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AINE

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AINES
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AINES

Antiinflamatorios (y antirreumticos) no esteroidales.

Tremendamente utilizados en diversas patologias que


cursan con dolor e inflamacion, agudas o crnicas.

Ninguno es mejor que otro

Comparten en su mayoria 3 efectos clinicos comunes:

Analgsicos
Antiinflamatorios
Antipirticos

Mecanismo

Se basa en el bloqueo de la enzima


ciclooxigenasa, la que en forma natural
desdobla el cido araquidnico en
prostanoides, responsables de mltiples
funciones orgnicas.
COX tiene 2 isoformas principales.

AINES

COX-1 (constitutiva) regula la proliferacin


celular en diversos tejidos, como rin y
tracto GI. Sus productos intervienen en:

Proteccin del epitelio gstrico


Mantencin del flujo renal
Agregacin plaquetaria
Quimiotaxis de neutrfilos

AINES

COX-2 (inflamatoria), se expresa tras


induccin inflamatoria (IF, IL, TNF, GF) en
distintos tejidos.

Se expresa en monocitos, macrfagos, celulas


endoteliales, condrocitos, osteoblastos.
Tambien en tejido reproductor, SNC, estmago,
riones, pulmones.

AINES

Paracetamol

til como analgsico


y antipirtico,
especialmente en
nios por su
moderada toxicidad.
En adultos se utiliza
en patologas agudas
y crnicas que
requieren analgesia.

Paracetamol

Propiedades

Baja unin a PP.


Formulaciones: comprimidos, cpsulas,
supositorios, soluciones (gotas orales, jarabes).
Dosis mxima, 4g/da.
En nios se emplean las gotas, 1-3gotas/kg/8hs en
funcin del cuadro.
En general desde los 12 aos ya se pueden utilizar
dosis de adultos, siendo lo habitual 500mg/8hs.

Paracetamol

Toxicidad aguda por PCT.

Normalmente se metaboliza por


acetilacion y glucoronidacion,
mecanismo saturable.
Luego se emplea via alternativa
de conjugacion al glutatin, que
se acaba rpidamente, dejando
al tejido heptico indefenso
contra los epxidos resultantes.
Se produce una hepatitis
dependiente de la cantidad de
droga y tiempo de exposicin.
Antidoto: N-acetilcisteina.

Paracetamol

RAM (raras)

Eritema
Anemia hemolitica
Metahemoglobinemia
Disfuncion renal y necrosis tubular.

Indicaciones

Dolor y fiebre de diversa etiologia en adultos y


nios, asociada a cuadros infecciosos o de
carcter crnico.
Artritis, artrosis.

cido acetilsaliclico

Se utiliza como analgsico desde 1899.


Acetila el sitio activo de la COX de manera
irreversible, esto explica sus mecanismos de
accin paralelos a los ya conocidos
(antiagregante plaquetario)

AAS

Propiedades

Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico en dosis


habituales de 500mg/6-8hs.
Antiagregante plaquetario entre 81-325mg/dia.
Se hidroliza rapidamente en el plasma.
FF: comprimidos.

RAM

Molestias GI, hemorragia, disfuncin renal,


Sindrome de Reye (cefaleas violentas, vomitos,
conductas extraas), rx de hipersensibilidad.

Fenilbutazona

Pertenece al grupo qumico de las


pirazolidinadionas.
No se recomienda su uso en nios menores de 15
aos.
Se presenta fundamentalmente en comprimidos.

Fenilbutazona

Utilizada habitualmente en patologias que


requieren potente analgesia, de 200 a 600mg
diarios en artritis, y hasta 800mg diarios en
ataques agudos de gota.
RAM:

Dolor abdominal, nauseas, dispepsia (10%)


Insuficiencia renal, dermatitis, cefaleas, neuritis
ptica (menores al 1%)

cido mefenmico

Derivado del cido arilantranlico.


Alta unin a PP
Rpida absorcin, alcanzando concentraciones
mximas a las 3horas.
Se administra en comprimidos de 500mg
hasta 4 veces en el da (adultos).

cido Mefenmico

Ha sido usado tradicionalmente para aliviar


sintomas relativos al ciclo menstrual y
tambien para dolor tras procedimientos
dentales, no obstante recordar que no son
indicaciones absolutas.
Este grupo quimico en general posee mayor
eficacia analgsica y antipirtica respecto a la
antiinflamatoria.

Diclofenaco

Derivado quimicamente
del grupo de los
arilacticos, ac
tambien encontramos la
indometacina.
Este grupo tiene
propiedades
antiinflamatorias
potentes, superiores a
la actividad antipirtica
y analgsica.

Diclofenaco

Farmacocintica

Posee BD del 50% por vias oral y rectal, por fuerte


efecto de primer paso.
Tras la administracion IM se alcanzan altas
concentraciones a los 20min.
99% union a PP
Difunde por la BHE, placenta y a traves de la leche.

RAM: principalmente GI (10%)


Dosis

Nios: 0.5-3mg/kg/dia, (gotas) 1 gota/kg/12hs.


Adultos: 50mg/8-12hs

Ibuprofeno

Derivado arilpropinico, junto con ketoprofeno


y naproxeno.
Este grupo posee actividad balanceada entre
las 3 ya conocidas.
Ha sido ampliamente utilizado en nios
debido a su toxicidad reducida en
comparacin a otros AINE.

Ibuprofeno

Alimentos retrasan la absorcion en cerca de 1


hora, pero no la cantidad total absorbida.
Sobre 99% union a PP
Del mismo modo de otros AINE, debe
restringirse su uso en el ultimo trimestre del
embarazo ya que pueden ocasionar cierre
prematuro del ductus arterioso, problemas en
el parto e insuficiencia renal en el feto.

Ibuprofeno

Dosis: hasta 2400mg diarios, habitualmente


400mg en 3 a 4 administraciones.

Nios: 20-30mg/kg/dia, repartidas en 3-4 tomas.

Ketoprofeno

Actividad inmunomoduladora, estabilizando


membrana lisosomal y antagonizando la actividad
de bradiquininas.
Dosis max, 200mg/dia, habitualmente 50mg/8hs
Se prefieren otros AINE en nios.

Ketorolaco

Derivado heteroarilpropionico, es un farmaco


con potente actividad analgsica y
antinflamatoria pero de corta vida media, lo
que lleva a emplearlo en casos de dolor agudo
moderado o intenso.

Ketorolaco

Tradicionalmente se ha utilizado para ataques


severos de migraa, por via SL aun con
comprimidos convencionales lo que no seria lo
ms adecuado.
Alta BD (80%) por via oral, apareciendo
rapidamente sus efectos clinicos (15min).
Dosis maxima 40mg/dia

Habitualmente 10mg/8hs.

Usos prolongados se han asociado a la


aparicion de molestias GI severas, incluso
insuficiencia renal aguda.

Meloxicam

Del grupo de los oxicams, comparte familia


con el farmaco piroxicam.
Esta familia presenta una mayor afinidad por
la COX-2.

Meloxicam

Teoricamente seria mas segura a nivel GI, no


obstante los pacientes siguen reportando
sintomas como nauseas, vomitos, hiperacidez.
Los alimentos no alteran su BD.
Eliminacion compartida 50/50 vias hepatica y
renal.
Dosis max: 15mg/dia

Utilizada fundamentalmente en patologias de


dolor crnico que requieren antiinflamacion, 7,515mg/dia

Celecoxib

Perteneciente a la familia de los coxibs.


Alta afinidad por COX-2, casi sin efectos
adversos a nivel GI.
Numerosos derivados han sido lanzados al
mercado, pero han sido rapidamente retirados
ya que algunos pacientes reportaron
taquiarritmias ventriculares y otros casos de
hepatitis aguda.
Dosis max, 400mg/dia.

Habitualmente 100/12hs o 200mg/dia.

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