MEDICAŢIA ANTIANGINOASĂ (MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE

)

Manifestarea clinică a cardiopatiei ischemice - Cronică - Acută - IMA

FORMELE AP

AP DE EFORT
AP VASOSPASTICĂ

AP INSTABILĂ

• creşterea rezistenţei la efort. • prevenirea complicaţiilor. trombozele şi infarctul acut de miocard.Substratul fiziopatologic • Cardiopatia ischemică este consecinţa dezechilibrului dintre necesarul de oxigen pentru travaliul cardiac şi aportul de sânge oxigenat adus de coronare. datorate aterosclerozei (ruptura plăcilor de aterom. precum şi aritmiile severe) . • Medicamentele antianginoase combat dezechilibrul dintre necesarul de oxigen al inimii şi aportul redus. Efectele clinice • profilaxia sau suprimarea crizelor anginoase.

creşterii cantităţii de GMPc (nitraţi organici) . respectiv arteriolare sistemice (nitraţi organici.blocării canalelor calciului (nifedipină şi alţi BCC) II. nifedipină şi alţi BCC) . scăderea contractilităţii) prin micşorarea influenţelor simpatice cardiostimulatoare (beta-blocanţi adrenergici) şi prin scăderea disponibilului de ioni de calciu pentru procesul contractil (verapamil şi alţi BCC) .MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Modul de acţiune al medicaţiei antianginoase: I.ameliorării condiţiilor de lucru ale inimii prin scăderea presarcinii şi postsarcinii ca urmare a vasodilataţiei venoase .deprimării inimii (bradicardie. Aport crescut de oxigen la miocard prin vasodilataţie coronariană datorită . Scăderea consumului de oxigen al miocardului datorită .

ionilor Ca2+: blocante ale canalelor Ca2+ • scăderea postsarcinii şi presarcinii cardiace: blocante ale canalelor de calciu. • scăderea conc. prin micşorarea travaliului cardiac • scăderea tonusului simpatic: beta-adrenolitice. . nitraţii organici şi molsidomină.Reducerea consumului de oxigen al miocardului.

inducând relaxare) papaverina. în celulele cardiace: dipiridamol. • creşterea AMPc prin inhibarea fosfodiesterazei (ce în fibrele musculare netede stimulează mecanismele de reducere a Ca citoplasmatic disponibil pentru contracţie.Ca blocantele • inhibarea recaptării adenozinei coronarodilatatoare. cu creşterea GMPc: nitraţii organici şi molsidomin.Creşterea aportului de oxigen. lidoflazina. • ↓ Ca disponibili pentru contracţia coronarelor: . prin coronarodilataţie • aport de NO. dipiridamol .

amlodipina. propranolol.trimetazidină . nebivolol Nitraţi organici şi compuşi similari .CLASIFICAREA MEDICAŢIEI ANTIANGINOASE -blocante -metoprolol.isosorbid dinitrat .nitroglicerina . talinolol. bisoprolol.nifedipina. felodipina -diltiazem -verapamil Alte structuri şi mecanisme -dipiridamol -carbocromenă -amiodaronă . atenolol.isosorbid mononitrat -pentaeritril tetranitrat -nitrit de amil -molsidomină Blocantele canalelor de Ca2+ .

MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Nitraţii organici  Vasodilataţie .vasele mari  oxidul nitric (NO) – relaxarea fibrelor musculare netede (mecanism tiol-dependent) coronariene .scade consumul de oxigen al miocardului  Coronarodilatator .interesează îndeosebi venele .

din care bolnavul ia odată 3 picături. – perlingual în criză în doză unitară de 0. mai ales în insuficienţa cardiacă. – Există şi forme retard care permit administrarea a două doze pe zi. – Se mai poate folosi sub formă de unguente aplicate pe piele.5 mg sub formă de comprimate sau soluţie alcoolică 1% . – Efectul se instalează într-un minut şi este maxim la 10 minute. cu efect prelungit indicate tot pentru tratamentul de fond al anginei pectorale şi în insuficienţa cardiacă Se mai poate introduce în perfuzie intravenoasă . .NITRAŢI ORGANICI • Nitroglicerina • Se administrează – sublingual. durează cca 30 minute.

criză de glaucom • hipotensiune. 1/3 sup a corpului şi relaxarea altor muşchi netezi •Scăderea travaliului cardiac prin reducerea pre. MOLSIDOMINA • eliberează direct NO fiziologic activ •Nu apare toleranţa •Se poate asocia cu nitraţi EFECTE farmacodinamice • vasodilataţie – vene.şi post-sarcinii •Hipotensiune cu tahicardie reflexă REACŢII ADVERSE • cefalee..NITROGLICERINA ABSORBŢIE Liposolubil.o. artere. TD METABOLIZARE • biotransformare hepatică tioldependentăîn metaboliţi activi: oxid de azot(NO) şi tionitriţi sau S-nitrozotioli(R-SNO). trece uşor prin membrane BD în funcţie de calea de administrare s. dureri oculare. tahicardie • toleranţă prin tahifilaxie •methemoglobinemie . p.l.

4 ore Indicatii .pentru prevenirea crizelor Metabolizare in ficat : izosorbid mononitrat.înghiţire 10-20 mg odată Efectul . • Pentaeritritil tetranitrat (Nitropector.40 mg odată Indicatii .sublingual 5-10 mg sau prin .pentru prevenirea crizelor • Nitritul de sodiu – antianginos (depăşit). care se foloseşte şi ca atare.MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Nitraţii organici • Izosorbid dinitratul Admnistrare oral . se scindează mai lent.2 .oral prin înghiţire în doză de 20 . intoxicaţia cu cianurii . Pentalong) Admnistrare .

efect favorabil în boala coronariană . Are proprietăţi farmacodinamice asemănătoare nitraţilor organici.MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE • Molsidomina (Corvaton) .nitrovasodilatator. • Efecte : – venodilataţie cu diminuarea întoarcerii venoase – micşorarea tensiunii parietale a ventriculului stâng – reducerea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului – produce dilatarea coronarelor epicardiace – relaxează coronarele spastice – favorizează aprovizionarea cu sânge oxigenat a zonelor ischemice – dozele terapeutice scad moderat rezistenţa vasculară sistemică – nu afectează practic contractilitatea miocardică şi conducerea atrioventriculară – inhibă şi funcţiile plachetare.

în urgenţe intravenos • Indicatii .MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Molsidomina • Mecanismul de acţiune:  ↑ GMPc => vasodilataţie şi inhibarea funcţiilor plachetare. – Se poate asocia cu beta-blocante.  nu se produce toleranţă • Administrare . • Ca efecte adverse : • cefalee • scăderea tensiunii arteriale • vertij • prurit . la mese în doză de 1.profilaxia de durată a crizelor anginoase (1.4 ori pe zi ) .4 mg de 2 .4 ori pe zi .oral .4 mg de 2 .în insuficienţa cardiacă congestivă severă.

fiind posibilă apariţia unei hipersensibilităţi a miocardului la catecolamine ca urmare a denervării chimice cronice.Efectul antianginos al beta-blocanţilor • Scad consumul de oxigen prin: . realizată prin blocarea receptorilor beta adrenergici (up regulation) .scăderea TA. scăderea frecvenţei şi contractilităţii cardiace NU SUNT VASODILATATOARE! CONTRAINDICATE – A P VASOSPASTICĂ! • Reacţiile adverse: – – – – – bradicardie excesivă bloc atrioventricular insuficienţă cardiacă agravarea astmului a afecţiunilor vasculospastice periferice • Este periculoasă întreruperea bruscă a tratamentului prelungit.

Efectul antianginos al blocanţilor canalelor de calciu • • Reducerea consumului de oxigen.este mai mare la blocantele de tip nifedipină. Creşterea aportului de oxigen. . • intensitatea mecanismului. prin: reducerea travaliului cardiac (deprimarea contractilităţii miocardului. Astfel: • intensitatea mecanismului cu componentă deprimantă cardiacă. prin ameliorarea circulaţiei coronariene Intensitatea acestor două mecanisme diferă.este mai înaltă la blocantele de tip verapamil. funcţie de tipul de blocant calcic. micşorarea frecvenţei de contracţie. în cazul blocantelor de tip diltiazem. • ambele mecanisme intervin relativ egal. cu componentă vasodilatatoare şi coronarodilatatoare. scăderea postsarcinei prin arteriodilataţie).

bradicardie (frecvenţa ) b.) contractilitate .efect dromotrop negativ c.) vase periferice . • Canale de Ca voltaj dependente: – tip – tip – tip L (miocard. vase) N (neuronal) T (neuronal şi muşchi) MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) • Rolul canalelor de Ca: • funcţia NS şi NAV din cord • contractilitatea cordului • fenomene de contracţie-relaxare vasculară şi miocardică Efecte farmacologice : (1) Musculatura netedă a. artere > vene  RTP  TA b.blocarea influxului de calciu prin sarcolemă prin canalele voltaj-dependente (se deschid la scăderea potenţialului de membrană).) nod SA .• Mecanism de actiune .efect inotrop negativ  necesar O2  (3) Musculatura scheletală În doze terapeutice antagoniştide Ca2+ nu influenţează contracţia • .) nod AV .vasodilatare (2) Miocard Funcţia normală este dependentă de influxul Ca2+ a.) coronare .relaxare.

ameţeli – prurit. insufcienţă cardiacă – – – – – – – – sarcină trimestrul I lactaţie şoc cardiogen stenoză aortică hipotensiune bradicardie extremă IMA bloc AV (verapamil) Contraindicaţii : .Indicaţii: MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) • Angina pectorală • HTA • Tahiaritmii supraventriculare - Efecte adverse: – vasodilatare extremă  hiperemie facială. cefalee. bloc AV (verapamil). bradicardie.

↓ consumului de oxigen – În condiţiile existenţei unei tahicardii sau tahiaritmii . Mecanismul efectului antianginos – dilatarea coronarelor – ↓ rezistenţei vasculare – combaterea spasmelor – ↑ fluxului coronarian – ↓ postsarcina .↓ consumului de oxigen . inclusiv coronarele).↓ presiunii intraventriculare . arteriolele.influenţează fibrele cu răspuns lent din ţesutul nodal.↓ travaliului cardiac .efect inotrop negativ (cu excepţia derivaţilor dihidropiridinici) . . prin inhibarea conducerii => ↓ consumului de oxigen . La nivelul inimii . mai ales în sistemul arterial (arterele. La nivelul vaselor vasodilataţie.zona subendocardică mai bine vascularizată – inotrop negativă a acţiunii BCCa.MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) • • • • Influenţează activitatea cordului şi a vaselor . – Sunt combătute crizele de angor stabile şi cele vasospastice.

micşorarea postsarcinii dilată şi vasele coronare nu periclitează funcţia de pompă la anumiţi bolnavi tahicardia reflexă poate agrava ischemia miocardică se poate asocia şi cu beta-blocanţi adrenergici care reduc reflexele cardiostimulatoare.sublingual în doză de 5-10 mg pentru urgenţe • Efecte adverse: – – – – ca urmare a vasodilataţiei arteriolare cefalee ameţeli bufeuri de căldură edeme maleolare • Contraindicatii: – boala nodului sinusal – bloc atrioventricular de gradul II şi III – hipotensiune arterială cu colaps . • farmacocinetica liposolubil – Administrare . Corinfar) antianginos • Efecte : – – – – – vasodilataţie arteriolară intensă .MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) Nifedipina (Adalat.

MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) • Amlodipina (Norvasc) – – – înrudită chimic cu nifedipina efect lent şi prelungit suportată mai bine nu provoacă tahicardie reflexă Posologie: 5-10 mg într-o singură priză pe zi .

MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) • Verapamilul (Isoptin) • Efecte – antiaritmic – antianginos eficace – deprimă inima – ↓ RVP – ↓ consumul de oxigen al miocardului – efectul cardiodepresiv este marcat • Este contraindicat – insuficienţa cardiacă netratată Nu se asociază cu beta-blocanţi adrenergici !!!!!!!!!!!!!!!! – infarct miocardic acut • Diltiazemul – are efecte cardiodepresive – vasodilatatoare apropiate ca intensitate .

Prenilamina (Agozol) • Actiune: – – – – – medicament anticalcic efect de tip chinidinic (inhibă influxul ionilor de sodiu) acţiune de tip papaverinic pe musculatura netedă acţiune asemănătoare reserpinei (scăzând conţinutul de noradrenalină în miocard) acţiune sedativă la nivel central • • Se administrează pentru prevenirea crizelor (în cură) – doză de 30 – 60 mg odată. Fendilin (Sensit) – administrează preventiv – oral în doză de 50 mg odată de 3 ori pe zi – este superior prenilaminei .MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Blocanţii canalelor de calciu (BCCa) Antagonişti ai calciului mai puţin selectivi : 1. 120-150 mg pe zi – T1/2 este de 7 ore. astfel se dă în 2 prize pe zi Este contraindicată în tulburări de conducere 2.

nu se pot folosi în criză. • Carbocromenul – – – – – – compus selectiv la nivelul cordului are acţiune de lungă durată intensifică eficacitatea substanţelor vasodilatatoare endogene creşte fluxul global nu influenţează distribuţia sângelui oral în doză de 75 – 150 mg odată de 3 ori pe zi .MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE • Actiune: – – – – – Coronarodilatatoare selective dilată coronarele fără vasodilataţie marcată presiunea de perfuzie rămâne eficientă . fiind eficace în prevenirea trombozei se administrează în doză de 25 – 75 mg odată. de 3 ori pe zi.măresc fluxul global. ci doar ca tratament de fond. acţiunea coronarodilatatoare se explică prin facilitarea acţiunii adenozinei. nu ameliorează distribuţia sângelui în favoarea zonelor ischemice. care este un compus fiziologic cu efect vasodilatator • Dipiridamolul – – – – – – inhibă recaptarea adenozinei creşte fluxul sanguin în coronare se foloseşte în cure în tratamentul cardiopatiei ischemice pentru prevenirea infarctului miocardic are şi acţiune antiagregantă plachetară.