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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

MACROLIDOS Y AMINOGLUCOCIDOS

DANIELA A BELTRAN R
5TO C
27/10/2014

MACROLIDOS
ANILLO LACTONICO
MACROCICLICO MAS
DIVERSOS DESOXI AZUCARES

ANILLO LACTONICO(14 a.)

Eritromicina,oleandomicina,
roxitromicina, claritromicina,
diritromicina y flutromicina

ANILLO LACTONICO(15 a.)

azitromicina

ANILLO LACTONICO(16 a.)

Espiramicina, josamicina,
diacetilmidecamicina,
roquitamicina

MECANISMO DE ACCION:

Innhiben sntesis de proteinas delas bacterias al unirse el sitio P en las subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano

Efecto bacteriostatico o bactericida dependiendo de especia, tamao del inoculo y fase


dec recimineto

Requieren 2-4 veces CMI para tener CMB durante el tiempo suficiente

Mecanismo de resistencia
Bacterias gram
(enterbacterias)

Mutacion
cromosomica

Alteraciones en el
ARN ribosomico

Dificultad de
atravesarla
membrana

Alteracion en el sitio
de fijacion de
subunidad 50 s
Bacillus subtilis
Streptococcus
pyogenes
E. Coli
S. aureus

Ensubunidad 50S
Por tranferencia de
plasmidos con un
gen de ARNMETILASA
reduce fijacion

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Bacterias Gram +

Patogeno entericos

Streptococos : penumoniae, pyogenes y


agalactiae

Campilobacter jejuni, Helicobacter pilori

Staphylococcus Aureus

Sensibles tbn:

Legionella , Mycoplasma , Chlamydia,


Campylobacter

Bordetella pertusis,Corynebacterium
diphteriae, Neisseria gonorrhoeae,
Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum

Mycobacterium avium, Mycobacterium


tuberculosis
M chelonae
M.fortiutum

FARMACOCINETICA
Absorcin en Duodeno
Cmax se alcanza 1.5-3h despus
Alcanzan concentraciones altas en tejidos y lquidos orgnicos
Importante concentracin intracelular
Paso a LCR escaso

Atraviesan la placenta
Metabolismo en hgado por CYP3A4

eliminacin por metabolismo


hepatico78%

excrecin renal

Semivida de eliminacin 1.5 h

REACCIONES ADVERSAS

Escasa toxicidad

ARRITMIAS
VENTRICULARES
GRAVES

Reacciones alrgicas
(erupcin cutnea,
fiebre y eosinofilia)

Dolor abdominal
nauseas, vomitos y
diarrea

Prolongan intervalo
QT en EKG

Sobreinfecciones en
tracto intestinal y
vaginal por Cndida

IV: trombofliebitis

Sordera precedida
de vrtigo o
acufenos

Por accion sobre


receptor en motilina

Interacciones Medicamentosas

Macrolidos junto con


ergotaminicos, incticonceptivo Terfenadina------cardiotoxicidad
orales, cafeina, lovastatina,
carbamezepina, teofilina
benzodiacepina, disopiramida,
reduccion del aclaramiento
warfarina, fenazona,
metilprednisolona, alfentanilo,
ciclosporina, digoxina, triazolam,
midazolam, bromocriptina

USOS CLINICOS
Antibioticos de primera eleccion es pocos
casos
Neumona

Legionella pneumophila,
Mycoplasmapneuminae

Tos ferina, difteria, gastroenteritis

Alternativa a tetraciclinas en infecciones por


C. trachomatis

Profilaxis en Ciruga colorectal


Eritromicina es mas eficaz en pacientes
alrgicos a penicilina

Claritromicina esmedicamento de eleccion en


infecciones por MAC y HP

I. Respiratorias azitromicina macrolido mas


eficaz

Otisi media por micrroganismos S. n , HI M c.

Enfermedad de Lyme---B burgdorferi

Espiramicina en profilxis de meningitis


meningococica

AMINOGLUCOSIDOS
Se usan para tratar
infecciones sistmicas.
Son antimicrobianos txicos
con un margen teraputico
estrecho, administrados
parenteralmente

No se absorbe al ser
administrado por va oral.
Excreta por el rin
Toxicidad incrementa en falla
renal

Se utilizan en infecciones
severas contra
gramnegativos, y ciertas
gram+ aerobicas, a pesar de
su toxicidad y diferentes
alteraciones

Se siguen utilizando
debido a su actividad
bactericida, rpida,
limitada tendencia a
desarrollar resistencia.

ESTRUCTURA QUIMICA

Conformados por un
ncleo de hexosa
central, al cual se
unen dos o mas
aminoazucares,
mediante enlaces
glucosidicos

La Hexosa es
estreptidina para
estreptomicina, y 2desoxiestreptamina
para las demas.

Se distinguen entre si
por los aminoazucares
unidos al aminocilitol,
neomicina 3 azucares,
kanamicina dos
azucares

MECANISMO DE ACCION
Son bactericidas para
bacterias susceptibles
por inhibicin
irreversible de la sntesis
proteica

Inducen un a lectura
erronea del ARNm,
causa incorporacion de
aac incorrectos.

Ruptura de polisomas y
cambian a monosmomas

Penetra a la membrana
externa a travs de
porinas, al espacio
periplasmico y
membrana
citoplasmtica

Interfieren con el
complejo de iniciancion
de la forma del peptido.

Por transporte activo


que depende de O2 y
difusin pasiva, una vez
en el interior se ligan a
los receptores de la
subunidad 30s ribosomal

Estos receptores son


proteinas bajo control
cromosomico, la sintesis
es inhibida por 3 formas

RESISTENCIA
Las bacterias pueden ser resistentes por tres mecanismos:

Impermeabilidad debido a una falla en la penetracin del Ag a


travs de las porinas, de la membrana de los gram-, a causa de
una falla en el transporte activo, o cambios en proteinas

Baja afinidad, por el ribosoma bacteriano debido a una


alteracin en el receptor de la subunidad 30s por una mutacin,
que interviene en la resistencia de estreptomicina y gentamicina

Inactivacion del Ag por enzimas producidas, por bacterias,


mediado por plasmidos, y transposones

ESPECTRO DE ACCION
La actividad antibacteriana de la gentamicina, tobramicina, kanamicina, netilmicina, amikacina esta dirigida
a bacilos gram- aerobios. La kanamicina al igual que la estreptomicina tiene un espectro de accin limitado,
no se debe usar para tratar infecciones causadas por serratia o P aeruginosa.

Los bacilos gramnegativos aerobios, tienen una susceptibilidad


variable.
La tobramicina y gentamicina muestran una actividad con la mayor
parte de gram-, tobramicina tiene mas actividad contra la P
aeruginosa y algunas especies de proteus

La amikacina y en algunos casos


la netilmicina retienen su
actividad contra
microorganismos anaerobios

No se debe usar para tratar


infecciones causadas por
grampositivas

Gentamicina tiene mas actividad


contra la serratia,

FARMACOCINETICA
Los Ags son sustancias policationicas, altamente polares, se absorben muy poco, en el TGI.
Todos se absorben bien luego de una administracion IM, a los 30-90 min se alcanzan concentraciones
maximas.
Pueden absorberse rapidamente luego de instilacion en cavidades corporales.
Se absorben tambien, luego de una apliacacion topica en heridas externas, quemaduras, ulceras.

Excepto la estreptomicina, existe baja union a proteinas plasmaticas

Las concentraciones en secreciones respiratorias y tejidos son bajas, solo se encuentra en el


odio, corteza renal , endolinfa.
La concentracin en la bilis, es del 30%, pleural , sinovial hasta niveles en el plasma
LCR las concentraciones son muy bajas y no son adecuadas para el tratamiento de meningitis
por bacilos gramnegativos.

La administracin de Ags al final del embarazo puede


producir acumulacin en el plasma fetal y en el liquido
amnitico.
Se eliminan en su totalidad por filtracin glomerular.
La concentracin plasmtica producida por la dosis inicial o
de carga depende solo del volumen de distribucion del
farmaco, existe una correlacion entre la concentracion
plasmatica de creatinina y la vida media de todos los ags en
ptes con compromiso moderado de la funcion renal.
Es importante reducir las dosis en enfermos renales debido a
la incidencia de nefrotoxicidad y ototoxicidad relacionada a
la acumulacion de ags.

FARMACOPATOLOGIA
Ototoxicidad: Todos los Ags son capaces de producir disfuncin
vestibular y auditiva. Se acumulan progresivamente en la
perilinfa y endolinfa del odo interno. La acumulacin
predomina cuando las concentraciones plasmticas son altas y
la difusin de retorno a la corriente sangunea es lenta.
Los efectos vestibulares predominan por la estreptomicina y gentamicina, se afecta
la funcin auditiva con predominio de amikacina, kanamicina, neomicina.
Netilmicina es la menos ototoxica. La ototoxicidad es irreversible y depende del
numero de clulas que se encuentren afectadas.
Nefrotoxicidad: Se presenta debido al acumulo de Ags en las
clulas del tbulo proximal, la toxicidad se correlaciona con la
cantidad de frmaco administrado.

Estudios indican que hay menos nefrotoxicidad sin reducir la


eficacia, cuando los Ags se administran una vez por dia
Neomicina que se concentra en un grado mximo es altamente nefrotoxica, y no
debe administrarse por va sistmica, mientras que la estreptomicina no se
concentra en la corteza renal y es la menos nefrotoxica, la gentamicina es mas
nefrotoxica que la tobramicina.

FARMACOPATOLOGIA
Bloqueo Neuromuscular: es una reaccion indeseable que se presenta con
poca frecuencia, se produce un bloqueo neuromuscular y paralisis flacida
progresiva que puede terminar en un paro respiratorio.
Otros: disfuncion del nervio optico, neuritis periferica, hipersensibiilidad.

USOS CLINICOS
Estreptomicina: terapia antitb, brucelosis, peste, tratamiento de endocarditis con
penicilina, efectos colaterales : ototoxicidad.
Neomicina: Para uso oral y tpico, la administracin sistmica esta contraindicada
debido a su toxicidad, tx: encefalopata heptica por va oral, junto con la eritromicina y
el metronidazol se usa de manera profilctica en ciruga colorectal.

Kanamicina: Tiene actividad contra micobacterias atpicas.


Gentamicina: IVU, neumonas, afeccin de pseudomonas y otros bacilos
gramnegativos, que son sensibles a la gentamicina, provoca ototoxicidad y afectacin
vestibular reversible, despus de descontinuar con la gentamicina, la ototoxicidad esta
relacionada con niveles altos de gentamicina mayor a 2 mg/l

Tobramicina: se usa en infecciones graves debidas a bacilos gramnegativos, mas activa


que la gentamicina cuando se trata a pseudomona, pero es poco activa frente a
bacterias resistentes a la gentamicina, es til para tratar pseudomonas en
combinacin con un beta lactamico, como piperacilina, tiene actividad menor para
tratar klebsiella.
Amikacina: Tiene estabilidad frente a enzmas inactivadoras de Ags, interviene en el
tratamiento de infecciones nosocomiales graves, efectos colaterales simiares a la
gentamicina

Netilmicina: til para infecciones graves por enterobacterias sensibles y otros


bacilos gramnegativos, es sensible frente a patgenos resistentes a la
gentamicina, y tobramicina, es eficaz en sepsis, infecciones graves de las vas
respiratorias renales genitourinarias de la piel, y tejidos blandos, quemaduras,
infecciones intraabdominales .
Isepamicina: Derivado de la gentamicina B, de tipo sinttico, que posee un alto
nivel de estabilidad a las enzimas inactivantes de este grupo de drogas y bajo
nivel de toxicidad renal y otica. Interviene para el tratamiento de infecciones
severas provocadas por aerobicos gramnegativos, cepas hospitalarias
multiresistentes, infecciones respiratorias bajas, IVU, de huesos,
articulaciones, quemaduras.
Espectinomicina: tratamiento de la gonorrea no complicada, se administra en
una sola dosis por via IM, efectos colaterales: rash alergico, fiebre
medicamentosa y dolor local.
Paromomicina: se administra por va oral, se usa para el tratamiento de
entamoeba hystolitica, y tiene actividad sobre quistes efectos colaterales:
nausea, vomito, diarrea, cefalea, vertigo, rash

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

CLARITROMICINA

La claritromicina, la USP es
un antibitico macrlido
semi-sinttico

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es un polvo cristalino blanco


a blanquecino, soluble en
acetona, ligeramente soluble
en metanol, etanol y
acetonitrilo, insoluble en
agua

FARMACOCINETICA

se absorbe rpidamente desde el tracto gastrointestinal despus de la administracin


oral.
biodisponibilidad 50%

La comida tambin aumenta la concentracin plasmtica mxima 24%

1 a 2 mcg / ml con una dosis de 250 mg

3 a 4 mcg / ml con una dosis de 500 mg

Vida media de eliminacin de claritromicina 3 a 4 horas

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CONCENTRACIONES TISULARES MAS ALTAS QUE CONCENTRACIONES SERICAS

MECANISMO DE ACCION
Claritromicina ejerce su accin antibacteriana
mediante la unin a la subunidad ribosomal 50S de
las bacterias susceptibles resultando en la
inhibicin de la sntesis de protenas.

25

MICROIOLOGIA

26

Microorganismos
Gram-positivas

Microorganismos
Gram-negativas

Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniaE,
Streptococcus pyogenes

Haemophilusinfluenzae
Haemophilusparainfluenzae
Moraxellacatarrhalis

Otros microorganismos
Mycoplasmapneumoniae
Chlamydophilapneumoniae
(TWAR) [anteriormente Chl
amydia pneumoniae ]
Micobacterias

Mycobacterium avium com


plex (MAC) que consiste
en:

27

Mycobacterium avium
Mycobacterium intracellu
lare

La mayora de los aislamientos de estafilococos


resistentes a meticilina y oxacilina resistentes
son resistentes a la claritromicina.
Omeprazol ranitidina citrato de bismuto /
terapia dual claritromicina;
omeprazol / claritromicina / amoxicilina terapia
triple
lansoprazol y / claritromicina / triple terapia de
amoxicilina

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activo contra la mayora de cepas


de Helicobacter

INDICACIONES Y USO
Faringitis / amigdalitis debido
a Streptococcus pyogenes (penicilina ), de la
nasofaringe

ADULTOS

Sinusitis maxilar aguda


por Haemophilusinfluenzae ,
Moraxella catarrhalis ,
oStreptococcus pneumoniae

La exacerbacin bacteriana aguda de la bronquitis


crnica debido a Haemophilus
influenzae , Haemophilus parainfluenzae ,
Moraxella catarrhalis , oStreptococcus pneumoni
ae

29

Neumona de la comunidad debido


a Haemophilus influenzae ,
Mycoplasmapneumoniae ,
Streptococcus pneumoniae , o Chlamydo
philapneumoniae (TWAR)

Terapia triple para el tratamiento de


pacientes con Helicobacter pylori en
infeccin y enfermedad de lcera
duodenal

infecciones no complicadas Piel y la


estructura de la piel debidas
a Staphylococcusaureus , o Streptococcus
pyogenes (abscesos suelen requerir
drenaje quirrgico.)

Infecciones micobacterianas diseminadas


debidas a Mycobacterium avium , o
Mycobacterium intracellulare
30

Nios
La faringitis / amigdalitis
por Streptococcus pyogenes
Neumona de la comunidad debido
a Mycoplasma pneumoniae ,
Streptococcuspneumoniae , o Chlamydophilapneum
oniae (TWAR)
Sinusitis maxilar aguda por Haemophilusinfluenzae ,
Moraxella catarrhalis , oStreptococcus pneumoniae
La otitis media aguda por Haemophilusinfluenzae ,
Moraxella catarrhalis , oStreptococcus pneumoniae
31

Profilaxis
Claritromicina comprimidos, USP est indicado para
la prevencin de la diseminadapor
Mycobacterium avium complex (MAC) de la
enfermedad en pacientes con infeccin avanzada
por el VIH.

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CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad conocida a claritromicina o cualquiera
de sus excipientes, eritromicina, o cualquiera de los antibiticos
macrlidos.
antecedentes de ictericia / disfuncin heptica colestsica asociada con
el uso previo de la claritromicina.

La administracin concomitante de claritromicina


cisaprida, pimozida, astemizol, terfenadina y ergotamina o
dihidroergotamina , colchicina inhibidores de la HMG-CoA reductasa
(estatinas)
pacientes con antecedentes de prolongacin del intervalo QT o arritmia
ventricular cardiaca

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ADVERTENCIAS

AUMENTO DEL
INTERVALO QT

HEPATOTOXICIDAD
34

CATEGORIA EN
EMBARAZO C

Efectos teratogenicos

Se debe tener
precaucin cuando se
administra
claritromicina a
mujeres lactantes

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
toxicidad con colchicina

rabdomiolisis con simvastatina, lovastatina y atorvastatina

hipotensin con hipotensin verapamilo, amlodipino, diltiazem

aumento y prolongacin de la sedacin con benzodiazepinas

hipoglucemia significativa con hipoglucemiantes orales y claritromicina

hemorragia grave y elevaciones significativas en INR y tiempo de protrombina con Los


anticoagulantes orales

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Estatinas mas claritromicina----- aumenta su concentracin plasmtica, riesgo de miopata,


incluyendo rabdomilisis

PRECAUCIONES
insuficiencia renal grave,
insuficiencia heptica----disminuir
de la dosis o prolongar intervalos
de dosificacin

La claritromicina en combinacin
con ranitidina citrato de bismuto no
debe utilizarse en pacientes con
antecedentes de porfiria aguda

La exacerbacin de los sntomas de


la miastenia grave

36

37

Uso
peditrico

Uso
Geritrico

No se ha
establecido la
seguridad en
pacientes
menores de 6
meses.

Ajustar la dosis
en pacientes
con I Renal
Mayor riesgo
de arritmias
cardiacas

Reacciones Adversas
Trastornos gastrointestinales.- Diarrea, vmitos,
dispepsia, nuseas, dolor abdominal
Hepatobiliares .-Hgado pruebas de funcin anormal
Trastornos del sistema inmunolgico.-Reaccin
anafilctica
Infecciones e infestaciones.-Candidiasis
Trastornos del sistema nervioso.-Disgeusia, dolor de
cabeza
Trastornos psiquitricos.-Insomnio
La piel y del tejido subcutneo.-Rash
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SOBREDOSIS

Causa sntomas
gastrointestinales
como dolor
abdominal,
vmitos, nuseas
y diarrea.

39

Rpida
eliminacin del
frmaco no
absorbido y
medidas de
apoyo.

hemodilisis o
dilisis peritoneal
no afectan la
concetracion de
claritromicina

Dosis
(cada 12 horas)

Duracin
(das)

250 mg

10

500 mg

14

Exacerbacion aguda de bronquitis cronica por


H. influenzae, H. parainfluenzae

500 mg

7-14

M. catarrhalis, S. pneumoniae

250 mg

7-14

H. influenzae

250 mg

S. pneumoniae

250 mg

7-14

C. pneumoniae

250 mg

7-14

M. pneumoniae

250 mg

7-14

250 mg

7-14

Infeccin
La faringitis / amigdalitis por S.pyogenes
Sinusitis maxilar aguda debida
a H.influenzae M. catarrhalis S.pneumoniae

Neumona de la comunidad debido a la

Piel sin complicaciones y la estructura de la


piel S. aureus S. pyogenes
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HELICOBACTER
Terapia triple:
Claritromicina /
Omeprazol /
Amoxicilina
Adultos: 500 mg de
claritromicina, 20 mg
de omeprazol, y 1
gramo de amoxicilina,/
dos veces al da
durante 10 das.
En los pacientes con
lcera presente en el
momento de inicio de
la terapia, un adicional
de 18 das de
omeprazol 20 mg una
vez al da.
41

Terapia Dual:
Claritromicina /
Omeprazol
Adultos es de 500 mg
de claritromicina/3
veces al da y 40 mg de
omeprazol/1 vez al da
por 14 das.

Terapia Dual:
Claritromicina /
ranitidina citrato de
bismuto
Adultos es de 500 mg
de claritromicina/2 O 3
veces al da Y 14 das
de 400 mg /2 veces al
da para la curacin de
la lcera y alivio de los
sntomas.

La claritromicina y la
ranitidina bismuto
citrato de la terapia
de combinacin no
se recomienda en
pacientes con
aclaramiento de
creatinina inferior a
25 ml / min.

Nios
La dosis diaria habitual recomendada es de 15 mg / kg /
da dividida cada 12 horas durante 10 das.
Profilaxis
La dosis recomendada de claritromicina para la prevencin de la diseminada por
Mycobacterium avium enfermedad es de 500 mg bid En los nios, la dosis
recomendada es de 7.5 mg / kg BID hasta 500 mg bid

42

GENTAMICINA
WARNING BOX
Los pacientes tratados con aminoglucsidos deben estar bajo
estrecha observacin clnica debido a la toxicidad potencial
asociada con su uso.
La gentamicina por inyeccin es potencialmente nefrotxico
La neurotoxicidad se manifiesta por la ototoxicidad, tanto
vestibular y auditiva. Ototoxicidad inducida por
aminoglucsidos es generalmente irreversible. Otras
manifestaciones de neurotoxicidad pueden incluir
entumecimiento, hormigueo en la piel, espasmos musculares y
convulsiones.
La dosis debe ajustarse de modo que / se evitan ml niveles
prolongados por encima de 12 mcg.
La velocidad de eliminacin de la gentamicina es
considerablemente menor por dilisis peritoneal que por
hemodilisis.
Uso sistmico o tpico concurrente y / o secuencial de otros
frmacos potencialmente neurotxicos y / o nefrotxicos, tales
como cisplatino, cefaloridina, kanamicina, debe evitarse . Otros

Descripcin
Sulfato de gentamicina, un antibitico
soluble en agua del grupo de
aminoglucsido,
se
deriva
de Micromonospora purpurea , un
actinomiceto.
La gentamicina es una solucin estril,
no
pirgeno,
acuosa
para
administracin parenteral y est
disponible con y sin conservantes.
Cada ml del producto sin conservantes
contiene: Sulfato de gentamicina,
equivalente a gentamicina 10 mg

Farmacologia clnica
concentraciones sricas
mximas se producen
por lo general entre 30
y 60 minutos,

Gentamicina puede
acumularse en suero y
tejido

Estados febriles y
anmicos vida media se
reduce

Union a protenas 030%

A > edad y >


maduracin renal =
excrecin rpida

Se excreta por filtracin


glomerular

Gentamicina puede ser


detectado en el suero,
linfa, tejidos, esputo, y
en pleural, sinovial, y
los fluidos peritoneales

Corteza renal puede ser


8 veces > que niveles
sricos. cruza la
placenta

Microbiologa
Escherichia coli,
Proteus especies, Pseudomonas
aeruginosa, especies de la KlebsiellaEnterobacter-Serratia grupo, Citrobacter y
especies de Staphylococcus especies
(incluyendo penicilina y meticilina- cepas
resistentes).
Resistentes a los
aminoglucsidos:Streptococcus
pneumoniae, la mayora de las especies de
estreptococos, en particular el grupo D y los
organismos anaerobios, tales
como Bacteroides especies
o Clostridium especies.

INDICACIONES Y USOS
Sepsis neonatal

Infecciones bacterianas graves del SNC


(meningitis)
Infecciones de tracto urinario
Infecciones del tracto respiratorio
Infecciones del tracto G.I. (peritonitis)
Infeccion de piel, huesos y tejidos
blandos(quemaduras)

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Advertencias
Dao fetal
Reacciones de tipo alrgico

Precauciones
Aumento de nefrotoxicidad con administracio
concomitante con cefalosporinas

Bloqueo neuromuscular y parlisis respiratoria

Utilizarse con precaucin en pacientes con miastenia


gravis

Sindrome similar al sndrome de fanconi con aminoaciduria y acidosis metablica. Alergenicidad cruzada

EMBARAZO
CATEGORIA D

REACCIONES ADVERSAS
NEFROTOXICIDA
D

Cilindros
clulas o
protenas en
orina

NEUROTOXICIDA
D
Vertigo,
tinitus,mare
o,perdida de
audicion
Neuropata
perifrica,
adormecimi
ento,convuls
iones,hormig
ueo.

OTRAS

Alteraciones
visuales,per
dida de
apetito,aum
ento de
salivacin,fi
brosis
pulmonar
Erupcion
cutnea,urtic
aria

Dosis y administracin
Nios: de 6 a 7,5 mg / kg / da. (2 a 2,5
mg / kg administradas cada 8 horas).
Bebs y recin nacidos: 7,5 mg / kg /
da. (2,5 mg / kg administrada cada 8
horas.)
Los recin nacidos prematuros o de
trmino de una semana de edad o
menos: 5 mg / kg / da. (2,5 mg / kg
administrada cada 12 horas.)
DURANTE 7 10 DIAS

Dosis y administracin
Para la administracin intravenosa
Util para el tratamiento de pacientes con septicemia
bacteriana o aquellos en estado de shock, para
algunos pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, trastornos hematolgicos, quemaduras
graves, o aquellos con masa muscular reducida.
Para la administracin intravenosa intermitente, una
dosis nica de gentamicina La solucin puede ser
infundida en un perodo de entre media y dos horas.

DESCRIPCIN
Frmaco antibacteriano macrlido, para la administracin oral.
Suministran VO en comprimidos que contienen azitromicina monohidrato equivalente ya sea 250 mg o 500 mg
de azitromicina,

FARMACOLOGA CLNICA
Farmacocintica:
Despus de la administracin oral de una dosis nica de 500 mg: C max = 0,5 (0,2) mcg / ml; T max =
2,2 (0,9) horas.

Absorcin: Biodisponibilidad 38%.


Distribucin: unin a protenas disminuye de 51% a 0,02 mcg / ml a 7% a 2 mcg / ml.
La actividad antibacteriana depende del pH y parece reducirse al disminuir el pH, sin embargo, la
amplia distribucin del frmaco a los tejidos puede ser relevante para la actividad clnica.

Eliminacin
Ruta principal de eliminacin es excrecin biliar como frmaco inalterado.
6% de la dosis administrada aparece como frmaco inalterado en la orina.

Microbiologa
Acta mediante la unin a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles e
interfiere con la sntesis de protena bacteriana. Sntesis de cido nucleico no se ve afectada.
Resistencia Cruz
La azitromicina demuestra resistencia cruzada con Gram positivos aislados resistentes a la eritromicina.

activo contra la mayora de los aislados siguientes:

Bacterias Gram-positivas

Gram negativas

Otras bacterias

Staphylococcus aureus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Ducreyi
Haemophilusinfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae

Chlamydophila
pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae

INDICACIONES Y USO
Pacientes adultos

Pacientes Peditricos

Limitaciones de uso

Exacerbaciones bacterianas agudas de


la bronquitis crnica,

Otitis media aguda (> 6 meses de


edad)

los pacientes con fibrosis qustica,

Sinusitis bacteriana aguda.

Neumona adquirida en la comunidad


(> 6 meses de edad

pacientes con infecciones


nosocomiales

Neumona de la comunidad

La faringitis / amigdalitis (> 2 aos)

pacientes con bacteriemia conocida o


sospechada

La faringitis / amigdalitis Infecciones


no complicadas de la piel y estructura
de la piel

pacientes que requieren


hospitalizacin

Uretritis y cervicitis

pacientes de edad avanzada o


debilitados,

Enfermedad de lcera genital en los


hombres debido

opacientes con problemas de salud


subyacentes significativos que puedan
comprometer su capacidad para
responder a su enfermedad

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad
conocida a la azitromicina, eritromicina,
cualquier macrlido o drogas cetlido.

Contraindicado en pacientes con


antecedentes de ictericia o disfuncin
heptica colestsica asociada con el uso
previo de la azitromicina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Hipersensibilidad: angioedema, anafilaxia y reacciones dermatolgicas incluyendo el sndrome de Stevens-Johnson y
necrlisis epidrmica txica
Hepatotoxicidad: hepatitis, ictericia colestsica, necrosis heptica e insuficiencia heptica.
Prolongacin del intervalo QT
Clostridium difficile -asociado diarrea (CDAD)
La exacerbacin de la miastenia grave

Uso en Infecciones de Transmisin Sexual: puede enmascarar o retrasar los sntomas de la incubacin de la sfilis.
Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos

REACCIONES ADVERSAS
Adultos
Regmenes de dosis mltiple:
sistema gastrointestinal: diarrea
1% o menos fueron las siguientes:
Cardiovasculares: palpitaciones, dolor en el pecho.
Gastrointestinal: dispepsia, flatulencia, vmitos, melena, e
ictericia colestsica.
Genitourinario: Monilia, vaginitis, y nefritis.
Sistema nervioso: Mareos, dolor de cabeza, vrtigo y
somnolencia.
General: Fatiga.
Alrgica: sarpullido, prurito, fotosensibilidad y angioedema.

USO EN POBLACIONES ESPECFICAS


Embarazo categora B
Madres lactantes
Se excreta en la leche materna en pequeas cantidades. Se
debe tener precaucin cuando se administra azitromicina a
una mujer lactante.
Los pacientes ancianos pueden ser ms susceptibles al
desarrollo de torsade de pointes arritmias que los pacientes
ms jvenes

REACCIONES ADVERSAS
Individual 1 gramo
rgimen de dosis:

el sistema gastrointestinal diarrea, heces blandas,


nuseas, dolor abdominal, vmitos, dispepsia y vaginitis

Pacientes peditricos:
similares a adulto

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El nelfinavir: aumento de las concentraciones sricas de azitromicina.
La warfarina: potenciar los efectos de los anticoagulantes orales
Potencial Interacciones farmacolgicas con macrlidos

SOBREDOSIS

Las reacciones adversas experimentadas en dosis


superiores a las recomendadas fueron similares a las
observadas con dosis normales particularmente
nuseas, diarrea y vmitos. En caso de sobredosis, las
medidas sintomticas y de apoyo se indican como
necesario.

DOSIS Y ADMINISTRACIN
Pacientes Adultos
Infeccin *

Dosis recomendada / Duracin de la terapia

Neumona extrahospitalaria
faringitis / amigdalitis
(tratamiento de segunda
lnea) de la piel / estructura
de la piel (sin
complicaciones)

500 mg en dosis nica el da 1, seguido de 250 mg


una vez al da los das 2 a 5

Exacerbaciones bacterianas
agudas de la enfermedad
pulmonar obstructiva crnica

500 mg una vez al da durante 3 das


O
500 mg en dosis nica el da 1, seguido de 250 mg
una vez al da los das 2 a 5

Sinusitis bacteriana aguda

500 mg una vez al da, durante 3 das

lceras genitales (chancros)

Una dosis nica de 1 gramo

Uretritis no gonoccica y
cervicitis

Una dosis nica de 1 gramo

Uretritis gonoccica y
cervicitis

Una dosis nica de 2 gramos

Pacientes Peditricos

Infeccin *

Dosis recomendada / Duracin de la terapia

La otitis media aguda

30 mg / kg en una sola dosis o 10 mg / kg una vez al


da durante 3 das o 10 mg / kg en una sola dosis en el
da 1, seguido de 5 mg / kg / da los das 2 a 5.

Sinusitis bacteriana
aguda

10 mg / kg una vez al da durante 3 das.

Neumona adquirida
en la comunidad

10 mg / kg en una sola dosis en el da 1, seguido de 5


mg / kg una vez al da los das 2 a 5.

La faringitis /
amigdalitis

12 mg / kg una vez al da durante 5 das.

BIBLIOGRAFIA
Fundamentos de Farmacologa Medica, Edgar
Samaniego,7 edicin.
Las Bases de la Farmacolgicas de la Teraputica ,
Goodman & Gilman , 12 edicin.
Daylimed