Beta-lactmicos

cefalosporinas

CEFALOSPORINAS
QUE SON?

Son un grupo de antibiticos del grupo

betalactamicos similares a las penicilina en
cuanto a su estructura qumica . presenta
un anillo betalactamico unido a un anillo
dihidrotiacinico de seis componentes mas
dos cadenas laterales con una diversidad
de sustituyentes lo que da la configuracion
a cada cefalosporina y de alli las
diferencias antibacterianas y propiedades
farmacocineticas entre unas y otras.
constituye al acido 7 cefalosporanico.

CEFALOSPORINAS
Haciendo

un poco de historia:
posterior al descubrimiento de la
penicilina por alexander fleming,
un sr. Llamado Brotzu, en Cagliari
(Italia) aisl de otro hongo:
Cephalosporium Acremoniun que
dio origen a las cefalosporinas.

PENICILINAS
Estructura bsica:
B

ACIDO 6 AMINOPENICILNICO

A: anillo tiazolidnico
B: anillo betalactmico
Grupo amino y cadena lateral R
.

C E FALO S PO R I NA

CEFALOSPORINAS

CLASIFICACION:

DE PRIMERA GENERACION:

cefalotina: Tienen actividad frente a bacterias

gram + con excepcin de enterococos,
staphyloccus aureus resistente a meticilina y s.
epidermidis.

CEFAZOLINA: Con escasa actividad frente a

microorganismos gram-

CEFALOSPORINAS

CEFALEXINA: presentan actividad ante

Moraxella Catarrhalis, Klebsiella Pneumonia
y Proteus Mirabilis.

Tambin son sensibles la mayora de

anaerobios de la boca con excepcin de
bacteroides fragilis.

CEFAPIRINA

CEFADROXILO

CEFRADINA

CEFALOSPORINAS
DE SEGUNDA GENERACION:
CEFOXITINA:

tienen mayor
actividad ante microorganismos
Gram y contra bacteroides fragilis.

CEFUROXIMA
CEFACLOR
CEFONID
CEFPROXILO

CEFALOSPORINAS
DE TERCERA GENERACION:

CEFMINOX: tienen menor actividad frente

a cocos gram + que las de primera
generacion y mayor actividad ante
enterobac teriaceae que las de primera
generacion; incluso ante colonias
productoras de b-lactamasas.

CEFOTAXIMA: Es activa frente a

Pseudomona Aeruginosa. presenta menor
actividad que otras cefalosporinas de
tercera generacion ante cocos gram+.

CEFALOSPORINAS

DE TERCERA GENERACION:

CEFDITORENO

CEFTRIAXONA

CEFIXIMA

CEFPODOXINA

CEFTACIDIMA

CEFTIBUTENO

CEFOPERAZONA/SULBACTAN

CEFALOSPORINAS
DE CUARTA GENERACION:
CEFEPIMA:

tiene un espectro
superior a las de tercera
generacin. son resistentes a la
hidrlisis por las B-Lactamasas.

CEFALOSPORINAS
Cmo actan?
mecanismo de accion: todos los antibioticos blactamicos inhiben la terminacin del enlace
cruzado de la pentaglicina. en otras palabras
inhiben a las transpeptidasas y a las
carboxipeptidasas.inhiben al peptidoglicano.
la inhibicion de las transpetidasas conduce a la
lisis de la bacteria. donde ocurre todo este
proceso? en la pared de la bacteria, es decir
tambin intervienen enzimas autoliticas
localizadas en la pared celular bacteriana que
se denominan autolisinas. las cefalos porinas
por corresponder a este grupo tienen el mismo
mecanismo de accion.

CEFALOSPRINAS
RESISTENCIA BACTERIANA:

Hay tres mecanismos de resistencia

bacteriana a lo b-lactamicos:

1.- Incapacidad para penetrar en el lugar de

accion.

2.- Modificacin de la estructura de las

protenas fijadoras de penicilinas (pbps)

3.- Produccin de enzimas inactivadoras

que son las b-lactamasas ( mecanismo mas
importante) de resistencia frente a los blactamicos.

CEFALOSPORINAS
FARMACINETICA:
Cuando

se administran por va oral (v.o)

algunas cefalosporinas tienen una
absorcin adecuada. entre las de 1era.
g. cefalexina, cefadroxilo y cefradina.

entre

las de 2. g. axetil-cefuroxima,
cefaclor y cefproxilo.

entre

las denominadas de amplio

espectro: cefixima, proxetilcefpodoxima, cefditoreno y
ceftibuceno.

CEFOLOSPORINAS
Absorcin:
cefuroxima,

, cefpodoxina y cefditorno es
favorecida por su formulacin en forma de
esteres , que sufren hidrlisis por
esterasas inespecficas en el tubo
digestivo.

se

pueden ingerir con los alimentos

incrementndose su bio-disponibilidad,
que disminuye cuando se administran con
anticidos .

CEFALOSPORINAS
Distribucin:
Alcanzan

concentraciones adecuadas
en los diferentes tejidos y fluidos del
organismo.

ceftriaxona

alcanza concentraciones
elevadas en bilis.

cefotaxima,

ceftriaxona, ceftacidima y
cefepima en LCR, sobre todo si hay
inflamacin menngea.

CEFALOSPORINAS
ELIMINACION:
Fundamentalmente

renal sin

sufrir metabolismo.
La

excepcin es la ceftriaxona
que se elimina en gran
proporcin por la bilis.

CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones

de hipersensibilidad (mas

frecuente)
Alteraciones

G.I. (2-5%), cuando hay

disbacteriosis (enterobacterias
resistentes, crecimiento de clostridium
dificcile, candidiasis)

Toxicidad

hematolgica (alteraciones
de la coagulacin)

CEFALOSPORINAS
CUANDO LAS VAMOS A UTILIZAR?

DE 1ERA. G: En infecciones causadas por

gram+ y enterobacteriasmas sensibles. en
infecciones urinarias, faringoamigdalitis,
infecciones de piel y tej. blandos.

DE 2DA. G: Son una alternativa en cuadros

infecciosos de o.r.l, reagudizaciones en
pacientes con epoc, bronquitis, infecciones
urinarias y gonococicas.

CEFALOSPORINAS
DE

3RA.G: Teraputica
hospitalaria: infecciones
respiratorias nosocomiales,
infecciones urinarias complicadas
e infecciones en
inmunodeprimidos. de eleccin en
meningitis. recomendables en
gonococcia, chancro blando

OTROS BETALACTAMICOS
Presentan en su estructura el anillo blactamico .

1.-Carbapenemes: su anillo b-lactamico se

encuentra unido a un anillo de 5
componentes, que es insaturado y que
contiene un tomo de carbono en sustitucin
del tomo de azufre tpico de las penicilinas.

2.- Monobactamicos: aztreonan, presentan

como nica estructura el anillo b-lactamico.

CARBAPENEMS
Tienen

un espectro de accin muy

amplio: bacterias gram + y gram -,
aerobias y anaerobias.

carecen

de actividad ante s. aureus

resistente a meticilina, enterococcus
faecium, corinebacterium jeikeium y
stenotrophomonas maltophilia.

CARBAPENEMS
Clasificacin:
1.-

Imipenen: mas activo ante

microorganismos gram +

2. 3.-

Meropenem: mas activo ante gram ().

Ertapenem: escasa actividad frente a

p. aeruginosa, acinetobacter spp y otros
bacilos gram no fermentadores.

CARBAPENEMS
Distribucin: tienen un
volumen de distribucin elevado
y escasa eliminacin biliar.
en

ausencia de inflamacin
menngea su penetracin en LCR
es escasa.

CARBAPENEMS
ELIMINACION:
Imipenem:

Es eliminado de la
circulacin por filtracin glomerular
y secrecin tubular. En este proceso
es hidrolizado la hidropeptidasa 1,
localizada en las clulas del tbulo
proximal renal

CARBAPENEMS
Indicaciones teraputicas:

Deben emplearse en infecciones graves

producidas por bacterias multi-resistentes.

Se indican en bacteriemias, septicemias,

infeccin intraabdominal, neumona
nosocomial, meningitis y abscesos cerebrales,
infecciones de la piel y tej. blandos,
infecciones graves y complicadas de vias
urinarias producidas por bacilos Gramresistentes y en infecciones por
acinetobacter spp.

MONOBACTAMICOS
Aztreonam:
Su

espectro incluye:bacterias gram-:

enterobacteraceae, p. aeruginosa,
neisseria gorrhoeae, neisseria
meningitidis y haemophilus influenza.

Eliminacin:

se elimina por filtracin

glomerular y secrecin tubular sin
metabolizarse.

MONOBACTAMICOS
REACCIONES ADVERSAS:
El

aztreonan puede
administrarse con seguridad a
los pacientes alrgicos a las
penicilinas ya que no se
conjuga con anticuerpos
antipeniciloicos.

MONOBACTAMICOS
AZTREONAN:
Eficaz

en el tratamiento de infecciones
hospitalarias causadas por bacterias
aerobias gram-.

Tambin

en infecciones graves extrahospitalarias: respiratorias,

abdominales, genitourinarias, cutneas
y musculoesqueleticas.

IM :El medicamento ser

inyectado en un msculo grande
(glteo)
IV : diluida, pasar en 30 a 60
minutos, cada 6 u 8 horas

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
CLASIFICACION:
1.- ACIDO CLAVULANICO: El anillo
tiazolidinico ha sido sustituido por
un anillo oxazolidinico
2.- SULBACTAN
3.- TAZOBACTAN
Ambas son sulfonas
penicilanico.

del

acido

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
MECANISMO DE
ACCION
Se unen a la beta
lactamasas y las inactivan,
evitando que se fijen a los
antibioticos b-lactamicos y
los destruyan. No tienen
actividad antimicrobiana.
Su nica utilidad: es
aumentar el espectro de
los b-lactamicos que son
inactivados por blactamasas.

UTILIDAD CLINICA
El acido clavulanico se
asocia con amoxicilina y
ticarcilina.

El sulbactan con
ampicilina.

El talzobactan con
piperacilina.

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
UTILIDAD CLINICA:

ENTRE LAS BACTERIAS SENSIBLES A ESTAS

ASOCIACIONES ENCONTRAMOS: S. AUREUS
SENSIBLE A METICILINA, N. GONORRHOEAE,
H. INFLUENZAE, E. COLI, P. MIRABILIS, K.
PNEUMONIAE Y B. FRAGILIS.

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
ABSORCION:
Ac

Clavulanico y sulbactan se
absorben de forma adecuada desde
el apto. G.I, en tanto que los
carbapenems y monobactamicos no
se absorben.

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Excrecin:
Predominantemente

renal.

Reacciones adversas:
Acido

clavulanico: incrementa la
motilidad del intestino delgado.

ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS
Por

ser un grupo de antibiticos con un

amplio espectro, con pocos efectos
adversos, muy bien tolerados y debido
a su escasa toxicidad, en general no
estn contraindicados durante la
gestacin, a pesar de que todos
atraviesan la Barrera Placentaria