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FACULTAD DE CIENCIAS

DEPARTAMENTO ACADMICO DE ENFERMERA

Dra. Vargas G D

Nvo. Chimbote - 2014

Dra. Vargas D.

FARMACODINAMIA

Estudia las acciones y efectos bioqumicos


fisiolgicos de los frmacos en el organismo
OBJETIVO

Conocer la interaccin del frmaco a nivel


molecular, las consecuencias de dicha interaccin
en las clulas y los sistemas y en los procesos de
regulacin.
Dra. Vargas G D

AFINIDAD (COMPLEJO F R)
Puentes de H+
REVERSIBLE Fuerzas de Van del Waals
Enlaces inicos
Enlaces
IRREVERSIBLES covalentes

Protena
especfica
Macromolecula

Interaccin qumica

FRMACO

RECEPTOR
Mensaje transmitido
al interior celular

ESPECIFICIDAD
QUMICA BIOLGICA

Membrana
celular
Dra. Vargas G D

M
O
D
I
F
C
I
E
C
L
A
U
L
F
A
U
R
N
C
I
O
N

FARMACO

RECEPTOR

RECEPTOR
MODIFICADO

ACTIVIDAD
Dra. Vargas G D
INTRINSECA
( )
VALOR 0 -1

INCIA
ACCION CELULAR

TIPOS DE RECEPTORES
I. Directamente asociados a un canal inico
(inotropicos)

II. Acoplados a protenas G (metabotrpicos)

III.

Receptor
Protenas G (transduccin)
Efectores celulares (enzimas, canales inicos)

Con actividad enzimtica propia


IV. Receptores intracelulares
Dra. Vargas G D

IV.

TIPOS DE RECEPTORES
I. Directamente
asociados a un
Milisegundos
canal inico

II. Acoplados a protenas G (metabotrpicos)


Segundos

III. Con actividad enzimtica propia


Minutos

IV. Receptores intracelulares


Dra. Vargas G D

Horas/das

I. Directamente
asociados a un
canal inico
Milisegundos

Dra. Vargas G D

II. RECEPTOR ACOPLADO A PROTENA G

canal inico
enzimas

catlisis
forma

(transduccin)

Dra. Vargas G D

EFECTOR

Adenosina:

A1, A2b, A3

Adrenalina:

1 y 2; 1, 2, 3

Dopamina:

D1, D2, D3, D4, D5

Histamina:

H1, H2, H3

Acetilcolina:
m4, m5;

Angiotensina:

mAChR: m1, m2, m3,


AT1, AT2

Receptores opioides: OP, OP, OP


Dra. Vargas G D

III.

Con actividad enzimtica propia


Receptor de insulina

Dra. Vargas G D

IV. Receptor intracelular (NUCLEAR)

Dra. Vargas G D

ACCION
Modificacin de
funciones del
organismo a nivel
molecular por
Interaccin F - R

EFECTO
Modificacin
bioqumica o fisiolgica
Manifestacin
observable,
medible con aparatos
RESULTADO

Dra. Vargas G D

Dosis

Peso corporal
Edad: embrionaria, fetal, RN,
pediatrica, adulto, geritrico

Sexo

VIAS DE ADMINISTRACION

Procesos
farmacocinticos

Individuo

Estado
patolgico
Ritmo
circadiano

ADME
Interaccin de frmacos

Raza: negra (G-6-PDH)


Gestacin: > Vol Distribucin
Estado Nutricional: Normal, desnutrido, obeso
Factores genticos: Idiosincracia
Tolerancia y taquifilaxia o Sensibilidad

T corporal
Patologa asociadas, especialmente renal o hepatica

Variacin
Dra. Vargas G D
Biolgica:
Cortisol ( 3 6 am)

ABSORCION: funcin heptico, renal


y cerebral
pH G , vaciamiento G
(flujo intes. 40%, flujo
sang. y heptico)
DISTRIBUCION: albmina. T de
Digoxina y Bz.
METABOLISMO: oxidacin, no se
afecta fase II
EXCRECION: funcin renal

ABSORCION: funcin heptico, renal


y cerebral
pH G , vaciamiento G
prolongado
inmadurez de mucosas
absorcin cutnea (estrato
corneo, hidratacin
DISTRIBUCION: < unin a protenas
plasmticas
METABOLISMO: inmadurez enzimtico
metabol. + lento t
Dra. Vargas G D

EXCRECION: filtracion G y secrecion T


50%

SITIOS DE ACCION DE LOS FARMACOS

Comparti.
absorcin

Compart.

Compartimiento.

M.

Compartimiento

plasmtico

intersticial

celular

intracelular

M accin local

citosol
expansores del plasma

organelas

Antibiticos

ncleo
Neurotransmisores, factores de crecimiento,
corticoides, hormonas tiroideas
antispticos salivales o urinarios, algunos expectorantes

compart. de excrecin
Dra. Vargas G D

ESTIMULACION actividad celular especializada


Anfetaminas, adrenalina,
digoxina

IRRITACION

actividad celular
especializada Anestesicos
locales
Estimulacin intensa, seguida de
lesin anatmica, inflamacin,
necrosis, corrosin, etc. Sobre
estructuras y funciones no
especializada
Nitrato de plata

REEMPLAZO

Teraputica de sustitucin hormonal

DEPRESION

ANTIINFECCIOSA

Bactericida o Bacteriosttico
Antimicrobianos

Dra. Vargas G D

TIPOS DE EFECTOS
DOSIS DEPENDIENTE
EFECTO
TERAPEUTICO
Beneficioso
Deseado
Curativo
Preventivo y
mitiga

EFECTO
TOXICO

EFECTO
LETAL

Indeseado
Perjudicial
Dao al paciente
Toxicidad

Indeseable
Mortal

Dra. Vargas G D

DOSIS NO DEPENDIENTE
EFECTO
COLATERAL

EFECTO
SECUNDARIO

Deriva de accin farmacolgica


primaria
Atropina:
Efecto primario: Antiespasmdica
Efecto colateral: sequedad bucal
(deseable)
Defectos de visin
(indeseable)

Dra. Vargas G D

Indeseable, eventual;
NO depende de accin
farmacolgica.
AINES:
Irritacin gstrica, HDA.

RELACION DOSIS - EFECTO


Letal

Efecto

Txico

Cp Max

Margen
de
seguridad

Teraputico
Cp min

Sub teraputico

Dra. Vargas G D

Dosis

CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS


Afinidad

AGONISTA PURO

(fuerza de
unin F - R)

Frmaco que al interactuar


con el receptor produce
una accin

Act. Intrnseca
Eficacia
Capacidad para
producir accin fisio
o farmacologica

SI

EFECTO
SI

ANTAGONISTA
Frmaco que al interactuar con el
receptor no produce ninguna accin

Dra. Vargas G D

1
0

AGONISTA PARCIAL
AGONISTA INVERSO

EFECTO

SI

0 >E<1

EFECTO

SI

-1

Dra. Vargas G D

Efectos osmticos:
Manitol, diurtico osmtico
Interaccin con enzimas:
Neostigmina inhibe a Acetilcolinesterasa
MECANISMOS AINEs inhibe a Ciclooxigenasa
DE ACCION
Penicilinas inhiben a Transpeptidasa bacteriana

NO
MEDIADOS
POR
RECEPTOR

Quelacin:
Unin fuerte con cationes metlicos Ejm. Dimercaprol
se une al Plomo y mercurio
Radioistopos y radiopaco:
Medicamentos de contraste para radiografas

Dra. Vargas G D

CANALES INICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE E


INTRINSECOS AL RECEPTOR (ionotrpico)
Na + Anestsicos locales

(entrada) Cl- Sedantes (barbitricos,

Ca++

(salida) K +

Antiarrtmicos
(antagonistas de Ca)
Antiepilpticos

DESPOLARIZACIN DE
MEMBRANA

Dra. Vargas G D

bensodiacepinas)
Anestsicos generales
Vasodilatadores

HIPERPOLARIZACIN DE
MEMBRANA

Receptores: Nicotnico, GABA A, 5HT-3 de serotonina, de glicina,

II. Receptores acoplados


a las protenas G
(metabotrpicos)

ESTRUCTURA DE LA PROTEINA
G
Dra. Vargas G D

Receptor
Protenas G
(transduccin)
Efectores celulares
(enzimas, canales
inicos)

TIPOS DE PROTENAS G

OIP
OIP
P

Dra. Vargas G D

Hormona

Protenas G
Inactiva
GDP

Adenilato
Adenilato
Adenilato
ciclasa
ciclasa
ciclasa
inactiva
inactiva
inactiva

Protena G segmento
activado

Adenilato ciclasa
activa
Dra. Vargas G D

Vargas G D
CicloDra.de
activacin de Protenas G

Receptores metabotropos
De muchas hormonas y neurotransmisores:

Adrenrgicos
Muscarnicos
Serotonrgicos
NMDA
Histaminrgicos
Opioides
Cannabinoides
Dopaminrgicos

Mecanismo efector: Regulacin de la produccin de segundos


mensajeros como segn tipos de Protenas G.
Dra. Vargas G D

R. Adrenrgicos

Dra. Vargas G D

Receptor B adrenrgicos

Dra. Vargas G D

R.Muscarnicos

Dra. Vargas G D

RECEPTORES MUSCARINICOS

Dra. Vargas G D

Hormona

(activada por DAG)

Retculo
endoplasmatico

Libera Ca+2

Cadmoculina

(inactivado)
(inactivado)

(activado)

Dra. Vargas G D

III. Con actividad enzimtica propia


a) con actividad Tirosn-cinasa: intrnseca o mediada por
reclutamiento y activacin de quinasas citoplasmticas
Insulina, F. de crecimiento
Ppticos natrureticos
Prolactina, Citocinas, etc

Activacin de fosforilacin,
Auto fosforilacin sobre

ATP

Enzimas metablicas
Protenas con actividad
cataltica

residuos de tirosina

Cadena de las cinasas


Dra. Vargas G D

FRMACOS
ACCION SOBRE ENZIMAS (protenas
solubles o unidas a membrana con
actividad cataltica

INHIBIDORES
REVERSIBLES

Estatinas;
Dipirona
AINES

FALSOS
SUSTRATOS

IRREVERSIBLES
Ac.
AcetilSaliclico,
Omeprazol

Dra. Vargas G D

(Alfa-Metil-Dopa)
Sulfas

FRMACOS QUE ACTAN POR


MECANISMOS INESPECFICOS
ANTICIDOS
AGENTES

OSMTICOS
QUELANTES
AGENTES QUE
DESESTRUCTURAN LAS
MEMBRANAS PLASMTICAS

Antisepticos
Polimixinas
Anestsicos voltiles
Dra. Vargas G D

Equivalente
Farmacutico
Frmaco
de
prueba

= Ingrediente/s activos
= Formulacin
= Fuerza o potencia
= Va de administracin

Frmaco
de
referencia

= Estndares de compendio

Estudio de
Bioequivalencia
Objetivos
Farmacocintico

Objetivos
Farmacodinmicos

Objetivos
Clnicos

Bioequivalente
Equivalente
Teraputico
Dra. Vargas G D

Objetivos de
estudios in-vitro