos de carbono: Espiramicina Raquitamicina Josamicina Miocamicina .

MECANISMO DE ACCIÓN • Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria por unión a la fracción ribosómica 50 S de la bacteria. su su . • Bacteriostáticos o bactericidas. depende de concentración. sensibilidad y de la fase de proliferación. del inóculo. del microorganismo. • Impiden la reacción de translocación en la cual la cadena del péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador.

MECANISMO DE ACCIÓN • Se concentran dentro de los macrófagos y PMN. lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares. .

Perfringes y tetani .ESPECTRO DE ACCION BACTERIAS GRAM (+) • Streptococcus A Streptococcus Pneumoniae (alternativa en alergia a penicilina) • Stafilococcus aureus • Corynebacterium diphteriae • Bacillus antrhracis • Clostridium haemolyticum • Cl.

Hemophilus ducrey Legionella migdadei y Pneumophila ( 1 eleccion) Eikenella corrodens Resistentes Enterobacterias . Bordetella pertussis.BACTERIAS GRAM (-) • • • • • • • • • Moraxella catarrhalis: alternativa Haemophilus influenzae(40%/r) Neisseria gonorrhoeae Campylobacter jejuni.

nauseas Sordera transitoria Reacciones alergicas Dolor articular Hepatitis colestasica Sobreinfecciones .EFECTOS ADVERSOS Mas seguros • Gastrointestinales: malestar epigastrico.

INTERACCIONES • Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios farmacos en el sistema P450 • Por la unión a proteinas plasmaticas • Inhiben el metabolismo hepatico. por lo que se debe disminuir su dosis : • Carbamazepina • Prednisolona • Lovastatina • Ac. valproico • Se disminuye la depuración de la Teofilina • Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina .

DOSIS • 1 – 2 g/día 30 – 50 mg/kg/día Fraccionada cada 6 horas . Presentación capa entérica.ERITROMICINA FORMAS • Administración oral Eritromicina base: Inactivada por jugo gástrico.

5 – 1 g cada 6 horas .ERITROMICINA FORMAS • Administración IV: Gluceptato de eritromicina Lactobionato de eritromicina DOSIS • 0.

No atraviesa BHE (no útil en infecciones del SNC).FARMACOCINÉTICA • Absorción digestiva buena (mejora con el ayuno). propionato). Atraviesa BP (leche materna 50% de la Cp). Los alimentos dificultan la absorción (estearato.5 horas . Vida media 1. Ausente en líquido sinovial y LCR. • Distribución: Líquido ascítico y pleural 50%.

• Metabolismo: Hepático Cit P450 Parcialmente desmetilada. Orina 2 – 5% en forma activa. . • Eliminación: bilis en forma activa 80% Principal vía de eliminación: heces en forma inactiva.

Hígado: Hepatitis colestásica. eosinofilia y erupciones cutáneas. . TGI: Dolor epigástríco.EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas: fiebre. diarrea. náuseas. vómitos.

USOS • Infecciones respiratorias: Infecciones por Mycoplasma pneumoniae. Enfermedad de los legionarios: Legionella pneumoniae Legionella micdadei • Infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis N. . gonorrhoeae Ureaplasma urealyticum • Difteria en estado de portador agudo o crónico.

escarlatina. erisipelas por Streptococcus pyogenes). Infecciones por Clostridium tetani Infecciones por Treponema pallidum . • Gastroenteritis por Campylobacter jejuni • Pacientes alérgicos a Penicilina: Infecciones por estreptococos (faringitis.USOS • Tos ferina por Bordetella pertussis.

.USOS • Profiláctico: Endocarditis en Pacientes alérgicos a Penicilina: • Otitis media causada por Haemophilus (combinada con sulfonamidas). • Infecciones por Staphylococcus (alternativo 2 elección).

al interactuar en el citocromo P450 donde son metabolizadas estas drogas. terfenadina. warfarina. astemizol. carbamazepina y ciclosporina.INTERACCIONES La eritromicina inhibe el metabolismo de diversos medicamentos. . bromocriptina. Antagoniza los efectos del cloranfenicol y la clindamicina. De esta manera la eritromicina puede aumentar los niveles sanguíneos de teofilina.

• Los alimentos no retrasan su absorción. • Se elimina vía renal y heces. • Macrólido de mejor absorción digestiva. pulmón e hígado. • Biodisponibilidad oral 50% ya que sufre metabolismo rápido de primer paso. .5 horas. • Penetra y se concentra en macrófagos alveolares y PMN.CLARITROMICINA SEMISINTÉTICO CARACTERÍSTICAS • Más estable en medio ácido. Vida media 8.

especies de Chlamydia. . influenzae y N. burgdorferi y Micoplasma pneumoniae. • Activo contra M. • Poca actividad contra H.• Más potente contra cepas estafilococos sensibles a Eritromicina. B. catarrhalis. Legionella pneumophilia. de estreptococos. gonorrhoeae.

. Se administra 1 – 2 horas antes de los alimentos. La biodisponibilidad disminuye con el alimento 43%. Vida media larga 60 horas.AZITROMICINA Semisintético FARMACOCINÉTICA • Se absorbe con rapidez.

Se concentra en el fagocito y por mecanismos quimiotácticos llega al sitio de la infección. Concentraciones 300 veces mayor en células que en el LEC. .• Distribución tisular amplia Vd 31 L/kg Paciente 70 kg 2170 L Penetración tisular excelente. • Eliminación: heces y en menor grado por orina.

especies de pneumophila. catarrhalis. activa que Eritromicina contra H. Fusobacterium y N. Pasteurella multocida. pneumoniae. influenzae y especies de Campylobacter.• Menos • Más activa que Eritromicina contra microorganismos Gram positivos. gonorrhoeae. • Muy activa contra M. Mycoplasma burgdorferi. . especies L. B. de Chlamydia.