FARMACOCINTICA Y

MECANISMO DE ACCION
Flavoxato

Absorcin:
Despus

de la administracin oral de 200 y 400 mg de Flavoxato, la

absorcin intestinal es buena, sin embargo, slo se produce un
pequeo pico plasmtico de la sustancia intacta y esto se debe a que
rpidamente es hidrolizada a cido 3-metilflavona-8-carboxlico
(MFCA) el cual alcanza concentraciones ms altas y prolongadas.

Vida media:
La

vida media del Flavoxato en plasma es muy corta, ya que ste se

hidroliza a MFCA, por esta razn se realizaron estudios paralelos
despus de administrar succinato de Flavoxato y MFCA sal sdica,
mostrando diferencias notables, que llev a la conclusin de que la
administracin intravenosa del Flavoxato no era equivalente a la del
MFCA, apareciendo el Flavoxato como disponible de manera ms
rpida que el MFCA.

Distribucin :

La distribucin de la sustancia marcada con C14, se hace en hgado,

riones y vejiga, siendo la distribucin en el cerebro muy baja. El volumen de
distribucin calculado es de 0,20 L para una cintica lineal de un solo
compartimento. El Flavoxato se une muy poco a las protenas plasmticas.

Eliminacin:

Los principales metabolitos urinarios fueron: MFCA libre (13,2%), su

conjugado
(5,4%),
el
supuesto
F-CH2OH
(3-hidroximetilo-8-cido
flavocarboxlico) (1,7%) y su conjugado (6,6%). Los metabolismos biliares
fueron MFCA y F-CH2OH, ambos conjugados, que representan un 43% y un
3% respectivamente. Los conjugados excretados fueron fundamentalmente
conjugados de cido glucurnico, pero hay suficiente evidencia de la
existencia de otro conjugado que es hidrolizado parcialmente por la bilis.
Eliminacin: Casi todo el producto marcado (C14) es excretado en 24 horas,

Toxicidad
Todos

los datos de toxicidad indican que el Flavoxato es un

medicamento de toxicidad notablemente baja, especialmente si se
administra por va oral. Su ndice teraputico es muy alto, si
tomamos en cuenta la dosis teraputica diaria proyectada para los
humanos, que es de 600 a 800 mg, corresponde alrededor de 10 a
15 mg/kg. Los estudios de toxicidad crnica en animales (un ao
en ratas y 6 meses en perros) no han mostrado efectos txicos
particulares en rganos o tejidos.

FARMACODINEMIA
MECANISMO DE ACCION

Flavoxato es un antagonista del calcio con efecto relajante selectivo sobre el

msculo liso del tracto urinario. Tanto flavoxato como su metabolito activo (MFCA)
producen:

1. Bloqueo de los canales lentos del calcio en las clulas musculares lisas del tracto
urinario, impidiendo el establecimiento de puentes moleculares actina-miosina, y por
ende la contraccin muscular. No bloquean los canales rpidos y, por lo tanto, no
alteran el tono muscular de reposo (no aumentan el residuo post-miccional).

2. Estmulo de la bomba de calcio, variante del AMPc ubicada en la membrana de

las clulas musculares lisas del tracto urinario, reduciendo el contenido de calcio
intracelular.

3. Bloqueo de los canales de sodio de las terminaciones nerviosas sensitivas

presentes en la mucosa vesical, produciendo un efecto anestsico de superficie
lidocana-smil.