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Actividad Hipntica

Actividad Anticonvulsivante
Diazepam
Liposolubilidad Grandes concentraciones cerebrales
[ ]pueden descender con rapidez repetir

Status epilepticus:
Dosis:
Adulto : 10 mg IV (5 min) Nio > 5 aos: 1 mg IV (2-5 min, hasta mx. 10 mg) Nio <5 aos: de la dosis anterior

Dosificacin
Gravedad y del tipo de convulsiones

Clonazepam: 1-4 mg

Acumulacin del medicamento y sus metabolitos


suspendida la medicacin sobresedacin

Preeclampsia:
Diazepam: 2,5 5 mg, 4 veces al da (sedacin) Eclampsia: 5 mg IV (repetir hasta 2 veces)

Distonas y discenesias
Tanto en idiopticas como en las provocadas por frmacos

Espamos musculares
Secundarios a esguinces, traumatismos o inflamaciones
Analgsico antiinflamatorio Calor local

Espasticidad de origen neurolgico


Eficacia limitada

Medicacin preanestsica e induccin

Alcoholismo agudo
Tratar los sntomas agudos de abstinencia
Excitacin excesiva o las convulsiones
Ms usado: Diazepam 10 mg IV 5 mg/5 min; hasta que el paciente se calme hasta que el pacienre 5 mg/5 min Mantener la va oral

Terapia Coadyuvante

ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS


Flumazenilo:
Primer antagonista benzondiazepinico Agonista parcial con una mnima actividad intrnseca
Dosis elevadas: anticonvulsivante Agonista inverso

Principal utilidad:
Prctica anestsica: reveritir la sedacin por benzodiazepinas

Dosis habitual:
0,3 2 mg IV

Absorcin por va oral: buena


Paso heptico: biodisponibilidad inferior al 15%

Va IV:
Alcanza el cerebro rpidamente (t max: 5-10 min) Metaboliza en su totalidad, siendo su semivida de eliminacin menor de 1 hora
Efecto antagonista < 4 hora

Mejorar la encefalopata heptica

Otros ansiolticos

Azaspirodecanodionas
Principal represetante: Mecanismo de accin y acciones BUSPIRONA, gepirona, farmacolgicas: ipsapirona. Mecanismo de accin no esta vinculado al
receptor GABA y carecen de acciones hipnticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes Insomnio No alteran la memoria, ni provoca trastornos cognitivos o psicomotores, no interactua con el alcohol ni otros depresores del SNC Eficacia similar a las BZD, sin embargo actividad teraputica es lenta
2 semanas

No presenta tolerancia cruzada con las benzodiazepinas Agonistas parciales del receptor 5-HT1A

Caractersticas Farmacocinticas:
Se absorbe con rapidez en el aparato digestivo (tmx: 30-60 min) Paso heptico
reduce considerablemente su biodisponibilidad.

Reacciones adversas
La principal ventaja:
menor incidencia de efectos secundarios.

Se une a protenas en el 95 %. Se metaboliza casi por completo en el hgado


reacciones de oxidacin (Ndesalquilacin, hidroxilacin) y conjugacin, originndose un metabolito activo, la Ndesmetilbuspirona.

Mareo, vrtigo, cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo, parestesias y nuseas


remitir al continuar el tratamiento.

Por encima de 20 mg
la probabilidad de que aparezcan sntomas disfricos
Abandono del tratamiento Pensamientos suicidas.

Tiene una semivida de 3-4 horas. Las dosis habituales son de 20-30 mg/da, con una dosis mxima de 60 mg/da. El comienzo de la ansilisis tarda en aparecer 1-2 semanas
mximo beneficio teraputico no se alcanza hasta las 4-6 semanas de tratamiento.

Reacciones hipertensivas cuando se asocia buspirona con los inhibidores de la MAO La buspirona incrementa los niveles plasmticos de haloperidol, por lo que se desaconseja su asociacin. No potencia la accin depresora del alcohol.

Aplicaciones teraputicas
Principal indicacin teraputica:
Trastorno de ansiedad generalizado.
Actividad antidepresiva independiente de su accin ansioltica, a la dosis de 15-90 mg/da. No se ha podido confirmar su eficacia en los trastornos de pnico.

En estudio su utilidad:
Alteraciones del control de impulsos (agresin, suicidio, etc.) En el abuso, la dependencia y la abstinencia alcohlicas En trastornos de la conducta alimentaria En trastornos obsesivo-compulsivos En el tratamiento de la migraa En trastornos del movimiento secundarios a la administracin de agonistas dopaminrgicos (discinesia y acatisia).

Ansiolticos bloqueantes del sistema autnomo


Ataques de pnico Imipramina: reduce frecuencia y severidad Dosis muy pequeas: 10 mg/da Eficacia teraputica tarda en mostrar efectos Comenzar con las dosis ms bajas Incremento en la disponibilidad sinptica de noradrenalina Trastornos fbicos 250 mg/da Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina Cuadros de ansiedad, trastornos de pnico, obsesivo compulsivo Inhibidores de la MAO
Hidroxicina, cierta accin ansioltica Intensa sedacin Pacientes con personalidad proclive a la adiccin, alcoholicos o enfermos que no responden a otros tratamientos

Antidepresivos tricclicos, inhibidores de la recaptacin de 5-HT y los inhibidores de la MAO

Antihistamnicos

Neurolpticos

Propiedades ansiolticas Efectos secundarios Discinesias tarda Restringidos a pacientes que no responden a otra medicacin Pacientes cuya ansiedad forma parte de un cuadro esquizofrnico y a ancianos que padecen primariamente de agitacin

Bloqueantes betaadrenrgicos

Manifestaciones somticas Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin interferir en los mecanismos cerebrales de la ansiedad Signos clnicos de la ansiedad, cracter vegetativo pronunciado Asociarse un beta-bloqueante a las benzodiazepinas