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Supositorios

Historia

La aplicacin rectal se conoca ya en las prcticas
sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia.
Los supositorios de jabn, se utilizaron por
primera vez por Galeno.
La cera fue utilizada ya por los antiguos griegos.
El farmacutico francs Baum recomienda la
manteca de cacao.
En 1888 prepar Boas supositorios de glicerina.
DEFINICIONES

Son preparaciones que contienen uno o ms frmacos disueltos o
dispersos en una masa, la cual puede ser soluble o dispersable en
agua. Normalmente son administrados en dosis nica para accin
local o absorcin sistmica del medicamento.
(FEUM 9)


Son cuerpos slidos de diversos pesos y formas, adaptados para
introducirse en el recto, vagina o la uretra. En general se funden,
ablandan o disuelven al entrar en contacto con la temperatura
corporal. (USP 24)

CLASIFICACIN DE SUPOSITORIOS
Supositorios rectales
Supositorios vaginales
Supositorios uretrales

Mecnica
Local
Sistmica

En solucin
En emulsin
En suspensin




Por la va de administracin


Por el modo de accin



Por la estructura interna



RECTO

Es la parte terminal del intestino
grueso (aprox. 15 a 19 cm.).
pH = 6.8.
Tiene una reducida rea
superficial comparndola con el
intestino delgado.
La mucosa rectal posee
propiedades de absorcin que se
pueden aprovechar para la
administracin de frmacos.

Supositorio rectal
Generalmente cilndricos o cnicos,
con un extremo plano

Pesan 2g y miden entre 2.54 y 3.81
cm de largo

Los supositorios infantiles son 50 %
mas pequeos (peso y tamao).

Vagina
Conducto aplanado que une el cuello
del tero a la vulva (pH 3.5 4.2)
Tubo fibromuscular de 7.5 cm. de
longitud aprox.
Circulacin sangunea vaginal:
Suministro sanguneo por la arteria
vaginal (ramificacin de la iliaca).
La sangre retorna evitando el sistema
porta heptico.
Supositorio vaginal
En la formulacin de los vulos se emplean
bases hidrosolubles comopolietilenglicol
(PEG)o gelatina para minimizar el goteo.
Tambin llamados vulos
Comnmente de forma globular u ovoide.
Su peso y tamao van de 3 a 5 gramos.
En la actualidad contamos con tabletas
vaginales, conocidas como insertos.

Uretra
Conducto excretor por el que
se expulsa al exterior la orina
contenida en la vejiga.
En los hombres termina en la
extremidad del pene y su
tamao es de 20cm.
En las mujeres termina en la
vulva y mide 4cm.
Es pobremente per fundido
por sangre
Supositorio uretral
Son delgados y tienen forma
de lpiz
Tambin llamados ramitas
Para mujeres miden 5mm de
dimetro y 50mm de longitud
con dos gramos de peso.
Para hombres miden 5mm de
dimetro y 125mm de
longitud, con cuatro gramos
de peso.

Mecnica
La finalidad es activarla motilidad el
intestino por va refleja,
antiguamente se utilizaban
supositorios a base de jabn.
En el caso de los supositorios de
glicerina se aade el fenmeno de
smosis debido a la atraccin de la
glicerina por el agua, lo que
incrementa los movimientos
peristlticos.
Local
La actividad del frmaco est destinada a tratar la mucosa rectal
en el lugar de aplicacin.

Sistmica
El objetivo es que el frmaco se a absorbido por las membranas
mucosas del recto con la finalidad de llegar a regiones del
organismo lejanas al recto.
El modo de accin se da a partir de la absorcin de los frmacos a
travs del sistema hemorroidal, pasa a la circulacin general y
acta sobre el rgano afectado.

Supositorios en solucin
Cuando el frmaco es soluble en la base del supositorio aparece
como una solucin solidificada
Se debe cuidar que el PA sea completamente soluble en los
excipientes en fusin y que al enfriar no cristalice.

Supositorio en emulsin
Estn formados de una emulsin solidificada, contienen una base
lipoflica, emulsificantes y el frmaco liquido que no es soluble en
grasas.

La fabricacin se realiza al incorporar un PA lquido a la base
lipoflica, en la cual no es soluble y solidifica

Supositorios en suspensin
Son empleados cuando el frmaco no es soluble en la base
lipoflica
Este tipo de supositorios presenta algunas dificultades como:
Lograr el contenido homogneo del frmaco en todo el lote
En ocasiones los primeros supositorios suelen tener mayor
contenido de PA que los ltimos
La punta suele presenta mayor concentracin del frmaco, lo cual
se debe a la sedimentacin de las partculas de PA en la masa en
fusin

CLASIFICACIN DE LAS BASES
Lipoflicas

Hidroflicas

ELECCIN DE LA BASE
Los factores a considerar
al elegir una base:
Va de administracin
(rectal, vaginal o uretral)
Tipo de efecto (interno o
local)
Compatibilidad y
estabilidad
Comodidad del paciente

Mtodos de fabricacin
Moldeo manual



Fusin




Compresin

Mtodo manual
Esta metodologa requiere que el
formulador cuente con
experiencia ya que sin emplear
calor se logre fabricar supositorios
que en su mayora emplean como
base manteca de cacao.

El moldeo involucra tamizado de
la manteca de cacao, la adicin
del frmaco, mezclado (mortero),
vaciado de la mezcla en cilindros,
cortado y acondicionado.

FUSIN
En esta metodologa se calentar
la base del supositorio hasta
fundirla
Se mezcla con el frmaco y los
excipientes complementarios

La mezcla se vaciara en los
moldes, dejando se enfriar hasta
solidificar.
Una vez que la mezcla ha
solidificado, se procede al
acondicionado secundario

COMPRESIN
En esta metodologa es adecuada para las bases que pueden
formar supositorios por presin.
Es especialmente adecuada para componentes termosensibles.

EVALUACIN DEL SUPOSITORIO
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Hermeticidad (ME)
Dureza
Tiempo de desintegracin
Tiempo de fusin
% Disolucin
Contenido del frmaco
Uniformidad de contenido
Limites microbianos

Equipo y maquinaria