Dr. Luis Fernando Ramos M.

Cirujano Dentista
Cirujano Oral y Maxilofacial

Glosario

Dolor: sensacin no
placentera, estmulo
nocivo transmitido por
vas nerviosas
especficas del SNC.
Dos procesos
involucrados
percepcin y reaccin.

Anestesia: gr. insensibilidad

a toda sensacin

Analgesia:
insensibilidad
al dolor sin
prdida de la
conciencia

Anestsicos locales
Previenen o alivian el dolor
Interrumpen la conduccin nerviosa (canales
de Na)
Accin en su sitio de aplicacin
Diferentes vas de administracin

Actan en cualquier parte del sistema nervioso

y/o cualquier tipo de fibra nerviosa
Pueden producir parlisis sensorial como
motora
Accin reversible

HISTORIA

Primera alusin conocida

para aliviar el dolor
quirrgico se encuentra en
el Gnesis

2500 A.C Egipto

Anestesia por presin

2250 A.C. Babilonia

Tablilla de arcilla
Nippur

1200 A.C. Esculapio.

Nephento

1000 A.C.Homero. La
Odisea

500 A.C. Herdoto

Fumigaciones de
caamo

460 A.C. Hipcrates.

Inhalacin de vapores

1831 D.C. Samuel Guthrie (EEUU) ,

Eugenio Souveirn (Francia) Justo
von Liebig (Alemania) descubrieron
el cloroformo. Furnell (Inglaterra)
lo us accidentalmente en medicina

1844 D.C. Horacio Wells.

Oxido nitroso

Morton primera demostracin pblica

con

ter

1843 D.C. Alejandro Wood. Uso

morfina y su esposa fue la primera
victima, 10 aos despus invent la
aguja hipodrmica

1853 D.C. Carlos Pravaz. Invent

la Jeringa Hipodrmica

1859 D.C.
Niemann. Aisl
la cocana y
Schraff descubi
sus propiedades
anestsicas
sobre la lengua

Koller. Anestesi la mucosa

ocular

1885 D.C. Corning. Logr la anestesia

raquidea

1885 D.C. Halstead. Logr anestesia

troncular del maxilar inferior

1900 D.C. Tacamine y

Aldrich. Adicionaron
adrenalina

1905 D.C. Einhorn. Prepar la procana

Propiedades qumicas y
relaciones entre
estructura y actividad

Los anestsicos locales tienen 3

partes:
1. Grupo aromtico (hidrfobo)

ste incrementa la potencia como la

duracin debido a que la asociacin del
frmaco en los sitios hidrfobos
intensifica la distribucin hacia sus sitios
de accin. El sitio receptor del canal de
Na se considera hidrfobo. Aumenta
toxicidad.

2.

Cadena intermediaria
importante en 2 aspectos:
a. Provee la separacin espacial entre la parte
lipoflica e hidroflica

b. Es la unin entre la cadena de

hidrocarburo y el anillo aromtico y sirve

de base para la clasificacin de los
anestsicos en dos grupos steres (-COO-)
y amidas (-NHCO-)

3.Terminacin amina secundaria

o terciaria que da la caracterstica
hidrfila
Cualquier modificacin en alguna porcin
puede significar alteraciones en su
funcin

Mecanismo de accin

 Previenen generacin y conduccin

Sitio de accin membrana celular

 Bloquean los canales de Na

Aumenta el umbral para la

excitabilidad elctrica
Retrasa la conduccin del impulso

Canal de Na
Protena glucosilada
Complejo heterotrimrico
Subunidad alfa 260 kDa,
subunidad beta uno 36 kDa y
subunidad beta dos 33 kDa
La subunidad alfa tiene 4
dominios homlogos
Cada dominio tiene 6
segmentos helicoidales
El 4to. Segmento de cada
dominio se llama S4

S4 es la porcin de la
molcula que se
mueve en respuesta
al estmulo de
despolarizacin y
abre el canal (esto
es lo que cree la
mayora de
investigadores
actualmente)

Diferencias en el boqueo
nervioso
Mayor sensibilidad

fibras pequeas

Fibras C ms

pequeas son
amielinicas (dolor)

 Fibras A delta mielnicas pequeas (dolor y temperatura)

Orden de susceptibilidad: dolor, frio, calor, tacto, presin

profunda y funcin motora

En general ms susceptible se bloquea ms rpido y

ms tiempo en reponerse

Susceptibilidad al boqueo de los diversos tipos de fibras

nerviosas
Clasificacin
Localizacin Mielin Dimetro
Velocidad
Funcin
Sensibilida
Fibras
anatmica
micrometr
m/s

A alfa
A beta

Afererentes y
eferentes
msculo y
articulaciones

si

6-22

10-85

Motora
Propiocepcin

+
++

A gama

Eferentes hacia
los husos
musculares

si

3-6

15-35

Tono
muscular

++

A delta

Raices
sensoriales,
nervios
perifricos
aferentes

si

1-4

5-25

Dolor,
tempertura,
tacto

+++

Simpticas
preganglionares

si

<3

3-15

Vasomotora
visceromoto
ra

++++

C simptica

Simptica
postganglionar

no

++++

Raices
sensoriales y
nervios

no

0.71.3
0.1-

Sudomotor
a,
pilomotora

C Raiz dorsal

0.31.3
0.4-

Dolor,
temperatura
, tacto

++++

Efecto pH
Anestsicos locales son bases

dbiles pH entre 7.5-9.5

Forma de sal por adicin de cido

clorhdrico (provee estabilidad en

medio acuoso y solubilidad en
agua)
Al ser inyectado es neutralizado

por los fluidos alcalinos de los

tejidos

 Una fraccin catinica es

convertida en una base

no-ionizada

Slo la forma bsica puede

penetrar en el nervio

Los tejidos cidos

(productos de la
inflamacin) pueden
impedir la analgesia

Vasoconstrictores
La duracin de la accin del anestsico local es
proporcional al tiempo que ste est en
contacto con el nervio
Ventajas:
Impide su absorcin
sistmica
Disminuye la toxicidad
Brinda hemostasia

Desventajas:
Al ser inyectados en tejido muscular estriado se
dilatan los vasos sanguineos de ste por accin sobre
los receptores beta 2 (aumentando toxicidad)
Cicatrizacin lenta, edema o necrosis ya que las

aminas simpaticomimticas aumentan consumo de

O2; y hay vasoconstriccin

No se puede usar en
dedos, manos, pies,
orejas, nariz y pene
ya que producen
constriccin
prolongada de
arterias principales
en presencia de
irrigacin colateral
limitada

Entre las aminas

simpaticomimticas se
encuentran la epinefrina, la
ms usada, levonordefrin,
norepinefrina y fenilefrina.
La inyeccin inadvertida en un
vaso sanguineo de anestesia
con epinefrina puede alterar el
SNC y SNS, aumentar
frecuencia cardaca y presin
arterial, palpitaciones

Dosis mxima con epinefrina

20 ml al 1:100,000 (11
cartuchos de 1.8 ml)
Asociacin del corazn de
N.Y. 1995.

Esta dosis mxima puede ser

txica en casos de ejercicio
pesado, estrs operatorio y
feocromocitoma por lo que
debe individualizarse
La fenilefrina un agonista
relativamente puro alfa
adrenrgico no estimula
directamente al corazn
como la epinefrina pero
puede elevar
significativamente la
presin arterial y por reflejo
bradicardia prolongada

Efectos adversos de los

anestsicos locales

Adems de bloquear impulsos en

el SNP interfiere en todos los
rganos donde hay conduccin
o transmisin

Afecta SNC: estimulndolo. Inquietud, temblor

hasta convulsiones crnicas (benzodiazepinas
de tipo diazepam 0.1 a 0.3 mg/kg o
midazolam 0.03 a 0.1 mg/kg; barbitricos
tiopental I.V). Luego depresin, muerte por
paro respiratorio.

Tambin actan en el sistema

cardiovascular. Miocardio sitio
primario de accin. Disminuye
excitabilidad elctrica, frecuencia
y fuerza.

DEBE INSISTIRSE EN
QUE LOS EFECTOS
CARDIOVASCULARES
ADVERSOS DE LOS
ANESTSICOS LOCALES
PUEDEN SER RESULTADO
DE SU ADMINISTRACIN
INTRAVASCULAR
INADVERTIDA, SOBRE
TODO SI TAMBIN HAY
ADRENALINA

Hipersensibilidad
Son raros los casos
Un derivado de los steres,

el cido para aminobenzoico

est asociado
Los sulfitos como el bisulfito
y el metabisulfito
preservantes de los
vasoconstrictores pueden
afectar a pacientes
asmticos

Pacientes asmticos
dependientes de esteroides
contraindicado el uso de
anestsicos con
vasoconstrictores
Hay alergias cruzadas entre
los steres y el
metilparaben
Opcin en pacientes alrgicos
Difenhidramina (1% con
1:100,000 epinefrina)

Manifestaciones
clnicas de
alergia:

Urticaria

Erupciones
eritematosas

Cualquier manifestacin
dermatolgica (se tratan con
antihistamnicos)

Shock anafilctico (requiere

adrenalina)

Interacciones
medicamentosas
En virtud de su influencia para
excitar membranas los
anestsicos locales pueden
interactuar con un amplio
espectro de medicamentos

Por ejemplo los

efectos depresores
sobre el SNC de los
anestsicos locales
aunados a los
anestsicos
generales,
barbitricos y
analgsicos opiodes

En las UCI a los pacientes con arritmias

ventriculares que reciben lidocana se les
administra conjuntamente cimetidina
(antihistamnico H2) o propanolol
(antagonista adrenoreceptor) los cuales
disminuyen la toxicidad de la lidocana.

Como metabolito de los steres est el

cido para-aminobenzoico ste es
antagonista competitivo de las
sulfonamidas
La epinefrina puede provocar arritmias
ventriculares durante una anestesia con
halotano

Las catecolaminas pueden provocar

cambios en la actividad cardaca y
presin arterial cuando se usan
con antidepresivos triciclicos,
cocana, bloqueadores adrenergicos no selectivos
Anestsicos locales con epinfrina se
pueden utilizar con inhibidores de
la MAO. La fenilefrina est
contraindicada

Metabolismo
La toxicidad depende del equilibrio entre las
tasas de absorcin y eliminacin. La
absorcin se puede reducir al incorporar
vasoconstrictores
La toxicidad se relaciona con la
concentracin del frmaco libre, la fijacin
a protenas del suero y en los tejidos
reduce sta, los pulmones tambin fijan
anestsicos

Los anestsicos tipo ster se

hidrolizan e inactivan por
accin de una esterasa
plamtica posiblemente la
colinesterasa

Los anestsicos tipo amida

se degradan en el
retculo endoplasmtico
del hgado

Los anestsicos tipo amida

se fijan (55-95%) con
protenas plamticas, en
particular con la
glucoprotena alfa uno
cida, en menos
proporcin albmina y
eritrocitos

Esta glucoprotena
aumenta con el cncer,
intervenciones
quirrgicas,
traumatismo, uremia y
disminuye con el uso de
anticonceptivos orales

El neonato es deficiente en protenas

plamticas por lo tanto es ms
susceptible a la toxicidad

Tanto los steres como las amidas

aparecen en la orina sin metabolizar
entre un 1%-20%

Cocana
Tipo ster, misma estructura qumica que los
anestsicos locales

Accin deseable: bloqueo nervioso,

vasoconstriccin local (secundaria a la
inhibicin de la recaptacin de noradrenalina)

Accin indeseable:

potencial de abuso y
toxicidad

Actualmente se usa para producir

anestesia tpica en vas respiratorias
superiores y ofrece vasoconstriccin

Preparado clorhidrato de cocana al 1%,

4% y 10%

Procana (Novocain)
1905
Tipo ster
Baja potencia, lentitud en inicio de accin,
duracin breve
Toxicidad baja
No se metabliza en el hgado

Derivado del cido paraaminobenzoico

Inhibe la accin de las sulfamidas
En aos recientes se usa en
combinacin con la propoxicana

Dosis:
Procana al 2% con epinefrina al 1:100,000;
al 4% con fenilefrina al 1:2500
Recientemente:
Procana al 2% con propoxicana al 0.4% y
levonordefrin al 1:20,000 o norepinefrina al
1:30,000 como vasoconstrictor
Propoxicana es un derivado de la
procana.

Lidocana (Xylocaine)
1948
Ms rpida, ms intesa y mayor duracin
que una concentracin igual de procana
Absorcin rpida
Eficaz sin vasoconstrictor, pero con el,
menor absorcin y menor toxicidad.

Efectos adversos:
somnolencia, zumbidos, disgeusias,
mareos, fasciculaciones; Y a altas
dosis: convulsiones, coma y
depresin respiratoria con paro

Tiempo de accin 2 a 5
minutos y dura en
tejidos blandos de 1 a
2 horas

Se puede usar
topicamente

Dosis:
Lidocana al 2% con: epinefrina al 1:100,000
tambin al 1:50,000
Lidocana al 5% con epinefrina al 1:80,000 ha
demostrado ser efectivo en casos de
sensibilidad dentaria excesiva
Al 2% y 5% en gel; 2% solucin viscosa y al 4%
y 5% solucin; 5% ungento y 10% spray

Bupivacaina
(Marcaine, Sensorcaine)
1963.
Tipo amida, anestesia de larga duracin
Mayor anestesia sensorial que motora de
all su preferencia durante el trabajo de
parto o el perodo post-operatorio
Ms cardio-txica que la lidocana

Dosis en odontologa:
Bupivacana 0.5% con epinefrina al
1:200,000 ofrece 8 horas de analgesia
en la mandbula y 5 horas en el maxilar
superior

Mepivacana (Carbocaine)
1957
Tipo amida
Accin similar a la lidocana
Ms txica para el neonato por lo que no
se usa en anestesia obsttrica
Se puede usar sin vasoconstrictor

Dosis:

Mepivacana al 2% con levonordefrin al

1:20,000
Mepivacana al 3% sin vasoconstrictor

Prilocana (Citanest)
Tipo amida
Perfil farmacolgico similar a la
lidocana
Produce poca vasodilatacin, por lo
que se puede usar sin
vasoconstrictor
Con dosis de 8 mg/kg suele
manifestarse
metahemoglobinemia por el
metabolismo del anillo aromtico
hasta o-toluidina

Dosis:
Prilocana al 4% con epinefrina al
1:200,000

Prilocana al 4% sin vasoconstrictor

Articana
Tipo amida
nica ya que posee un anillo de tiopentano
en su estructura
Txica al ser inyectada intravascularmente
Disponible al 4% con o sin vasoconstrictor

Etidocana (Duranest)
1972,Tipo amida
Accin prolongada como la bupivacana pero menos
txica y menos potente
Posee accin vasodilatadora incrementando la
hemorragia en la ciruga, el uso de vasoconstrictores
no compensa completamente este efecto
Mayor efecto motor que sensitivo, no se usa en parto o
en perodos post-operatorios

Anestsicos locales
para aplicacin en
mucosas y piel

Algunos anestsicos son muy irritantes

o ineficaces para ser aplicados en los
ojos pero son tiles para la piel y
mucosas

Se pueden combinar con glucocorticoides

y antihistamnicos

Tienen diversos propsitos, por ejemplo:

toma de impresiones y radiografas

EL XITO EST EN RECONOCER LO QUE

DIJO SCRATES

LO NICO QUE S ES
QUE NO S NADA

Se deben utilizar slo aquellos que

tienen vlvulas para dar dosis
exactas y no dar sobredosis
inadvertidas

Existen lquidos tpicos que evitan la

posibilidad de aspiracin

Clorhidrato de diclonina
(Dyclone)
Se emplea en solucin 0.5% 1.0%. Uso
tpico, no se puede inyectar.
Accin de inicio rpido y duracin similar a
la procana.
Se puede usar en pacientes con alergias a
los steres.
Uso en endoscopias, dolor en mucositis
bucal consecutivo a radioterapias o
quimioterapia

Benzocana
Derivado de la procana por lo que produce
metahemoglobinemia, especialmente en nios.
Tiende a permanecer en el sitio de la aplicacin y no se
absorbe sistemicamente
Por su baja toxicidad se usa especialmente en la
cavidad oral
Preparados al 20%.

Tetracana (Cetacana)
Tipo ster
10 veces ms txica y potente que la
procana
Entre los anestsicos tpicos es de los ms
efectivos, pero su toxicidad limita su uso

Clorobutanol
Anestsico local dbil.
Usualmente se utiliza con otros
anestsicos.
Su uso principal es de vendajes
obtundentes para aliviar el dolor de
pulpitis agudas y el de heridas postextraccin.

Clorhidrato de cocana
Primer anestsico usado
en odontologa y
medicina
Produce midriasis,
vasoconstriccin y
otras manifestaciones
de la actividad del
sistema nervioso
simptico
YA NO SE USA EN
ODONTOLOGA

EMLA (Mezcla eutctica

de anestsicos locales)

Mezcla eutctica de lidocana

al 2.5% y prilocana al 2.5%
Salva la brecha entre la
anestesia tpica y de
infiltracin
La crema EMLA se debe
colacar sobre la piel intacta
por una hora
Profundidad mxima de accin
5 mm

til para la puncin venosa, toma de

injertos especialmente en nios o
personas que no toleren la insercin
de agujas
No disponible para uso intra-oral
La nica aplicacin dentro de la boca es
para anestesia del paladar, contacto
mnimo 5 minutos

"No podemos
resolver problemas
usando el mismo
tipo de pensamiento
que usamos cuando
los creamos
Albert Einstein