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AGONISTAS-ANTAGONISTAS

Y
ANTAGONISTAS OPIACEOS
DR SERGIO ALEJANDRO ANDRADE LOZANO RESIDENTE DE
1ER AO DE ANESTESIOLOGIA.

COMPUESTOS ANTAGONISTASAGONISTAS.
Nalorfina fue el primer antagonista (Weijland y Ericson
en 1942).
Reverta todos los efectos de la morfina.
POTENTE
ANALGESIA

EFECTOS
PSICOTOMIMETIC
OS

USO
ANTAGONISTA EN
DOSIS BAJAS

Obtencin por alquilacin del nitrgeno de la piperidina


y la adicin de una cadena lateral de 3 carbonos propil
alil metil-alil a la
morfina.
Anesthesia, Miller. 8ed. English. Chapter 31.

COMPUESTOS ANTAGONISTASAGONISTAS.
La buprenorfina es un agonista parcial del receptor u.
Los otros compuestos son antagonistas del u y
agonistas parciales o completos del receptor k.

EFECTO TECHO

TAMBIEN
DEPRESION
RESPIRATORI
A

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PENTAZOCINA

AUMENTA LAS
CATECOLAMIN
AS SERICAS.

AUMENTA
PRESION DE
LA ART. PULM.

AUMENTO DE
LA FC

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DISM.
TRANSTO
INTESTINAL.

INOTROPIA

AUMENTO DE
LA TA

Analgesia por estimulacin del receptor k.


EFECTO TECHO A LOS
a de la potencia de la morfina.
30 70 MG.
Menor potencial de abuso que con la morfina.
Puede presentar efectos disforicos, sobre todo en
ancianos con dosis >60mg. Se pueden revertir con
naloxona.

PENTAZOCINA
Uso limitado por aumento de PONV.
Provee analgesia limitada.
Antagoniza otros opioides.
Efectos indeseables.
mpulas de 30mg/1ml.
Dosis analgsica de 1mg/kg C/4hrs SC o IM o 0.5mg/kg
C/4hrs IV. Mximo 360mg/da. En nios mximo 1mg/kg da.
Inicio de accin IM 1520 min. IV 2-3 min.
Metabolismo heptico y excrecin renal. T 2-3hrs.
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BUTORFANOL
Agonista de receptores k.
La accin sobre los u es de antagonista o parcial agonista.
Es de 5 a 8 veces mas potente que la morfina.
Despus de administracin intramuscular el efecto inicia
EFECTO TECHO
rpidamente y es pico en 1hr.
30 60 mcg/kg
Vida media de 2 3 hrs.
Nauseas, sudoracin, somnolencia y estimulacin del SNC.
Cambios cardiovascular mnimos en pacientes sanos.
Efectos reversibles con naloxona.
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PRESION DE LA
ART. PULM.

PRESION DE
FIN DE
DIASTOLE DEL
VI

BUTORFANOL
INDICE
CARDIACO

En cardipatas:
Menor potencial
de abuso que la
morfina o el
Fentanil.
Metabolismo heptico a hidroxi y nor butorfanol, excrecin fecal (15%) y

urinaria (80%).
Se usa va intranasal para la migraa y el dolor postoperatorio.
Vial de 1mg/ml y 2mg/ml, spray nasal de 10mg/ml.
IM, 1 a 4 mg cada 4 horas; IV, 0.5 a 2 mg (10 a 40 mcg/kg) cada 4 horas; bolo
epidural de 1 a 2 mg (20-40 mcg/kg). Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.
En AGB induccin 2mg, Mto 0.5-1mg. Max 12.5mg.
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BUPRENORFINA
Derivado de la tebana. Agonista dbil del receptor k.
Agonista parcial del receptor u, 33 veces mas potente que la
morfina.
EFECTO
Es mucho mas afn que el Fentanil al receptor u. TECHO ENTRE
LOS 0.15 1.2
El inicio de accin IV ocurre a los 5-15min
mg.
Accin pico a las 3 horas efecto prologado (<10hrs).
Como antagonista del Fentanil o del sulfentanil tiene inicio de
accin a los 15 min.
El inicio de accin va IM es a los 15 minutos con pico a 1hr y
duracin de 6 hrs
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BUPRENORFINA
Se puede revertir con naloxona.
Se une en 96% a protenas. El VD es de 2.8L/kg, el Clearance
20ml/kg/min. La vida media es trifsica, distribucin rpida de 2
min, redistribucin de 8 min y eliminacin de 2-3hrs.
FREC.
CARDIA
CA

PRESIO
N
ARTERIA
L

TRABAJ
O
CADIAC
O

Metabolismo heptico e intestinal a Norbuprenorfina. Se excreta


en heces en un 70% (sin metabolizar) y en orina como
metabolitos.
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BUPRENORFINA
Analgsico 300-400mcg IV c/6hrs.
AGB: 4-12.5mcg/kg IV. Nios: 2-6mcg/kg IV.
Dolor postoperatorio: 300mcg IM.
Dolor crnico: 35-52.5-70mcg/hr TD.
Oral: 0.2-0.4mg tab VO. Sublingual: 0.5-2mg.
Analgesia Epidural: 4-8mcg/kg 15mcg/hr.
Subdural: 200mcg dosis nica.
Subcutnea: 30mcg/hr.
La administracin IV deber realizarse en no menos de 2
minutos.
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BUPRENORFINA
Dependencia.
Espasmo biliar.
Eleva la PIC.
Reacciones alrgicas.
Confusio y delirio.
Espasmo de vas urinarias.
Prurito y rash.

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NALBUFINA
Agonista Antagonista.
EFECTO TECHO
30mg.
Relacionado a la oximorfona y la naloxona.
Unin a u,k y d.
Antagonista u y agonista k.
Analgesia, depresin respiratoria y sedacin limitados.
Inicio de accin en 5-10min. IV.
3-6 hrs de duracin. Vida media de 5 hrs.
Se puede usar para sedacin consciente y AGB.
Tambin para dolor postoperatorio y crnico.
Atenuacin pobre de la respuesta a la intubacin.
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NALBUFINA
Se excreta en orina y tambin en materia fecal. Se
metaboliza en el hgado.
Dosis: sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3
mg/kg).
Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg. Mto: 0.25-0.5mg/kg.
Analgesia intravenosa controlada por el paciente: bolo
de 1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg); infusin, 1-8 mg/hr (0.020.15 mg/kg/h).
Dosis mxima 20 mg/aplicacin, 160mg/da.
Las dosis de antagonismo son usualmente las mismas
The Essence of Analgesia and Analgesics "Watkins-Pitchford, J. Michael.,Jahr, Jonathan S.,Sinatra, Raymond S." chapter 33.
requeridas
para analgesia.

NALBUFINA
hipertensin e hipotensin arterial sistmicas.
bradicardia, taquicardia.
Depresin respiratoria.
Disnea y asma,
Euforia, disforia, confusin, sedacin.
Clicos, dispepsia.
Miosis, prurito, urticaria.
Dislalia, disopsia, rubicundez y urgencia urinaria.
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DEZOCINA
Ligeramente mas potente y acta mas rpido que la morfina, con
duracin similar.
EFECTO
Agonista parcial de receptores u.
TECHO 0.3 Antagonista k.
0.4mg/kg
Efectos adversos similares a los de la morfina.
Dosis igual a la morfina. 0.1mg/kg.
Inicio de accin IV: 15 min, IM 30 min.
Se asocia con mas PONV que el Fentanil.
Si efectos disforicos.
No disponible en USA.
Metabolismo heptico por glucorono conjugacin. Eliminacin renal.
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COMPUESTOS ANTAGONISTAS.
Usados para restaurar la ventilacin.
Reversan:
PRURITO

NAUSEAS

RIGIDEZ

VOMITO

RETENCIN
URINARIA

ESPASMO
BILIAR

La potencia de la Naloxona a la nalbufina es de 40:1


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COMPUESTOS ANTAGONISTAS.
Existen reportes de analgesia mejorada por la naloxona
mediada por opioides endgenos. Efecto paradjico.
En 1950 se introdujeron la nalorfina y el levalorfan,
tenan efectos secundarios inaceptables y una potencia
de reversin incompleta por lo cual se abandono su uso.
La naloxona se introdujo en 1960.

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NALOXONA
Se usa para revertir el efecto depresor respiratorio de los
morfnicos.
Tambin como profilctico de y tratamiento de los efectos
colaterales de los opiceos.
OPIOIDES
Uso discutido en el choque sptico.
ENDOGENOS
Es un Nalil derivado de la oximorfona, de 10 a 20 veces mas activo
que la nalorfina.
Antagonista puro de los receptores u, d, k. Inhibidor competitivo.
latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecto mximo: IV/IM/SC, 5-15
min. Duracin: IV/IM/SC, 1-4 hr.
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NALOXONA
Efectos adversos relacionados con la rapidez de administracin
y la dosis:
TAQUICARDIA

HIPERTENSION
ATERIAL

EDEMA
PULMONAR

ARRITMIAS
CARDIACAS

El edema pulmonar esta mediado por liberacin endgena de


catecolaminas secundario a aumento en la presin hidrosttica
capilar pulmonar y permeabilidad de los mismos.
Efecto antagnico en receptores u de la medula suprarrenal.
NALOXONE-INDUCED PULMONARY EDEMA Sandeep Bansal, MD*; Raymond Khan, DO; Patricia A. Tietjen, MD, FCCP Chest.
2007;132(4_MeetingAbstracts):692.

NALOXONA: DOSIS.

INFUSION
4MCG/ML

DOSIS BOLO
EN 100ML DE
NACL 0.9%

DEPRESIN RESP. POR SOBREDOSIS:


Adultos: 0.4-4 mg IV/IM/SC; repetir q2-3min PRN; no excederse de
10 mg (0.01 mg/kg). (misma dosis postanestesia)
Nios: 20 kg o <5 aos: 0.1 mg/kg/dosis IV/IM/SC/ET; si es
necesario, repetir q2-3min PRN; no exceeder 2 mg/dosis. >20 kg o
5 aos: 2 mg IV/IM/SC/ET; si es necesario, repetir q2-3min PRN.
POST ANESTESIA:
Neonatos: 0.01 mg/kg IV en vena umbilical; dar una dosis
subsecuente de 0.1 mg/kg si es necesario.
Nios: 0.01 mg/kg IV x1; se puede repetir una dosis de 0.1 mg/kg.
http://reference.medscape.com/drug/narcan-naloxone-evzio-343741#0

NALOXONA: DOSIS.
Infusin: 5-15 mcg/kg/hr (nios 10-150 mcg/kg/hr),
segn dosis-respuesta.
Como alternativa se pueden usar 2/3 de la dosis bolo
efectiva inicial en una base horaria (0.25-6.25mg/hr);
administrar de la dosis bolo inicial 15 minutos
despus de iniciar la infusin para prevenir descensos
en los niveles de naloxona.
Se puede usar va endotraqueal 2 2.5 veces la dosis IV
(0.8-1mg).
Choque sptico: IV, 30 mcg/kg; infusin, 30-200
mcg/kg/hr
(por 1 a 16 horas).
http://reference.medscape.com/drug/narcan-naloxone-evzio-343741#0 --- http://anestesia.com.mx/drugs/drug.html

NALOXONA
En el caso de la depresin respiratoria por buprenorfina
se deber usar una infusin prolongada.
Metabolismo heptico con acido glucoronico. Excrecin
predominantemente en orina.

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NALTREXONA
Antagonista de receptores u, d, k.
Mayor duracin de accin que la naloxona T1/2 de 8
12 hrs.
Es activa por va oral.
Metabolismo heptico a 6-naltrexol.
Dosis de 25 mg VO inicial, luego 50 mg da VO.

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NALMEFENO
Tiene mayor afinidad por receptores u.
Es equipotente a la naloxona.
Dosis oral de 0.5-3mg/kg.
Dosis parenteral de 0.2-2mg/kg.
Concentracin pico 1-2hrs.
Vida media de 8.5hrs.
Mas caro que la naloxona.
Uso en reversin opicea de utilidad con agonistas de
larga accin.
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METILNALTREXONA
Sin utilidad practica actual en anestesia.
No cruza la barrera hematoencefalica.
Uso en constipacin inducida por opioides.

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GRACIAS