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REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES

ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES


Y OFICINALES
EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD
Lima, 09 12 marzo 2009

Formas farmacuticas semislidas:


Supositorios,vulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

LOS SUPOSITORIOS

Los supositorios son formas farmacuticas


slidas cuya forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su administracin
por va rectal, uretral y vaginal.
Deben disolverse o fundirse en la cavidad y
pueden
ejercer
efectos
locales
o
sistmicos.

TIPOS DE SUPOSITORIOS

Supositorios rectales
Supositorios vaginales
Supositorios uretrales

ACCIONES

Estas formas farmacuticas pueden destinarse a tres


objetivos bien diferenciados:

Accin mecnica. Para provocar la evacuacin en casos de


estreimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos del tipo
de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan
por va refleja el peristaltismo.
Accin local. Para efectuar accin astringente y sedante sobre
la mucosa rectal y los esfnteres. Normalmente se preparan
con excipientes grasos. Deben proveer una cesin muy lenta
del principio activo para retardar su posible absorcin, ya que
no se desean efectos sistmicos.
Accin sistmica o general. Se formulan para favorecer la
absorcin del principio activo y su paso a la circulacin
general. Se pueden elaboran con excipiente hidrfilos y
lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms rpida y
completa del frmaco.

PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?

Para pacientes inconcientes, nios y ancianos.


Principios activos que sufren un marcado efecto
de primer paso heptico, (mejoras de la
biodisponibilidad en magnitud), frmacos que
sufren degradacin por las enzimas intestinales.
Cuando la va parenteral puede provocar una
respuesta demasiado rpida o cuando la va oral
es mal soportada.

El supositorio debe presentar......

Fusin o solubilidad
Exactitud de dosificacin
Resistencia a la ruptura y consistencia
Aspecto externo

Para que sea eficaz el supositorio debe:


Evitar

fusin prxima al esfnter anal.(eleccin


de una base adecuada)
Evitar expulsin por la contraccin del esfnter
anal (eleccin de la forma)

Liberacin del principio activo:

Tipo de base utilizada.


Formacin de una emulsin entre el fluido
rectal y parte del excipiente o formacin de
una solucin y emulsin.
Para sales solubles en agua e insolubles en
aceite se prefieren excipientes grasos

Absorcin

Disolucin en el fluido rectal y contacto


con las zonas de absorcin.
Aumenta si el frmaco est solubilizado en
la fase acuosa de una emulsin o/w.
Tamao de partcula.
Presencia de tensoactivos.
Grado de ionizacin.
Adicin de sistemas buffer.

Aspectos fisicoqumicos: Caractersticas del frmaco y eleccin del


excipiente

Solubilidad. Cuanto mayor sea ms fcil y rpida es la cesin


(Considerar el pequeo volumen en el que debe disolverse). Si
elfrmaco est disuelto su velocidad de absorcin depender en
gran medida de su lipofilia.
Tamao de partcula. Si el frmaco se incorpora en forma de
suspensin, el tamao de partcula condicionar la velocidad de
disolucin.
Concentracin de frmaco. (sobredosificacin o disminuir la
dosis)
Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el
pH y favorecer la disolucin. Puesto que fundamentalmente se
absorbe la fraccin no ionizada, debe encontrarse un equilibrio
entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa
Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la
medida de lo posible escasa afinidad por el frmaco para
favorecer la cesin del principio activo.

Bases de supositorios

Una base ideal debe ser no irritante,


estable,
fisiolgicamente compatible e inerte.
Adems se debe fundir o disolver en el fluido rectal,
mantenerse estable durante el almacenamiento y ser
estticamente aceptable. Existen bases con puntos de
fusin diferente a 34-37C para usos especficos.
Bases con altos puntos de fusin se utilizan para
administrar un p.a. que disminuye el punto de fusin
como por ejemplo alcanfor, hidrato de cloral, fenol, timol y
aceites voltiles.
Bases con bajo punto de fusin se utilizan cuando se
formulan supositorios con alto contenido de slidos.

BASES LIPOSOLUBLES

1. Manteca de cacao (aceite de teobroma)

Es una base oleaginosa que se ablanda a 30 C y se funde a 34oC. Es una mezcla de


triglicridos lquidos atrapados en una red cristalina de triglicridos slidos. La manteca de
cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusin (p.f. 22 oC), (p.f. 34-35
oC), ` (p.f. 28 oC ) y (p.f. 18 oC). La forma es al ms estable y es ideal para hacer
supositorios. En la actualidad, debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se
emplea frecuentemente. Adems, se enrancia.

2. Aceites Vegetales Hidrogenados

Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como
Estearinum y Weecobee. Otras pueden ser:
Witepsol bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un ter de cidos grasos vegetales
saturados de nmero par con glicerina. El witepsol H15 tienen un punto de fusin similar
a la manteca de cacao, solidifica rpidamente y no se requiere lubricar el molde ya que
el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado.
Novata son una mezcla de mono, di y triglicridos de cidos grasos saturados de cadena
C12 a C18. Es una masa blanca quebradiza. Su nombre genrico es adeps solidus.

Bases Acuosolubles

Las bases solubles en agua pueden causar irritacin local debido a


que captan agua y se disuelven en el rea liberando as la
droga. En la actualidad, se usan ocasionalmente va vaginal.

PEG tambin llamados macrogoles, debido al amplio rango de


pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos
de fusin. Son incompatibles con acido tnico,
aminopirina,
quinina, aspirina, benzocaina y sulfonamidas. En estas bases las
siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sdico, cido
saliclico y alcanfor.
Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una
mezcla de PEGs y polisorbato 80. Es una base soluble en agua,
estable a temperatura ambiente, rango de peso molecular 3440, peso
especfico 1,177 g/mL a 25C y no requiere lubricacin de molde.
Bases gliceroladas, gelatina glicerolada est formada por un 6070% de glicerina, 10% de gelatina y 30-20% de agua. Esta base es
higroscpica y no recomendada para uso rectal. Actualmente la
base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%),
estearato de sodio (9%) y agua (5%).

Bases Dispersables en Agua

Son bases que contienen tensoactivos no


inicos relacionados con PEG.
Los ms usados son Tween y Span y son
tiles tanto para p.a. solubles en agua
como para liposolubles.

Agregados no teraputicos

Conservadores:
segn
el
excipiente
utilizado
pueden
requerir
agentes
bacteriostticos
o
bactericidas
y
antioxidantes
para
su
conservacin
(Parabenos).
Colorantes: permite la diferenciacin entre
ellos adems de que una coloracin
homognea permite suponer al usuario una
ptima distribucin del principio activo.

Seleccin de la base de acuerdo a las caractersticas del p.a.

Para obtener la mxima liberacin de la droga


desde la base se puede usar una base de
caractersticas de solubilidad contraria, es decir,
una droga soluble en agua con una base grasa y
droga soluble en grasa con una base acuosoluble.
La velocidad de liberacin depende de las
caractersticas de la base y del pa, es as como la
manteca de cacao funde en 3 7 min, la gelatina
glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases
de PEG tardan entre 30 50 min.

Mtodos de Preparacin

Moldeo a mano:
Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere
mucha habilidad. Este mtodo se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao.
Fusin o colada:
En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.
Posteriormente, se pone en un molde y se deja solidificar.
Existen 2 mtodos de fusin llamados fusin completa y fusin cremosa.
a) Mtodo de Fusin Completa: a los p.a. pulverizados y mezclados se agrega
lentamente y con agitacin la base fundida totalmente. Una vez homogneo se vierte
con agitacin continua a los moldes.
b) Mtodo de Fusin Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados se agrega
lentamente y con agitacin la base cremosa, es decir, en estado semislido. En
este estado se ha iniciado la cristalizacin de la base y debido a su alta viscosidad
se evita la sedimentacin de los p.a.
Nota. En ambos mtodos para evitar la formacin de un embudo debido a la
contraccin de la base, es necesario llenar los orificios en exceso.

MTODOS DE ELABORACIN

Los pa en polvo deben estar finamente divididos.


En general, lo mximo que se puede incorporar de slido es
el 30% del peso del supositorio.
La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde
cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para
cuando se contraiga levemente.
Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente
y posteriormente se ponen en un refrigerador durante
30 min, si fuera necesario. Se retira el exceso de material,
se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que
queden ms elegantes. Los supositorios envueltos se
almacenan protegidos del calor o en refrigeracin. Los
supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la
humedad por ser higroscpicos.

Consideraciones de elaboracin

1.Calibrar los moldes antes de hacer los


clculos para el lote
2.Calcule un 10% de perdida
3.El molde debe estar limpio y seco
4.Si fuese necesario y de acuerdo a la base
seleccione el lubricante
5.No poner los moldes en refrigerador antes
de hacer los supositorios

Controles Supositorios
1. Control organolptico: deben presentar una distribucin
homognea de p.a. y excipientes. Los p.a. deben tener un
tamao de partcula pequeo, no se debe observar
aglomeraciones a simple vista. Superficie brillante.,lisa y sin
fisuras.
2. Control de peso
3. Control de dureza. Se coloca el supositorio entre 2
discos (dentro de una cmara termostatada a 37C). Sobre
el superior se va aadiendo peso (200 g cada minuto) hasta
que el supositorio colapsa.
4. Tiempo de desintegracin: se realiza a 36-37C en bao de
agua. Lipofilicos: tiempo de fusin no > 30 min, hidrofililicos
disolucin o dispersin no > 60 min

Procedimiento de elaboracin de vulos de gelatina glicerina


1. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con
leve agitacin para no incorporar burbujas
2. Luego con suave agitacin agregar el agua en porciones sucesivas.
3. Colocar en un bao de agua a 90C, agitar de vez en cuando hasta total
disolucin de la gelatina (desaparecen unos pequeos cristales similares a
cristales de sacarosa).
4. Dejar enfriar hasta 60C
5. Lubricar el molde de vulos con una pequea cantidad de vaselina lquida
6. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente
7. Dejar reposar hasta que gelifique
8. Retirar el exceso con una esptula o cuchillo y desmoldar
9. Calcule el factor de calibrado
10. En una solucin de gelatina-glicerina a 60C. incorporar lentamente los
principios activos cuando corresponda
11. Repetir los pasos 5 8
12. Envasar y etiquetar
13. Inscribir en el libro de recetario

Controles vulos gelatina glicerolada

1.- Controles organolpticos:


Deben presentar forma y color homogneo.
No deben presentar puntas cortantes,
recristalizacin de p.a. o burbujas de aire

2. Realizar control de peso


3. Control de adherencia

MUCHAS GRACIAS

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