ANTICOLINERGICOS

Prof.Lucia N. Ponce -UNLAR

Ache
(-)vesamicol

acetil.-CoA
+

Ach

Colina

Ach

Ach

Na+
R

Ach
M

(-)hemicolinio

colinoacetiltransferasa

AGONISTAS
ANTAGONISTAS

RECEPTORES y MECANIMOS DE ACCION

Muscarinicos

1 -3 -5

2-4

Efectores

Acciones

G q PC

Contrae msculo liso

IP3 DAG

Ca

Secrecin glandular

Gi / Go

Ca

Ino y cronotropismo (-)

AMPc / k

Nicotinicos

N
M

Canal Inico

Na
K - Ca

miosis

Contraccin Muscular
estriado
Estimulo SNC

EFECTOS COLINERGICOS
Cardiovasculares(M2-M3): Cronotropismo (-)Inotropismo (-)
vasodilatacin arteriolar-Hipotensin .
Respiratorios(M3): Broncocontriccin- Aumento de secrecin
glndulas mucosas.
Gastroenterologicos(M1-M3):Contrac. Musc.liso-aumenta tono
y peristaltismo-aumento secreciones (salival y gstrica)relaj.esfinteres.
Urinarios(M1):Contrae detrusor-relaja Trgono ( efecto
promiccional)

Efectos Colinrgicos
Glandulas exocrinas(M3):aumenta secrecin
Oculares(M):Miosis - contraccin esfnter
del iris-favorecen acomodacin por
contraccin musc. Ciliar-mejora drenaje
humor acuoso-disminuye presin h.a.
SNC(M):activacin generalizada-estado de
vigilia-Memoria y aprendizaje-alt.EEG
Musculo Estriado(N):Contraccin

COLINERGICOS
1-Alcaloides naturales: muscarina-Nicotina-pilocarpina
2-Colinergicos Directos (esteres de la colina)
Betacolina Carbacol Metacolina
3-Colinergicos Indirectos Reversibles
Terciarios: Fisostigmina
Cuaternarios: Neostigmina- piridostigmina-ambenonio-edrofoniodemecario
4-Colinrgicos indirectos irreversibles
Organofosforados: Insecticidas - gases txicos

Aplicaciones Clnicas de los Colinrgicos

Parlisis motriz

Atonia y retencin gstrica

Miastenia Gravis

Distencin Abdominal
postoperatoria
Atona vesical , vejiga
neurognica, retencin urinaria
Intoxicacin con
anticolinergicos

Ileo paraltico
Glaucoma
Taquicardia supraventricular
Enfermedad de Alzheimer

Efectos parasimpaticoliticos Antimuscarinicos

GI: Dism. motilidad, tono, peristaltismo,

secreciones.
VU: Disminuye tono muscular, contrae esfnteres:
antimiccional
Gland.: Disminuye secreciones,piel seca,temp.
aumentada

EFECTOS ANTICOLINERGICOS ANTIMUSCARINICOS

SNC:Estimulacin,desorientacon,

dism.memoria y aprendizaje (diferencias entre

atropina y escopolamina)

OJO: Midriasis ,ciclopleja, mal drenaje del

humor acuoso
ACV: cronotropismo (+)
AR: Broncodilatacin , disminucin de
secreciones.

ANTIMUSCARINICOS
-Atropina
Alcaloides

-Escopolamina

naturales

-Apoatropina

Tropicamida - Ciclopentolato
Eucatropina - Homatropina

-Terciarios
De Sntesis

Pirenzepina -

Trimebutina

Biperideno -oxibutinina

Tolterodina

Otros
Butilescopolamina- Propinox
-Cuaternarios

Ipratropio Metilb.de homatropina

Azoniaspiro PropantelinaBr.de Pinaverio-octilonio otros

Aplicaciones teraputicas

Antiespasmdico gastrointestinal (clicos)

Colon irritable(SII)
Incontinencia urinaria
Espasmos vesicales
Asma y EPOC
Preanestesia
Intoxicacin con anticolinesterasicos

Reacciones Adversas
Sequedad de mucosas
Midriasis , visin borrosa, fotofobia,acomodacin
alterada
Empeoramiento de un glaucoma
Piel seca
Retencin urinaria
Estreimiento,ileo,dispepsia
Arritmias
Dificultad en la atencin y memoria

NICOTINICO RECEPTOR

ANTINICOTINICOS

Despolarizantes

No despolarizantes

Bloqueantes

-Succinilcolina
-Decametonio
-Tubocurarina

- Vecuronio

-Galamina

- Rocuronio

-Atracuronio

- Mivacuronio

-Pancuronio

- Pipecuronio

-Trimetarfan

Ganglionares - Hexametonio

Antinicotinicos Caractersticas Individuales

agente

Duracin
min.

efectos

inactivacion

tubocurarina

Larga (80 a
120)

Lib.histamina

Metab.hepatico

Hipotensin-bradicardia

Elim.renal

Pancuronio

Larga(80 a
180)

Hipertensin-taquicardia

Metab.hepatico
Elim.renal

Atracuronio

Intermeia(30 a
40)

(lib.NA y efectos
antimuscarinicos)
Lib. De histamina
Metabolito epileptogeno
Iguales dosis en IR
----------------

Hidrlisis
colinesterasas
plasmaticas

Rocuronio

intermedia

Metab. Hepatico

Vecuronio

intermedia

-----------------

Metab. Hepatico
eliminacin biliar

Doxacuronio

intermedia

------------------

Hidrlisis
plasmatica

Mivacuronio

Breve(10 a 18)

Liberacion de histamina

Hidrlisis
plasmatica

Elim.renal

Caracteristicas Cineticas
Atraviesan con dificultad las membranas
Administracin EV
Distribucion limitada ,no atraviesan BHE,(no alteran
conciencia,no afectan sensibilidad)

Eliminacin principal renal

Algunos por hidrlisis plasmaticas y hepaticas
Tiempo de accin variable (2 min a 2 horas)

INTERACCIONES

Bloqueantes calcicos
Anticoagulantes
Anestsicos Generales
Inhibicin de la colinesterasa
ATB Aminoglucocidos