Farmakodinamika

1. Pengertian
Farmakodinamika adalah Ilmu tentang kerja obat pada
tempat kerjanya (Action of the chemical on the body)
2. Kerja spesifik dan tidak spesifik zat berkhasiat
Pembeda

Kerja spesifik

Kerja tidak spesifik

Reseptor

Bereaksi dengan reseptor Tidak bereaksi dengan
spesifik
reseptor spesifik

Dosis

Bekerja pada dosis relatif Bekerja pada dosis relatif
kecil
besar

Efek

Efek yang ditimbulkan
Menimbulkan efek mirip
sangat tergantung struktur walaupun strukturnya
kimianya
berbeda

Kerja

Kerjanya berubah
Kerjanya hampir tidak
walaupun pada modifikasi berubah pada modifikasi
sangat kecil
yang tidak terlalu besar

3. Interaksi Obat - Reseptor
 Reseptor adalah Makromolekul (Biopolimer) khas atau
bagian dalam mikroorganisme atau tempat aktif biologi
dimana obat terikat
Persyaratan : Pembentukan komplek obat – reseptor
dipengaruhi afinitas obat terhadap reseptor
“Makin tinggi afinitas obat terhadap reseptor makin kuat komplek
obat – reseptor yang terbentuk”

 Aktivitas

Intrinsik adalah Kemampuan obat untuk

menimbulkan rangsang dan efek setelah membentuk
komplek dengan reseptor

Gambar 1. Fase utama pembentukan suatu
komplek obat - reseptor

4. Pembagian interaksi obat - reseptor

Agonis
: 1. Agonis sempurna
2. Agonis parsial

Antagonis : 1. Antagonis kompetitif
2. Antagonis tak kompetitif
3. Antagonis fungsional dan fisiologis
4. Antagonis kimia

• Agonis adalah obat yang memiliki afinitas dan
aktivitas intrinsik yang baik
• Agonis dibagi menjadi 2 yaitu :
a. Agonis sempurna (Ea/Em = 1)
b. Agonis parsial (Ea/Em >0<1)
Ea
: Koefisien efek agonis
Em
: Efek maksimum yang dihasilkan
sistem biologis
“Agonis parsial Artinya bekerja dualistik yaitu
senyawa ini mempunyai
sifat agonis dan antagonis”

Gambar 2. Bagan kerja suatu agonis

Antagonis adalah senyawa yang menurunkan
atau mencegah sama sekali efek agonis
1. Antagonis kompetitif adalah senyawa yang membentuk komplek reseptor –
obat tetapi tidak menimbulkan efek dan menunjukan aktivitas intrinsik

Gambar 3. Bagan kerja suatu antagonis kompetitif

2. Antagonis tak kompetitif adalah senyawa yang membentuk
komplek obat - reseptor yang mampu melemahkan kerja agonis
dengan cara yang berbeda

Gambar 4. Bagan kerja suatu antagonis tak kompetitif

3. Antagonis fungsional dan fisiologis adalah
agonis melalui efeknya yang berlawanan menurunkan kerja
suatu agonis kedua dan bekerja pada sistem sel yang sama
tetapi berikatan dengan reseptor yang berbeda
Gambar 5. Bagan kerja suatu antagonis fungsional dan fisiologis

4. Antagonis kimia adalah senyawa yang
bereaksi secara kimia dengan zat
berkhasiat dan dengan demikian
menginaktivasinya
Gambar 6. Bagan kerja suatu antagonis kimia

5. Teori Reseptor
Teori pendudukan
Efek yang ditimbulkan sebanding dengan jumlah reseptor yang
diduduki
“Semakin banyak reseptor yang diduduki semakin besar efek”
 Teori laju (Rate Theory)
Efek yang ditimbulkan tergantung fungsi dari jumlah asosiasi
(penggabungan) obat dan reseptor
“semakin sering molekul obat bertemu dengan reseptor menjadi
semakin cepat juga komplek obat – reseptor yang terbentuk
terdisosiasi kembali dan semakin besar efeknya”
 Teori Induced Fit
Agonis
: senyawa yang mampu menyebabkan perubahan
konformasi reseptor
Antagonis : senyawa yang terikat pada reseptor tetapi
konformasinya tidak berubah

Lajutan teori reseptor….

Teori model dua keadaan
Reseptor berada dalam dua keadaan berbeda yaitu aktif dan
tidak aktif
Gambar 7. Teori model dua keadaan

6. Hubungan antara struktur kimia dan kerja
farmakologi
Hal tersebut dipelajari karena :
Jika kerja suatu senyawa dapat diramalkan dari struktur
kimianya maka pencarian terhadap zat berkhasiat baru sangat
mudah
Menjelaskan mekanisme kerja obat berdasarkan pengetahuan
struktur kimia

Hubungan ini dibagi menjadi 3, yaitu :

Hubungan struktur – aktivitas secara kualitatif
Berfungsi menentukan struktur pokok untuk aktivitas obat dan
memaparkan keteraturan
Hubungan struktur – aktivitas secara kuantitatif
Berfungsi memperoleh persamaan matematika antara kekuatan
suatu kerja dan besarnya parameter senyawa
Hubungan struktur dengan agonis dan antagonis
Berfungsi pada dasarnya memiliki kemiripan struktur dan erat
kaitannya jika bekerja pada reseptor yang sama

7. Mekanisme kerja obat
Mekanisme kerja obat secara garis besar dibagi menjadi :
1. Menghambat atau mengaktifkan ensim tubuh.
2. Mempengaruhi proses transpor (perubahan membran, transpor
pembawa atau transpor aktif).
3. Mempengaruhi biosintesis dalam mikroorganisme.
4. Efek osmotik
5. Pembentukan komplek
6. Reaksi netralisasi

Gambar 8. Mekanisme kerja obat

8. Pengertian yang berhubungan dengan dosis

Lanjutan yang berhubungan dengan
dosis…….

Sinergisme
Terjadi jika pemakaian 2 (dua) obat atau lebih secara bersamaan
yang efek salah satu obat diperkuat oleh obat yang lainnya
Sinergisme dibagi menjadi :

Sinergisme adisi adalah jika efek keseluruhan sama besarnya
dengan jumlah kekuatan kerja masing-masing obat.

Sinergisme superadisi (potensiasi) adalah jika efek yang dihasilkan
lebih besar dari jumlah total masing-masing obat.

“Mencari

dan Memberi
yang Terbaik”

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful