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ANTIMICROBIANOS EN

PEDIATRA

Dr. Manuel S. Alfaro Gonzlez


Pediatra Epidemilogo
Diploma ITS/VIH/SIDA
MBE y Telemedicina

GENERALIDADES
MECANISMOS DE ACCIN:
Inhibicin de sntesis de la pared
Alteracin de permeabilidad de membrana
Inhibicin de la sntesis proteica

Inhibicin de la sntesis de cidos nuclecos

GENERALIDADES
RESISTENCIA BACTERIANA:
Mutacin cromosmica ( espontnea )
Mediada por plsmidos ( DNA )
MECANISMOS:
Produccin de -lactamasas
Alteracin de PBP (PLP)
Alteraciones de permeabilidad de m. e.
Bombas de eflujo

GENERALIDADES
REACCIONES ADVERSAS:
Hipersensibilidad
Toxicidad directa
Sobreinfeccin o aparicin de resistencia

ACCIN COMBINADA-MECANISMOS:
1.- Indiferencia
2.- Adicin
3.- Sinergia
4.- Antagonismo

PENICILINAS
PENICILINAS NATURALES
cido 6 amino-penicilnico

Mas uso: penicilina G sdica y potsica, G procanica,


G benzatina, G clemizol y fenoximetilpenicilina
(penicilina V)
M. DE ACCIN:
Propuesto por aos: inhibicin del paso final de la
sntesis del peptidoglicano
Acta en diversos sitios

PENICILINAS NATURALES
FARMACOLOGA Y ADMINISTRACIN:
Absorcin rpida y completa parenteral
Distribucin amplia en lquidos y tejidos
Secrecin: tbulos proximales renales
Pequeo % en bilis. < 30% inactiva en hgado

PENICILINAS NATURALES
EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alrgicas: procanica 5%
Intoxicacin con K: altas dosis de G potsica
Raro anemia hemoltica, pancitopenia
APLICACIONES:
- Streptococcus pyogenes y fiebre reumtica
- Neisseria Meningitidis
- T. pallidum
- Leptospirosis - Clostridios

PENICILINAS ISOXASLICAS
RESISTENTES A PENICILINASAS
Oxacilina, nafcilina, meticilina, coxacilina y dicloxacilina
Poco penetran en meninges no inflamadas
Usos: Infecciones por Staphilococcus no resistentes a

meticilina, profilaxis quirrgica

AMINOPENICILINAS
Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, bacampicilina, ciclacilina,

epicilina, metampicilina, pivampicilina y talmpicilina.

Amplian espectro gram negativos.


No resistencia a B-lactamasas.
Usos:

- ITU
- Tifoidea
- Shigellosis
- OMA
- Sinusitis

- Sepsis neonatal
- Salmonelosis
- Neumona neumoccica
- Meningitis bacteriana

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA, TICARCILINA
UREIDOPENICILINAS: MEZLOCILINA, AZLOCILINA Y
PIPERACILINA
Antipseudomonas y otros gram negativos
Infecciones sistmicas y de vas urinarias por pseudomonas

y otros gram negativos entricos ( frecuente combinadas


con aminoglucsidos )

Septicemia en neutropnicos
Neumona en pacientes con Fibrosis Qustica

PENICILINAS:
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
CLAVULANATO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM
Inhibicin de B-lactamasas
Amoxicilina-clavulanato, ticarcilina-clavulanato,

ampicilina-sulbactam, piperacilina-tazobactam

Usos:
OMA, piodermitis, neumonas, IVU, sinusitis, mordeduras
de animales y humanos.
Antipseudomonas y otros gramnegativos (ticarcilina y
piperacilina)

CEFALOSPORINAS
cido 7 amino-cefalospornico

M. DE ACCIN:
Similar a penicilinas
Alergenicidad cruzada 5 - 10%
Resistentes en grados variables a lactamasas
Costo de c/generacin es ms alto

CEFALOSPORINAS DE 1a GENERACIN
Cefalexina, cefalotina, cefadroxilo y cefazolina. Adems:

cefaloridina, cafpirina, gefradina, y cefaloglicina


No penetran bien las meninges inflamadas. Excrecin

urinaria
USOS: Infecciones streptoccicas y neumoccicas en

alrgicos
Infecciones estafiloccicas no MRS ITU
Imptigo Quimioprofilaxis Quirrgica (cefazolina)

CEFALOSPORINAS DE 2a GENERACIN
Cefuroxima y cefoxitina. Cefaclor, cefprozil, loracarbef,

cefonicid, ceforonida, cefotiam, cefmetazol, cefminox,


cefotetn y cefamandol
Cefuroxima: meningitis bacteriana, neumonas
Cefoxitina: infecciones por anaerobios, profilaxis

quirrgica

CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIN
Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima, cefixima, cefpodoxima,

ceftibuteno
Adems: cefmenoxima, cefodizina, ceftizoxima, cefsulodina y

cefatamet. Cefoperazona y moxalactam fueron


descontinuadas
Penetran bien las meninges
Ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina

Sepsis, meningitis bacteriana


Ceftazidima: antipseudomona, neutropnicos.

Cefixima en OMA

CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIN
Cefepime, cefpirome

Penetran bien las meninges


Excrecin principalmente urinaria
ITU complicadas ITR inferior Piel y tejidos blandos Inf.

Quirrgicas Pseudomonas Neutropnicos Septicemia


Infecciones graves y resistentes a las previas

SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
----------------------------------------------------------------------------Susceptibilidad bacteriana
----------------------------------------------------------------------------Generacin Gram positivos
Gram negativos
----------------------------------------------------------------------------Primera
++++
+
Segunda
+++
++
Tercer
+
+++
Cuarta
++
++++*
--------------------------------------------------------------------------------------------- Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta generacin
demuestran buena actividad contra p. aeruginosa

CARBAPENEMS
Imipenem y meropenem
Imipenem: ms amplio espectro conocido
Efecto pos-antibitico contra gram aerobios
R: chlamydia t., c. difficile, staph. coagulasa ,

corynebacterium, uorg JK, enterococcus faecium, sps de


flavobacterium, SAMR, ps. cepacia, ps. fluorescens y
xanthomonas maltophilia

SI: citrobacter freundii, enterobacter y ps. aeruginosa

CARBAPENEMS

Imipenem: inductor potente de -lactamasas


USOS: Septicemia intraabdominales ITRI graves

(mixtas y nosocomiales) ITU obsttricas y


ginecolgicas neutropnicos steoarticulares piel
y tejidos blandos endocarditis bacteriana

MONOBACTAMS
Aztreonam -lactmico monocclico
Gram (), espectro similar a ceftazidima y

aminoglucsidos

Bajo perfil de efectos adversos


IV e IM. Poca penetracin a LCR, buena a

pericardio, pleura y peritoneo

USOS: Septicemia intraabdominales neumona

y abscesos pulmonares ITU neutropnicos


plvicas osteoarticulares

AMINOGLUCSIDOS
Aminociclitoles aminoglucosdicos Gentamicina, amikacina,

netilmicina, tobramicina y estreptomicina, neomicina


MECANISMO DE ACCIN:
Inhibicin de sntesis proteica sub unidad 30S ribosomal

No se absorven VO. Baja actividad en medios anaerobios


IM - IV buena absorcin
Deficiente distribucin SNC (LCR), ojos, bilis, prstata
Excrecin filtracin. Orina 10 a 15 v mayor concentracin

AMINOGLUCSIDOS
EFECTOS ADVERSOS:
Ototoxicidad ( vestibular o sordera )
Nefrotoxicidad. Fiebre, exantemas
Raro agranulocitosis y anemia aplsica
Aumentan efecto de bloqueadores neuromusculares
APLICACIONES CLNICAS:
GENTAMICINA Sepsis/meningitis RN, strept. B, listeria,
entricos gram negativos, pseudomonas, neutropnicos sepsis, endocarditis, ITU graves
AMIKACINA, TOBRAMICINA Y NETILMICINA alternativa
ante resistencia a gentamicina
ESTREPTOMICINA Mycobacterium Tb, brucelosis

LINCOSAMINAS / CLINDAMICINA

VO-IV. Metabolismo heptico. Excrecin biliar


VO: nauseas, vmitos, clicos y diarrea
Colitis pseudomembranosa (VO-IV), menor en nios
Raramente exantemas y anafilaxis

USOS CLNICOS:
Inf. estafilocccicas (osteomielitis)
Inf. por anaerobios gramnegativos (Bacteroides fragilis)
Neumona por aspiracin y abscesos pulmonares
Inf. intra-abdominales y plvicas (apendicitis)

MACRLIDOS / ERITROMICINA
Anillo lactona macrocclico unido a azcares

MECANISMO DE ACCIN: Inhibicin de la sntesis proteica sub unidad 50S ribosomal


Base, estolato, etilsuccinato, estearato y combinado con

acetilsulfisoxazol para VO
Gluceptato y lactobionato para IV
Locin o gel al 4%. Ungento ocular al 0.5%

EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas, vmitos, diarrea ( con alimentos)
Colestasis por hipersensibilidad con estolato
Raro fiebre y exantemas. metabolismo de teofilina

MACRLIDOS / ERITROMICINA
14 tomos: adems de eritromicina, claritromicina,

roxitromicina y diritromicina;
15 tomos (azlidos): azitromicina
16 tomos: diacetil-midecamicina, espiramicina y josamicina;
cetlidos: telitromicina
USOS CLNICOS:
Infs. neumoccicas y estreptoccicas en alrgicos a penicilina
Inf. por M. pneumoniae y C. trachomatis Imptigo
Tosferina y difteria profilaxis de oftalmia neonatal
Acn Campilobacter jejuni
Claritromicina asociada a tetraciclinas en infecciones por
Helicobacter pylori

GLUCOPPTIDOS
Vancomicina y teicoplanina

MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe sntesis de pared y de RNA, y altera membrana
Penetra poco a LCR sin inflamacin
Excrecin renal
No absorcin VO. IV pasar en 60 minutos

GLUCOPPTIDOS
RMA:
Hipersensibilidad fiebre, eosinofilia, urticaria, flebitis.

Sndrome del hombre rojo


Toxicidad auditiva. Nefrotoxicidad
USOS CLNICOS:
Infecciones por SAMR Neutropnicos Colitis
pseudomembranosa
Endocarditis por Enterococcus

NITROIMIDAZOLES / METRONIDAZOL
Derivado nitroimidazol Absorcin GI
Otros: tinidazol, secnidazol, ornidazol

Distribuye a abscesos y LCR


Metabolismo heptico
Excrecin urinaria Usos VO e IV

EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas y dolor abdominal ocasional
Neuropata perifrica reversible
Colorea la orina rojo-caf

NITROIMIDAZOLES / METRONIDAZOL
Carcinognesis a altas dosis en roedores
Convulsiones, neutropenia y trombocitopenia reversibles

USOS CLNICOS:
Infecciones por anaerobios intra-abdominales
Abscesos pulmonares y enceflicos
Colitis pseudomembranosa
Amibiasis Tricomoniasis Giardiasis

RIFAMICINAS / RIFAMPICINA
Inhibe polimerasa RNA dependiente de DNA y bloquea

la sntesis de cidos nucleicos


Alcanza 50% de si meninges inflamadas
Metabolismo heptico Excrecin biliar
Usos VO e IV

EFECTOS ADVERSOS:
En 5% enrojecimiento de piel y prurito
Raros: HTA grave, sntomas GI y hepatitis

RIFAMICINAS / RIFAMPICINA
Trombocitopenia de N de urea
Rojo: heces, saliva, esputo, sudor y orina

metabolismo de corticoides

USOS CLNICOS:
Tuberculosis Infs. estafiloccicas
Profilaxis de infs. por H. influenzae tipo b
Profilaxis de infs. meningoccicas
Portadores de Streptococcus del grupo A

FLUOROQUINOLONAS
Uso limitado en nios: ciprofloxacina

MECANISMO DE ACCIN:
Inhiben reversiblemente la girasa de DNA
(superenrrollamiento y replicacin)
Efecto pos-antibitico
Penetracin tisular e intracelular mayor que la mayora de los

otros antibiticos
Activas contra microorganismos que no estn en
reproduccin activa (latentes)

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS:
< 18 aos, toxicidad en cartlagos artropata en nios?
Ms frecuentes GI, cefalea, mareos. Menos frecuentes
fotosensibilidad, rash
SNC: depresin, alucinaciones, convulsiones
USOS EN NIOS:
Exacerbaciones broncopulmonares de fibrosis qustica
ITU con anomalas Osteomielitis sub aguda o atpica
Infeccin de DVP Meningitis por Enterobacter o P. aeruginosa
Septicemia en inmunocomprometidos
Profilaxis meningitis Hib y meningoccica
Shigelosis

NITROFURANOS
NITROFURANTONA: Infecciones urinarias no

complicadas como cistitis, pielonefritis y profilaxis de


infeccin recurrente de las vas urinarias
FURAZOLIDONA por va oral en infecciones intestinales:

clera y bacterias causantes de enterocolitis: Shigella


spp., Salmonella spp., E. coli, y Giardia lamblia
NITROFURAZONA tpica en infecciones locales: heridas

superficiales, quemaduras infectadas, lceras varicosas


infectadas. Tambin para el tratamiento local de
conjuntivitis, cervicovaginitis por Candida y Trichomonas

PARA GRAMPOSITIVOS MULTIRRESISTENTES


QUINUPRISTINADALFOPRISTINA
Accin en subunidad 50S ribosomal

Va parenteral (30/70). Tolerancia no es ptima (sin experiencia

en nios)
Usos:
S. aureus y coagulasa negativos. Cepas meticilinresistentes y
con S intermedia a glucopptidos
E. faecium (E. faecalis es R)
S. pneumoniae
Gramnegativos: M- catarrhalis, H. influenzae, Neisseria,
Mycoplasma, Chlamydia y Legionella.
Enterobacterias y Pseudomonas son resistentes

PARA GRAMPOSITIVOS MULTIRRESISTENTES


OXAZOLIDINONAS / LINEZOLID
Accin en subunidad 50S ribosomal
Va oral y parenteral. Poca informacin farmacocintica en

nios
Usos:
S. aureus y coagulasa negativos. Cepas meticilinresistentes y
con S intermedia a glucopptidos.
Enterococcus vancomicino resistentes
S. pneumoniae penicilino-resistentes
Anaerobios: C. perfringens, C. difficile, Peptostreptococcus spp
y Bacteroides fragilis