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UNIVERSIDAD NACIONAL SAN CRISTOBAL DE

FACULTAD DE
CIENCIAS DE LA
HUAMANGA
ESCUELA PROFESIONAL
DE FARMACIA Y
SALUD
BIOQUMICA
FRMACOS ANTIHIPERLIPEMIANTES
DOCENTE: Dr. TINCO JAYO, Aldo Jhonny
ASIGNATURA: Farmacologa II

ESTUDIANTES:
ANCCASI SIMBRN
ngela
CANALES QUISPE, Erica
DE LA CRUZ LLALLAHUI,
Helmer
FLORES FARFAN, Diana
Marleni

HIPERLIPIDEMIAS
Es el aumento de la concentracin plasmtica de lipoprotenas
circulantes, lo que se traduce, en los anlisis de laboratorio, en
un aumento de colesterol circulante, de los triglicridos o de
ambos. Hay que tener en cuenta que la concentracin de los
lpidos plasmticos en la sangre sigue una distribucin continua
o normal, con grandes variaciones en funcin de factores como
la edad y el sexo, por lo que es muy difcil determinar que
valores de concentracin de lpidos en sangre son patolgicos.
- HDL
- LDL
- VLDL
- QUILOMICRONES

VIA EXOGENA: Transporta las grasas de la


alimentacin.
VIA ENDOGENA: Transporta los lpidos que
provienen de la sntesis en el hgado
METABOLISMO DE LA HDL:
Transferencia de Apoproteinas
Transferencia de steres de colesterilo.
Transporte en reversa del colesterol.

a. VIA EXGENA
Circulacin
linftica

QM
nacient
e

APO
B48

E
HD
L
C
2

COLESTEROL LIBRE
COLESTEROL
ESTERIFICADO
TRIGLICERID
COLESTEROL BILIAR
OS

QM
madur
o

Maduracin

HD
L

C
3

u
ad
m
on

ci
a
r
l
o
r
ce
gli

LPL
ACIDOS
GRASOS

QM
remanen
te

Celulas
periferi
cas

b. VIA ENDGENA
Ac. Grasos +
glicerol
Ac coA
piruvato

Triglicerido
s

VLDL
Nacie
nte

HD
L

glucosa

ateroesclero
sis

alimentaci
n

VLDL
madur
o

APO
B10
0

Degradacin
y secrecin

APO
B10
0

LPL
ACIDOS
GRASOS

HD
L

Celulas
periferic
as

Sintesis de
membranas
SUB
ENDOTELIO
Glndulas
esteroidogenica
s

LDL

APO
B10
0

Capta
Colesterol

IDL

Transporte
de

APO
B10
0

VLDL
remanente

c. Metabolismo de las HDL

Fosfolip.
De la
membrana
Cole
st
libre
ABC 1
Clulas
perifricas

HDL
2

AP
O
A-1

esterificacio
n
esterificacio
n

PRE B- HDL

LCAT
HDL3

LCAT
Lecitin colesterol acil

TIPOS DE ANTIHIPERLIPEMIANTES
1. SECUESTRADORES DE CIDOS BILIARES
(RESINAS)
2. INHIBIDORES DE LA HMG-COA REDUCTASA
(ESTATINA)
3. CIDO NICOTNICO (NIACINA)
4. INHIBICIN ESPECFICA DE LA ABSORCION
INTESTINAL DEL COLESTEROL.
5. FIBRATOS

Secuestradores de cidos biliares (resinas)

Interrupcin
de la
circulacin
enterohepati
ca

Nicandro Mendoza
Patio: farmacologa
medica

Frmacos
colestiramina
Colestipol

Colesevelam

Indicaciones teraputicas

Estn indicados para reducir


concentraciones moderadamente altas
de C-LDL en pacientes que no cursan con
hipertrigliceridemia.
Tambin pueden combinarse con los
inhibidores de la HMG-CoA reductasa
cuando los niveles de colesterol- LDL no
desciendan como monoterapia

Nicandro Mendoza Patio: farmacologa medi

DOSIS

Colestiramina

V.O.
Adultos: 6-16 g/da
en 2-4 tomas.
Nios: 4-8 g/da en
2 o 4 tomas.

Colestipol

V.O.
Adultos: 5-30 g/da
1 2 tomas.
Nios: 5-20 g/da

Colesevelam

2,6 y 3.8 g
por da.
Juan Alvarado:
apuntes de
farmacologa

Inhibidores de la HMG-CoA
reductasa (estatina)
Los estatnicos constituyen los frmacos
ms eficaces y mejor tolerados para
tratar la dislipidemia. Dichos frmacos
son inhibidores competitivos de la HMGCoA reductasa, que cataliza una parte
temprana cineticolimitante de la
y Gilman
biosntesis del colesterol.Goodman
teraputica 12 edicin

Clasificacin de las estatinas

Goodman y Gilman teraputica 12


edicin

Mecanismo de accin de las


estatinas

SREB
P

Goodman y Gilman teraputica 12


edicin

Efectos adversos

Hepatoxicida
d

hiperglucem

Angioedemas

Miotoxicidad

pancreatitis

Goodman y Gilman teraputica 12

Farmacocintica
Absorcin
Va de
administraci
n :va oral
Tiempo de
vida
plasmtica
es de :3-4
horas para
todas las
estatinas
Los
alimentos :
disminuyen su
biodisponibilid
ad

Distribuci
n
Se enlazan fuertemente a
las protenas

Metabolism
o
Por el citocromo
CYP450 Y las
ezimasCYP3A4, CYP2C9,
CYP2D6, CYP1A2

Altamente captadas por


el hgado

Excrecin

Es por la bilis ,rin y mnima


por la orina
Goodman y Gilman teraputica 12
edicin

Interacciones :

Goodman y Gilman teraputica 12

Dosis
Atorvastatina:
La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al da. El ajuste
de la dosis se debe hacer a intervalos de 4 o ms semanas.
Lovastatina: la dosis inicial recomendada es de 20 mg al
da, como dosis nica. Los ajustes se realizarn a intervalos
de al menos 4 semanas.
Sinvastatina:
La dosis inicial recomendada es de 20 mg al da,
como dosis nica.
Goodman y Gilman teraputica 12
edicin

ACIDO NICOTNICO
(NIACINA)
Es una
vitamina
hidrosoluble
.
Se encuentran en
abundancia
hgado, carne,
pan integral,
cereales,
legumbres
y frutos secos.

A dosis
Suprafisiolgica
s.

posee efectos
vasodilatadores y
acta sobre las
lipoprotenas
plasmticas.

Con el fin de
retrasar
su absorcin y
conseguir as que
su accin sea ms
duradera
y que produzca
menos
enrojecimiento y
molestias,
se han obtenido
algunos steres
de inters.

Nicotinato de
xantinol.
nicotilalcohol
Nicotinato.
Nicotinato de inositol.
Acipimox.

Di
co sm
la les inu
y
s
LD tero e e
l
L l
% el de
20

reduce los
triglicridos
del plasma
ACCIONES
FARMACOLGIC
AS

El colesterol
de las VLDL el
40 %,

Reduce la
produccin y la
secrecin
hepticas de
VLDL y, por
consiguiente,
la produccin
de LDL

MECANISMO
DE ACCION
inhibicin del
sistema lipasa
intracelular en el
tejido adiposo
reduccin de la
velocidad catablica
de HDL
aumenta la actividad
de la LPL
favoreciendo la
depuracin de
triglicridos

FARMACOCINTICA
Farmacocintica
Presenta una buena
absorcin oral.
El efecto biolgico
comienza a las 2 horas y
dura unas 4 h.
La semivida plasmtica
es de unos 45 min.
Se elimina por orina en
forma libre y en forma
metabolizada.

REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas
vasodilatacin cutnea.
Prurito
erupciones cutneas
pigmentacin de piel.
sequedad de boca, nuseas y
molestias.
Puede provocar alteraciones
hepticas con leve aumento de
transaminasas y fosfatasas.
En ocasiones produce
hiperglucemias e
Hiperuricemia.

INHIBICION ESPECFICA DE LA ABSORCION


INTESTINAL DEL COLESTEROL

INHIBICION ESPECIFICA : Es aquel que


puede controlar el aumento del
colesterol u otro tipo de sustancia
que se trata de lipidos en un lugar
especifico
COLESTEROL: Son aquellos
sustancias lipidicas que pueden ser
HDL Y LDL.
Juan C. Alvarado:
apuntes mdicos del
Per

INHIBICION ESPECFICA DE LA
ABSORCION INTESTINAL DEL
COLESTEROL
LOS
FITOESTEROLES:tienen la
capacidad de inhibir la
absorcin del colesterol y,
como consecuencia, de
influir favorablemente en
las cifras de colesterol, su
administracin en
suplementos dietticos se
utiliza como tratamiento no
farmacolgico para reducir
la colesterinemia.

Anala Fortunato:
inhibicin especifica de
la absorcin

MECANISMO DE ACCION

Feldman, Koren. Treatment of high-risk patients wth ezetimibe plus


simvastatin coadministration versus simvastatin alone to attain National Cholesterol
Education Program Adult Treatment Panel III low densisty lipoprotein cholesterol goals.

EZETIMIBE
Fue autorizado en el ao
2004 y es el primer frmaco
de un nuevo grupo de
hipolipemiantes que inhiben
la absorcin intestinal de
colesterol tanto diettico
como biliar y fitosteroles
relacionados, reduciendo los
niveles de LDL en un 18%
aproximadamente.

Ministerio de Sanidad y Consumo,


Sociedad Espaola de Cardiologa y
Sociedad Espaola de Arteriosclerosis

FARMACOCINETICA Y REACCIONES ADVERSAS


FARMACOCINETICA:
Administracin por va oral
10mg, absorbido y
metabolizado en la propia
pared intestinal y en el hgado,
sufriendo glucoronizacion a un
metabolito activo que ingresa a
la circulacin entero heptica,
del 90% a las protenas
plasmticas se distribuye.se
excreta principalmente por va
fecal.

RAMS
cefaleas, dolor abdominal y
diarrea. Cuando ezetimibe
se asocia a una estatina se
detectado cansancio,
estreimiento, flatulencia,
nuseas y mialgias.

FIBRATOS
Este grupo constituye los derivados del cido clorofenoxiisobutrico
que son fenofibrato, gemfibrozilo, clofibrato, bezafibrato y etofibrato.
MECANISMO DE ACCIN

RECEPTOR ACTIVADO DE
PROLIFERADOR DE
PEROXISOMAS

Farmacocintica
Absorcin
Va de
administracin
oral
Tiempo de vida
media : 12
horas
Los alimentos :
ayudan su
absorcin en un
95%

Distribucin

Se unen a
protenas en
especial a la
albmina

Metabolismo

heptico
Excrecin
Es por la bilis
,rin y heces
Goodman y Gilman: las bases
farmacolgicas de la teraputica

anemi
a

gastrointesti
nal
Reacciones
adversas
medicamentosa
e interacciones

mialgia

anticoagulan
tes

Goodman y Gilman: las bases farmacolgicas de la teraput

Efecto del extracto del fruto de


Physalis peruviana "tomatillo" en Mus
musculus var. swis con hiperlipidemia
inducida.
El tritn es un tensioactivo que impide la captacin del
colesterol circulante por los tejidos perifricos, incluso
impide la entrada de colesterol al hepatocito, con esto ltimo
logra interferir en los mecanismos de
retroalimentacin inhibitorios de la sntesis
endgena de colesterol, provocando una
elevacin de las concentraciones de colesterol y
triglicridos

Figura 1. Niveles de triglicrido segn grupos


de estudio.

Figura 2. Niveles de Colesterol segn grupos


de estudio.