HOSPITAL LA CALETA

ANTIBIOTICO
ARIAS OJEDA EDY

ANTIBIOTICOS
Segn Waskman:
Sustancia quimica derivada por microorganismos, hongos,
plantas y o animales, con capacidad de inhibir el crecimiento
o de matar bacterias o a otros microorganismos.
Segn los postulados de Erlich un Antimocrobiano debe ser:

Muy activo frente a microorganismos.

Fcilmente absorbible por el organismo humano.

Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.

Bajo grado de toxicidad, alto ndice teraputico.

No inducir desarrollo de resistencias.

1.-B- Lactmicos
2.-Glicopptidos
3.-Aminoglucsidos
4.-Quinolonas
5.-Polimixinas

1.-Macrlidos
2.-Tetraciclinas
3.-Cloranfenicol
4.-Clindamicina,
Lincomicina
5.-Sulfamidas

BACTERIOSTTIC
OS

BACTERICIDAS

ANTIBIOTICO

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
PENICILINAS
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA,
CELULAR
PENICILINAS y CEFALOSPORINAS
GERALIDADES
Comparten estructura y mecanismos de accion similares.
Tienen accion bactericida.
Inhiben la sintesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria
Existen enzimas bacterianas que inhiben la accin de las
penicilinas.

PENICILINAS
Caracteristicas

Es el grupo de antibioticos mas importante.

Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
Se divide en penicilina G y V
Se obtienen antibioticos derivados del nucleo
penicilinico.
Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
Se pueden administrar Via Oral y Parenteral
VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs
despues.
CLAVULANATO, amplia espectro de accion sobre
bacterias resistentes.

PENICILINAS
Propiedad quimica

Enlace Peptidico, entre R y B

Presenta:

Un anillo de Tiazolina (A)

Un anillo beta-lactamico
(B)

Una cadena lateral (R),

rige caracteristicas
antibacterianas y
farmacologicas.

Nucleo, elemento
fundamental y
estructural de la
actividad biologica.

INHIBIDORES DE LA PARED
Mecanismo de Accin.

Cumple su accin bactericida cuando interfieren en la ruta normal

de sntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo que la
bacteria disponga del mejor protector de la difusin de lquidos
intercelular.
Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y
consecuentemente la bacteria muere.
Es importante destacar que actan sobre paredes en formacin, no
sobre las ya existentes, de tal manera que las bacterias deben
estar multiplicndose para que se manifieste su accin bactericida.
De aqu, la aplicacin clnica de no administrar, simultneamente
con la penicilina un bacteriosttico (ejemplo: cloramfenicol), ya que
ste al detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar los
efectos mortales de la penicilina.

PENICILINAS
Mecanismos de resistencia
Pueden darse en:
Produccion de betalactamasa

Alteracion de la PBP, proteina ligadora a la penicilina, disminuyendo:

Pentracion activa del antibiotico

Salida activa de la misma

La alta poblacion bacteriana

PENICILINAS
Clasificacion

Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas
Semisintenticas

PENICILINAS
Clasificacion

Penicilinas Naturales

Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistente

P.
P.
P.
P.

G
G Na
GK
G Benzatinica

Acido Resistente

P. V
(Fenoximetilp.. )
P. V K

Espectro Ampliado

Penicilinas
Biosinteticas

Metilcilina Na
Nafcilina
Oxacilina
Dicloxacilina Na
Ampicilina
Amoxicilina
Metampicilina
Bacampicilina
Ciclacilina
Carbenicilina
Ticarcilina

Ureidopenicilinas

Mezlocilina
Pipercilina

PENICILINAS
Clasificacion

Bencilpenicilina

Penicilina V

Ampicilina
Amoxicilina
Acampicilina
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina

Amidinopenicilinas

Mecilinam

Carboxipenicilina

Aminopenicilinas

Penicilina G

Fenoxipenicilina

Isoxacilpenicilina

Carbenicilina
Sulbenicilina
Ticarcilina
Temocilina
Ticar c/ac. clavulanico
Cloxacilina
Nafcilina
Dicloxacilina
Oxacilina

Ureido penicilinas

Azlocilina
Mezlocilina
Pipercilina

PENICILINAS
Clasificacion
Por su Origen
Penicilinas Penicilina G sdica
SimplesPenicilina G potsica
PENICILINAS
NATURALES
Penicilinas Penicilina G procanica
de Depsito
Penicilina G benzatnica
La penicilina G es un antibitico de corto espectro de accin, activo principalmente contra
grmenes Gram positivos, aunque algunos Gram negativos son susceptibles tambin.
Entre los principales microorganismos sensibles tenemos:

Estreptococos
-Treponema pallidum
Estafilococos - Clostridios
Neumococos - Corynebacterium diphteriae
Meningococos - Bacillus anthracis
Gonococos

PENICILINA G y V
APLICACIONES TERAPEUTICA

Infecciones por neumococo

(cepas sensibles)
neumonia (penicicilina G o
procainica , penicilina V 500mg
VO c/6 h de 7 a 10 dias)
-meningitis : 20 a 24 millones de
unidades de penicilina G por dia
por goteo IV o inyecciones Iv
rapidas c/2-3h por 14 dias

INFECCIONES POR
MICROORGANISMOS ANAEROBIOS
Infecciones pulmonares y
periodontales
Infecciones leves o moderadas
penicilina G o V 400.000U 4
veces dia
Infecciones graves 12 a 20
millones penicilina G (VI)
Abscesos cerebrales dosis

INFECCIONES POR
ESTREPTOCOCO
Faringitis(streptococo pyogenes
500mg de penicilina V c/6h por 10 dias
600.000 UI penicilina G procainica IM
c/dia por 10 dias
1.2 millones UI pencilina G
benzatinica dosis unica
Endocarditis Infecciosa(streptococo
viridans)
1.2 millones UI penicilina G procainica
4 veces dia por 2 sem.
12 a 20 millones penicilina G (IV)
diarias por 2 sem.+500mg
estreptoomicina(IM)c/12h o
INFECCIONES
PORdeESTAFILOCOS
gentamicina
1mg/kg
peso c/8h

Es causada por microorganismos

que producen penicilinasa deben
recibir:Nafcilina
,oxacilina,meticilina .
Loa estafilococo resistente a
meticilina tambien lo son
penicilina G ,penicilina resistente
y cefalosporinas la vancomicina
es el farmaco ideal.

INFECCIONES POR MENINGOCOCO

Meningitis 20 a 24 millones de
unidades de penicilina G por dia
por goteo IV o inyecciones Iv
rapidas c/2-3h por 14 dias
Penicilina G es ineficaz como
profilactico en estado de
.portador de meningococo

INFECCIONES POR GONOCOCO

Los gonococo sean vuelto
reisitentes a las penicilinasG y ya
no es farmacos de primera
eleccion
Sifilis 1ra 2ra y latente penicilina
G procainica 2.4 millones de U
(IM) +probenecid 1g dia(VO)
durante 10 dias o 3 dosis IM
semanales de penicilina G
benzatinica 2.4 millones de U
Sifilis latente tardia neurosifilis o
sifilis cardiovascular 20 millones
de unidades de penicilina G al dia
por 10 dias .
Sifilis congenita 10 dias penicilina
G acuosa 50.000 U/Kg peso dia
en 2 fracciones

OTRAS INFECCIONES

ACTINOMICOSIS :penicilina G 12 a 20 millones U

(IV)dia por 6 sem.
DIRTERIA: penicilina G 2 a 3 millones U dia en
fracciones por 10 a 12 dias elimina estado de
portador
CARBUNCO:penicilina G 12 a 20 millones U dia
INF. CLOSTRIDIUM: gangrena gaseosa penicilina G
12 a 20 millones U dia via parenteral

PENICILINAS
Semisinteticas Penilinasa Resistentes
Isoxacilpenicilinas

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA,

DICLOXACILINA, NAFCILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:

Listeria Monocytogenes
Enterecoccus.
Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a
penicilina G y no son utiles contra bacterias
Gramnegativas

PENICILINAS
Semisinteticas Espectro ampliado
Aminopenicilinas

AMPICILINA Y AMOXICILINA
Espectro: extiende el de la penicilina uncluyendo cepas sensibles de
enterobacterias como ser:

E. Coli.

Hlicobacter Pylori.

Salmonella

Shiguela.

Proteus Mirabilis.

H. Influenzae

INDICACIONES TERAPEUTICA

Infecciones de las vias respiratorias superiores

(S.pyogenes,S.pneumoniae,H .influenza)

Sinusitis

otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg

dia en nios)

exacerbaciones agudas de bronquitis cronica

epiglotitis

Infecciones de vias urinarias (E.coli)

Meningitis (S.pneumoniae N.meningitidis
L.monocytogenes )

Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +una

cefalosporina de 3 generacion

Infecciones por salmonella

Ampicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto

PENICILINAS
Semisinteticas Espectro Ampliado
Carboxipenicilinas

CABERNICILINA y TICARCILINA
Espectro: menos activo que la penicilina contra:

Streptococcus.
Enterococcus Feacalis.
Klebsiella.
Listeria Monocytogenes.
Pseudomona Aeuroginosa
Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria puede producir hemorragia

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Son medicamentos para tratar infecciones graves por

Gram(-)

Bacteriemia

Neumonias

Infecciones post quemaduras

Infecciones de vias urinarias resistente a penicilina G y

ampicilina

Las infecciones por pseudomonas es comun en

pacientes neutropenicos

PENICILINAS
Semisinteticas Espectro ampliado
UreidoPenicilinas

MEZLOCILINA
Espectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa
enterococcus faecalies
PIPERCILINA
Espectro: Mas amplio comparado con la penicilina al
incluir Pseudomona Aeuroginosa, L. Monocytogenos,
enterobacteriaceae,bacteroides

PENICILINAS
Propiedades Farmacologicas Generales

Se absorben y se distribuyen ampliamente por

todo el cuerpo
Se alcanzan concentraciones terapeuticas en
tejidos y en secreciones como:

Liq. Sinovial, pleural, pericardico

Bilis.
Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido
encefalico y liq. Intraocular.

Eliminados con rapidez por filtracion

glomerular y secrecion tubular renal
Vida media en el organismo es breve de 30 a
90 min.

PENICILINAS
Efectos Adversos

Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72
horas).
La gravedad es variable desde simples erupciones cutneas pasajeras hasta
shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de
los casos. Al revisar historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un
50% de la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyeccin intramuscular
Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina
elimina la flora intestinal
Sobrecrecimeintos
De algunas bacterais oportunistas u hongos
Resistencias
Administracion repetida contra enfermendades menores favorece la aparicion de..
Toxicidad
Pueden daar riones, Higado, SN, y producir alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas y tnicoclnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y
coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal

PENICILINAS
TTx en Alergicos

Prueba Cutanea: Participa la Ig E

Prueba de RADIOALERGOSORBENTES RAST

Determinantes contra Peniciloil Ig E

Desensibilizacion: Adm del ATB en dosis cada vez mas altas. (ITU)
Antihistaminicos corticoesteroideos, cuando haya erupciones cutaneas.

CEFALOSPORINA

CLASIFICA
CIN:
CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

PRIMERA

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

SEGUNDA

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

TERCERA

CEFALOSPORINA
GENERACIN.
CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

CUARTA

DE

QUINTA

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

PRIMERA

Acta contra los grampositivos incluidos las

penicilasas.
No penetran al SNC.

Cefadroxilo

Cefatricina

Cefaloglicina

Cefazedona

Cefalexina

Cefazolina

Cefaloridina

Cefradina

Cefalotina

Cefroxadina

Cefapirina

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

SEGUNDA

Su actividad tiene contra los grmenes gram

negativos.
NO cruzan la barrera hematoencefalica
(inflamacin)

Cefaclor
Cefamandol
Cefonicida
Ceforanida

Cefprozil
Cefmetazol
Cefoxitina
Loracarbef

Cefotiam

Cefuroxima

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

TERCERA

Gran actividad contra N. gonorreae, anaerobios y

pseudomonas.
Llegan al SNC.

Cefmenoxima
Cefodizima

Ceftazidima
Moxalactam

Cefoperazona
Ceftriaxona
Cefminox
Ceftibuteno

Latamoxef
Cefpodoxima
Cefpiramida
Cefixima

Ceftaxima

Ceftizoxima

CEFALOSPORINA
GENERACIN.

DE

CUARTA

Se usan para infecciones por aerobios gran

negativos.

Cefepime
Cefdinir

Cefditoren
Cefpiroma

CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIN.

Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus

resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente
a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.

Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus

como estafilococos coagulasa negativos sensible y
resistente a meticilina (MRSA) as como frente a las
recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y
resistentes a daptomicina. Tambin incluye en su espectro a
Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes
a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas
productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis,
Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicinaresistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.

ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
C.
DE
1ERA
GENERACIN.
GRAM POSITIVOS
ESTAFILOCOCOS
AUREUS

E. ANAEROBIOS.

ESTREPTOCOCOS
E. PNEUMONIAE
PYOGENES GRUPO A Y
BETA HEMOLITICO
GRAM NEGATIVOS
E.
E. AGALACTIAE
COLI
KLEISELLA

E.
VIRIDANS
PROTEUS
MIRABILIS

ESPECTRO
ANTIMICROBIANO

C. DE 2DA GENERACIN.

GRAM NEGATIVOS
N. GONORREAE
CITROBACTER
N. MENEGIDITIS
H. INFLUENZIAE

PROTEUS
CEFOXITINA:
pseudomonas y
actinobacterias.

ESPECTRO
DEANTIMICROBIANO
3ERA

C.
GENERACIN.

GRAM NEGATIVOS
N. GONORREAE

N. MENINGIDITIS

ENTEROBACTERICEAS:
E. COLI

KLEBSIELLA

SHIGELLA

ENTEROBACTER

SALMONELA

PROTEUS

MORGAGNELLA

SERRATIA

CEFTAZIDIMA: PSEUDOMONAS.

ESPECTRO
DE ANTIMICROBIANO
4TA

C.
GENERACIN.

AEROBIOS GRAM NEGATIVOS

ESTAFILOCOCOS
ENTEROCOCOS
P. AERUGINOSA

MECANISMO DE ACCIN Y
RESISTENCIA
BACTERIANA.

2) Prdida de
afinidad a las PBP

MARA JOS CRDENAS

3) Produccin de
la betalactamasas.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y
DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y
EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIN
VA ORAL:
CEFADROXILO:
DURACEF
CEFALEXINA:CEFANEX
CEFRADINA:VERACEF

VA PARENTERAL:
CEFALOTINA:KEFLIN
CEFAPIRINA: CEFADYL
CEFAZOLINA:KETZOL
CEFRADINA:VERACEF

Fluidos y tejidos corporales.

Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y
DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y
EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIN
VA ORAL:
CEFACLOR:CECLOR
LORACARBEF: LARABID
CEFUROXIMA:ZINNAT

VA PARENTERAL:
CEFAMANDOL: MENDOL
CEFONICIDA:
MONOCID
CEFOXITINA: MEFOXIN
CEFORANIDA
CEFOTETAN:CEFOTAN

Fluidos sinovial, bronquial y pleural

Se elimina por la orina, y no se metaboliza en el
higado.

MARA JOS CRDENAS

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y
DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y
EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIN
VA ORAL:
CEFTIBUTENO
CEFDOPOXIMA:ORELOX

VA PARENTERAL:
CEFOPERAZONA:CEFOBI
D
CEFOTAXIMA:CLAFOR
N
CEFTAZIDIMA:FORTAZ
CEFMENOXIMA
CEFTIZOXIMA:CEFIZOL
CEFTRIAXONA:ROCEPHI
N
MOXALACTAM

Diferentes fluidos y tejidos corporales.

Hematoencefalica.
No sufre metabolizacin heptica.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y
DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y
EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIN
VA ORAL:
CEFDITOREN
CEFDINIR

VA PARENTERAL:
CEFEPIME:MAXIDIME
CEFPIROMA

Atraviesan la barrera hematoencefalica

Eliminacin renal y leche materna.

POSOLOGA.
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIN
FRMACO

DOSIS

PRESENTACIN

CEFADROXILO

500 mg. 1-2g c/12h

Cap. 500mg, tab. 1g.

Susp. 125-250
mg/5ml

CEFRADINA

250-500 mg c/6h

Fco 250-500 mg
Cap. 250-500 mg
Susp. 125-250
mg/5ml

CEFALEXINA

250-500 mg c/6h

Cap. 250-500 mg
Susp. 250-500
mg/5ml

CEFALOTINA

0.5-1 g c/4-6h

Fco-amp 500 mg 12g

CEFAPIRINA

0.5-1.5 g c/6-8h

Fco-amp 500 mg
1,2,3 g.

CEFAZOLINA

0.5-1. g c/5-8h

Fco-amp 500 mg
1,5,10g

CEFRADINA

250-500 mg c/6h

Fco 250-500 mg
1,2,4g

POSOLOGA.
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIN
FRMACO

DOSIS

PRESENTACIN

CEFACLOR

250-500 c/4h

Cap. 250.500 mg
Susp. 125.250
mg/5ml

LORACARBEF

200-400 mg c/12h

Cap. 200-400 mg

CEFUROXIMA

250-500 mg c/12h

Tab 125-250-500
mg

CEFAMANDOL

IM 0.5-1 gc/4-8h
IV 1-2 C/4h

Fco-amp 500 mg
1,2,10g

CEFONICIDA

0.5-1g c/12-24h

Fco-amp 0.5-1 mg
20g.

CEFOXITINA

IM 1-2 g c/6-8h
IV 1-3 C/4h

Fco-amp 1,2,10g

CEFORANIDA

0.5-1g c/12h

Fco-amp 500 mg 1
g.

CEFOTETAN

1-3G C/12h

Fco-amp. 1,2 g.

POSOLOGA.
CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIN
FRMACO

DOSIS

PRESENTACIN

CEFTIBUTENO

400 c/24h

Cap. 400 mg
Susp. 36mg/ml

CEFOPERAZONA:

1-2 mg c/12h

Fco-amp. 1-2g

CEFOTAXIMA

0.5-3 g c/4-6h

Fco-amp 1,2,10g

CEFTAZIDIMA

1-2g c/12h

Fco-amp 500 mg
1,2g.

CEFMENOXIMA

0.5-2g c/8-12h

Fco-amp 500
mg;1,2 mg

CEFTIZOXIMA

1-2g c/8-12h

Fco-amp 1,2 g.

CEFTRIAXONA

1-2gC/12-24h

Fco-amp. 500
mg;1,2 ,10 g.

MOXALACTAM

0.5-1g c/8h

Fco-amp. 1,2 g

POSOLOGA.
CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIN
FRMACO

DOSIS

PRESENTACIN

CEFDITOREN

200-400 c/12h NO
NIOS

tab-. 200 mg

CEFDINIR

300-600 c/da

Cap. 300 mg
Susp. 125mg/5ml

CEFEPIME

IV 1-2g c/12h
IM 0.5-1g c/12h

Vials. 0.5,1,2g

CEFPIROMA

IV 1-2 g c/12h

Vials 1 y 2g.

FARMACOPATOLOGA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
REACCIONES HEMATOLGICAS
TOXICIDAD RENAL
REACCIONES GASTROINTESTINALES
REACCIONES LOCALES Y MISCELNEAS

USOS CLNICOS.
Infecciones del aparato
respiratorio

Infecciones del tracto

urinario

Infecciones
gastrointestinales e
intraabdominal.

Infecciones ginecolgicas.

Infecciones del SNC

Profilaxis

Otras infecciones.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
CEFALOTINA
Y
CEFALORIDINA: riesgo de
nefrotoxicidad.
Pacientes alcohlicos.
CEFAMANDOL: riegos de
hemorragias.

VANCOMICINA

Inhibe la sintesis de la pared

Aislada en 1956 de
un
actinomicetoStrepto
myces orientalis,
(actualmenteAmycol
atopsis orientalis).

Sintesis de la pared celular bacteriana y

Mecanismo de accin ATB

FARMACOCINETICA

INDICACIONES

INDICACIONES

Sepsis (producida por estafilococo resistente a la

meticilina).

Endocarditis
(producida
resistente a la meticilina).

Endocarditis por Streptococcus

personas alrgicas a la penicilina.

viridans

en

En
combinacin
conGentamicinapara
tratamiento de endocarditis enteroccica
pacientes con alergia a la penicilina.

el
en

por

estafilococo

Meningitis sospechada o conocida, causada por

una cepa de neumococo altamente resistente a
la penicilina.

Enterocolitis
pseudomembranosa
Clostridium
difficile
producida
antibioticoterapia.

Endocarditis difteroidea.
Enterocolitis estafiloccica.

por
por

Neumona, empiema, osteomielitis y abscesos

de tejidos blandos (especialmente causado por
estafilococo resistente a meticilina).

Mecanismos de resistencia
D-ALANIL,D ALANINA: D-LACTATO/DSERINA

Resistencia de tipo van A: Alto nivel, inducible por glucopptidos,

plasmdica y transferible. Se observa especialmente enEnterococcus
faeciumy en menor medida enE. faecalis. Produce resistencia cruzada
entre los 2 glucopptidos. Frmacos en investigacin como quinupristin
- dalfopristin seran tiles para tratar infecciones porEnterococcusspp.
portadores de este gen.

Resistencia de tipo B: Bajo grado, inducible, cromosmica y no

transferible. Suele afectar slo a vancomicina. Se ha observado
especialmente enE. faeciumy menos enE. faecalis.

Resistencia de tipo C: Bajo grado, cromosmica, no transferible y con

poca repercusin clnica. Es slo para vancomicina.

OTRAS ALTERANTIVAS AL USO DE

VANCOMICINA

OTRAS ALTERANTIVAS AL USO DE

VANCOMICINA

EFECTOS ADVERSOS

Flebitis,

Sindrome del hombre rojo (red man syndrome). Puede evitarse con una
infusin lenta de 60 minutos

Hipotensin

El riesgo potencial ms severo es sobre el nervio auditivo, lo que es poco

frecuente con las concentraciones sricas habituales. El riesgo aumenta en
tratamientos prolongados o cuando se la asocia a aminoglucsidos.

Ocasionalmente produce toxicidad vestibular, aunque la asociacin con

otras drogas nefrotxicas como aminoglucsidos aumenta el riesgo de esa
toxicidad.

Erupciones alrgicas y fiebre son raras.

La neutropenia solo se observo en un 2%, se ha descrito trombocitopenia y

eosinofilia.

MEROPENEM

Es un antibitico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad

de infecciones, como meningitis y neumona. Es un antibitico
betalactmico y pertenece al subgrupo de los carbapenems, al igual que
imipenem y ertapenem.

MECANISMO DE ACCION

Meropenem es bactericida excepto contra Listeria monocytogenes que es

bacteriosttico. Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana como otros
antibiticos betalactmicos. Es altamente resistente a la degradacin por
betalactamasas o cefalosporinasas. Las resistencias pueden aparecer
debido a mutaciones en las protenas fijadoras de penicilina (en ingls PBP
penicillin binding proteins), produccin de o por resistencia a la difusin a
travs de la membrana externa bacteriana. Al contrario que imipenem, es
estable ante la enzima renal dehidropeptidasa-1 humana (DHP-1) y por ello
no precisa la coadministracin de cilastatina.3

INDICACIONES

El meropenem se indica en infecciones incluyendo neumona e infecciones

urinarias, de piel, huesos y estmago.4 El espectro de actuacin incluye
bacterias Gram positivas y Gram negativas e incluso bacterias anerobias. El
espectro global es similar a imipenem aunque meropenem es ms activo
contra la familia Enterobacteriaceae y menos activo contra Gram-positivos.3
Es muy resistente contra betalactamasas de espectro expandido y ms
susceptible a metallo-beta-lactamases. Meropenem no se puede utilizar en
infeciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos ms frecuentes son

diarrea (4.8%)

nuseas y vmitos (3.6%)

inflamacin en el lugar de inyeccin (2.4%)

dolor de cabeza (2.3%)

erupcin cutnea (1.9%)

tromboflebitis (0.9%).

La mayor parte de estos efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los

que adems se les administran numerosas medicaciones. Meropenem tiene menor
potencial que imipenem para provocar convulsiones. Se han costatado varios casos de
hipopotasemia

Metronidazol

Metronidazol
El metronidazol es un agente sinttico antimicrobiano y
antiparasitario clasificado dentro del grupo de los Nitroimidazoles.
Fue introducido en la teraputica en el ao 1959 para el
tratamiento de infecciones producidas porTrichomonas vaginalis ,
pero con el paso del tiempo fue reconocida su actividad frente a
grmenes anaerobios.

Nitroimidazoles

Nitroimidazoles

Antibacterianos

Amebicidas

Giardicidas
Ornidazol,Tinidazol

Tricomonicidas

Antichagasicos

Nitrofuranos

Nitrofurantoina

Nitrofurazona

Furozolidona

Nifortimos

Metronidazol, otros

Benznidazol

Antibacterianos
Antichagasico

Mecanismo de accin

Formacin de metabolitos activos :

El metronidazol y sus metabolitos hidrolizados no inducen la

degradacin del ADN si no son activados en la clula blanco.
Los metabolitos activos serian productos de la reduccin del
grupo NITRO del metronidazol.

Debe entrar
en el interior
de la clula

Reduccin

Metabolito
s activos.
Radicales
libres

Metabolismo intracelular
(protenas de transporte
electrnico electrones

Captacin
de
electrones

Transporte
intracelular del
frmaco
2-Hidroximetabolico.
Metabolito
de acido
actico

Efectos
sobre la
molcula
ADN

Gradiente de
concentracio
nes

Hipercromaticidad

Efecto
bacterici
da

Viscosidad
peso molecular

Hebras simples
del ADN
Inhiben la ADNasa

Actividad antimicrobiana

a)Anaerobios.
*Gramnegativos:Bacteroides, Prevotella,
ProphyromonasyFusobacterium)
*Grampositivos: especies de
PeptostreptococcusyPeptococcus niger)
y muchas especies deClostridium, incluyendoC. difficile.
b) Protozoarios. T. vaginalis,Giardia lamblia,Entamoeba
histolyticayBalantidium coli.
c) Otros microorganismos. H. pyloriy espiroquetas de la boca.
Su actividad es variable frente aCampylobacter
fetus,Gardnerella vaginalisyTreponema pallidum

FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad

Las dosis orales del frmaco (250 500 mg) son rpidamente
absorbidas y distribuidas a casi todo el organismo. Los alimentos
retrasan su absorcin.
Los niveles en suero pueden ser detectados despus de 1 hora de la
administracin alcanzando una concentracin plasmtica mxima de 8
a 13 mg/l.

Distribucin

El volumen de distribucin es de 80% del peso corporal. Menos

el 20%que se une con protenas plasmticas. La penetracin
tisular es excelente en casi todos los tejidos y lquidos
corporales.

Metabolismo

El 50% de la dosis se metaboliza en el hgado por reacciones de

oxidacin , hidroxidacion y glucuronidacion.

Vida media de 8-9 horas

Eliminacin

Se realiza por va renal (60-80%) y en menor proporcin fecal

Presenta un aclaramiento total de 50-100 ml/min .es de 6-10 h
(hasta 15 h en pacientes con insuficiencia renal grave y hasta 19 h en
pacientes con cirrosis heptica, en neonatos tambin es ms larga).

Presentacin

Reacciones adversas
Gastrointestinales:

Genitourinarias:

Piel:

Neurolgicas:

Hematopoytico:

Interacciones

Alcohol etlico: potencia la toxicidad.

Anticidos: disminuye su absorcin.

Anticoagulantes: aumenta los niveles de anticoagulante

Cimetidina: disminuye el metabolismo del MTZ

Fenobarbital: disminuye la accin de MTZ

El metronidazol aumenta la creatinina srica y los niveles de

litio en sangre.

Contraindicaciones y precauciones