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ANALGESICOS

ANTIINFLAMATORIOS
DMARDs
(Modificad.
de la
enfermedad
reumática)
AINES
A.A.S
Otros
Inhib. COX2
ACETOMINOFEN
CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y AINES
Derivados de
Acido
Salicílico
Aspirina, salicilato sodico,
trisalicilato de colina magnesio,
Salsalato, Diflunisal,
Acidosalicilsalicílico,
Sulfasalazina
Olsalazina
Derivados de
P-aminofenol
Acetaminofeno
Indol y Acido
indol acético
Indometacina,
Sulindac,
Etodolac
Acidos
heteroaril
acético
Tolmetina,
Diclofenac,
Ketorolac
Acidos
arilpropiónicos
Ibuprofeno,
Naproxeno,Flurbiprofeno,Ketoprof
eno,Fenoprofeno,Oxaprozin
Acidos
antranílicos
Acido mefenámico,
acido meclofenámico
Acidos
enólicos
Oxicams( Piroxicam,Tenoxicam)
Pirazolidinedionas(fenilbutazona,
oxifentatrazona)
Alcanonas
Nabumetona
CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
AINES



FENAMATOS

Nicotínicos


Antranílicos

Clonixinato
de Lisina


Mefenamico
Flufenamico
CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES







INHIB.
SELECTIVOS
COX2

NIMESULIDE


MELOXICAM



CELECOXIB






ROFECOXIB








- 200 mg/dia
- Osteoartritis
- Poliposis
edematosa
familiar
-Dismenorrea
primaria


-50 mg/dia
-Osteoarteritis
-Dismenorrea
primaria


CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES



OTROS


DADORES
DE NO


Ketoprofen

Fenoprofen

A.A.S

QUIMICA: Acido acetilsalicílico

FARMACOCINETICA:

Absorción: Buena- Via oral – 30 ’ en
sangre
Pico: 2 hs
Distribución

Biotransformación



Excreción


Acido salicilúrco 75%

Fenoliglucuronide 10%

Acil glucuronide 5%

Ac. Salicílico libre 10%

FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Antipiretica
•Antiinflamatoria
•Analgésica
•Respiratorio Estimulac- depresión

•Cardiovascular Cardioprotección

•Gastrointestinal Pirosis-Ulcera
• Epigastralgia

•Hígado Dosis dependiente
Reye’s Sindrome( hígado
toxc – encefalopatía)



FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Hematología Agregación
plaquetaria - TXA2
Protrombina

•Riñón Flujo renal – Retención sal
Acido úrico

•Metabólico Hiperglucemia
Lipogénesis

•Endócrino Corticoides-Tiroxina
Embarazo


TERAPEUTICA

•Fiebre
•Analgesia
•Fiebre reumática aguda
•Artritis reumatoidea
•Tromboembolismo - I.A.M.

PREPARADOS
•A.A.S. Tabletas- Comprimidos
Rectal
Capa entérica
•Salicilatos no Acetilados

•Diflunisal



QUIMICA: Metabolito de la Fenacetina

FARMACOCINETICA:
Absorción: Completa - Via oral –
Pico a 30‘ – 60’ -
t1/2 : 2 horas
Distribución

Biotransformación


Excreción Metabolito hidroxilado escaso
Nacetil p- benzoquinona: tóxico
si no es conjugado con
glutatión
Tratamiento con N-acetil cisteína


3 % Sin cambio

80-90 % a glucurónico o
ácido sulfurico

FARMACODINAMIA:
Analgésico
Antifebril

TERAPEUTICA:
Analgésico
Antifebril

PREPARADOS:
Oral, líquido o tabletas

TOXICIDAD:
Hepática por N-acetil p-
benzoquinona










Por inhibición
PG central
Reemplaza A.A.S.
por toxicidad
INDOLES: INDOMETACINA
(1)

QUIMICA: Indol derivado

FARMACOCINETICA:

Absorción: Oral – Pico sérico a 2 hs
t1/2 : 24 horas
Distribución

Biotransformación



Excreción : Inactivado por
O- demetilación y
glucuronidación



90 % Unión proteica


INDOLES: INDOMETACINA (2)
FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Efecto central-periférico
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea- Osteoartritis
•Espondilitis- Gota aguda
•Ductus arterioso
•Bartter’s(yuxtaglomer .hiperplasia)
TOXICIDAD:
•Gastrointestinal
•CNS
•Hematológica
•Hipersensibilidad
•Interacción con:fursemida-ACE inh.
•Βbloqueantes-diuréticos (antagoniza)




INDOLES: SULINDAC (1)

QUIMICA: Indol derivado-Idem
Indometacina-
Profarmaco-Actividad del metabolito
sulfurado

FARMACOCINETICA:

Absorción: 90% Abs oral –
Pico sérico : 1 h
t1/2 : 7 horas – del metabolito 18 hs

Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria



90 % Unión proteica



FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Prodroga: metabolito sulfito
derivado-500 veces mas potente en
Inhib PG

TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Gota aguda

TOXICIDAD:
Similar Indometacina


FENAMATOS: (1)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico

QUIMICA:
Derivados del Ac.fenilantranílico.
Otros de la serie. Flufenamico-
tolfenamico-clofenámico

FARMACOCINETICA:
Absorción:
Pico sérico 2- 4 hs
t1/2 : 2-4 horas

Distribución
Biotransformación

Excreción :50 % en orina



FENAMATOS: (2)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico

FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Dismenorrea

TOXICIDAD:
Dispepsia-Diarrea


HETEROARILACETILACETICOS
TOLMETIN (1)

QUIMICA: Heteroalilacético
derivados
idem Ketoroloac-Diclofenac


FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico : 20-60 min
t1/2 : 5 horas

Distribución
Biotransformación

Excreción : Orina



HETEROARILACETILACETICOS
TOLMETIN (2)

FARMACODINAMIA:

• > Potencia que AAS
• < Potencia Indometacina

TERAPEUTICA:
• Artritis juvenil y adulto-
• Osteoartritis

TOXICIDAD:

Igual que AINES

Muy toxico-


HETEROARILACETILACETICOS
DICLOFENAC (1)

QUIMICA: Fenilacético derivados


FARMACOCINETICA:

Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 1-2 horas
Distribución
Biotransformación

Excreción :



HETEROARILACETILACETICOS
DICLOFENAC(2)

FARMACODINAMIA:

Igual que AINES

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES



HETEROARILACETILACETICOS
KETOROLAC (1)

QUIMICA: Pirrol derivado

FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral - Inyectable
Pico sérico :1 hs
t1/2 : 4-6horas

Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria



HETEROARILACETILACETICOS
KETOROLAC (2)

FARMACODINAMIA:

Analgesia

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES




PROPIONICO DERIVADOS

QUIMICA:
Derivados del Acido propiónico
Ibuprofen Fenoprofen
Ketoprofen Flurbiprofen
Naproxen Oxaprozin

 Más tolerables en GI que AAS
 Unión proteica
 Interacción con Warfarina
 Reducen acción de:
 furosemide-tiazidas-β bloqueantes


PROPIONICO DERIVADOS
IBUPROFEN

FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :1-2 hs
t1/2 : 2horas
Excreción :
90% Orina metabolitos conjugados

FARMACODINAMIA:
Analgésico-Antiinflamatorio

TERAPEUTICA:
Artritis-Osteoartritis

TOXICIDAD:
< Indometacina Inhib PG





PROPIONICO DERIVADOS
NAPROXEN

FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :2-4 hs
t1/2 : 14horas
Alta unión proteínas

Excreción :
Orina

FARMACODINAMIA:
Artritis reumatoidea- Osteoartritis


PROPIONICO DERIVADOS
FENOPROFENO

FARMACOCINETICA:

Absorción:
Oral – 85%
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 3horas

Excreción :
Orina


PROPIONICO DERIVADOS
KETOPROFEN

FARMACOCINETICA:

Similar Ibuprofen
T1/2 mas larga

FARMACODINAMIA:

También uso oftálmico-Colirio

TOXICIDAD:

Hepatotoxicidad asociada al
Metotrexate


PROPIONICO DERIVADOS
FLURBIPROFEN

FARMACOCINETICA:
Similar Ibuprofen
T1/2 : 6 hs

FARMACODINAMIA:

Artritis-Artrosis
Miosis postoperatoria

TOXICIDAD:

Exacerba Herpes simple


PROPIONICO DERIVADOS
OXAPROZIN

FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50-60 hs

FARMACODINAMIA:
Igual



ENOLICOS
Piroxicam

FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50 hs
Respuesta máxima 2 semanas

FARMACODINAMIA:

Inhibicion de PG

Inhibición de Neutrófilos



ENOLICOS
Fenilbutazona

QUIMICA:
Derivado pirazolónico



FARMACOCINETICA:
Pico 2 hs
T1/2 : 50-65 hs
Metabolito oxifenbutazona

FARMACODINAMIA:
Antirreumático


ENOLICOS
Dipirona
QUIMICA:
Derivado pirazolónico
FARMACOCINETICA:
T1/2 : 2.5-4 hs
FARMACODINAMIA:
Inhib de COX reversible
Antitermico
Analgésico
Relajante muscular ( cólico
renal)
TOXICIDAD:
Agranulocitosis
Anemia aplástica
Gastrolesividad





ALCANONAS
Nabumetone

QUIMICA:
Naftoquinona

FARMACOCINETICA:
Metabolito 6MNA
Pico sérico de 6MNA : 5 hs
T1/2 : 24 hs




ANTIRREUMATICOS
• 1. AINES: Selectivos-No
selectivos de COX2


• 2. CORTICOIDES


ANTIRREUMATICOS

• 3.ARME (a)
Hidroxicloroquina(antipalúdico)
Sulfasalazina (InflamIntestinal)
Metotrexate(inmunosupresor-
citostático-activ 6 sem)
Sales de oro:
Aurotioglucosa-Tiomalato de
sodio.
Pico sérico 2-6 hs
unión proteica 95%
Intramuscular
Auronofin . Oral- 35% absorc-
SS: 8-12 semanas
T1/2: 80 días
Farmacodinamia: inhibe
maduración fagocitosis y función
de mononucleares-Suprime
inmunidad celular
ANTIRREUMATICOS
3.ARME (b)

Penicilamina ( hidrólisis de la
penicilina)
Minociclina (tetraciclina)
Inmunosupresores
Leflunomida
Azatioprina
Ciclosporina



ANTIRREUMATICOS

3.ARME (c)

Agentes biológicos.
anti TNFα (Etanercept-Infliximab-
Adalimumab)
Antagonista receptor IL-1Ra
(anakinra)
Inhibidor Linf T:Abalacept
Anticuerpo monoclonal(
Rifuximab)
Antagonista receptor IL-6
(Tocilizumab)

• 4. OTROS
(CP-690,550-CF101,
Condroprotectores-licofelona

• 5.ASOCIACIONES



ANTIGOTOSOS
1. Colchicina
Absorción oral-bloquea división
celular- Actúa en microtúbulos
de cel inflamat (PMN
macrofagos- Inhibe migracion de
PMN)- Ataque agudo
2. AINES y Corticoides
3. Hipouricemiantes
Allopurinol-Isómero de hipoxantina
Impide conversión de xantina en
acido urico por inhib
competitiva de xantina oxidasa
Metabolito: aloxantina. No
competitivo
Febuxostat
Uricasa
ANTIGOTOSOS
4.Uricosúricos
Probenecid - Abs oral-
Bloqueado por AAS-Inhibe
reabsorción de Ac. Urico por
túbulo proximal
A bajas dosis inhibe secreción
tubular
Ataque crónico
Sulfinpirazona ( derivado
fenilbutazona)
Absorción oral
Inhibe reabsorción proximal
Metabolito hidroxilado –
Uricosúrico
Gota crónica
Benzobromanona