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ATENCION FARMACEUTICA

EN
INFECCIONES
BACTERIANAS
Mximo C. Navarro Torres

ANTIBACTERIANOS

Q.F. MXIMO C. NAVARRO TORRES

BACTERIAS

HONGOS

PROCESOS
INFECCIOSOS
VIRUS

PEPTIDOGLICANO
Esta macromolcula esta formada por
una secuencia alternante de N-acetilglucosamina y el cido Nacetilmurmico unidos mediante
enlaces glucosdico -1,4.

TERAPIA
ANTIMICROBIANA

LOCALIZACI

ETIOLOGA

PACIENTE

ANTIBACTERIANO
S
PARED CELULAR.
MEMBRANA.
PROTEINAS.
ACIDOS NUCLEICOS.
METABOLITOS.

BE
TA
LA
CT
M
IC
OS

S
DO
TI
P
OP
LIC
G

PARED CELULAR

CICLOSERINA, BACITRACINA

PE
NI
CI
LIN
AS

OS
EM
EN
AP
RB
CA

OS
IC
M
CT
BA
NO
MO

CE
FA
LO
SP
OR
IN
AS

-LACTMICOS
I. -LACTAMASAS

PENICILINAS

CIDO 6-AMINOPENICILNICO.
ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS.
BACTERICIDAS.
ESPECTRO REDUCIDO.

PENICILINAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Streptococos, Staphylocosos.
Neisserias.
Enterobacterias.
Pseudomonas.
Clostridium, Bacteroides.

PENICILINAS
NATURALES o 1ra Generacin
SEMI-SINTTICAS
Antiestafiloccicas o 2da Generacin
Penicilinasa resistentes: meticilina.
Penicilinasa y cido resistentes.
De Espectro Ampliado
Aminopenicilinas o 3ra Generacin
Antipseudomonas
Carboxipenicilinas o 4ta Generacin
Ureidopenicilinas o 5ta Generacin
Amidinopenicilinas o 6ta Generacin

PENICILINAS

MECANISMO DE ACCIN
INHIBICIN DE LA ETAPA FINAL DE LA
SNTESIS DE PPTIDOGLUCANO O
MURENA.
(TRANSPEPTIDACIN)

PENICILINAS

EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD.
GASTRO-INTESTINALES.

PENICILINAS
Aplicaciones Clnicas
PENICILINAS G y V
Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
Meningitis.
Endocarditis (S. Viridans).
Sfilis
Difteria.

PENICILINAS
Aplicaciones Clnicas
AMINOPENICILINAS
Otitis media, sinusitis.
Infecciones por H. Influenzae.
Bronquitis crnica.

PENICILINAS
Aplicaciones Clnicas
Penicilinasas resistentes
Celulitis, osteomielitis.

Carboxi y Ureido-Penicilinas
Sepsis, endocarditis (P.aeruginosa, proteus,
serratia, enterobacter).
Infecciones graves: Bacteroides.

CEFALOSPORINAS

CIDO 7-AMINOCEFALOSPORNICO.
ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS.
BACTERICIDAS.
ESPECTRO REDUCIDO.

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA
1a Generacin

2a Generacin

Va oral
IM o EV
Cefalexina Cefazolina
Cefradina
Cefalotina
Cefadroxil Cefapirina
Cefradina
Cefaloridina
Cefaclor
Cefamandol
Cefuroxima Cefuroxima
Cefarozil
Cefonicida
Cefatrizina Ceforanida
Cefoxitina
Cefotetn
Cefmetazol

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA
3a Generacin

4a Generacin

Va oral
Cefixima
Cefprozil
Cefpodoxima
Ceftibuten
Cefetamet
Cefdimir

IM o EV
Cefoperazona
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Moxalactam
Cefodizima
Cefpiramida
Cefzulodin
Cefpiroma
Cefepima
Cefaclidina
Cefquinona

CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIN

Buena actividad contra gram (+)


Accin algo discreta contra gram (-)
Su espectro abarca a muchos cocos gram (+):
estafilococos y estreptococos, incluso algunas
cepas productoras de penicilinasa.

CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIN
Activas contra gram (-) que producen
infecciones extrahospitalarias: E Coli, K
pneumoniae, Proteus mirabillis.
Poco activas contra H influenzae.
Inactivas contra B fragilis, Proteus indol positivo,
Enterobacter y Pseudomona aeruginosa.

CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
Son ms activas contra algunos bacilos gram (-):
H influenzae,
Enterobacter, Proteus indol positivos y, en
ciertos casos, contra anaerobios: B fragilis.
Con excepcin del Cefamandol, Cefuroxima y
Cefmetazol, son menos activas contra
estafilococos que las C1G.

CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
Resistente a las -lactamasas de bacilos gram(-)
Menos activa que el Cefamandol contra algunas
cepas de Enterobacter y H influenzae.
Es activa contra anaerobios (excepto Cefotetn ),
en especial B fragilis.
Es activa contra las cepas de gonococos
productoras de -lactamasas.

CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
til en el tratamiento de infecciones por
anaerobios y mixtas: enfermedad inflamatoria
plvica y absceso pulmonar.
No penetra bien en LCR

CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
Poseen mayor accin contra gram (-), y S aureus.
Su accin contra las enterobacterias, incluyendo
cepas productoras de -lactamasas, es mucho
mayor.
Cefoperazona, Ceftazidima y Cefpiramida tienen
marcada actividad contra Ps aeruginosa.

CEFALOSPORINAS
CEFTRIAXONA
Penetracin adecuada en LCR: Meningitis.
Dosis nica (250 mg IM) eficaz para tratar
gonorrea, incluyendo la producida por
gonococos productores de penicilinasa.

CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIN
Poseen mayor estabilidad frente a -lactamasas.
Mayor facilidad para penetrar en la membrana
externa de los gram(-) y afinidad superior por las
PBPs.
Comparando con C3G, las C4G poseen mayor
potencia contra gram(-) y mejor accin contra
algunos cocos gram (+).

CEFALOSPORINAS

CUARTA GENERACIN
Son activas contra Pseudomonas, pero la
Cefclidina parece tener mayor actividad.
Ninguno cubre adecuadamente a Bacteroides.
Espectro parecido, pero con algunas diferencias.
Su mayor similitud se encuentra en su actividad
frente a las Enterobacterias.

CEFALOSPORINAS
CEFPIROME
Ligeramente ms activa que Cefepime y
Cefaclidina contra grmenes gram(+).
En relacin al Staphylococcus, actividad
comparable a C1G, y potencia Cefepime igual a
Cefotaxima.
Cefclidina posee la menor actividad contra
estafilococos.

CEFALOSPORINAS

EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD.
GASTRO-INTESTINALES.
NEFROTOXICIDAD

CEFALOSPORINAS
Aplicaciones Clnicas
1RA GENERACIN
Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
2DA GENERACIN
Cefuroxima: meningitis.
Cefoxitina: infecciones por anaerobios

CEFALOSPORINAS
Aplicaciones Clnicas
3RA GENERACIN
Ceftriaxona: meningitis, neumonas, bacteremias.
Infecciones seas, celulitis
Cefotaxima: Meningitis por H. Influenzae, neumococo.
Ceftazidima: Exacerbaciones fibrosis qustica.
CFP oral: no actividad P. Aeruginosa.
4TA GENERACIN
Cefepime: > P. Aeruginosa, neumococos, estreptococos,
estreptococos y enterobacterias.
Bacteremias, infecciones vas respiratorias, seas y
ginecolgicas.

CARBAPENEMOS

IMIPENEM
MEROPENEM
ESPECTRO
Aerobios Gram (+), Gram (-).
Anaerobios Gram (+): Clostridium, Lactobacillus.
Anaerobios Gram (-) : Bacteroides, otros.

CARBAPENEMOS

IMIPENEM MEROPENEM-ERTAPENEM
DIFERENCIAS
Inactivacin por dehidropeptidasa I.
Asociacin con CILASTATINA.

CARBAPENEMOS

EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alrgicas.
SNC: convulsiones.
GI.
Tromboflebitis.

CARBAPENEMOS

INDICACIONES
Septicemias.
Neumonas intrahospitalarias.
Osteomielitis, endocarditis, meningitis.
ITU, abdominales y ginecolgicas.

MONOBACTMICOS

ESPECTRO
Gram negativos (enterobacterias).
P. Aeruginosa, H. Influenzae, meningococo.
Gonococos.
Baja actividad contra Gram (+).
Muy resistente a betalactamasas

MONOBACTMICOS

INDICACIONES
Alternativa a aminoglucsidos.
Infecciones intrahospitalarias severas:
Sepsis, ITU, ginecolgicas, neumonas.

GLUCOPPTIDOS

Vancomicina-Teicoplamina

Pared celular (polimerizacin).


Membrana celular.
Sntesis de ARN.
Bactericidas (Gram positivos).
Clostridium difficile.

GLUCOPPTIDOS
Farmacocintica
Absorcin: oral (pobre), im (errtica).
Difusin amplia (- LCR)
UPS: 10 50%; Teicoplamina: 90%
V1/2: 5-11 (infantes: 4 h)
IR prolongada
Excrecin: 80-90% renal inalterada
Heptica y biliar.

GLUCOPPTIDOS
Efectos adversos

Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Sndrome del cuello rojo.

VANCOMICINA
INDICACIONES

Infecciones severas:
Sepsis, osteomielitis.
Endocarditis.
Colitis pseudomembranosa.

TEICOPLAMINA
INDICACIONES

Infecciones severas:
Piel, tejido blando.
Endocarditis.
Articulaciones.

AMINOGLUCSIDOS
Caractersticas
Inhiben sntesis de proteinas.
Frmacos muy bsicos.
Efecto post-antibitico
UPS muy baja.
Concentraciones IC muy bajas (excepto renal).
No son metabolizados.

AMINOGLUCSIDOS
Caractersticas
CMP : 30-90 min.
Vd = Lq. Extracelular
(-)BHE, si BP.
UPS baja
Excrecin: completa
V1/2: 2-3 h (< 1 mes: 3 11 h)

AMINOGLUCSIDOS
Efectos adversos
Nefrotoxicicidad, neurotoxicidad.
Ototoxicidad.
Hipersensibilidad.
Bloqueo neuromuscular, dsnea.

AMINOGLUCSIDOS
Indicaciones
Estreptomicina: TBC, brucelosis
Dosis: 20-40 mg/kg/d

Gentamicina: infecciones G(-), ITU.


Dosis: 5-7 mg/kg/d

Amikacina: Eleccin P. aeruginosa.


Dosis: 5 mg/kg/d

Kanamicina: 2da eleccin TBC


Dosis: 15-30 mg/kg/d

AMINOGLUCSIDOS
Indicaciones

Neomicina: profilaxis en ciruga colon e hgado.


Dosis: 50-100 mg/kg/d Q6H.

Paromomicina: amebiasis intestinal.

FLUORQUINOLONAS

QUINOLONAS
CLASIFICACIN

ANTIGUAS

Ac. Nalidxico, Ac. Oxolnico.


Ac. Pipemdico, cinoxacino

NUEVAS
Norfloxacino,
Norfloxacino, ciprofloxacino.
ciprofloxacino.
Grepafloxacino,
repafloxacino, trovafloxacino.
trovafloxacino.
Esparfloxacino,
sparfloxacino, clinafloxacino.
clinafloxacino.
Pefloxacino,
floxacino.
efloxacino, levo
levofloxacino.
Flufloxacino,
Flufloxacino, moxifloxacino.
moxifloxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.

FLUORQUINOLONAS
CLASIFICACIN

NAFTIRIDINAS: Ac.
Ac. nalid
nalidxico,
xico, Ac.
Ac. oxol
oxolnico.
nico.

PIRIDOPIRIMIDINAS : Acido pipem


pipemdico

CINNOLINAS:

QUINOLONAS:
QUINOLONAS: Norfloxacino,
Norfloxacino, ciprofloxacino.
ciprofloxacino.

Enoxacino.
Enoxacino.

C inoxacino
inoxacino

Grepafloxacino,
repafloxacino, trovafloxacino.
trovafloxacino.
Esparfloxacino,
sparfloxacino, clinafloxacino.
clinafloxacino.
Pefloxacino,
floxacino.
efloxacino, levo
levofloxacino.
Flufloxacino,
Flufloxacino, moxifloxacino.
moxifloxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.

QUINOLONAS
CLASIFICACIN

PRIMERA GENERACIN
cido nalidxico, oxolnico, cinoxacino, pipemdico,
rosoxacino

SEGUNDA GENERACIN
Norfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino,
pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino,
temafloxacino, esparfloxacino.

QUINOLONAS
CLASIFICACIN

TERCERA GENERACIN
Amifloxacino, flumequina, difloxacino,
irloxacino, piroxacino,
Tosufloxacino, gatifloxacino.

QUINOLONAS
CLASIFICACIN

CUARTA GENERACIN
Moxifloxacino.

FLUORQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIN

Intracelular.
Inhiben a ADN GIRASA.
ESPECTRO.
Resistencia a MRSA.
Neumona neumoccica
(Falla)

FLUORQUINOLONAS
Espectro
MIC90 : < 0.2 mcg/mL

E.coli, Salmonella, Shiguella.


Enterobacter, Campylobacter.
Neisseria, Ps. Aeruginosa.
Clamydia, Mycoplasma.
Brucella y Micobacterium.
Streptococos
Anaerobios

FLUORQUINOLONAS
Farmacocintica

Absorcin : adecuada.
Biodisponibilidad > 50%
CMP : 1-3 h
Alimentos no retrasan
Distribucin amplia.
Vd alto
V1/2 : 3 5 h. Esparfloxacino (20 h)

FLUORQUINOLONAS
Farmacocintica

CIPROFLOXACINO
Absorcin : Rpida 50-85%
Distribucin amplia: LCR 10%
UPS: 16-43%
Metabolismo parcial heptico
V1/2 : 3 5 h. Nios: 2.5 h
Excrecin biliar (heces)

FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTEMENTE
SNC: vrtigo, cefalea, insomnio.
nerviosismo, somnolencia.
GI: dolor, diarrea, nuseas.

INFRECUENTEMENTE
Fotosensibilidad.

FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

RAROS
Estimulacin SNC.
Hipersensibilidad: Rash, hinchazn.

Sd. Stevens Johnson, vasculitis.


Dificultad respiratoria.

Nefritis intersticial.
Flebitis.
Ruptura tendn.

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

PRIMERA GENERACIN
ITU no complicadas.
Infecciones intestinales.

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS
Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.
OTRAS:

Amplio espectro.
Gran difusin.
V1/2 prolongada.
Buena absorcin.
Resistencia no cruzada.

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS

ITU

Cistitis no complicada.
Pielonefritis no complicada.
ITU complicadas.
Uretritis (ofloxacino).
Prostatitis.

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS
RESPIRATORIAS
H influenzae, M catarrhalis, P aeruginosa

GASTROINTESTINALES
Salmonella, Shiguella, E coli.

OSTEOARTICULARES

GINECOLGICAS (metronidazol).

FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS

PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.


SEPTICEMIAS.
Meningitis meningoccica.
PROFILAXIS.

LINCOSAMIDAS
Caractersticas

Bacterias Gram(+).
Anaerobios Gram(+) y Gram(-).
No Bacterias Gram(-).
S. -hemoltico y -hemoltico.
S pneumoniae.
S aureus.

LINCOSAMIDAS
Caractersticas

B fragilis, Fusobacterium.
Propionibacterium, Eubacterium.
Clostridium (perfringens y tetani).
Mycoplasma pneumoniae

LINCOSAMIDAS
Farmacocintica

Absorcin completa.
V1/2 : 3 h (neonatos 9 h)
Distribucin amplia.
LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).
BP fcil
UPS > 90%

LINCOSAMIDAS
Farmacocintica

Acumulacin en polimorfonucleares y
macrfagos. Abcesos.
Excrecin: heptica
10 % (inalterada)

LINCOSAMIDAS
Efectos adversos

FRECUENTEMENTE
Colitis pseudomembranosa.
Dolor epigstrico, nuseas,
vmitos, diarrea.

LINCOSAMIDAS

Aplicaciones clnicas

Infecciones por anaerobios.


Infecciones por S aureus.
Osteomielitis y artritis sptica.

No til en abcesos cerebrales.


Infecciones abdominales graves.
Profilaxis IQ gastrointestinal.

MACROLIDOS
Farmacocintica

Absorcin

Incompleta (inactiva cido gstrico).


Adecuada en duodeno y yeyuno.
Alimentos retrasan absorcin
CMP : 2 4 h

MACROLIDOS
Farmacocintica

Absorcin

Claritromicina se absorbe rpido


Biodisponibilidad disminuye (50-50%)
Azitromicina absorcin rpida (50-50%)
Distribucin amplia ( - LCR)

MACROLIDOS
Farmacocintica

Distribucin

Eritromicina fcil (- LCR)


UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato.
Metabolismo 1er paso 14-hidroxiclaritromicina
Claritromicina
UPS 40-70%

MACROLIDOS
Farmacocintica

Eliminacin

Eritromicina
Renal: 2-5% inalterada.
Concentra en hgado (bilis)
V1/2 : 1.6 h

MACROLIDOS
Farmacocintica

Eliminacin

Claritromicina
Renal y extrarrenal.
Renal: 20-40% intacta + 15% metabolito activo
Metaboliza en hgado a 14-hidroxiclaritromicina.
V1/2 : 3 7 h

MACROLIDOS
Farmacocintica

Eliminacin

Azitromicina
Metabolitos inactivos.
Excrecin biliar
Excrecin renal 12% inalterado
V1/2 : 50 h

MACROLIDOS
PRECAUCIONES
Insuficiencia heptica, arritmias cardiacas.
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: hepatotoxicidad, GI.
Menos frecuentes: flebitis, candidiasis oral.
Raramente: cardiotoxicidad, prdida audicin,
pancreatitis.

MACRLIDOS
Aplicaciones clnicas

TETRACICLINAS

TETRACICLINAS
Clasificacin
DE PRIMERA GENERACIN:
ACCIN CORTA (6-9 H): tetraciclina, clor- y
oxitetraciclina.
DE SEGUNDA GENERACIN:
ACCIN INTERMEDIA (12-14 H):
demeclociclina, metaciclina.
ACCIN PROLONGADA (16-18 H):
doxiciclina, limeciclina y minociclina.

TETRACICLINAS
Farmacocintica
ABSORCION
Clortetraciclina: 30%
Tetraciclina, oxitetraciclina, meclociclina: 70%
Doxiciclina, minociclina: 95-100%
Disminuye c/ lcteos y metales
CMP: 2 4 h

TETRACICLINAS
Farmacocintica
DISTRIBUCION
Muy amplia
Acumulacin en hgado, bazo, mdula sea.
Dientes

TETRACICLINAS
Farmacocintica
Eliminacin
Metabolismo heptico
Excrecin renal.
Barbitricos reducen V1/2 (16 h 7 h)

TETRACICLINAS
Efectos Adversos
FRECUENTEMENTE: decoloracin (dientes),
fotosensibilidad, SNC, GI (calambres, ardor,
diarrea, nuseas, vmitos).
MENOS FRECUENTES: diabetes inspida
nefrognica, pigmentacin de la piel y mucosas,
prurito de reas genital y rectal, HT intracranial
benigna (anorexia, cefalea, vmito, piel
amarillenta), hepatotoxicidad pancreatitis.

TETRACICLINAS
Aplicaciones clnicas
Infecciones bacilares: brucelosis, clera.
Chlamydia
Acn
Rickettsiasis
Mycoplasma
Transmisin sexual

TETRACICLINAS
Aplicaciones clnicas
PRIMERA ELECCIN
Infecciones bacilares: brucelosis, clera.
Infecciones por Clamydia (TGU) (doxiciclina),
linfogranuloma venreo, uretritis inespecfica no
gonoccica
Acn vulgaris.
ALTERNATIVA:
Actinomicosis, ntrax. Gonorrea, sfilis, leptospirosis.
Bartonelosis, peste, ITU, PID.
Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis).
Rickettsiosis (tifus epidmico, tifus murino, fiebre Q).

CLORANFENICOL

CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA
Absorcin completa.
Distribucin elevada (LCR)
UPS: 60%
V1/2: 3.3 h
Neonatos 2 d; Cirrosis: 12 h
Excrecin 10% activa

CLORANFENICOL
INFRECUENTES O RARAS: GI (diarrea, nuseas y
vmitos). Discrasias sanguneas. Sndrome gris
(distensin abdominal, piel azulada, baja
temperatura corporal, respiracin irregular,
colapso cardiovascular). Neurotoxicidad. Neuritis
ptica). Neuritis perifrica.

CLORANFENICOL
Aplicaciones Clnicas
Meningitis, abceso cerebral.
Infecciones por anaerobios.
Salmonelosis.
Rickettsiosis.
Otras.

COTRIMOXAZOL
CONTRAINDICACIONES
Alergia: sulfas, furosemida, tiazidas, sulfonilreas.
Inh. Anhidrasa carbnica.

PRECAUCIONES
Deficiencia G6-PDH. IH. Porfiria.
IR (necrosis tubular, nefritis intersticial)
Discrasias sanguneas. Anemia megaloblstica.

COTRIMOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
MAS FRECUENTES: hipersensibilidad, fotosensibilidad,
vrtigo, cefalea, letargia, diarrea, anorexia, nusea,
vmitos.
INFRECUENTES: discrasias sanguneas, hepatitis,
sndrome de: Stevens Jonson, Lyell.
RARAS: confusin, desorientacin, euforia, alucinacin;
colitis pseudomembranosa; bocio, alteracin tiroides.
Necrosis tubular, nefritis intersticial.

COTRIMOXAZOL
INDICACIONES
Infecciones endocervical y uretral (Chlamidias).
Tracoma (doxiciclina, azitromicina).
Malaria (coadyuvante), meningitis (profilaxis).
ITUs, toxoplasmosis, chancroide.

"Cuanto menos poseemos, ms


podemos dar.
Parece imposible,
pero no lo es.
Esa es la lgica del amor."
Madre Teresa, M.C.

MUCHAS GRACIAS