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Antidepresivos

Síntesis de serotonina

Síntesis de dopamina

Síntesis de noradrenalina .

Funciones .

Vías de noradrenalina y adrenalina .

Interrelación .

Alteraciones vegetativas y psicomotoras relacionadas con estos cambios Sin alteraciones del pensamiento o de la cognición . Cambios notables de humor y conducta 2.Depresión psíquica Trastorno del estado de ánimo caracterizado por: 1.

Agitación. Preocupación exagerada   autoestima 6.  de peso. insomnio/hipersomnio. Retardo psicomotor. Desinterés por medio que lo rodea 2. fatiga  interés y capacidad sexual 8.El paciente deprimido está agobiado por la tristeza. Ideación suicida (10-15%) • Se encierra en sí mismo y se transforma en un individuo mental y físicamente inactivo . ansiedad 7. Dificultad para pensar y concentrarse   espontaneidad 4. trastornos GI. por sentimientos de culpabilidad 1. anorexia.

Depresión psíquica • Padecimiento afectivo más común. si se piensa en ella • Altamente susceptible al tx farmacológico . grave (depresión psicótica: c/delirios y alucinaciones) • Causa de incapacidad y muerte prematura. c/significante riesgo de suicidio • De dx fácil. con frecuencia. es recurrente y.

• Sucesos adversos • Enfermedades graves • Medicamentos • Que acompaña a otros trastornos mentales . se justifica plenamente el tx.DEPRESIÓN. tipos • Primaria (endógena): trastorno cerebral de carácter bioquímico. habitualmente no requiere tx. de aparición espontánea. en especial si es grave. más común y debilitante • Bipolar: (episodios maniacos y depresivos) • Secundaria (reactiva o exógena). (trastorno depresivo mayor). • Unipolar: sólo episodios de depresión.

irritabilidad • Participación irreflexiva en actividades potencialmente peligrosas o negativas .DEPRESIÓN. trabajo. EPISODIO MANIACO: sensación incontrolable de euforia • Actividad aumentada (social.) • Abundancia de ideas y pensamiento. etc. verborrea • Exageración de la autoestima (delirios de grandiosidad) •  de la necesidad del sueño • Distractibilidad.

Teoría neuroquímica de la depresión Teoría de las monoaminas: Déficit funcional de la transmisión aminérgica • Serotonina. • Noradrenalina • Dopamina Contraste en Manía: exceso funcional .

.Antidepresivos: Tipos Antidepresivos: Tipos • SEGÚN TIPO DE TRANSMISOR AL QUE AFECTE: – MAOI (Monoamino oxidasa) – SSRI y SSRE (transportador de serotonina) – SNRI (transportador de serotonina y noradrenalina) – NRI (inhibidores de los transportadores de noradrenalina) • OTROS: – ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (TCA): impiden la recaptación de serotonina y noradrenalina.

Mecanismos Pb involucrados en la depresión .

Inhibidores de monoaminooxidasa Fenelzina Tranilcipromina . Inhibidores del transporte de monoaminas Inhibidores de la recaptura de norepinefrina Desipramina Maprotilina Nortriptilina Inhibidores de la recaptura de norepinefrina-serotonina Imipramina Amitriptilina Inhibidores de la recaptura de serotonina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Inhibidores de la recaptura de dopamina Bupropión 2. Antiserotoninérgicos 5-HT2A Mirtazapina Trazodona 3.Fármacos útiles en el tratamiento de la depresión mental 1.

DA.Antidepresivo s tricícliclos (ATCs) Imipramina Desipramina 2ª Gen Bupropión 3ª Gen Mirtazapin a Trazodona  en sinapsis NE. 5-HT. 5-HT NE. DA. DA Mecanismos: NE y DA NE y 5-HT Inhibidore s selectivos recaptura 5-HT Fluoxetin a (ISRS) Paroxetin a 5-HT Inhibidores de MAO AyB irreversible A (5-HT) reversible Fenelzina Tranilcipromin a Moclobemid a NE. 5-HT .

Efecto farmacológico más imp: antidepresivo • El el px deprimido producen mejoría del estado de ánimo. intelectual y motora. y reducción o supresión del insomnio • Efectos benéficos después de varias semanas . desinhibición psíquica.Antidepresivos.

indicando la existencia de cambios adaptativos: 1. Plasticidad cerebral en la depresión • Todos los antidepresivos toman al menos dos semanas para producir efectos benéficos. Regulación a la baja de receptores beta y alfa adrenérgicos y 5-HT2.Antidepresivos. Incremento de la neurogénesis en hipocampo 3. 2. Aumento del árbol dendrítico y sinapsis .

en cualquiera de sus variantes .Los inhibidores del transporte de monoaminas • se consideran en la depresión unipolar.

ATCs. mecanismo 1 Recaptura normal de aminas por un transportador Competencia de los ATCs por el transportador de aminas .

de histamina (bloqueo de H1) y serotonina . mecanismo 2 • Receptores antimuscarínicos (responsables de algunos efectos adversos).ATCs.

de 4 a 6 semanas p/concluir que el tx es ineficaz El tx debe continuar por al menos 4 meses después de la remisión La interrupción es gradual en varias semanas . Depresión endógena de moderada a severa.Antidepresivos tricíclicos. especialmente c/rasgos psicomotores como insomnio (amitriptilina) o  de apetito. trazodona tiene menos efectos antimuscarínicos. • • • Inicio de acción lento (latencia 2-4 sem). Usos 1.

3. Fase depresiva del desorden maniaco-depresivo Dolor neuropático Enuresis (tx a corto plazo) . 4.Antidepresivos tricíclicos. Usos (…) 2.

retención urinaria (> c/amitriptilina y < con desipramina) • Hipotensión ortostática (bloqueo de adrenoceptor alfa. visión borrosa.ATCs. Reacciones adversas en dosificación clínica normal: • Antimuscarínicas: boca seca. pb alteración del centro vasomotor medular) • Excitación maniaca (ocasionalmente) . constipación.

por el riesgo de activación adrenérgica-serotoninérgica excesiva (crisis hipertensiva) .ATCs: interacción con numerosos fármacos: • Potencian el efecto de etanol. anestésicos c/pb muerte • Interfieren con la acción de varios fármacos antihipertensivos En ambos casos: ajustar dosis en casos de administración simultánea • No administrar con inhibidores de MAO.

Desorden obsesivo-compulsivo Ataques de pánico .ISRS. FLUOXETINA. 2. 2. Los más prescritos Usos: 1. Trastornos de ansiedad 1. menos eficaces q’ ATCs en los severos. Depresión tan efectivos como los ATCs e IMAOs en casos moderados.

ISRS. Efectos adversos • Disfunción sexual • Sx de abstinencia • Inhibición de citocromo P450 .

Inhibidores de MAO. 1º antidepresivos • MAO-A: preferencia por el sustrato 5-HT y blanco principal de los antidepresivos IMAOs • MAO-B: preferencia por los sustratos noradrenalina y dopamina .

mucho menores q’ ATCs • Estimulación central excesiva: intranquilidad. antidiabéticos. From: British Journal of Pharmacology (2006) 147. más reacciones adversas que los antidepresivos de otro tipo The 'cheese reaction' – • RAF: potentiation of cardiovascular • Hipotensión effects ofpostural tyramine(por bloqueo simpático) • Efectos antimuscarínicos. adrenérgicos. nerviosismo. etc. S287– S296. y otras aminas como efedrina. . … • Interacción con numerosos fármacos: depresores. antipsicóticos. temblor y fatiga • Aumento del apetito. vino tinto. extractos de soya. peso • Interacciones peligrosas • Crisis Hipertensiva (incluso hemorragia intracraneal) c/alimentos que contienen tiramina: queso. insomnio.Inhibidores de MAO.

poco utilizados en cx 1. Estados de pánico . 2. Depresión mayor en px que no responden a otros fármacos (c/ moclobemida menos interaciones) • útiles en pacientes agitados o con insomnio.IMAO. usos.

Indicaciones preferenciales • Amitriptilina y amoxapina más sedantes-depresión agitada. • Antiserotonérgicos en depresión con ansiedad y trastornos del sueño y en px que se reusan a ISRS . o cuando se desea sedación o mejoría del sueño • Los q’ carecen de efectos sedantes para la depresión retardada • Por carecer de efectos anticolinérgicos-desipramina en pacientes con glaucoma o hipertrofia prostática • Imipramina útil en casos de depresión endogena.

algunos resultan en metabolitos activos • Se eliminan en orina .Cinética. Todos los antidepresivos • Se absorben bien en tracto gastrointestinal • Sus volúmenes de distribución tienden a ser muy grandes • Se metabolizan en hígado.

cefaleas. BN). • •Riesgo de Crisis Convulsivas. • •Acción antidepresiva buena en cuadros con ansiedad. nerviosismo. • •Contraindicaciones: En Trastornos Alimenticios (AN. uso con IMAOs. apatía y anhedonia. . • Fibromialgia • •Ef 2º: Insomnio. epileptógenos.Duales • INHIBIDORES DUALES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALI (IRSN) • Venlafaxina Vextor Effexor • Duloxetina Cymbalta • INHIBIDORES DUALES DE LA RECAPTACIÓN DE Da Y Na • •Bupropion: único representante.

. • E.A.: Insomnio y agitación • E. Remeron.:Somnolencia y náuseas ANTAGONISTAS DE NORADRENALINA Y SEROTONINA (NaSSA) • Mirtazapina (*) Zapex.A. aumento de la tensión arterial y estimulación • E.:Somnolencia.. aumento de peso y estreñimiento (*) análogo de la mianserina Acción antidepresiva buena.Dobles inhibidores • ANTAGONISTAS DE LOS RECPETORES 5-HT2 E INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (SARI) • Trazodona • E.: Intolerancia digestiva (25%).A..A.

depresión de MO en ancianos. • •Efectos secundarios: sedación. alcohol y ACO. .Tetraciclicos • MIANSERINA • •Antidepresivo tetracíclico. • •Interacciones: benzodiacepinas (sedación). • •Contraindicaciones: IR. • •Antagonista de la serotonina y de los receptores adrenérgicos alfa2. aumento de apetito y peso. hepatopatía grave.