You are on page 1of 18

Frmacos ansiolticos

benzodiazepinas y otros

Frmacos utilizados
Ansiolticos:
Benzodiazepinas
Ansiolticos puros: buspirona

Otros:
Antidepresivos
Beta-bloqueantes
Meprobamato
Zolpidem

- Neurolpticos
-Antihistamnicos
- Barbitricos

Efectos
Sedativos: aliviar la agitacin
Anxiolticos :
manifestaciones fsicas, emocionales, cognitivas

Hipnticas:
induccin conciliacin y/o mantenimiento del
sueo

Benzodiazepinas (BZD):
Mecanismo de accin
Receptor BDZ ligados al complejo receptor
GABA-A - canal- Cl.
BDZ facilita el efecto GABA.
GABA: neurotransmisor inhibidor
Apertura de los canales de Cl como respuesta a la
activation GABA
Efectos: Sedativo, hipntico, anticonvulsiante,
relajante muscular

Receptores BZP
Tipo 1:
Ms extendido en SNC, media la SEDACIN: Tolerancia

Tipo 2:
hipocampo,amgdala: ANXIOLISIS
Ncleos del rafe: DEPRESGENA
estriatum, mdula espinal

Tipo 3:
Cerebelo

BZD: Farmacocintica
Liposolubilidad elevada: atraviesa fcilmente
barreras (BHE,placenta)
Redistribucin grasa perifrica: efecto +
prolongado
obesos, ancianos

Biotransformacin y vida media:


Oxidacin heptica : t1/2 prolongada, metabolitos
activos
Glucuroconjugacin: t1/2- corto, no hay
metab.activos

BZP: duracin de efecto


Corto < 12 horas
Lorazepam (Orfidal)
Lormetazepam
(Noctamid, Loramet)

Midazolam
(Dormicum)

Triazolam

Corto >12 horas


Diazepam (Valium)
Clonazepam (Rivotril)
Flurazepam
(Dormodor)

Clordiazepxido
(Tranxilium)

BZD: Interacciones
Depressores del SNC
p450 2C9
Diazepam, TCAs, warfarina, fenitoina.

p450 3A4
triazolam, midazolam, alprazolam, CBZ,
quinidina, terfenadina, eritromicina

Disulfiram , Cimetidina niveles BZD

BZP: Patrones de uso

45% <30 das


80% <4 meses
15% >12 meses (7-18% Europa)
mujeres doble que los hombres
<40% de los t. ansiedad se tratan
>40% de los t. de pnico se tratan

BZD: Efectos Adversos


En comparacin con otros psicotropos las BZD
presentan menos ES
Sedacin, Depresin SNC
peor si se asocia a alcohol

Efectos paradjicos: desinhibition


Irritab, excitacin, agresin (<1%)

Alteraciones psicomotoras y cognitivas


cordinacin, atencin (conduccin)
alteran habilidad viso-espacial
Ataxia, confusin

BZD: Efectos adversos


Sobredosis: mortalidad raramente si slo BZD
Depresin grave SNC y respiratoria en
combinacin con:

alcohol
barbitricos
narcticos
AD tricclicos

BZD: dependencia y abstinencia


A excepcin del diazepam, escasa capacidad de
producir abuso y dependencia
lipoflicos, potencial de abuso
Bajo t1/2 y BZP potentes mayor gravedad de
la abstinencia
Interrupcin brusca la hace ms probable

BZD: abstinencia

Sntomas fsicos

Gastrointestinales, diaforesis, pulso, respiracin


Temblor,mareos, cefalea, tinnitus , movs. musculares
anormales
Convulsiones

S.psquicos :
insomnio, irritabilidad, letargia, delirium,
Intranquilidad, ansiedad , despersonalizacin, pnico
Alteraciones sensoperceptivas (alucinaciones)
Depresin

Tratamiento:
BZP vida media prolongada. B-bloqueantes

Barbitricos
No se usan ya como tratamiento de la ansiedad o el
insomnio
Depresores respiratorios potencialmente fatales
Escaso margen teraputico
Inductores hepticos:interacciones
T t1/2 ultracortos: IV anestsicos generales
tiopental
Sedativos
amobarbital, pentobarbital
Fenobarbital: anticonvulsante

Antihistamnicos
Tto. de la ansiedad e insomnio, no potencial adictivo
Algunos tienen efectos anticolinrgicos

Difenhidramina
insomnio 25-100 mg anxiedad 10-25 mgr

Hidroxicina [Atarax]
25-100 mg/noche
10-25 mg 1-4 /da

Beta-bloqueantes
Componente fisiolgicos de la anxiedad:
taquicardia, palpitaciones, temblor, sudoracin

No depresin SNC
No poder adictivo
Contraindicados en asma, diabetes, IH
Ayudan ansiedad de ejecucin:
propranolol 10 mg

Buspirone [BuSpar]
Agonista- antagonista 5-HT-1A mixto. (dbil 5-HT2) , incrementa
DA, NA, no GABA
Reduce la actividad SER:
Ansioltico eficaz?
Facilita la DA y NA:
No alteraciones psicomotoras y cognitivas (atencin)
No hipntico, no tolerancia o dependance, no s.abstinencia/ni
dependencia
No actividad anticonvulsivante
Inicio 10 mg. , max 60 mg/da

Zolpidem [Stilnox]
Accin selectiva. receptor Benzo tipo-1 (sueo)
Mejora la calidad del sueo, sin efecto sobre
fases REM
Mnimo insomnio o ansiedad de rebote, o
sedacin diurna
Menor potencial de abuso