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Anestsicos locales

Luis Ronquillo
Damariz Vzquez
Jazhiel Snchez
Ingrid Gonzlez

Anestesia local
Potencial de
accin,
despolarizacin y
mecanismo de
accin de los
Anestsicos
locales

Anestesia local

Prdida de sensacin de un rea circunscrita


del cuerpo causada por una depresin de la
excitacin en las terminaciones nerviosas o
una inhibicin de la conduccin en los
nervios perifricos.

No hay prdida de la conciencia.

Propiedades
No debe ser irritante para los tejidos.
No debe causar cambio permanente a la
estructura nerviosa.
Debe ser de baja toxicidad sistmica.
Debe ser efectivo, independientemente
su forma de aplicacin.
Inicio de anestesia debe ser corto.
La duracin de accin adecuada

Acciones

Los anestsicos locales previenen la


generacin y conduccin del impulso
nervioso.

Establecen un bloqueo qumico entre la


fuente del impulso (incisin en la enca) y
el cerebro.

Anestsicos locales

Modo de accin:

Alterando el potencial de reposo de la


membrana nervioso.

Alterando el potencial de umbral.

Disminuyendo la velocidad de
despolarizacin

Prolongando la velocidad de
repolarizacin.

Anestsicos locales

Clasificacin.

De acuerdo a sus enlaces qumicos se clasifican


en:
steres:

son fcilmente hidrolizados en

solucin acuosa. Por ejemplo: procana.


Amidas:

son relativamente resistente a la

hidrlisis. Un gran porcentaje se excreta en la


orina. Por ejemplo: lidocana.

Anestsicos locales

Para su infiltracin estn disponibles


como sales (clorhidratos) disueltas en
agua estril o solucin salina.

El ph del AL y del tejido influyen en la


accin del bloqueo nervioso.

La acidificacin del tejido disminuye la


efectividad de los AL.

Farmacologa de los
anestsicos locales

steres
steres del cido benzoico

1.
2.
3.
4.
5.
6.

steres del cido


paraaminobenzoico

1.
2.
3.

Amidas
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Articana
Bupivacana
Dibucana
Etidocana
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Ropivacana

Butacana
Cocana
Benzocana
Hexilcana
Piperocana
Tetracana
Cloroprocana
Procana
Propoxicana

Farmacologa de los AL

Farmacocintica
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

Farmacodinmica
Mecanismo
Efectos

de accin

sistmicos

Absorcin

Los AL ejercen efectos sobre los vasos sanguneos.

Las amidas principalmente causan dilatacin.

Los steres son potentes vasodilatadores.

La procana es el ms potente.

La tetracana, cloroprocana son vasodilatadores en menor grado.

La cocana provoca vasoconstriccin intensa despus de la dilatacin inicial.

Vas de administracin
Va oral:
A excepcin de la cocana hay una pobre
absorcin por la va gastrointestinal con
la administracin oral.

Adems, la mayora de los AL (esp


lidocana) al pasar por la circulacin
portal sufren biotransformacin de cierta
fraccin del frmaco (72%).

Vas de administracin
Va tpica:
Su velocidad de absorcin depende de la
zona.

En la mucosa de la trquea la administracin es muy


rpida (=IV).

Es ms lenta en la mucosa farngea.

An ms lenta en la mucosa esofgica.

En la piel lesionada puede haber un efecto anestsico.

Vas de administracin

Va parenteral (SC, IM e IV)

Su velocidad de absorcin se relaciona con


la vascularidad del sitio inyectado y la
vasoactividad del AL.
Va

IV es la ms rpida arritmias

cardacas

Absorcin
Tiempo para alcanzar niveles
sanguneos mximos
Va
Intravenosa
Tpica

Tiempo (minutos)
1
5 (aproximadamente)

Intramuscular

5-10

Subcutnea

30-90

Distribucin

Una vez absorbido el AL se distribuye a todos los tejidos


corporales.

Los rganos ms perfundidos cerebro, hgado, riones,


pulmones y bazo- tienen las mayores concentraciones.

Sitio de inyeccin

S
A
N
G
R
E

Tejido
adiposo
Msculo
Cerebro
Miocardio
Pulmones
Hgado

Espacio de
equilibrio
lento
Espacio de
equilibrio
rpido

Eliminacin

Distribucin

Las concentraciones plasmticas del AL en los


rganos blanco depende de:
Velocidad de absorcin al sistema cardiovascular.
Velocidad

de distribucin del compartimiento


vascular a los tejidos (mayor en pacientes sanos).
Se conoce como la vida media de eliminacin
tiempo necesario para reducir el 50% en el nivel
sanguneo.

Eliminacin

excrecin.

a travs de las vas metablicas o

Distribucin

Vida media de los AL


Frmaco
Procana
Cloroprocana
Tetracana
Cocana
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Articana
Ropivacana
Etidocana
Bupivacana

Vida media
(horas)
0.1
0.1
0.3
0.7
1.6
1.9
1.6
0.5
1.9
2.6
3.5

Distribucin

Todos los anestsicos locales cruzan


fcilmente la barrera hemato-enceflica.

Todos los anestsicos locales cruzan


fcilmente la placenta y entran al sistema
circulatorio fetal.

Metabolismo

El metabolismo o biotransformacin es
importante pues la toxicidad depende del
balance entre la velocidad de absorcin
hacia la circulacin en el sitio de
inyeccin y la velocidad de remocin del
frmaco de la sangre a travs de la
captacin de los tejidos y el metabolismo.

Metabolismo

steres:

Hidrolizados en el plasma por la enzima seudocolinesterasa.

La velocidad de hidrlisis tienen un impacto en la toxicidad.

La cloroprocana se hidroliza ms rpidamente y es el menos


txico.

La procana se hidroliza en cido paraaminobenzoico,


responsable principalmente de las reacciones alrgicas.

Metabolismo

Amidas:

El sitio de biotransformacin es el hgado (lidocana,


mepivacana, etidocana, ropivacana y bupivacana). La
prilocana posiblemente adems se biotransforma en el
pulmn. La articana una porcin lo hace en la sangre por la
enzima colinesterasa.

Las velocidad de metabolismo es similar para cada una de


las amidas y depende de la funcin y perfusin heptica.

Metabolismo

Amidas:
En

pacientes con funcin heptica normal, el 70%


de la dosis de lidocana inyectada se
biotransforma.

Los

pacientes con flujo sanguneo menor


(hipotensos o con ICC) o funcin heptica
deficiente (cirrosis) el metabolismo no se realiza
normalmente.

Esto

puede causar aumento de los nives


sanguneos del AL y toxicidad.

Excrecin

Los steres y amidas y sus metabolitos se excretan por los riones


principalmente.

Un porcentaje se excreta sin cambio.

Los steres slo en pequeas concentraciones, a diferencia de las


amidas.

Los pacientes con deterioro de la funcin renal pueden llegar a dosis


txicas.

Efectos sistmicos

Los anestsicos locales son agentes qumicos


que bloquean reversiblemente los potenciales
de accin en TODAS las membranas excitables.

El sistema nervioso central y el cardiovascular


son susceptibles a ellos.

La mayora de los efectos sistmicos se


relacionan con su nivel plasmtico.

Toxicidad SNC

Estimulacin:
Ansiedad,

verborrea, vrtigo,

fasciculaciones de los
msculos faciales y dedos,
parestesia perioral, nuseas,
vmitos cefaleas, HTA,
taquicardia y temblor,
progresa a convulsiones
tnico-clnicas.

Depresin:

Cese de convulsiones,
somnolencia y prdida de la
conciencia, coma y muerte por
para cardiorespiratorio por
depresin del centro
respiratorio y bloqueo de la
conduccin nerviosa en los
msculos intercostales y
diafragma.

Caracterstico: sabor metlico, estornudos o bostezos.

Toxicidad - Cardiovascular

Los AL disminuyen la excitabilidad y la velocidad de conduccin


intracardiaca. Tx de arritmias (lidocana).

En [ ] altas: bradicardia, bloqueo AV y disminucin de la


contractilidad y del volumen minuto cardiaco.

Los AL ms potentes son ms cardiotxicos (bupivacana) mientras


que la lidocana y la procana son los ms seguros.

Provocan vasodilatacin y pueden causar hipotensin. Procana y


lidocana producen > vasodilatacin y mepivacana y prilocana <.

Reacciones alrgicas.
Ms

comunes en los steres por el cido paraaminobenzoico.

Shock

anafilctico.

En

reacciones alrgicas se administran antihistamnicos,


corticoesteroides, adrenalina, segn el caso. Se administran
por va intravenosa.

Sangre.
La

prilocana en dosis grandes produce la acumulacin de otoluidina, capaz de transformar la hemoglobina en


metahemoglobina.

Efectos en el sistema
respiratorio

Los AL ejercen un efecto doble sobre la


respiracin.

En dosis teraputicas tienen una accin directa


relajante sobre el msculo liso bronquial.

En sobredosis puede haber paro respiratorio


como resultado de la depresin generalizada
del SNC.

Interacciones
medicamentosas
La administracin conjunta con depresores del SNC ( opioides,

tranquilizantes y barbitricos) potencializa la depresin.

Los anestsicos ster y la succinilcolina requieren de


seudocolinesterasa plasmtica y el uso conjunto puede causar
apnea prolongada.

Los frmacos que se metabolizan por enzimas microsmicas


hepticas (barbitricos) pueden alterar la velocidad de
biotransformacin de las amidas.

Anestsicos locales

Recordemos que los AL se usan para


Suprimir

de forma selectiva la conduccin de la

sensibilidad dolorosa de las fibras aferentes sin


que se pierda la conciencia.
Reducir

la actividad eferente simptica

vasoconstrictora y producir vasodilatacin.

Anestsicos locales

Estructura qumica.
Anillo

aromtico lipoflico.

Amina

terciaria o secundaria hidroflica capaz de

ionizarse, base dbil.


Cadena

intermedia de 2-3 tomos (ster o amida).

Anestsicos locales

Lugar y mecanismo de accin:


Bloquean

el inicio y la conduccin del impulso potencial de accin- en las fibras nerviosas, ya que
bloquean los canales de sodio en la membrana
citoplasmtica de los axones.

La

menor entrada de Na deprime:

La excitabilidad,

La velocidad de despolarizacin,

Y la amplitud del potencial de accin.

Anestsicos locales

Dos factores que modifican el bloqueo de los canales de Na:

ph del medio. En medio cido, los AL (bases dbiles) tardan


ms tiempo en hacer efecto o no producirlo, pues disminuye
la cantidad de base libre y su capacidad de cruzar la
membrana.

Frecuencia de la estimulacin.

Anestsicos locales

La sensibilidad a un anestsico depende de:


1.

Dimetro de la fibra nerviosa.

2.

Frecuencia de disparo y duracin del potencial de


accin.

3.

Disposicin anatmica de las fibras nerviosas en


un tronco nervioso.

Latencia

Capacidad del AL de atravesar la membrana neuronal. Mientras ms


bsicos sea el AL la latencia ser mayor.

Duracin

Depende de la unin con su receptor


(protenas) en la membrana nerviosa. La
mayor fijacin tisular condiciona la potencia,
la duracin del efecto y toxicidad mayor

Depende de la liposolubilidad del AL. A mayor


liposolubilidad, mayor ser la [ ] de AL en las
vainas de mielina y en la membrana celular.

Duracin

Los factores que afectan la profundidad y


duracin son:
1.

Respuesta individual al frmaco.

2.

Exactitud en la deposicin del AL

3.

Estado del tejido en el sitio ( vascularidad y ph)

4.

Variacin anatmica

5.

Tipo de inyeccin (supraperistica o bloqueo)

6.

Presencia o ausencia de vasoconstrictores

Duracin

Anestsicos de corta duracin (30


min)
Lidocana 2%
Mepivacana 3%
Prilocana 4% (infiltracin)

Anestsicos de accin intermedia ( 60 min)


Articana 4% c/epinefrina
Lidocana 2% c/epinefrina
Mepivacana 2% c/epinefrina o
levonordrefin
Prilocana 4% (bloqueo) o con felipresina

Anestsicos de larga duracin (+90 min)


Bupivacana 0.5% c/epinefrina

DURACIN
Agente
anestsico

Infiltracin

Bloqueo

Lidocana 2%
s/VC

5 10 min

10-20 min

Mepivacana
3% s/VC

5-10 min

20-40 min

Prilocana 4%
s/VC

10-15 min

40-60 min

CLASIFICACION.
ESTERES DEL ACIDO PARAAMINOBENZOICO
COCAINA PROCAINA1
BENZOCAINA

TETRACAINA3

AMIDAS
ARTICAINA3

LIDOCAINA2

BUPIVACAINA3
DIBUCAINA

MEPIVACAINA2
PRILOCAINA2

ETIDOCAINA3

ROPIVACAINA3

Accin corta y potencia baja

Accin y potencia medias

Accin larga y potencia elevada

Dosis mximas de los AL

Se presentan en trminos de miligramos de frmaco por


unidad de peso corporal (mg/Kg).

Considerar que son valores estimados y dependen de cada


individuo.

Las dosis mximas varan de acuerdo al autor y al


fabricante.

Dosis mximas de los AL

En la mayora de los pacientes odontolgicos es poco


probable alcanzar la dosis mximas.

Casos especiales: nios y los adultos debilitados o


ancianos.

La dosis mxima calculada SIEMPRE debe ser menor


en pacientes mdicamente comprometidos, debilitados o
ancianos.

Clculo en mg por cartucho


Anestsico
local

mg/ml

X 1.8 ml =
mg/cartucho

Articana

40

72

0.5

Lidocana

20

36

Mepivacana

2
3

20
30

36
54

Prilocana

40

72

Bupivacana

Dosis mximas recomendadas


Anestsico local

Fabricante
mg/Kg

DMR

Malamed
mg/Kg

DMR

Articana
c/VC

7.0

500

7.0

500

Bupivacana
c/VC

1.3

90

1.3

90

Lidocana
s/VC
c/VC

4.4
6.6

300
500

4.4
4.4

300
300

Mepivacana
s/VC
c/VC

6.6
6.6

400
400

4.4
4.4

300
300

Prilocana
s/VC
c/VC

6.0
6.0

400
400

6.0
6.0

400
400

Dosis mximas sugeridas para pacientes sanos de 70 kg


Anestsico Dosis mxima Cartuchos
Lidocana 2%

4.4 mg/kg

8.3

Lidocana 2% +
adrenalina 1:100000

7 mg/kg

Mepivacana 3%

4.4 mg/kg

13.6
6.48

Mepivacana 2% +
Adrenalina 1:100000 7 mg/kg

9.2

Prilocana 3% +
Felipresina

6 mg/kg

7.4

Articana 4% +
Adrenalina 1:100 000

7 mg/kg

6.8

Bupivacaina 0.5%

1.5 mg/kg

10

Etidocana 1.5%

8 mg/kg

15

Malamed
Lipp