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FARMACOS ESTIMULANTES UTERINOS Oxitócicos Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau Cátedra de Farmacología USMP
FARMACOS ESTIMULANTES
UTERINOS
Oxitócicos
Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau
Cátedra de Farmacología USMP
Motilidad uterina Hormonas, mediadores locales Inervación simpática y parasimpática (receptores α1 y β2) Células musculares lisas
Motilidad uterina
Hormonas, mediadores locales
Inervación simpática y parasimpática
(receptores α1 y β2)
Células musculares lisas
(miometrio)
Capacidad de
contracción rítmica
Actividad marcapaso
de las células del fundus
(Contactos de baja resistencia intercelular, con
regulación esteroidea)
Motilidad uterina Utero no gestante: Contracciones espontáneas (mayor intensidad durante la fase lútea y la menstruación)
Motilidad uterina
Utero no gestante:
Contracciones espontáneas
(mayor intensidad durante la fase lútea y la
menstruación)
Utero gestante:
 Primeras etapas: depresión de contracciones
por progesterona (hipoexcitabilidad)
 Final del embarazo: aumento de las
contracciones con máxima intensidad durante el
trabajo del parto (prostaglandinas, oxitocicna)
Fármacos estimuladores de la motilidad uterina (oxitócicos) 1.-Oxitocina 2.-Prostaglandinas 3.-Alcaloides ergóticos
Fármacos estimuladores de la
motilidad uterina (oxitócicos)
1.-Oxitocina
2.-Prostaglandinas
3.-Alcaloides ergóticos
Oxitocina Estímulos:  Estímulos sensitivos del cuello del útero (distensión cervical)  Succión mamaria por el
Oxitocina
Estímulos:
 Estímulos sensitivos del cuello del útero
(distensión cervical)
 Succión mamaria por el lactante
Oxitocina de origen fetal
Oxitocina: efectos fisiofarmacológicos Contracciones rítmicas desde el fundus hasta el cuello Aumento de intensidad y frecuencia
Oxitocina: efectos
fisiofarmacológicos
Contracciones rítmicas desde el fundus hasta
el cuello
Aumento de intensidad y frecuencia en función
de la dosis
A dosis altas, aumento del tono basal
Oxitocina: mecanismo de acción Receptores OT, acoplados a proteínas G Aumento de expresión a lo largo
Oxitocina: mecanismo de acción
Receptores OT, acoplados a proteínas G
Aumento de expresión a lo largo del
Embarazo (estrógenos)
Oxitocina: otros efectos fisiofarmacológicos  Estimulación de la secreción de prolactina  Comportamiento sexual  Estimulación
Oxitocina: otros efectos
fisiofarmacológicos
 Estimulación de la secreción de
prolactina
 Comportamiento sexual
 Estimulación de la eyección de leche
(aumento de la contractilidad de las células
mioepiteliales de losconductos alveolares
de la glándula mamaria)
Oxitocina: aspectos farmacocinéticos  VIV o VIM: Monitorización.  Intranasal por nebulización  30% de fijación
Oxitocina: aspectos
farmacocinéticos
 VIV o VIM: Monitorización.
 Intranasal por nebulización
30% de fijación a proteínas plasmáticas
t1/2: 5-12 min
perfusión continua
 Catabolismo:
• hígado
• riñón
• aminopeptidasa plasmática: oxitocinasa
(mecanismo de “seguridad” fisiológico)
Oxitocina: indicaciones terapéuticas  Inducción del parto (infusión i.v.)  Atonía postparto: prevención de hemorragias (vía
Oxitocina: indicaciones
terapéuticas
 Inducción del parto (infusión i.v.)
 Atonía postparto: prevención de
hemorragias (vía i.v. ó i.m.)
 Facilitación de la lactancia (vía nasal)
Oxitocina: efectos adversos  Efecto contráctil (a dosis elevadas): Hipertonía y rotura de útero Hipoxia fetal
Oxitocina: efectos adversos
 Efecto contráctil (a dosis elevadas):
Hipertonía y rotura de útero
Hipoxia fetal
 Efecto antidiurético:
Retención hídrica e hipervolemia
(precaución en caso de enfermedad renal,
cardiaca o preeclampsia)
 Efecto vasodilatador:
Hipotensión transitoria severa asociada a
taquicardia
Contraindicaciones: Cesárea previa
Prostaglandinas Sintesis: Mayormente E y F • Endometrio y miometrio (2ª fase del ciclo menstrual) •
Prostaglandinas
Sintesis: Mayormente E y F
• Endometrio y miometrio
(2ª fase del ciclo menstrual)
• Membranas fetales
(término del embarazo)
Fármacos en obstetricia:
 Dinoprost (PGF2α)
 Dinoprostona (PGE2)
 15 - metil PGF2α (derivado semisintético)
 Misoprostol: Análoga de PGE1 con propiedades PGF2α
Prostaglandinas: efectos fisiofarmacológicos Contracciones coordinadas (también durante etapas tempranas de gestación) Maduración y relajación del cuello
Prostaglandinas: efectos
fisiofarmacológicos
Contracciones coordinadas
(también durante etapas tempranas de gestación)
Maduración y relajación del cuello
uterino
Prostaglandinas Indicaciones y vías de administración: Prostaglandina  Misoprostol Indicaciones Vía de adm. *maduracion cervical *evacuación
Prostaglandinas Indicaciones y
vías de administración:
Prostaglandina
 Misoprostol
Indicaciones
Vía de adm.
*maduracion cervical
*evacuación mola
y feto no viable
*preparación cuello
*aborto
Vaginal
Vaginal
Vaginal
Vaginal/oral
15 - metil PGF2α *Hemorragia postparto VIV
Prostaglandinas: efectos adversos  Hiperestimulación y rotura uterina  Náuseas, vómitos, diarrea (estimulación del músculo liso
Prostaglandinas: efectos
adversos
 Hiperestimulación y rotura uterina
 Náuseas, vómitos, diarrea
(estimulación del músculo liso del tracto
digestivo)
 Pirexia transitoria (PGE2)
(estimulación sobre centros
termorreguladores
hipotalámicos)
 Hipertensión (PGF2α)
(vascoconstricción)
 Hipotensión (PGE2)
(vasodilatación)
 Broncoconstricción (dinoprostona: PGE2)
Alcaloides ergóticos Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno) Primer estimulante uterino (hace ~400 años) Aislamiento alcaloides activos
Alcaloides ergóticos
Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno)
Primer estimulante uterino (hace ~400 años)
Aislamiento alcaloides activos (principios siglo XX)
Estructura:
Derivados de 6-metilergolina
Ergonovina (ergometrina)
Metilergonovina (metilergometrina): derivado semisintético
Ergotamina, bromocriptina
Alcaloides ergóticos: Acción sobre receptores alfa adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos (5-HT2.:Efectos uterinos?)
Alcaloides ergóticos:
Acción sobre receptores alfa adrenérgicos,
dopaminérgicos y serotoninérgicos
(5-HT2.:Efectos uterinos?)